绪论 1
一、药物化学的研究内容和任务 1
二、药物化学发展简史和解放后我国药物化学事业的发展和成就 1
三、药物的质量及质量标准 4
第一章 麻醉药 7
第一节 全身麻醉药 7
盐酸氯胺酮 8
氟烷 9
甲氧氟烷 9
第二节 局部麻醉药 10
一、对氨基苯甲酸酯类 11
盐酸普鲁卡因 13
氯普鲁卡因 16
丁卡因 17
二、酰胺类及脒类 17
盐酸利多卡因 18
丙胺卡因 19
三、氨基酮及氨基醚类 19
第二章 镇静、催眠药和抗癫痫药 21
第一节 镇静、催眠药 21
一、巴比妥类药物 22
苯巴比妥 25
二、非巴比妥类药物 28
导眠能 28
第二节 抗癫痫病 29
苯妥英？ 30
三甲双酮 32
扑痫酮 32
2-丙基戊酸钠 33
抗痫灵 34
第三章 安定药 35
一、氨基甲酸酯类 35
氨甲丙二酯 35
二、吩噻嗪类及其类似物 38
盐酸氯丙嗪 40
盐酸丙咪嗪 42
三、苯骈二氮杂？类 43
利眠宁 44
安定 48
四、丁酰苯类 49
三氟哌啶醇 49
第四章 解热镇痛药 52
第一节 解热镇痛药 52
一、水杨酸衍生物 52
乙酰水杨酸 53
二、苯胺衍生物 54
非那西丁 56
对乙酰胺基酚 58
三、吡唑酮衍生物 58
氨基比林 60
安乃近 65
第二节 非甾类消炎镇痛药 67
一、吲哚乙酸类 68
消炎痛 68
二、邻氨基苯甲酸衍生物 72
三、芳基烷酸衍生物 73
异丁苯丙酸 74
四、痛风药 76
痛风宁 76
第五章 镇痛药 77
一、异喹啉生物碱类 78
盐酸吗啡 81
硫酸延胡索乙素及颅痛定 81
二、苯基派啶类 82
盐酸哌替啶 83
安那度尔 85
枸椽酸芬太尼 86
三、苯基烃胺酮类 86
盐酸美散痛 87
四、吗啡烃类及苯骈吗喃类 89
镇痛新 90
第六章 中枢兴奋药 93
一、黄嘌呤类 93
咖啡因 94
二、其它 96
氧酯醒 96
尼可刹米 97
戊四氮 98
美解眠 98
回苏灵 99
第七章 作用于传出神经系统的药物 102
第一节 拟胆碱药 102
一、直接作用于胆碱受体的拟胆碱药 102
二、抗胆碱酯酶药 104
(一)可逆性抗胆碱酯酶药 105
溴化新斯的明 107
(二) 不可逆性抗胆碱酯酶药及胆碱酯酶复活剂 108
第二节 抗胆碱药 108
一、颠茄生物碱 109
氢溴酸山莨菪碱 111
二、合成解痉药 113
溴化丙胺太林 114
三、中枢性抗胆碱药(氨基醇类抗震颤麻痹药) 116
盐酸苯海索 116
四、肌肉松弛药(骨骼肌松弛药) 117
氯化琥珀胆碱 119
第三节 拟肾上腺素药 120
盐酸苯肾上腺素 122
第四节 抗肾上腺素药 123
第八章 抗过敏药 125
一、氨基烷基醚类 126
盐酸苯海拉明 127
二、乙二胺类 128
盐酸哌力苯沙明 129
扑尔敏 131
四、环胺类 133
安其敏 134
五、化学结构与抗组织胺作用间的关系 135
第九章 心血管系统药物 137
第一节 强心药 137
一、强心甙类 137
二、强心甙的化学结构与生物活性的关系 137
第二节 抗心律失常药及抗心绞痛药 139
一、抗心律失常药 139
(一)奎尼丁样膜抑制剂 139
慢心律 141
(二) β-受体阻断剂 141
盐酸心得安 144
心得静 144
二、抗心绞痛药 145
(一) 硝酸酯和亚硝酸酯类 146
(二) 黄酮类 146
(三) 其它 147
乳酸心可定 149
第三节 降血压药及降血脂药 151
一、降血压药 151
(一) 中枢性降压药及利血平类化合物 152
利血平 152
盐酸可乐定 154
(二) 肼类及胍类化合物 155
硫酸双肼酞嗪 156
胍乙啶 157
二、降血脂药 158
(一) 苯氧乙酸类 159
氧苯丁酯 160
(二) 烟酸类 160
烟酸肌醇酯 161
第十章 镇咳、祛痰与平喘药 163
一、镇咳药 163
咳平 165
二、祛痰药 166
杜鹃素 167
三、平喘药 168
(一) 拟肾上腺素药 169
盐酸异丙肾上腺素 169
(二) 茶碱类及其它 171
色甘酸钠 171
抗胆碱药 171
第十一章 磺胺类药物 172
第一节 抗菌性磺胺类药物 173
二、磺胺类药物的抗菌机理与抗菌增效剂的作用 177
三、磺胺类药物的合成 179
磺胺 180
磺胺脒 181
磺胺嘧啶类 182
磺胺嘧啶 184
磺胺间甲氧嘧啶 187
磺胺邻二甲氧嘧啶 187
磺胺甲基异噁唑 188
甲氧苄氨嘧啶 189
丙磺舒 193
第二节 磺酰胺类利尿药 193
氢氯噻嗪 196
第三节 口服降血糖药 197
甲苯磺丁脲 198
第十二章 抗病原性微生物药 200
第一节 抗结核及抗麻疯病药 200
一、对氨基水杨酸类 200
对氨基水杨酸钠 201
二、吡嗪酰胺、异烟肼和硫代异烟胺类 202
异烟肼 203
三、缩氨硫脲类 205
氨硫脲 206
四、乙胺丁醇类 206
乙胺丁醇 207
五、砜类 209
氨苯砜 209
六、其它 210
第二节 抗病毒药 212
一、金刚烷类 212
盐酸金刚烷胺 212
二、核苷类 214
6-氮杂尿核苷 214
三、缩氨硫脲类 215
四、双胍类 215
第三节 抗真菌病药 215
克霉唑 217
第四节 消毒防腐药 218
一、染料类 220
甲紫 221
二、表面活性剂类 222
新洁而灭 223
醋酸洗必泰 223
第十三章 抗寄生虫病药 225
一、含金属有机药物 226
(一) 有机含砷药物 226
卡巴胂 226
(二) 有机含锑药物 227
酒石酸锑钾 228
二、呋喃类 228
呋喃丙胺 229
呋喃唑酮 229
三、哌嗪类及嘧啶类 230
(一) 哌嗪类 230
枸橼酸哌嗪 230
枸橼酸乙胺嗪 231
(二) 嘧啶类 231
乙胺嘧啶 232
噻嘧啶 234
四、咪唑及苯骈咪唑类 235
(一) 咪唑类 235
甲硝基羟乙唑 235
(二) 苯骈咪唑类 235
盐酸四咪唑及盐酸左旋咪唑 236
(三) 咪啉的合成路线 236
甲苯咪唑 238
五、喹啉类 239
磷酸氯喹 241
第十四章 抗肿瘤药 249
第一节 烷化剂 249
一、氮芥类 250
(一) 脂肪氮芥 251
(二) 芳香氮芥 251
(三) 氨基酸氮芥 252
苯丙氨酸氮芥 252
甲酰溶肉瘤素 252
异芳芥 252
消瘤芥 253
(四) 杂环氮芥 254
环磷酰胺 255
(五) 甾类氮芥 256
二、乙烯亚胺类 256
噻替派 257
三、磺酸酯及卤代多元醇类 258
四、亚硝基脲类 259
卡氮芥 259
环已亚硝脲 259
甲环已亚硝脲 259
第二节 抗代谢物 262
一、抗嘧啶类 263
(一) 尿嘧啶衍生物 263
氟尿嘧啶 263
(二) 胞嘧啶衍生物 264
盐酸阿糖胞苷 265
二、抗嘌呤类 266
(一) 次黄嘌呤衍生物 266
巯嘌呤 266
溶癌呤 266
(二) 鸟嘌呤衍生物 268
三、抗叶酸类 268
甲氨喋啶 269
第三节 抗肿瘤抗菌素 269
一、肽类抗菌素 269
更生霉素 269
争光霉素 270
二、醌类抗菌素 271
自力霉素和N-甲基丝裂霉素C 271
光辉霉素 272
正定霉素和阿霉素 272
第四节 杂类 273
一、双-二酮哌嗪类 273
丙亚胺 273
二、三氮烯咪唑类 274
氮烯咪胺 274
三、甲基肼衍生物 274
盐酸甲基苄肼 274
四、丙脒腙和羟基脲 275
五、斑蝥素及其衍生物 275
第十五章 抗菌素 277
第一节 β-内酰胺类抗菌素 279
一、青霉素及半合成青霉素 280
(一) 青霉素类 280
青霉素 280
普鲁卡因青霉素和苄星青霉素 281
(二) 半合成青霉素 281
苯唑青霉素钠 283
氨苄青霉素钠 285
二、头孢菌素类抗菌素 287
噻孢菌素钠 290
头孢力新 291
三、β-内酰胺类抗菌素的作用机制 293
第二节 氯霉素类抗菌素 293
氯霉素 293
甲砜霉素 298
第三节 四环素类抗菌素 298
金霉素 300
土霉素 300
四环素 300
盐酸脱氧土霉素 301
第四节 氨基糖甙类抗菌素 302
链霉素 302
双氢链霉素 302
卡那霉素 303
庆大霉素 304
新霉素 304
巴龙霉素 305
第五节 大环内酯类抗菌素 305
红霉素 305
第六节 多肽、多烯类抗菌素 306
多粘菌素 306
制霉菌素 307
两性霉素B 307
第七节 利福霉素类抗菌素 307
利福霉素 307
甲哌力复霉素(利福平) 308
第八节 其它抗菌素 309
新生霉素 309
创新霉素 309
灰黄霉素 311
洁霉素及氯洁霉素 311
第十六章 维生素 312
第一节 油溶性维生素 312
一、维生素A类 312
维生素A 314
二、维生素D类 322
三、维生素E类 325
维生素E 326
四、维生素K类 328
维生素K1 329
维生素K3 331
第二节 水溶性维生素 331
维生素B1 333
维生素B2 340
维生素B？ 341
维生素C 346
第十七章 激素 350
第一节 甾类激素概论 350
一、甾类化合物的结构、立体化学和命名法 350
二、甾类激素的半合成原料 353
第二节 雄激素及同化激素 354
一、雄激素 354
丙酸睾丸素 357
甲基睾丸素 358
二、同化激素 359
苯丙酸诺龙 360
三、雄激素的结构-活性关系 361
第三节 女性激素及口服避孕药 361
一、女性激素 361
(一) 雌激素 361
苯甲酸雌二醇 363
炔雌醇 364
已炔雌酚 366
(二) 孕激素 367
黄体酮 369
二、口服避孕药 370
醋酸甲地孕酮 373
甲基炔诺酮 375
第四节 肾上腺皮质激素及甾类抗炎症剂 378
一、肾上腺皮质激素 378
氢人可的松 379
二、甾类抗炎症剂 380
醋酸泼尼松 382
醋酸氟氢可的松 383
醋酸地塞米松 384
三、其它有药效的甾类化合物 387
第五节 前列腺素与多肽类及蛋白质类激素 388
一、前列腺素 388
(一) 前列腺素的全合成 389
(二) 前列腺素的结构改造 393
二、多肽类及蛋白质类激素 393
(一) 缩宫类(催产素)及加压素 394
(二) 胰岛素 395
第十八章 药物合成路线的设计与评价 397
第一节 药物合成路线的设计 397
一、设计药物合成路线的必要性 397
二、药物合成路线的设计原则 397
三、药物结构剖析法 398
第二节 药物的合成路线的设计方法 398
一、利用功能基的合成法设计 398
二、利用人名反应及类型反应设计 402
三、复杂分子的合成设计 403
(一) 分子对称性的利用 404
(二) 倒推法 405
(三) 分部合成法 408
(四) 模拟类似化合物的合成法 411
(五) 仿生物合成法 412
四、碳骨架的组合，功能基的运用 413
五、多肽类的合成路线 414
第三节 药物合成路线的评价 416
(一) 反应步骤 416
(二) 原料选择 417
(三) 反应条件与设备要求 417
(四) 安全要求 417
(五) 质量保证 417
(六) “三废问题” 417
第十九章 药物的结构与生物活性的关系 419
第一节 药物的基本结构与分子整体性 420
一、药物的基本结构 420
二、基本结构的确定 421
三、分子的整体性 421
(一) 潜效基团 422
(二) 载体部分 422
(三) 结合部分 422
(四) 影响药物作用时间的部分 423
第二节 引入功能基对生物活性的影响 423
一、烷基 424
二、卤基 424
三、羟基和巯基 425
四、醚键 426
五、磺酸基、羧基与酯 426
六、酰胺基 426
七、胺基 426
第三节 理化性质与生物活性的关系 427
一、溶解度与分配系数和生物活性的关系 427
二、解离度与生物活性的关系 429
三、正电中心与生物活性 432
第四节 立体结构与生物活性的关系 433
一、旋光异构与生物活性 433
二、几何异构与生物活性 435
三、构象与生物活性 436
四、原子间的距离与生物活性 438
第五节 药物的结构与生物活性的定量关系 439
一、分配系数与生物活性的定量关系 440
二、其它理化参数与生物活性的定量关系 442
第二十章 寻找新药的途径与方法 444
第一节 天然物(包括中草药)有效成分的研究 445
一、植物药(包括中草药)的有效成分 445
二、天然药物的结构改造 445
三、将药物的治疗作用与副作用分开 445
第二节 代谢拮抗与新药寻找 446
一、经典抗代谢物的作用方式 446
二、抗代谢物的设计 449
三、非经典抗代谢物 451
四、聚集体类似物(双重拮抗体) 452
五、具有选择性作用的抗代谢物 452
第三节 前药原理与新药寻找 454
一、促使药物缓释和长效化 454
二、提高水溶性，使药物易于口服吸收，或改变给药途径 456
三、提高脂溶性，以使药物易于通过脂质膜，增强有效度 456
四、促使降低原药的毒副作用 457
五、增强药物的稳定性 458
六、促使药物向特定组织或器官渗入 458
七、配合药物制剂的要求，使便于用药 460
第四节 药物代谢动力学与新药寻找 460
一、由结构改造调节药物代谢 460
二、由结构改造调节药物转运 466
药名索引 468