第一部分 基础理论 2
第一章 绪论 2
第一节 药剂学基本概念 2
一、药剂学的基本概念 2
二、药物剂型的分类 3
三、药剂学的任务 5
第二节 药剂学的发展 6
一、药剂学的历史 6
二、现代药剂学的发展 7
第三节 药物制剂的法规 11
一、药典和其他药品标准 11
二、处方药与非处方药 14
三、药品生产管理规范 15
四、药品管理有关规定 15
第二章 表面活性剂 16
第一节 表面活性剂的概念 16
一、表面现象 16
二、表面活性剂 18
第二节 表面活性剂的分类 19
一、离子型表面活性剂 19
二、非离子表面活性剂 20
第三节 表面活性剂的特性 20
一、胶束的形成 20
二、亲水亲油平衡值 21
三、表面活性剂的复配 22
四、克氏点和昙点 23
第四节 表面活性剂的生物学性质 23
一、表面活性剂对药物吸收的影响 23
二、表面活性剂与蛋白质的相互作用 23
三、表面活性剂的毒性 23
第五节 表面活性剂的应用 24
一、增溶作用 24
二、其他应用 25
第三章 溶解理论 26
第一节 药物的溶解 26
一、溶解的定义 26
二、溶解作用原理 26
三、溶解度 26
四、溶解速率 27
第二节 影响药物溶解度与溶解速率的因素 27
一、影响溶解度的因素 27
二、影响溶解速率的因素 28
第三节 增加药物溶解度的方法 29
一、制成盐类 29
二、加入增溶剂 29
三、加入助溶剂 29
四、改变溶剂或选用混合溶剂 30
五、药物分子结构修饰 30
第四章 药物制剂的稳定性及实验方法 31
第一节 概述 31
一、研究药物制剂稳定性的意义与范围 31
二、化学动力学概述 32
第二节 制剂中药物的化学降解 33
一、药物的水解反应 33
二、药物的氧化反应 33
三、异构化反应 34
四、聚合反应 34
五、脱羧反应 35
第三节 影响药物制剂稳定性的因素及稳定化方法 35
一、处方因素对稳定性的影响及稳定化方法 35
二、外界因素对药物制剂稳定性的影响及稳定化方法 36
三、药物制剂稳定化的其他方法 38
第四节 稳定性试验方法 38
一、留样观察法 39
二、加速试验法 39
三、固体制剂稳定性 40
第五章 粉体学 42
第一节 概述 42
第二节 粉体粒子的基本性质 42
一、粉体的密度和孔隙率 42
二、粉体的流动性 43
第二部分 基本单元操作第六章 过滤 46
第一节 概述 46
一、过滤原理 46
二、过滤速率及其影响因素 46
第二节 过滤介质及助滤剂 47
一、过滤介质 47
二、助滤剂 48
第三节 滤器和过滤装置 49
一、滤器的种类与选择 49
二、过滤装置 51
第七章 灭菌法与空气净化技术 52
第一节 概述 52
一、基本概念 52
二、F值与F0值 52
第二节 灭菌方法 53
一、物理灭菌法 54
二、化学灭菌法 56
三、无菌操作法 57
第三节 空气净化技术 58
一、概述 58
二、室内空气的净化标准与测定方法 58
三、洁净室的设计 59
四、空气净化技术 60
第八章 粉碎、筛分、混合与捏合 62
第一节 粉碎 62
一、概述 62
二、粉碎的机理和能量消耗 62
三、粉碎方式和设备 62
第二节 筛分 64
一、概述 64
二、筛分设备 64
第三节 混合 66
一、混合方法 66
二、混合器械 66
三、混合时可能遇到的问题及其相应措施 66
第四节 捏合 67
一、捏合时固液混合特性 67
二、捏合设备 68
第九章 制粒 69
第一节 概述 69
一、制粒的目的 69
二、制粒方法的分类 69
第二节 湿法制粒的方法及设备 69
一、湿法制粒机理 69
二、湿法制粒的方法及设备 70
第三节 干法制粒及设备 73
第四节 喷雾制粒及设备 73
第五节 液相中晶析制粒法 75
第十章 干燥 76
第一节 干燥的原理 76
一、干燥原理 76
二、影响干燥的因素 76
第二节 干燥方法与设备 77
一、干燥方法 77
二、干燥设备 78
第三部分 药物制剂各论第十一章 液体药剂 82
第一节 概述 82
一、液体药剂的特点 82
二、液体药剂分类 82
三、液体药剂的包装与贮藏 83
第二节 液体药剂的溶剂和附加剂 83
一、液体药剂常用溶剂 83
二、液体药剂的防腐剂 85
三、液体药剂的矫味剂与着色剂 86
四、为增加药物溶解度而加的附加剂 87
五、其他附加剂 88
第三节 低分子溶液剂 88
一、芳香水剂 88
二、溶液剂 88
三、糖浆剂 89
四、甘油剂 91
五、醑剂 91
第四节 高分子溶液剂 91
一、高分子溶液的性质 91
二、高分子溶液的制备 92
第五节 溶胶剂 92
一、溶胶的性质 92
二、溶胶剂的制备 93
第六节 混悬剂 94
一、概述 94
二、混悬剂的稳定性 94
三、混悬剂中的稳定剂 96
四、混悬剂的制备 96
五、混悬剂的质量评定 98
第七节 乳剂 99
一、概述 99
二、乳剂稳定的学说 99
三、乳化剂 100
四、乳剂的稳定性 102
五、乳剂的制备 103
六、复合型乳剂 104
七、乳剂的质量评定 106
第八节 按给药途径与应用方法分类的液体药剂 106
一、合剂 106
二、洗剂 106
三、搽剂 107
四、滴耳剂 107
五、滴鼻剂 107
六、含漱剂 107
七、滴牙剂 107
八、涂剂 108
九、灌肠剂 108
十、灌洗剂 108
第十二章 浸出药剂 109
第一节 概述 109
一、浸出制剂的定义 109
二、浸出制剂的类型和特点 109
三、浸出溶剂及浸出辅助剂 110
第二节 浸出原理和浸出方法 110
一、浸出原理 110
二、浸出方法 112
第三节 常用浸出制剂 114
一、汤剂与中药合剂 114
二、酒剂与酊剂 115
三、流浸膏剂与浸膏剂 117
四、煎膏剂 118
五、口服液 118
第四节 浸出制剂的质量控制 119
一、药材来源、品种及规格 119
二、制备工艺 119
三、成品的质量检查 119
第五节 浸出制剂的工艺设计 120
一、工艺设计的一般程序 120
二、工艺设计和试制中应注意的问题 121
第十三章 注射剂与滴眼剂 122
第一节 概述 122
一、定义与特点 122
二、分类 122
三、注射剂的质量要求 123
第二节 热原 123
一、热原的组成与性质 123
二、热原污染的途径 124
三、除去热原的方法 124
四、热原检查法 125
第三节 纯化水的制备 125
一、离子交换法 125
二、反渗透法 127
三、电渗析法 127
第四节 注射剂的溶剂 127
一、注射用水 127
二、注射用油 128
三、注射用非水溶剂 129
第五节 注射剂附加剂 129
一、增加主药溶解度的附加剂 129
二、防止主药氧化的附加剂 129
三、抑制微生物增殖的附加剂 130
四、调整pH值的附加剂 130
五、调节渗透压的附加剂 130
六、减轻疼痛与刺激的附加剂 131
七、帮助主药混悬与乳化的附加剂 131
第六节 注射剂的容器及其处理方法 132
第七节 注射剂的制备 133
一、注射剂的生产流程 133
二、注射剂车间的控制 133
三、注射剂的配制 133
四、注射液的灌封 136
五、注射剂的灭菌与检漏 137
六、注射剂的质量检查 137
七、注射剂的印字、包装 138
八、注射剂的举例 138
第八节 中药注射剂 139
一、中药注射剂的制备 139
二、中药注射剂存在的问题与解决方法 140
三、中药注射剂举例 141
第九节 注射用无菌粉末 142
一、概述 142
二、注射用无菌粉末的质量要求 142
三、注射用无菌粉末的生产工艺及实例 142
第十节 输液 144
一、概述 144
二、输液剂的生产工艺及设备 145
三、输液剂生产中易发生的问题及解决方法 147
四、输液的举例 147
第十一节 滴眼剂 148
一、概述 148
二、滴眼剂的质量要求 148
三、滴眼剂的处方设计和附加剂 149
四、滴眼剂的生产工艺及制备 149
第十四章 散剂、颗粒剂、胶囊剂 151
第一节 散剂 151
一、概述 151
二、散剂的生产工艺 151
三、散剂质量检查 152
四、散剂的包装与贮存 152
五、散剂举例 153
第二节 颗粒剂 155
一、概述 155
二、颗粒剂的制备 155
三、颗粒剂的质量检查 156
四、颗粒剂的包装和贮存 156
五、颗粒剂实例 157
第三节 胶囊剂 157
一、概述 157
二、胶囊剂的制备 158
三、胶囊剂的质量检查与包装贮存 161
四、胶囊剂的举例 162
第十五章 丸剂、滴丸剂与微丸 163
第一节 中药丸剂 163
一、概述 163
二、常用辅料 163
三、制备方法 164
四、质量要求（包装贮藏及实例） 165
第二节 滴丸剂 165
一、概述 165
二、基质和冷却液 166
三、滴丸剂制造工艺及实例 166
第三节 微丸 167
一、概述 167
二、制备方法 168
第十六章 片剂 169
第一节 概述 169
一、片剂的概念 169
二、片剂的分类 169
三、片剂的特点和质量要求 170
四、片剂的包装 171
第二节 片剂的辅料 171
一、湿法制粒压片的辅料 171
二、干法制粒及粉末直接压片用辅料 177
第三节 片剂的生产工艺 178
一、湿法制粒压片 178
二、干法制粒压片 179
三、粉末直接压片 180
四、中药片剂的制备 180
五、特殊用途片剂的处方设计 181
第四节 片剂的压缩过程及压片机 182
一、颗粒压缩成型机理 182
二、压片机 183
三、压片中经常出现的问题及其原因 186
第五节 片剂的包衣 188
一、概述 188
二、包衣材料 188
三、包衣方法及设备 190
四、包衣过程中易出现的问题及其原因 191
第六节 片剂的质量检查 192
一、片剂质量的物理方面检查 192
二、片剂质量的化学方面检查 193
三、片剂质量的微生物方面检查 194
第七节 片剂的处方设计及实例 194
一、性质稳定、易成型药物的片剂 194
二、不稳定药物的片剂 194
三、小剂量药物的片剂 195
四、中药片剂 195
第十七章 栓剂 196
第一节 概述 196
第二节 栓剂的处方组成 196
一、药物 197
二、基质 197
三、添加剂 198
第三节 栓剂的制备及处方举例 199
一、制备方法 199
二、包装材料和贮藏 200
三、处方举例 200
第四节 栓剂的治疗作用及临床应用 200
一、全身作用的栓剂 200
二、局部作用的栓剂 201
三、几种新型栓剂的介绍 201
第五节 栓剂的质量评价 202
第十八章 软膏剂、眼膏剂、凝胶剂 204
第一节 软膏剂 204
一、概述 204
二、软膏的基质 204
三、软膏剂的制备 208
四、软膏剂的质量评定 210
五、软膏剂的包装与贮存 212
第二节 眼膏剂和凝胶剂 212
一、眼膏剂 212
二、凝胶剂 213
第十九章 膜剂与涂膜剂 215
第一节 概述 215
一、定义和特点 215
二、膜剂的分类 215
三、成膜材料 216
第二节 膜剂的制备 217
一、膜剂的制备方法 217
二、膜剂的举例 219
第三节 膜剂的释药原理及影响释药速率的因素 219
第四节 涂膜剂 220
第二十章 气雾剂 222
第一节 概述 222
一、定义 222
二、特点 222
三、分类 223
四、用途 224
第二节 气雾剂的组成 224
一、药物和附加剂 224
二、抛射剂 224
三、耐压容器 227
四、阀门系统 227
第三节 气雾剂的生产工艺 228
一、处方设计及举例 228
二、生产工艺 230
第四节 气雾剂的质量评定 231
第四部分 药物新剂型和新技术第二十一章 药物新剂型 234
第一节 缓释、控释制剂 234
一、缓释、控释制剂的概念、特点、设计原理 234
二、缓释、控释制剂释药机理 236
三、缓释、控释制剂的设计 238
四、缓释、控释制剂的制备工艺 240
第二节 经皮吸收制剂 245
一、经皮吸收制剂的概念 245
二、经皮吸收制剂吸收过程及影响吸收的因素 245
三、经皮吸收制剂的分类和组成 249
四、经皮给药系统实例 250
五、经皮吸收制剂（TDDS）的质量评价 251
第三节 靶向制剂 251
一、靶向制剂的概念 251
二、被动靶向制剂 252
三、主动靶向制剂 256
四、物理化学靶向制剂 257
第二十二章 药物新技术 259
第一节 固体分散技术 259
一、固体分散体的概念 259
二、固体分散体的作用机理 259
三、固体分散体的载体 260
四、固体分散体的制备方法 261
第二节 包合技术 262
一、包合技术的概念 262
二、环糊精及其衍生物包合物 263
三、环糊精包合物的制备 264
第三节 微型包囊技术 265
一、微型包囊技术的概念和特点 265
二、囊心物与囊材 266
三、微囊制备方法 267
四、微囊的质量评价 269
第二十三章 生物技术药物制剂 271
第一节 概述 271
一、生物技术药物制剂的基本概念 271
二、生物技术药物制剂新的给药系统 271
第二节 生物技术药物的特性 273
一、蛋白质分子的结构特点 274
二、蛋白质的理化性质 275
第三节 生物技术药物制剂的制备工艺 275
一、蛋白质类药物注射剂的制备工艺 275
二、蛋白质的不稳定性 276
三、液体剂型蛋白质类药物制剂的稳定化 277
四、固体状态蛋白质药物的稳定性 278
五、蛋白质类药物制剂的评价方法 278
第二十四章 生物药剂学 280
第一节 概述 280
第二节 胃肠道药物的体内过程和影响疗效的因素 281
一、胃肠道生理与吸收 281
二、药物的吸收机制 281
三、影响药物胃肠道吸收的因素 282
第三节 药物的分布、代谢和排泄 289
一、分布 289
二、代谢 292
三、排泄 293
四、生物利用度与生物等效性 295
参考文献 297