第一篇 总论 3
第一章 绪言 3
第一节 药理学的研究内容、目的与任务 3
一、药理学的研究内容 3
二、药理学的研究目的与任务 4
第二节 药理学发展简史 4
第三节 药理学与创新药物的研究与开发 5
一、临床前药理学研究 6
二、临床药理学研究 7
第四节 药理学研究方法和学习方法 8
一、药理学的研究方法 8
二、药理学的学习方法 9
第二章 药效学 10
第一节 药物的基本作用 10
一、药物作用与药物效应 10
二、药物作用的基本规律 10
三、药物作用的量效关系 12
四、药物作用的构效关系 15
第二节 药物作用的靶点、机制及治疗作用 16
一、药物作用的靶点 16
二、药物作用的机制 17
三、药物的治疗作用 18
第三节 受体理论 19
一、受体的基本概念 19
二、受体结合反应动力学 20
三、受体学说 21
四、受体介导的跨膜信号转导 23
第三章 药动学 25
第一节 药物的转运 25
一、被动转运 26
二、主动转运 28
第二节 药物的体内过程 28
一、药物的吸收 29
二、药物的分布 29
三、药物的生物转化（代谢） 30
四、药物的排泄 32
第三节 药物体内变化的速率过程 35
一、药动学基本原理 35
二、药动学基本概念和主要参数 38
第四章 影响药物作用的因素 43
第一节 机体方面的因素 43
一、生理因素 43
二、精神因素 45
三、疾病因素 45
四、个体差异和遗传因素 46
五、种属差异 47
第二节 药物方面的影响 47
一、剂量和剂型 47
二、给药方法的影响 48
三、药物相互作用 49
四、合理用药 51
第五章 新药研究与开发 53
第一节 发现新的生物活性物质的途径 54
一、筛选 54
二、构效关系研究 54
三、偶然发现 54
四、老药新用 54
五、新方法 55
第二节 与治疗作用有关的主要药效学研究 55
第三节 安全药理学研究 56
第四节 毒理学研究 56
一、急性毒性研究 56
二、长期毒性研究 56
三、特殊毒理研究 57
第五节 药动学研究 57
第二篇 外周神经系统药理学 61
第六章 传出神经系统药理学概论 61
第一节 传出神经系统的分类 61
一、传出神经系统的解剖学分类 61
二、传出神经按递质分类 61
第二节 传出神经系统的神经递质 63
一、神经递质的基本概念 63
二、传出神经系统的递质 63
第三节 传出神经系统的受体 65
一、胆碱受体 65
二、肾上腺素受体 66
三、多巴胺受体 66
四、突触前膜受体对递质释放的调节 66
五、受体-效应信号转导的机制 66
第四节 传出神经系统的生理效应 67
第五节 传出神经系统药物的作用方式和分类 69
一、传出神经系统药物的作用方式 69
二、传出神经系统药物的分类 69
第七章 拟胆碱药 71
第一节 胆碱受体激动药 71
一、M、N胆碱受体激动药 71
二、M胆碱受体激动药 72
三、N胆碱受体激动药 73
第二节 胆碱酯酶抑制药 74
一、易逆性胆碱酯酶抑制药 74
二、难逆性胆碱酯酶抑制药 76
三、胆碱酯酶复活剂 77
第八章 胆碱受体阻断药 79
第一节 M胆碱受体阻断药 79
一、阿托品类生物碱 79
二、阿托品的合成代用品 82
三、选择性M1受体阻断药 83
第二节 N胆碱受体阻断药 83
一、NN胆碱受体阻断药——神经节阻断药 83
二、NM胆碱受体阻断药——骨骼肌松弛药 83
第九章 拟肾上腺素药 87
第一节 肾上腺素受体 87
一、α肾上腺素受体 87
二、β肾上腺素受体 88
三、受体亚型分布特点 89
四、肾上腺素受体介导的反应特点 89
第二节 构效关系及分类 89
一、构效关系 89
二、分类 90
第三节 α、β受体激动药 90
一、肾上腺素 90
二、多巴胺 92
三、麻黄碱 93
第四节 α受体激动药 94
一、α1、α2受体激动药 94
二、α1受体激动药 96
三、α2受体激动药 96
第五节 β受体激动药 97
一、异丙肾上腺素 97
二、多巴酚丁胺 98
三、沙丁胺醇 98
四、特布他林 98
五、沙美特罗和福莫特罗 99
六、米拉贝隆 99
第六节 间接作用的拟肾上腺素药 99
一、苯丙胺 99
二、酪胺 99
三、可卡因 99
第十章 肾上腺素受体阻断药 101
第一节 α肾上腺素受体阻断药 101
一、短效α受体阻断药 103
二、长效α受体阻断药 104
三、选择性α1受体阻断药 104
四、α1受体阻断药 105
五、α2受体阻断药 105
第二节 β肾上腺素受体阻断药 105
一、β受体阻断药的药理作用共性 105
二、各类β肾上腺素受体阻断药的药理学特性 107
三、α、β肾上腺素受体阻断药 110
第十一章 局部麻醉药 112
第一节 局麻药的分类与构效关系 112
第二节 局麻作用及作用机制 113
一、局部麻醉作用 113
二、作用机制 114
第三节 局麻药应用方法和影响其药效的因素 115
一、局麻药应用方法 115
二、影响局麻药效的因素 115
第四节 常用局麻药 115
第五节 局麻药的吸收作用及不良反应 116
一、吸收作用 116
二、变态反应 117
第三篇 中枢神经系统药理学 121
第十二章 镇静催眠药 121
第一节 苯二氮？类 122
一、传统的苯二氮？类药物 122
二、新型作用于苯二氮？受体药物 126
三、苯二氮？类受体阻断药 126
第二节 巴比妥类镇静催眠药 127
第三节 其他镇静催眠药 129
第十三章 抗癫痫药和抗惊厥药 131
第一节 抗癫痫药 131
一、癫痫的定义和分类 131
二、抗癫痫药物的作用方式和作用机制 132
三、 常用的抗癫痫药 132
四、抗癫痫药应用注意事项 137
第二节 抗惊厥药 138
第十四章 抗精神失常药 139
第一节 抗精神分裂症药 139
一、典型抗精神分裂症药 139
二、非典型抗精神分裂症药 145
第二节 抗躁狂药 148
第三节 抗抑郁药 149
一、选择性5-HT再摄取抑制药 149
二、5-HT和NA再摄取抑制药 151
三、单胺类受体阻断药 151
四、单胺氧化酶抑制药 152
第四节 抗焦虑药 153
第十五章 抗中枢退行性疾病药 154
第一节 抗帕金森病药 154
一、拟多巴胺类药 155
二、抗胆碱药 158
第二节 抗阿尔茨海默病药 158
一、乙酰胆碱酯酶抑制药 159
二、非竞争性NMDA受体阻断药 160
三、脑代谢激活药 160
四、改善微循环药物 161
五、钙通道阻滞剂 162
六、其他药物 162
第十六章 镇痛药 164
第一节 阿片类镇痛药 164
一、吗啡 165
二、哌替啶 168
三、美沙酮 169
四、喷他佐辛 169
五、芬太尼 170
六、可待因 170
七、丁丙诺啡 170
八、布桂嗪 170
第二节 非阿片类镇痛药 170
一、曲马多 170
二、他喷他多 171
三、罗通定 171
四、其他镇痛药 171
五、新型镇痛药物 172
第三节 阿片受体阻断药 172
一、纳洛酮 172
二、纳曲酮 172
第四节 镇痛药应用的基本原则 173
一、非麻醉性镇痛药 173
二、癌症患者止痛的阶梯疗法 173
三、毒品与戒毒 173
第十七章 解热镇痛抗炎药与抗痛风药 175
第一节 非选择性COX抑制药 178
一、阿司匹林 178
二、阿司匹林赖氨酸盐 180
三、二氟尼柳 181
四、双水杨酯 181
五、对乙酰氨基酚 181
六、保泰松 182
七、吲哚美辛 183
八、舒林酸 184
九、甲芬那酸 184
十、布洛芬 184
十一、萘普生 184
十二、双氯芬酸 185
十三、吡罗昔康和美洛昔康 185
第二节 选择性COX-2抑制药 185
一、塞来昔布 185
二、尼美舒利 186
第三节 抗痛风药 186
一、别嘌醇 186
二、丙磺舒 186
三、秋水仙碱 186
四、苯溴马隆 186
第十八章 全身麻醉药 188
第一节 吸入性麻醉药 189
第二节 静脉麻醉药 191
第三节 复合麻醉 192
第十九章 中枢兴奋药 194
第一节 致惊厥兴奋药 194
第二节 呼吸兴奋药 194
第三节 精神运动性兴奋药 195
第四节 促脑功能恢复药 199
第四篇 心血管系统药理学 203
第二十章 利尿药与脱水药 203
第一节 利尿药 203
一、利尿药作用的生理学基础 203
二、利尿药的分类 204
三、高效利尿药 205
四、中效利尿药 207
五、弱效利尿药 209
六、利尿药的临床应用原则 210
第二节 脱水药 211
第二十一章 抗高血压药 213
第一节 抗高血压药分类及作用环节 214
第二节 常用抗高血压药 215
一、利尿降压药 215
二、作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统药 216
三、钙通道阻滞药 218
四、肾上腺素受体阻断药 219
五、中枢交感神经抑制药 221
六、血管扩张药 222
第三节 抗高血压药的合理应用及联合用药 223
一、抗高血压药的合理应用 223
二、抗高血压药的联合用药 223
第二十二章 调血脂药与抗动脉粥样硬化药 226
第一节 胆固醇合成抑制药 227
第二节 胆汁酸结合树脂 229
第三节 胆固醇吸收抑制药 230
第四节 烟酸类 230
第五节 贝特类 231
第六节 其他调血脂药及新型调血脂药 231
一、抗氧化调血脂药 231
二、多烯脂肪酸 232
三、新型调血脂药 232
第二十三章 抗心绞痛药 234
第一节 硝酸酯类 235
第二节 β受体阻断药 236
第三节 钙通道阻滞药 237
第四节 影响心肌能量代谢药 237
第五节 其他抗心绞痛药 238
第二十四章 抗心律失常药 239
第一节 心律失常的电生理学基础 239
一、正常心肌细胞膜电位形成机制 239
二、心肌细胞的电生理特性 241
三、心律失常发生的机制 241
四、抗心律失常药的作用机制 242
第二节 常用抗心律失常药 243
一、Ⅰ类——钠通道阻滞药 243
二、Ⅱ类——β受体阻断药 246
三、Ⅲ类——延长动作电位时程药 248
四、Ⅳ类——钙通道阻滞药 249
五、其他抗心律失常药 250
第三节 快速型心律失常的药物选用 250
一、用药原则 250
二、临床常见心律失常的药物选择 250
第二十五章 抗慢性心功能不全药 252
第一节 利尿药 253
第二节 作用于RAAS的药物 254
一、血管紧张素转化酶抑制药 254
二、血管紧张素Ⅱ受体阻断药 254
三、醛固酮受体阻断药 255
第三节 β受体阻断药 255
第四节 正性肌力药 256
第五节 新型抗慢性心功能不全药 257
第六节 抗慢性心力衰竭药的联合应用 258
一、ACEI和β受体阻断药联用 258
二、ACEI与醛固酮受体阻断药联用 258
三、ARB与β受体阻断药或醛固酮受体阻断药联用 258
第二十六章 抗血栓药及其他作用于血液系统的药物 259
第一节 抗血栓药 259
一、抗凝血药 260
二、抗血小板药 263
三、溶栓药 267
第二节 促凝血药 268
第三节 抗贫血药 270
第四节 升高白细胞药物 272
第五节 血容量扩充药和酸碱平衡调节药 273
第五篇 消化与呼吸系统药理学 279
第二十七章 作用于消化系统的药物 279
第一节 抗消化性溃疡药 279
一、抗幽门螺杆菌药 279
二、抑制胃酸分泌药 279
三、抗酸药 281
四、溃疡黏膜保护药 281
第二节 助消化药 282
第三节 泻药和止泻药 282
一、泻药 282
二、止泻药 283
第四节 止吐药及胃肠促动力药 284
一、多巴胺受体阻断药 284
二、5-HT3受体阻断药 284
三、NK1受体阻断药 284
第五节 胆石溶解药和利胆药 285
第六节 治疗肝性脑病的药物 285
第二十八章 组胺受体阻断药 287
第一节 组胺和组胺受体阻断药分类 287
一、组胺和组胺受体 287
二、组胺受体阻断药分类 288
第二节 H1受体阻断药 288
第三节 H2受体阻断药 289
第二十九章 作用于呼吸系统的药物 291
第一节 平喘药 291
一、支气管平滑肌松弛药 291
二、抗过敏平喘药 294
三、抗炎平喘药 294
第二节 祛痰药 294
第三节 镇咳药 295
一、中枢性镇咳药 295
二、外周性镇咳药 296
第六篇 内分泌、生殖与代谢药理学 299
第三十章 肾上腺皮质激素类药 299
第一节 糖皮质激素类药物 300
一、糖皮质激素的生理作用和相关药物的特点 300
二、糖皮质激素的药理作用及临床应用 301
第二节 促肾上腺皮质激素和肾上腺皮质激素抑制药 304
一、促肾上腺皮质激素 304
二、肾上腺皮质激素抑制药 305
第三十一章 甲状腺激素和抗甲状腺药 307
第一节 甲状腺激素 307
第二节 抗甲状腺药 310
一、硫脲类 310
二、碘及碘化物 311
三、放射性碘 311
四、β受体阻断药 312
第三十二章 生殖系统相关的药物 313
第一节 性激素的分泌调节及其相关药物 313
一、性激素的分泌调节及其作用机制 313
二、促性腺激素释放激素及其相关药物 314
三、促性腺激素及其相关药物 315
四、催乳素 315
第二节 与女性生殖系统相关的药物 315
一、雌激素类药 315
二、抗雌激素类药 317
三、孕激素类药 317
四、抗孕激素类药 318
五、女性避孕药 319
六、子宫平滑肌兴奋药和子宫收缩抑制药 320
第三节 与男性生殖系统相关的药物 321
一、雄激素类药 321
二、蛋白合成同化类药 322
三、抗雄激素类药 323
四、男性避孕药 323
五、勃起功能障碍治疗药 323
第三十三章 胰岛素与口服降糖药 325
第一节 胰岛素 325
第二节 口服降糖药 327
一、磺酰脲类 327
二、双胍类 329
三、氯茴苯酸类 330
四、α-葡萄糖苷酶抑制药 331
五、胰岛素增敏药 331
第三节 新型糖尿病治疗药 331
一、GLP-1受体激动药和DPP-4抑制药 331
二、胰淀素类似物 332
第三十四章 骨质疏松症治疗药 333
第一节 双膦酸盐类药物 333
第二节 激素相关治疗药物 335
一、雌激素类药 335
二、雷洛昔芬 336
三、甲状旁腺激素 336
四、维生素D 337
五、依普黄酮 338
六、降钙素 338
七、雄激素及同化激素类药 338
第三节 钙剂、拟钙药与雷奈酸锶 339
一、钙剂 339
二、拟钙药 339
三、雷奈酸锶 340
第四节 骨质疏松症新型治疗药 340
第三十五章 肥胖症治疗药物 342
第七篇 抗病原生物药理学 349
第三十六章 抗菌药物概论 349
第一节 抗菌药物的相关概念 349
第二节 抗菌药物的作用机制 350
一、抑制细菌细胞壁的合成 350
二、影响细胞膜通透性 351
三、抑制蛋白质合成 351
四、影响叶酸代谢 351
五、抑制核酸代谢 351
第三节 细菌耐药性的产生 352
一、细菌的耐药性 352
二、耐药性的产生机制 352
三、耐药性产生的遗传学机制 353
四、避免细菌耐药的措施 353
第四节 抗菌药物的应用原则 353
一、抗菌药物治疗性应用的基本原则 354
二、抗菌药物预防性应用的基本原则 355
三、抗菌药物在特殊病理、生理状况患者中应用的基本原则 356
第三十七章 人工合成抗菌药 358
第一节 喹诺酮类抗菌药 358
一、喹诺酮类抗菌药的共性 358
二、常用喹诺酮类药物 362
第二节 磺胺类抗菌药 363
一、磺胺类抗菌药的共性 363
二、常用磺胺类药物 365
第三节 其他合成抗菌药 365
一、甲氧苄啶 365
二、硝基呋喃类 366
三、硝基咪唑类 366
四、噁唑烷酮类 367
第三十八章 β-内酰胺类抗生素 370
第一节 概述 370
一、抗菌作用机制 370
二、细菌产生耐药性的机制 370
第二节 青霉素类 371
一、青霉素类的基本结构 371
二、天然青霉素 372
三、半合成青霉素 373
第三节 头孢菌素类 376
第四节 非典型β-内酰胺类 379
一、β-内酰胺酶抑制药 379
二、头霉素类 380
三、碳青霉烯类 380
四、氧头孢烯类 380
五、单环素 380
第三十九章 大环内酯类、林可霉素类 382
第一节 大环内酯类抗生素 382
一、概述 382
二、临床常用药物 383
第二节 林可霉素与克林霉素 385
第四十章 氨基糖苷类与肽类抗生素 387
第一节 氨基糖苷类抗生素 387
一、概述 387
二、常用氨基糖苷类抗生素 391
第二节 肽类抗生素 392
一、糖肽类抗生素 392
二、多黏菌素类抗生素 393
三、环脂肽类抗生素 393
第四十一章 四环素类与氯霉素类抗生素 395
第一节 四环素类抗生素 395
一、天然四环素类 395
二、半合成四环素类 396
第二节 氯霉素类抗生素 397
第四十二章 抗真菌药与抗病毒药 399
第一节 抗真菌药 399
一、抗生素类抗真菌药 399
二、唑类抗真菌药 401
三、丙烯胺类抗真菌药 402
四、棘球白素类抗真菌药 402
五、嘧啶类抗真菌药 402
第二节 抗病毒药 403
一、概述 403
二、抗流感病毒药物 404
三、抗肝炎病毒药物 405
四、抗艾滋病病毒药物 406
五、抗疱疹病毒药物 408
六、抗人乳头状瘤病毒药物 409
第四十三章 抗结核药与抗麻风药 410
第一节 抗结核药 410
一、常用抗结核药 410
二、抗结核药的应用原则 413
第二节 抗麻风药 413
一、氨苯砜和醋氨苯砜 413
二、利福平 414
三、氯法齐明 414
四、沙利度胺 414
第四十四章 抗疟药 415
第一节 疟原虫的分类与生命周期 415
第二节 常用抗疟药 416
一、主要控制疟疾症状的药物 416
二、主要控制疟疾传播和复发的药物 418
三、主要用于疟疾病因性预防的药物 419
第四十五章 抗阿米巴药和抗滴虫药 421
第一节 抗阿米巴药 421
一、抗肠道内、外阿米巴药 421
二、抗肠内阿米巴药 422
三、抗肠外阿米巴药 423
第二节 抗滴虫药 423
第四十六章 抗血吸虫药和抗丝虫药 425
第一节 抗血吸虫药 425
第二节 抗丝虫药 426
第四十七章 抗肠虫药 428
第八篇 肿瘤与免疫系统药理学 433
第四十八章 抗恶性肿瘤药物 433
第一节 抗肿瘤药与细胞周期的关系及其分类 434
一、肿瘤细胞增殖周期与药物治疗的关系 434
二、抗恶性肿瘤药的分类 435
第二节 细胞毒类抗恶性肿瘤药 435
一、干扰核酸合成的药物 435
二、破坏DNA结构和功能的药物 437
三、干扰DNA转录和RNA合成的药物 440
四、影响蛋白质合成和细胞分裂的药物 440
第三节 分子靶向抗肿瘤药 442
一、Bcr-Abl和KIT抑制药 442
二、表皮生长因子受体家族靶向药 442
三、血管内皮生长因子及其受体靶向药 443
四、mTOR抑制药 444
五、CD20靶向药 444
六、PD-1及其配体靶向药 444
第四节 其他非细胞毒类抗恶性肿瘤药 445
一、影响体内激素平衡的药物 445
二、细胞分化诱导剂 445
三、蛋白酶体抑制药 446
第五节 抗恶性肿瘤药的联合应用 446
第四十九章 影响免疫功能药 447
第一节 免疫反应 447
一、免疫应答 447
二、异常免疫反应 448
第二节 免疫抑制药 448
一、糖皮质激素类药物 449
二、钙调神经磷酸酶抑制药 449
三、增殖信号抑制药 450
四、抗代谢药物 450
五、免疫抑制抗体 451
六、其他类 452
第三节 免疫增强药 453
中英文专业词汇索引 456
主要参考文献 465