第1章 绪论&郭宗儒 1
1.1 药物化学定义 1
1.2 新药的发现 2
1.3 一般参考文献 3
1.4 参考文献 4
第2章 药物的发现、设计与开发&郭宗儒 5
2.1 药物的发现 6
2.2 先导化合物的修饰：药物设计与研发 12
2.3 一般参考文献 60
2.4 习题 71
2.5 参考文献 76
第3章 受体&肖志艳 92
3.1 引言 92
3.2 药物-受体相互作用 93
3.3 一般参考文献&1 23
3.4 习题 124
3.5 参考文献&1 25
第4章 酶&肖志艳 130
4.1 酶是催化剂 130
4.2 酶催化作用的机理 134
4.3 辅酶催化作用 140
4.4 酶治疗 162
4.5 一般参考文献 162
4.6 习题 163
4.7 参考文献 166
第5章 酶的抑制与失活&刘站柱 170
5.1 为什么要抑制酶？ 171
5.2 耐药性 173
5.3 药物协同作用（联合用药） 179
5.4 酶的可逆性抑制剂 181
5.5 不可逆酶抑制剂 205
5.6 一般参考文献 227
5.7 习题 227
5.8 参考文献 230
第6章 作用于DNA的药物&俞晓明 245
6.1 引言 246
6.2 DNA结构和性质 249
6.3 作用于DNA的药物分类 259
6.4 关于作用于受体药物的结语 292
6.5 一般参考文献 292
6.6 习题 293
6.7 参考文献 294
第7章 药物代射&徐柏玲 309
7.1 引言 309
7.2 放射性化合物的合成 311
7.3 药物代谢研究中的分析方法 314
7.4 药物分子失活和排除途径 316
7.5 一般参考文献 360
7.6 习题 361
7.7 参考文献 365
第8章 前药和药物传输系统&俞晓明 382
8.1 药物的酶促活化 382
8.2 药物活化的机理 384
8.3 一般参考文献 419
8.4 习题 419
8.5 参考文献 421
附录 各章习题参考答案 430
中文索引&郭宗儒 454
英文索引&郭宗儒 459