上篇 总论 1
第一章 绪论 1
第一节 药剂学的概念与任务 1
一、药剂学的基本概念 1
二、药剂学的任务及主要研究内容 1
第二节 药剂学的分支学科 3
一、物理药剂学 3
二、生物药剂学 3
三、药物动力学 3
四、药用高分子材料学 3
五、临床药剂学 3
第三节 药物剂型 4
一、药物剂型的重要性 4
二、药物剂型的分类 4
三、药物剂型的选择原则 6
第四节 药剂学的发展与药物传递系统 6
一、药剂学的发展 6
二、药物传递系统 7
第五节 药品标准 8
一、药典 8
二、药品标准 10
三、处方药与非处方药 11
第六节 药品管理法规 11
一、药品生产质量管理规范 11
二、药物非临床研究质量管理规范 12
三、药品注册管理办法 12
第二章 药物制剂的设计 13
第一节 概述 13
一、制剂设计的目的 13
二、制剂设计的主要内容 13
第二节 制剂设计的基本原则 15
一、安全性 15
二、有效性 15
三、稳定性 16
四、可控性 16
五、顺应性 16
第三节 药物制剂处方设计前研究 16
一、文献检索 17
二、药物理化性质测定 18
三、药物稳定性和配伍研究 21
四、药物体内动力学参数的测定 22
第四节 药物制剂处方与工艺的优化设计 22
一、制剂处方与工艺优化设计的思路 22
二、常用优化设计方法 23
第三章 药物制剂的稳定性 26
第一节 概述 26
一、药物制剂稳定性研究的目的、意义和任务 26
二、药物制剂稳定性变化类型 27
第二节 药物稳定性的化学动力学基础 27
第三节 药物制剂的化学稳定性 28
一、药物的降解途径 28
二、影响药物制剂稳定性的因素 31
三、药物制剂稳定化方法 35
第四节 药物制剂的物理稳定性 38
一、液体制剂的物理稳定性 38
二、固体制剂的物理稳定性 38
三、半固体制剂的物理稳定性 39
四、其他剂型 39
第五节 药物稳定性试验方法 39
一、留样观察法 39
二、加速试验法 39
第六节 固体制剂的稳定性 42
一、固体药物制剂的稳定性特点和降解反应途径 42
二、固体制剂稳定性实验的特殊要求和特殊方法 43
第七节 新药开发过程中药物稳定性的研究 44
一、新药稳定性研究设计要求 44
二、新药稳定性研究内容 46
第四章 药品包装与储藏 49
第一节 概述 49
一、药品包装定义与特点 49
二、药品包装的分类 49
三、药品包装的作用 50
第二节 药品包装材料及技术要求 51
一、药品包装材料的选择原则 51
二、药品包装材料的类型 52
三、药品包装材料的技术要求 52
四、常用的药品包装材料 53
第三节 包装设计与药品说明书、标签制定 55
一、包装设计 55
二、说明书的制定 56
三、标签的制定 56
第四节 药品的储藏 57
中篇 剂型各论 58
第五章 液体制剂 58
第一节 概述 58
一、液体制剂的定义 58
二、液体制剂的特点 58
三、液体制剂的质量要求 59
四、液体制剂的分类 59
五、液体制剂的溶剂和附加剂 59
第二节 表面活性剂 63
一、概述 63
二、表面活性剂的分类 64
三、表面活性剂的基本性质 67
四、表面活性剂的应用 71
第三节 药物的溶解度 72
一、药物溶解度的表示方法 72
二、影响药物溶解度的因素 73
三、药物增溶的方法 74
第四节 流变学基础知识 75
一、概述 75
二、牛顿流体 75
三、非牛顿流体 76
四、黏弹性 80
五、流变性的测定 81
六、流变学在药剂学中的应用 81
第五节 低分子溶液剂 82
一、溶液剂 82
二、芳香水剂 83
三、醑剂 83
四、糖浆剂 84
五、酊剂 85
六、甘油剂 86
七、涂剂 86
第六节 胶体溶液型药剂 86
一、高分子溶液剂 86
二、溶胶剂 88
第七节 混悬剂 90
一、概述 90
二、混悬剂的物理稳定性 90
三、混悬剂的稳定剂 92
四、混悬剂的制备 93
五、影响混悬剂稳定性的因素 94
六、评定混悬剂质量的方法 95
第八节 乳剂 96
一、概述 96
二、乳化剂 97
三、乳剂的形成理论 99
四、乳剂的稳定性 100
五、乳剂的制备 101
六、乳剂的质量评定 103
第九节 不同给药途径的液体制剂 104
一、搽剂 104
二、涂膜剂 104
三、洗剂 104
四、滴鼻剂 104
五、滴耳剂 105
六、含漱剂 105
七、滴牙剂 105
八、合剂 105
第十节 液体制剂的包装与储存 106
第六章 浸出药剂 107
第一节 概述 107
一、浸出药剂的定义与特点 107
二、浸出药剂的分类 108
第二节 中药制剂药材前处理技术 108
一、浸提 108
二、分离与精制 115
三、浓缩与干燥 117
第三节 常用的浸出制剂 119
一、汤剂 119
二、合剂（口服液） 120
三、糖浆剂 122
四、煎膏剂 124
五、酒剂与酊剂 125
六、流浸膏剂与浸膏剂 126
第四节 浸出制剂的质量评价 127
一、外观 127
二、相对密度 127
三、乙醇量和甲醇量 127
四、总固体 127
五、不溶物 128
六、装量与微生物限度 128
第七章 灭菌制剂与无菌制剂 129
第一节 概述 129
一、灭菌制剂与无菌制剂的定义与类型 129
二、灭菌制剂与无菌制剂的质量要求 129
第二节 空气净化技术 130
一、概述 130
二、空气净化方法与标准 131
三、洁净室的设计 133
第三节 灭菌与无菌技术 134
一、物理灭菌法 134
二、化学灭菌法 138
三、无菌操作法 139
四、灭菌参数与灭菌验证 140
第四节 注射剂 141
一、概述 141
二、热原 143
三、注射剂的处方组成 145
四、注射剂的制备 151
五、注射剂的质量评价 155
六、典型处方与分析 155
第五节 输液剂 156
一、概述 156
二、输液剂的制备 157
三、输液剂的质量评价 158
四、典型处方及分析 160
第六节 注射用无菌粉末 161
一、概述 161
二、注射用无菌粉末的制备 161
三、注射用无菌粉末的质量评价 162
第七节 眼用制剂 162
一、概述 162
二、眼用液体制剂的质量要求 163
三、药物经眼吸收途径及影响因素 164
四、眼用液体制剂的制备 165
五、眼用液体制剂的质量评价 165
第八节 其他灭菌与无菌制剂 166
一、体内植入剂 166
二、创面用制剂 167
三、手术用制剂 167
第八章 散剂与颗粒剂 168
第一节 概述 168
一、固体制剂的制备工艺 168
二、固体制剂的体内吸收过程 168
三、Noye-Whitney方程 169
第二节 粉体学基础 169
一、概述 169
二、粉体粒子的性质 170
第三节 粉碎、过筛与混合 176
一、粉碎 176
二、过筛 178
三、混合 180
四、捏合 184
第四节 制粒、干燥与整粒 184
一、制粒 184
二、干燥 189
三、整粒 192
第五节 散剂 192
一、概述 192
二、散剂的制备 192
三、散剂的质量评价 194
第六节 颗粒剂 194
一、概述 194
二、颗粒剂的制备 195
三、典型处方与分析 196
四、颗粒剂的质量评价 197
第九章 胶囊剂 198
第一节 概述 198
一、胶囊剂的概念与分类 198
二、胶囊剂的特点 198
三、胶囊剂的质量要求 199
第二节 胶囊剂的制备 199
一、硬胶囊剂的制备 199
二、软胶囊剂的制备 202
三、肠溶胶囊剂的制备 204
第三节 胶囊剂的质量评价 204
一、外观 204
二、水分 204
三、装量差异 204
四、崩解时限 205
五、其他 205
第十章 片剂 206
第一节 概述 206
一、片剂的定义 206
二、片剂的特点 206
三、片剂的分类 207
第二节 片剂的常用辅料 208
一、填充剂 209
二、润湿剂与黏合剂 210
三、崩解剂 212
四、润滑剂 213
五、其他 214
第三节 片剂的制备 214
一、工艺流程图 214
二、制备方法 214
三、片剂制备中常见问题及分析 218
四、典型处方分析 220
第四节 片剂的包衣 221
一、包衣的目的、种类 221
二、包衣工艺流程 222
三、包衣材料 223
四、包衣方法与设备 226
五、包衣工艺中常见问题及分析 227
第五节 片剂的质量评价 228
一、外观 228
二、重量差异 228
三、硬度和脆碎度 229
四、崩解时限 229
五、溶出度或释放度 230
六、含量均匀度 230
第十一章 滴丸、小丸和膜剂 231
第一节 滴丸 231
一、概述 231
二、滴丸的制备 232
三、滴丸的质量评价 233
第二节 小丸 233
一、概述 233
二、小丸的制备 234
三、小丸的质量评价 237
第三节 膜剂 237
一、概述 237
二、辅料 238
三、膜剂的制备 239
四、膜剂的质量评价 240
第十二章 栓剂 241
第一节 概述 241
一、栓剂的含义与特点 241
二、栓剂的分类 241
三、全身作用栓剂药物吸收的途径及影响因素 242
四、栓剂的质量要求 243
第二节 栓剂的基质与附加剂 243
一、栓剂的基质 243
二、栓剂的附加剂 244
第三节 栓剂的制备 245
一、置换价 245
二、工艺流程 245
三、制备方法 246
四、典型处方与分析 246
第四节 栓剂的质量评价 246
一、重量差异 246
二、融变时限 247
三、溶出度检查 247
四、微生物限度 247
第十三章 软膏剂、眼膏剂与凝胶剂 248
第一节 软膏剂 248
一、概述 248
二、软膏剂的基质 248
三、软膏剂的制备 252
四、软膏剂的质量检查与包装 254
第二节 眼膏剂 254
一、概述 254
二、眼膏剂的制备 255
三、眼膏剂的质量检查 255
第三节 凝胶剂 255
一、概述 255
二、水性凝胶基质 255
第十四章 气雾剂、喷雾剂和粉雾剂 257
第一节 概述 257
一、气雾剂、喷雾剂和粉雾剂的概念 257
二、吸入制剂和非吸入制剂的异同 257
第二节 气雾剂 257
一、概述 257
二、气雾剂的制备 259
三、气雾剂的质量评价 262
第三节 喷雾剂 262
一、概述 262
二、喷雾剂的制备 263
三、喷雾剂的质量评价 263
第四节 粉雾剂 263
一、概述 263
二、粉雾剂的制备 264
下篇 制剂新技术与新剂型 265
第十五章 制剂新技术 265
第一节 固体分散技术 265
一、概述 265
二、常用的载体材料 266
三、制备方法 267
四、质量评价 268
第二节 包合技术 269
一、概述 269
二、常用的包合材料 270
三、制备方法 272
四、质量评价 274
第三节 微囊与微球的制备技术 275
一、概述 275
二、常用的微囊化材料 276
三、制备方法 277
四、质量评价 281
第四节 脂质体的制备技术 281
一、概述 281
二、制备方法 283
三、质量评价 285
第五节 纳米粒的制备技术 286
一、概述 286
二、制备方法 286
三、质量评价 287
第十六章 缓释与控释制剂 288
第一节 概述 288
一、缓释与控释制剂的概念 288
二、缓释与控释制剂的特点 289
三、缓释与控释制剂的适用范围 290
四、缓释与控释制剂类型 290
第二节 缓释与控释给药制剂的设计 293
一、缓释与控释制剂的设计原则 293
二、缓释与控释制剂的设计原理 295
三、影响口服缓释与控释制剂的设计因素 299
第三节 缓释与控释制剂的制备 301
一、缓释与控释制剂的常用辅料 301
二、亲水凝胶骨架片的制备 302
三、膜控型缓释片的制备 302
四、渗透泵型控释片的制备 303
第四节 口服定时和定位释药系统 304
一、口服定时释药系统 305
二、口服定位释药系统 307
第五节 缓释与控释制剂的质量评价 309
一、体外药物释放度试验 309
二、缓释与控释制剂的体内试验 310
三、缓释与控释制剂体内-体外相关性 311
第十七章 靶向制剂 312
第一节 概述 312
一、靶向制剂的含义 312
二、靶向制剂的分类 312
三、靶向性评价 313
第二节 被动靶向制剂 313
一、脂质体 314
二、微球 314
三、乳剂 315
四、纳米粒 316
第三节 主动靶向制剂 316
一、修饰的药物载体 317
二、前体药物 318
第四节 物理化学靶向制剂 319
一、磁性靶向制剂 319
二、栓塞靶向制剂 319
三、热敏靶向制剂 320
四、pH敏感脂质体 321
第十八章 经皮给药制剂 322
第一节 概述 322
一、经皮给药制剂的主要特点 322
二、TDDS的分类 322
第二节 经皮给药制剂的设计 323
一、药物的理化性质 324
二、皮肤的生理病理条件 324
三、给药系统的影响 325
第三节 经皮给药制剂的制备 327
一、经皮给药制剂的材料 327
二、经皮给药制剂的制备方法 329
第四节 经皮给药制剂的质量评价 330
一、体外评价方法 330
二、体内评价方法 332
第十九章 其他新型制剂 334
第一节 快速释放制剂 334
一、概述 334
二、分散片 334
三、口腔崩解片 335
四、口服自乳化制剂 337
第二节 生物技术药物制剂 339
一、概述 339
二、蛋白和多肽类药物制剂 340
三、核酸类药物给药系统 341
参考文献 342