第一章药物的吸收 1
第一节药物的胃肠道吸收 1
一、生物膜的结构与生理 1
目录 1
二、药物的吸收机理 3
第二节 胃肠道各区域的特征与pH 6
第三节 胃肠道生理因素对吸收的影响 7
一、胃的排空和胃肠蠕动对吸收的影响 7
二、食物的影响 9
三、血液循环的影响 10
四、胃肠分泌物及粘膜内的代谢 10
一、药物的解离常数与脂溶性的影响 11
第四节药物理化性质对吸收的影响 11
二、溶出速度(溶解速度)的影响 15
三、粒度的影响 20
四、多晶型的影响 21
五、药物在消化道内的稳定性 25
第五节 口腔吸收 26
一、口腔的解剖、生理 26
二、口腔的药物吸收 26
第六节直肠吸收 27
第七节非胃肠道给药 29
一、血液和其他体液中的分布 33
二、细胞间的分布 33
第一节药物分布 33
第二章药物的分布、代谢、排泄 33
三、药物进入中枢神经系统 34
四、药物穿透胎盘 35
五、药物分布体积 35
六、药物蛋白结合 36
第二节药物代谢 39
一、药物代谢组织和药物代谢酶 40
二、肝微粒体药酶系统 40
三、非微粒体药酶系统 41
四、肠道菌丛的药酶系统 42
五、药物代谢的类型 42
一、肾脏排泄 46
第三节药物排泄 46
二、胆汁排泄 50
第三章剂型对药物吸收的影响 52
第一节口服剂型 54
一、口服液体剂型 55
二、口服固体剂型 62
第二节注射剂型 73
一、溶液型注射剂 74
二、混悬型注射剂 75
三、乳剂型注射剂 76
第三节眼用剂型 76
一、眼用药剂的吸收 76
二、影响吸收的因素 78
第四节皮肤用剂型 82
一、皮肤结构与屏障作用 84
三、影响透皮吸收的因素 85
二、透皮吸收的途径 85
第四章固体制剂的溶出速度 91
第一节溶出速度试验 92
一、搅拌型溶出速度测定装置 95
二、柱管型溶出速度测定仪(循环式) 96
第二节片剂等固体剂型溶出速度测定中 98
数据的处理 98
一、单指数模型 99
二、对数正态分布模型 101
三、Weibull(威布尔)分布模型 104
一、概述 110
度的关系 110
第三节 固体制剂的溶出速率与生物利用 110
四、由药物溶出曲线直接摄取参数 110
二、地高辛的生物利用度 112
第五章药物动力学基本理论 116
第一节概述 116
一、药物动力学的内容与历史 116
二、血药浓度与药理作用 117
三、生物半衰期与消除速度常数 118
四、室概念 121
第二节单室模型静脉给药 126
一、静脉注射 126
二、多次静脉注射 127
三、静脉滴注给药 130
第三节单室模型血管外给药 136
一、达峰时和血药峰值 137
二、剩余(残数)法求K、Ka 139
三、吸收速度常数的其他求算法 141
第四节其他模型 143
一、两室模型静脉注射 143
二、两室模型静脉滴注 145
三、两室模型血管外给药(一级吸收) 145
四、非线性动力学 147
五、药理性药物动力学模型 150
第五节药物动力学公式的推导方法 151
第六章药物动力学的应用 157
第一节多次给药理论 157
一、波动百分率 157
二、稳态给药过程中,时间0→τ之间的AUC 157
三、积蓄程度的其他表示法 158
四、口服多次给药 159
第二节给药方案的调整 162
一、一点法推测剂量 162
二、重复一点法 164
三、其他方法及举例 164
第三节生物利用度 166
一、吸收速度常数的测求 167
二、生物利用度的参数 171
三、尿药法测生物利用度及药物动力学参数 172
四、生物利用度的数据处理 175
第四节长效制剂 178
一、长效制剂的药物动力学类型 178
二、长效制剂的设计 180