第一章 绪论 1
第二章 药效学概论 3
第一节 药效学的基本概念 3
第二节 药物的作用机制 4
一、与药物理化性质有关的特异性药物作用机制 5
二、与药物化学结构有关的特异性药物作用机制 5
第三节 药物剂量与效应关系 5
一、量反应的量效曲线 6
二、质反应的量效曲线 6
第四节 选择性药物作用的靶点 7
一、酶 7
二、受体 8
三、离子通道 8
四、载体分子 9
五、核酸 9
六、免疫系统 9
七、基因 9
第五节 药物与受体 9
一、受体的概念和特性 9
二、药物与受体的相互作用 10
三、受体类型 12
四、受体的生理性调节与药物作用的关系 13
第三章 药效学研究方法 14
第一节 体内研究方法 14
一、用正常动物观察药物对动物行为的影响 14
二、通过制作不同病理模型观测药物对疾病的疗效 16
第二节 体外药效学研究方法 24
一、离体器官实验 24
二、细胞培养实验 26
三、生化实验方法 33
四、药效学研究的新动向 34
第四章 临床药效学 35
第一节 临床药效学的主要研究内容 35
一、基本概念 35
二、研究内容 36
第二节 影响药物临床疗效的因素 38
一、药物方面的因素 38
二、机体方面的因素 42
第五章 药动学概述 46
第一节 药物的体内动力学过程 46
一、一级动力学过程 47
二、零级动力学过程 48
三、Michaelis-Menten型动力学过程 49
第二节 药物的体内过程 50
一、吸收 50
二、分布 51
三、代谢 52
四、排泄 53
第三节 经典药动学——隔室模型理论 54
一、隔室模型 54
二、模型参数 55
三、其他药动学参数 56
第四节 非隔室模型理论——统计矩 56
第五节 生理药动学理论 57
第六章 单室模型 58
第一节 静脉注射 58
一、血药浓度 58
二、尿药排泄数据 65
第二节 静脉滴注 68
一、单剂量给药的血药浓度 68
二、间歇性给药的血药浓度 70
第三节 血管外给药 72
一、血药浓度 72
二、尿药排泄数据 78
第七章 双室模型 80
第一节 静脉注射给药 81
一、血药浓度法 81
二、尿药浓度法 86
第二节 双室模型血管外给药 89
一、模型的建立 89
二、药物运转方程的解 90
三、基本参数的估计方法 92
四、药动学模型参数的求法 94
第三节 双室模型静脉滴注给药 95
一、模型的建立 95
二、药物浓度与时间的关系 96
三、同时快速静脉注射给药 99
第四节 重复给药 101
一、血药浓度 101
二、稳态平均血药浓度 102
三、首剂量与维持剂量 102
第八章 隔室模型的判别 104
一、作图判断 104
二、用残差平方和判断 104
三、用拟合度（r2）判断 104
四、AIC法 105
五、F检验法 105
第九章 统计矩理论 108
第一节 统计矩的基本理论 108
一、统计矩的基本概念 108
二、统计矩的计算 109
第二节 药动学参数的估算 111
一、ke和t1/2的估算 111
二、ka的估算 111
三、CL和Vss的估算 112
四、Css的估算 112
五、F的估算 113
第三节 统计矩理论在药动学研究中的应用实例 113
第十章 非线性药动学 114
第一节 概述 114
一、药物体内过程的非线性现象 114
二、非线性药动学的特点 115
三、非线性药动学的识别 116
第二节 非线性药动学方程 117
一、Michaelis-Menten方程 117
二、具有Michaelis-Menten过程的药动学特征 117
第三节 血药浓度与时间关系参数的计算 119
一、血药浓度与时间关系 119
二、估算非线性动力学参数 120
第四节 清除率、生物半衰期与血药浓度-时间曲线下面积 125
一、清除率 125
二、生物半衰期 126
三、血药浓度-时间曲线下面积 127
第十一章 临床药动学 128
第一节 给药方案设计 128
一、一般原则 128
二、根据药物半衰期设计给药方案 128
三、根据治疗药物浓度设计给药方案 129
第二节 特殊患者群体的个体化给药方案 130
一、肾功能减退患者 130
二、透析病人 133
三、烧伤病人 134
第十二章 群体药动学 136
第一节 概述 136
第二节 NONMEM法介绍 137
一、基本原理 137
二、步骤 138
第十三章 药动学研究进展概述 140
第一节 药物代谢物动力学 140
第二节 手性药物对映体药动学 142
一、立体选择性与药物体内过程 142
二、对映体立体选择性处置的影响因素 144
第三节 时间药动学 145
第十四章 药动学与药效学结合研究 147
第一节 PK/PD结合模型概述 147
一、PK/PD的概念 147
二、PK/PD的发展历程及基本理论 147
三、效能指标 148
第二节 PK/PD的数学模型 149
一、模型的组成 149
二、PK/PD基本参数 150
三、数学模型 151
第三节 PK/PD结合模型的选择 158
一、直接连接对间接连接模型 158
二、直接反应对间接反应模型 160
三、硬连接对软连接模型 162
四、时间依赖对非时间依赖模型 164
第四节 群体PK/PD研究 165
一、数学模型 166
二、实验设计和数据收集 167
三、数据分析 167
四、应用举例 168
第五节 PK/PD结合模型的应用 168
一、药理学和毒理学方面的应用 168
二、临床药学方面的应用 170
三、在新药开发中的应用 173
第十五章 各种因素对药动学、药效学的影响 174
第一节 药物相互作用对药动学、药效学的影响 174
一、药物相互作用对药动学的影响 174
二、药物相互作用对药效学的影响 177
第二节 疾病对药动学、药效学的影响 178
一、疾病对药动学的影响 178
二、疾病对药效学的影响 181
第三节 遗传因素对药动学、药效学的影响 182
一、遗传因素对药动学的影响 183
二、遗传因素对药效学的影响 186
第四节 时间因素对药动学、药效学的影响 186
一、时间对药动学的影响 187
二、时间对药效学的影响 189
第五节 年龄对药动学、药效学的影响 190
一、年龄对药动学的影响 190
二、年龄对药效学的影响 192
第六节 制剂因素对药动学、药效学的影响 193
一、药物剂型对药动学的影响 193
二、药物剂型对药效学的影响 194
参考文献 195