第一章 绪论 1
第一节 中药药动学的有关概念 1
一、药动学的概念 1
二、药动学参数 1
三、中药药动学的概念 6
四、中药复方药动学的概念 6
第二节 中药药动学研究的内容和方法 7
一、中药有效成分药动学研究 7
二、中药有效部位药动学研究 7
三、中药复方药动学研究 8
四、体内药物分析的性质、意义和任务 9
五、体内药物分析的对象与特点 10
第三节 中药药动学研究的特点 11
第四节 中药药动学与其他学科的关系 12
第五节 中药药动学发展概况 13
一、中医药理论对中草药制剂体内过程的相关论述 13
二、国外中草药药代动力学研究概况 14
三、新中国中草药药代动力学研究进展 15
第六节 中药药动学研究展望 17
一、创立新理论、建立新方法 17
二、加强对中草药单、复方的药代动力学研究 17
三、开展中草药临床药代动力学研究 17
四、加强毒性中草药药代动力学研究 17
五、开展深层次的中药药动学-药效学(PK-PD)模型研究 18
六、深化与提高药代动力学研究水平 18
参考文献 19
第二章 药物在体内的存在状态与药物代谢 20
第一节 药物在体内存在的状态 20
一、药物与血浆蛋白质结合 20
二、药物的血浆蛋白结合率测定 24
第二节 药物代谢 26
一、氧化反应 27
二、还原反应 41
三、水解反应 42
四、结合反应 43
参考文献 47
第三章 中药药动学生物样品预处理方法 48
第一节 常用生物样品 48
一、常用生物样品的种类与采集 48
二、样本的代表性 50
三、样品的贮存 51
第二节 中药药动学生物样品预处理方法 52
一、预处理的目的 52
二、预处理方法 53
三、中草药活性成分血尿样品的预处理 56
参考文献 57
第四章 中药体内活性成分的测定方法 58
第一节 分析方法的设计与评价 58
一、分析方法的设定依据 58
二、方法建立的一般实验步骤 58
三、方法的评价 59
第二节 气相色谱法 63
一、色谱条件 64
二、衍生化法 67
三、体内样品中药物浓度的定量方法 67
四、顶空分析法 72
第三节 高效液相色谱法 74
一、HPLC法分类 75
二、化学键合相 77
三、检测器 81
四、键合相色谱法 86
五、定量方法 92
六、定性方法 94
七、HPLC色谱条件的选择 94
第四节 色谱-质谱联用技术 97
一、气相色谱与质谱联用 97
二、液相色谱与质谱联用 106
三、质谱-质谱联用 109
四、色质联用技术在体内药物分析中的应用 111
第五节 薄层色谱法 118
一、原理与特点 118
二、影响TLC的因素 118
三、TLC的定性与定量 120
四、高效薄层色谱法 121
第六节 比色法 122
一、概述 122
二、应用 122
第七节 可见-紫外分光光度法 125
一、概述 125
二、几种消除干扰的方法 125
三、应用 129
第八节 荧光分光光度法 133
一、原理与特点 133
二、荧光与药物分子结构的关系 135
三、影响荧光强度的因素 135
四、直接荧光测定法 136
五、诱发荧光测定法 136
六、胶束荧光法 136
第九节 原子吸收分光光度法 138
一、原理与特点 138
二、仪器设备 138
三、定量方法 138
第十节 免疫分析法 139
一、放射免疫分析 139
二、酶免疫分析 143
三、化学发光免疫分析 145
四、荧光免疫分析 146
第十一节 毛细管电泳法 148
一、基本原理 148
二、分析参数 151
三、分离模式 154
四、仪器装置 161
五、毛细管电泳法在体内药物分析中的应用 164
参考文献 169
第五章 中药药动学研究方法 170
第一节 血药浓度法 170
一、直接血药浓度法 170
二、中药效应成分血药浓度法 171
三、血药浓度法的特点与评价 172
第二节 药理效应法 172
一、Smolen法 173
二、效量半衰期法 175
三、药效作用期法 177
四、效应半衰期法 179
五、药理效应法的特点与评价 180
参考文献 182
第六章 药代动力学与药效动力学结合模型 183
第一节 概述 183
第二节 药动学模型 184
一、房室模型及其基本原理 184
二、一房室模型 188
三、多室模型 198
第三节 药效学模型 201
一、药效指标的选择 201
二、血药浓度-效应曲线的类型 201
三、药效学模型分类 202
第四节 药动学与药效学结合模型 203
一、理论基础 203
二、效应室的归属 204
三、一房室PK-PD模型 205
四、二房室PK-PD模型 207
五、药动学和药效学参数的估算方法及其意义 208
六、研究的基本步骤 209
第五节 药动学与药效学结合模型的应用 210
一、药物的药动学与药效学结合研究 210
二、药物及其活性代谢物的药动学与药效学结合研究 214
三、药物的药动学和药效学相互作用研究 216
参考文献 218
第七章 中药药动学数据的计算及常用软件 219
一、最小二乘法的一般原理 219
二、非线性最小二乘法算法的比较 220
三、曲线拟合的影响因素 221
四、常用的药动学拟合程序 224
参考文献 227
第八章 中药药动学研究实例 228
第一节 常用中草药的药动学研究实例 228
一、葛根 228
二、川芎 229
三、大黄 231
四、甘草 233
五、远志 236
六、丹参 237
七、黄芩 238
八、人参 240
九、三七 243
第二节 中成药的药动学研究实例 243
一、板蓝根注射液 243
二、养阴通脑颗粒 244
参考文献 248