第一篇 药理学基础 1
第1章 药物作用的分子基础 1
第一节 药物与机体的相互作用 1
第二节 药物的化学结构对药代性质的影响 1
第三节 药物-受体相互作用 3
第四节 药物的化学结构与生物活性的关系 17
第2章 受体药理学 32
第一节 概说 32
第二节 G蛋白和与G蛋白偶联的受体 38
第三节 受体门控离子通道 46
第四节 受体酪氨酸激酶信号系统 47
第五节 受体不在细胞膜表面的信息传递体系 48
第3章 基因克隆与分子药理学 51
第一节 鉴定并确认药物靶标 51
第二节 基因敲除动物模型对药物靶标的确认 54
第三节 转基因及基因敲除动物模型在新药评价中的应用 58
第4章 细胞内信使系统与药理学研究 62
第一节 细胞内信使系统、第二信使与蛋白激酶／蛋白磷酸酶 62
第二节 蛋白激酶 70
第三节 细胞内信使系统与药物的研究与开发 72
第5章 功能基因组时代的药理生物信息研究 81
第一节 生物信息学概述 81
第二节 药理基因组学中的生物信息研究 82
第三节 药理蛋白质组学中的生物信息研究 92
第四节 生物信息学在药物研制中的作用 93
第6章 生物毒素药理学 97
第一节 毒素—毒素学—毒素组学 97
第二节 生物毒素概述 98
第三节 生物毒素药理毒理作用 99
第四节 生物毒素对受体的药理作用 100
第五节 生物毒素对酶的药理作用 102
第六节 生物毒素对离子通道的药理作用 103
第七节 生物毒素对DNA及细胞因子的药理作用 105
第八节 生物毒素与新药研究 105
第二篇 药物代谢 109
第7章 药物代谢酶及调控 109
第一节 CYP450的发现 110
第二节 CYP450的特性及功能 110
第三节 CYP450在外源物代谢中的作用 113
第四节 外源物对CYP450表达的基因调控 116
第五节 细胞色素450与肿瘤 119
第六节 谷胱甘肽转移酶 123
第七节 尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶 127
第8章 药物代谢与药物动力学 132
第一节 药物动力学的发展概况 132
第二节 药物动力学研究范畴 133
第三节 药物动力学的基础概念 133
第四节 药物动力学计算中的数学方法问题 140
第五节 药物的吸收动力学和生物利用度 142
第六节 药物蛋白结合 143
第七节 药物消除动力学 147
第八节 影响药物动力学行为的因素 148
第九节 群体药物动力学 153
第十节 药效动力学与药代动力学的同步分析 155
第十一节 药物代谢 157
第十二节 药物毒代动力学 170
第十三节 临床前药物动力学研究 173
第十四节 中药的药物动力学研究 174
第十五节 药物代谢和药物动力学基础研究 177
第十六节 代谢组学与药物研究开发 181
第9章 手性药物代谢 188
第一节 手性药物的特点 188
第二节 抗心律失常手性药物的代谢 189
第三节 抗哮喘手性药物的代谢 192
第四节 精神、神经系统手性药物的代谢 193
第五节 代谢手性转化 196
第10章 药物的肝外代谢 200
第一节 概述 200
第二节 肝外代谢的酶系及其特点 201
第三节 药物肝外代谢的部位及其特点 204
第四节 肝外代谢的研究方法 208
第五节 影响肝外代谢的因素 209
第11章 药物转运体 212
第一节 药物转运体的一般特点 212
第二节 不同类型的药物转运体 215
第三节 转运体对药物体内过程及药效的影响 225
第12章 药物代谢的途径 230
第一节 Ⅰ相生物转化——肝微粒体细胞色素P450 230
第二节 CYP介导的化学转化 233
第三节 非CYP介导的生物转化 236
第四节 Ⅱ相药物生物转化（结合反应） 239
第五节 影响药物代谢的其他因素 241
第13章 遗传药理学 243
第一节 药物代谢酶基因多态性 243
第二节 药物转运体基因多态性 251
第三节 药物代谢酶和转运体的调控机制 254
第四节 药物受体基因多态性 258
第五节 药物效应的多基因决定因素 263
第六节 遗传药理学和个体化药物治疗 264
第三篇 肿瘤药理学 266
第14章 恶性肿瘤的基因治疗 266
第一节 基因治疗概述 266
第二节 基因治疗载体 267
第三节 遗传物质的形式及其应用 272
第四节 溶瘤病毒 274
第五节 基因的表达与调控 276
第六节 基因治疗临床试验的现状 277
第七节 肿瘤基因治疗的靶向性问题 278
第15章 抗体药物与肿瘤靶向治疗 282
第一节 抗体药物的构成 282
第二节 抗体靶向治疗的药理基础 285
第三节 影响导向药物疗效的因素 286
第四节 抗体药物研究的趋势 287
第16章 肿瘤新生血管生成抑制剂 289
第一节 肿瘤新生血管的基本生成过程及其调控因子 289
第二节 肿瘤新生血管生成抑制剂（TAI） 294
第三节 展望 299
第17章 抗肿瘤药物研究的新方向 304
第一节 蛋白酪氨酸激酶 304
第二节 蛋白酪氨酸激酶受体传导通路 306
第三节 基于蛋白酪氨酸激酶及其受体为靶点的抗肿瘤新药研究 307
第四节 蛋白酪氨酸激酶抑制剂 308
第18章 微管蛋白与抗癌药 314
第一节 微管结构及功能 314
第二节 抗有丝分裂药物 317
第19章 DNA拓扑异构酶抑制剂 324
第一节 DNA拓扑异构酶Ⅰ型抑制剂 325
第二节 DNA拓扑异构酶Ⅱ型抑制剂 331
第三节 DNA拓扑异构酶双重抑制剂 335
第20章 肿瘤的免疫防治策略 341
第一节 肿瘤免疫学的基础知识 341
第二节 肿瘤的免疫防治 343
第三节 肿瘤免疫防治存在的问题 350
第四节 肿瘤免疫防治的展望 352
第21章 肿瘤多药耐药及其逆转剂 354
第一节 肿瘤多药耐药的机制 354
第二节 抑制耐药蛋白逆转多药耐药 359
第三节 其他逆转耐药的方法 360
第22章 肿瘤化学预防药物 364
第一节 肿瘤化学预防药作用的机制 364
第二节 癌化学预防药物 366
第三节 食物与化学预防 367
第四篇 心血管药理学 370
第23章 心血管疾病防治的新策略 370
第一节 降低血压波动性作为高血压防治的新策略 370
第二节 恢复受损的ABR功能作为心血管疾病防治的新策略 373
第三节 炎症与心血管疾病 376
第24章 抗高血压药 379
第一节 利尿降压药 379
第二节 肾上腺素受体阻断药 382
第三节 血管紧张素转化酶抑制剂与血管紧张素Ⅱ受体阻断剂 386
第四节 钙通道阻滞剂 392
第五节 解交感药 396
第六节 血管舒张药 398
第七节 研究中的新抗高血压药 399
第25章 抗心肌缺血药 403
第一节 心肌缺血的病理生理 403
第二节 抗心肌缺血药的作用方式 403
第三节 抗心肌缺血药 404
第26章 抗心律失常药 410
第一节 心脏的电生理学基础 410
第二节 心律失常发生机制 412
第三节 抗心律失常药的基本作用机制和分类 414
第四节 常用抗心律失常药 416
第五节 心律失常治疗的新途径 419
第27章 抗心力衰竭药物 421
第一节 心衰机制研究进展 421
第二节 治疗慢性心功能不全药物 425
第28章 心脏缺血预适应药理学 433
第一节 心肌缺血的病理生理 433
第二节 缺血预适应 434
第三节 药理性预适应 439
第四节 远距预适应 441
第五节 缺血后适应 442
第29章 抗脑缺血药物 444
第一节 脑缺血的病理生理机制 444
第二节 脑缺血的药物治疗 449
第30章 抗血栓药 458
第一节 血栓形成的基本理论 458
第二节 抗血小板药 460
第三节 抗凝药物 463
第四节 溶栓药物 465
第31章 离子通道药理学 468
第一节 细胞电生理及膜离子通道 468
第二节 离子通道的分型、结构-功能关系及生理调节机制 472
第三节 常用的作用于离子通道的药物 486
第32章 抗动脉粥样硬化药 495
第一节 动脉粥样硬化的定义与病因 495
第二节 抗动脉粥样硬化药物的药理作用 496
第三节 抗动脉粥样硬化药物分类 497
第四节 动脉粥样硬化治疗药物研究的进展 498
第五节 合理认识和使用他汀类调脂药物 502
第33章 一氧化氮的药理学 507
第一节 一氧化氮（NO）的生物学作用 507
第二节 作用于NO-cGMP系统的药物 515
第34章 防治高同型半胱氨酸血症的药理学策略 521
第一节 同型半胱氨酸的代谢及调节 521
第二节 高同型半胱氨酸血症的病因学 524
第三节 高同型半胱氨酸血症致机体损伤的机制 525
第四节 高同型半胱氨酸血症的诊断与防治 527
第五节 防治高同型半胱氨酸血症的新策略 530
第五篇 神经精神药理学 537
第35章 神经系统药物作用的分子基础 537
第一节 兴奋性氨基酸的药理 537
第二节 抑制性氨基酸的药理 546
第36章 神经递质与神经药理学 558
第一节 神经递质概述 558
第二节 神经递质的生理功能 566
第三节 神经递质与神经疾患 573
第四节 神经递质的药理学 576
第37章 莨菪类抗胆碱药 583
第一节 概述 583
第二节 莨菪类药的药理学新概念 586
第三节 莨菪疗法几个有关问题 592
第38章 阿片受体及阿片样镇痛药 596
第一节 阿片受体 596
第二节 芬太尼类镇痛药 607
第39章 治疗阿尔茨海默病药物 615
第一节 前言 615
第二节 AD的病理机制 615
第三节 AD治疗药物的研究策略 625
第40章 治疗帕金森病药物 635
第一节 帕金森病临床特征及发病机制 635
第二节 治疗帕金森病的药物 639
第三节 目前正在进行Ⅱ期或Ⅲ期临床验证的药物 642
第四节 药物治疗的未来方向 643
第41章 抗焦虑症药物 646
第一节 焦虑症的分类 646
第二节 焦虑症及其亚型的药物治疗 647
第三节 筛选与评价抗焦虑药的动物模型与生物学模型 651
第三节 抗焦虑药作用原理与新型抗焦虑药 654
第42章 抗衰老药物 657
第一节 抗衰老药理学的基础理论 657
第二节 抗衰老药物研究模型与方法简介 659
第三节 抗衰老药物的分类与应用研究 660
第六篇 抗炎免疫药理学 666
第43章 抗变态反应药物 666
第一节 选择性IgE抗体产生抑制药 666
第二节 过敏介质阻释药 667
第三节 抗组胺药 670
第四节 白三烯阻断药 679
第44章 免疫调节药物 683
第一节 免疫应答及其调节 683
第二节 免疫增强剂 684
第三节 免疫抑制剂 691
第45章 炎症介质与抗炎药 697
第一节 炎症介质 697
第二节 抗炎药及其作用机制 707
第46章 血小板活化因子的药理学 719
第一节 血小板活化因子 719
第二节 血小板活化因子受体 722
第三节 血小板活化因子的病理生理作用及相关疾病 725
第四节 以血小板活化因子为靶点的药物 732
第47章 抗体工程药物 736
第一节 单克隆抗体的研究与应用 736
第二节 抗体工程药物 738
第48章 氧自由基、氮自由基与抗氧化剂 752
第一节 氧自由基的基本概念 752
第二节 活性氮自由基的基本概念 755
第三节 自由基调控生理功能的作用 759
第四节 ROS在信号缀连反应中作用的敏感靶点 762
第五节 ROS与疾病的关系 765
第六节 抗氧化剂 771
第七篇 抗感染药理学 781
第49章 抗肝炎病毒药物 781
第一节 病毒性乙型肝炎 782
第二节 病毒性丙型肝炎 799
第50章 抗人艾滋病（AIDS）病毒药物 809
第一节 HIV分子生物学特性 809
第二节 艾滋病发病的机制和免疫 810
第三节 抗反转录病毒药物 812
第四节 AIDS的治疗 820
第51章 抗生素的药理学 824
第一节 概论 824
第二节 β内酰胺类抗生素 829
第三节 氨基糖苷类抗生素 834
第四节 四环素类抗生素 837
第五节 氯霉素类抗生素 838
第六节 大环内酯类抗生素 840
第七节 林可霉素类抗生素 842
第八节 利福霉素类抗生素 843
第九节 多肽类抗生素 844
第52章 抗肝纤维化药物 846
第一节 肝纤维化的发病机制 846
第二节 抗肝纤维化药物 849
第八篇 激素与代谢性疾病药理学 860
第53章 生殖健康药物 860
第一节 米非司酮的研究进展 860
第二节 西地那非和其他PDE5抑制剂治疗勃起功能障碍 864
第54章 雌激素与阿尔茨海默病 871
第一节 雌激素缺乏与AD发病的关系 871
第二节 雌激素防治AD的神经生物学基础 872
第三节 激素替代治疗的历史沿革与探索 875
第55章 治疗糖尿病药 879
第一节 胰岛素 879
第二节 促胰岛素分泌药 883
第三节 双胍类药物 888
第四节 α葡萄糖苷酶抑制剂 889
第五节 噻唑烷二酮类 890
第六节 中药 891
第56章 肥胖症的药物治疗 893
第一节 肥胖症的危害 893
第二节 肥胖症的防治策略 894
第三节 肥胖症的药物治疗 896
第57章 抗骨质疏松药物 909
第一节 骨质疏松症的病因 909
第二节 抗骨质疏松药物 910
第三节 中药在骨质疏松防治中的作用 915
第九篇 新药药理学研究 918
第58章 新药研发的药靶选择和确认 918
第一节 新药发现和筛选的一般特点 918
第二节 后基因组时代新药研发的特征和对策 931
第59章 新药的发现和开发策略 951
第一节 新药开发现状 951
第二节 新药的发现 952
第三节 我国应采取的新药研发策略 959
第60章 高通量药物筛选与新药研发 965
第一节 概述 965
第二节 新药发现的基本模式 967
第三节 高通量药物筛选的理论基础 971
第四节 药物靶点与高通量药物筛选 973
第五节 新药研发过程中高通量药物筛选技术的应用 981
第61章 生物工程制药 983
第一节 基因工程技术 983
第二节 生物技术药物的生产与制造 985
第三节 一些重要的生物技术药物 989
第四节 生物技术药物的未来发展趋势与预测 992
第62章 药物制剂与新药研发 997
第一节 制剂设计与药物有效性 997
第二节 制剂与用药的方便、安全 1005
第63章 药物安全性评价 1010
第一节 药物安全性评价的标准化与规范化 1010
第二节 药物毒理学常用试验方法简介 1021
第三节 药物毒理学研究的新发展 1032
第64章 新药的申报与研究评价 1039
第一节 我国药品注册管理的历史沿革 1039
第二节 新药的注册管理 1040
第三节 新药的评价 1045