第1章 绪论 1
1.1 概述 1
1.1.1 植物化学的研究内容及任务 1
1.1.2 我国植物化学研究开发领域的概况 1
1.1.3 植物化学衍生学科 3
1.2 植物化学成分的生源研究 5
1.2.1 植物的新陈代谢及其产物 6
1.2.2 植物中有效成分、辅成分和无效成分 8
1.2.3 药用植物中化学成分预试验 9
1.3 药用植物中化学成分提取和分离方法 10
1.3.1 药用植物原料的干燥程度 10
1.3.2 粉碎度 11
1.3.3 萃取方法 11
1.4 植物化学成分结构研究 17
1.4.1 化学成分结构研究的主要程序 18
1.4.2 化学成分绝对构型测定方法 19
第2章 现代工业化技术在植物化学成分提取分离中的应用 26
2.1 大孔吸附树脂技术 26
2.1.1 大孔吸附树脂的性质及分离原理 26
2.1.2 大孔吸附树脂的极性 26
2.1.3 大孔吸附树脂的型号 27
2.1.4 大孔吸附树脂的优点 27
2.1.5 大孔吸附树脂中有机溶剂残留物的检测 27
2.1.6 大孔吸附树脂分离纯化中的影响因素 28
2.1.7 大孔吸附树脂的预处理及再生 31
2.1.8 树脂组合优化技术实现类化合物组分的分离制备 32
2.1.9 大孔吸附树脂技术应用实例 32
2.2 罐组逆流提取技术 34
2.2.1 罐组逆流提取技术基本原理 34
2.2.2 罐组逆流提取技术的特点 35
2.2.3 影响因素 36
2.2.4 罐组逆流提取设备 36
2.2.5 罐组逆流提取技术应用实例介绍 38
2.3 药用植物提取过程中的酶解技术 38
2.3.1 药用植物提取过程中的酶解技术的原理 38
2.3.2 酶解技术的优点及不足 39
2.3.3 酶解技术的影响因素和优化 39
2.3.4 药用植物提取过程中的酶解技术应用实例 40
2.4 膜分离技术 41
2.4.1 膜分离技术的原理 41
2.4.2 膜分离技术的应用 41
2.4.3 药用植物提取过程中的膜蒸馏浓缩技术 41
2.4.4 膜蒸馏所用膜材料 47
2.4.5 膜蒸馏的应用比较 48
2.4.6 药用植物提取过程中的膜蒸馏浓缩技术应用实例 49
2.5 超临界膜流体萃取技术 50
2.5.1 超临界膜流体萃取技术的原理 50
2.5.2 中药超临界CO2萃取的几个影响因素 51
2.5.3 超临界流体萃取技术提取中药有效成分的优点 53
2.5.4 超临界流体萃取技术在药用植物有效成分提取中的应用 54
2.5.5 超临界流体萃取技术在中草药除杂及提取物精制中的应用 56
2.5.6 超临界流体萃取技术在中药新药研发过程中的应用局限性 56
2.5.7 今后的主要研究方向 56
2.6 微波辅助萃取技术 57
2.6.1 微波辅助萃取技术的原理 57
2.6.2 影响微波萃取效率的因素 58
2.6.3 微波萃取技术的共同特点 58
2.6.4 微波辅助萃取技术应用实例 58
2.7 超声波提取技术 59
2.7.1 超声波提取技术的原理 59
2.7.2 超声波提取技术应用实例 59
第3章 色谱及结晶技术在植物化学成分分离纯化中的应用 60
3.1 薄层色谱技术与应用 60
3.1.1 吸附色谱 60
3.1.2 分配色谱 62
3.1.3 薄层色谱技术应用实例 63
3.2 柱色谱技术与应用 66
3.2.1 柱色谱的分离原理和流出曲线 66
3.2.2 柱色谱技术在植物化学成分研究中的应用 68
3.3 吸附柱色谱技术 68
3.3.1 吸附柱色谱的基本原理 68
3.3.2 吸附柱色谱的操作技术 69
3.4 高效液相色谱技术与应用 71
3.4.1 制备型高效液相色谱技术概述 72
3.4.2 制备型HPLC与分析型HPLC区别 73
3.4.3 制备型HPLC分类 74
3.4.4 影响制备型HPLC分离纯化的因素 74
3.4.5 流动相对色谱柱的损害因素 75
3.4.6 样品对色谱柱的损害因素 76
3.4.7 色谱柱固定相的化学变化 76
3.4.8 高效液相色谱柱的保养 77
3.5 结晶和重结晶技术与应用 78
3.5.1 结晶 78
3.5.2 重结晶与分步结晶 81
3.5.3 结晶纯度的判断 81
第4章 化学方法在植物成分结构研究中的应用 83
4.1 常用的化学方法 83
4.1.1 锌粉蒸馏及碱裂解反应 83
4.1.2 霍夫曼降解反应 84
4.1.3 脱氢反应 85
4.1.4 氧化反应 85
4.1.5 还原反应 86
4.1.6 水解反应 87
4.1.7 官能团的保护 88
4.2 常用的化学方法在植物成分研究中的应用 89
4.2.1 苷键裂解（酸／碱／酶水解反应） 89
4.2.2 香豆素的碱水解反应 89
4.2.3 缩合反应在黄酮衍生物合成中的应用 90
第5章 中药化学对照品的制备工艺及质量控制 92
5.1 中药化学对照品的分类及相关概念 92
5.1.1 按检验要求分类 93
5.1.2 按级别分类 93
5.2 天然药物对照品的要求 93
5.3 天然药物对照品的制备及应注意的问题 93
5.3.1 原料的选择 93
5.3.2 几种主要类型化学成分的提取 94
5.3.3 化学成分的分离和精制实例 94
5.4 天然药物对照品的标化 98
5.4.1 纯度分析的含义与内容 98
5.4.2 纯度分析主要采用的方法 98
5.4.3 纯度分析方法的选择及综合运用 99
5.5 天然药物对照品的结构鉴定 100
5.5.1 物理常数的测定及元素分析 100
5.5.2 光谱分析 100
5.6 天然药物的质量控制 102
5.6.1 性状鉴别 102
5.6.2 内在质量标准 104
5.6.3 植物药标准化 105
第6章 基于天然生物活性物质发现先导物 107
6.1 从植物化学成分中发现先导化合物 107
6.1.1 植物活性成分研究的现状 107
6.1.2 从植物药中筛选先导化合物的策略 108
6.2 天然产物中活性化合物的结构修饰方法及构效关系 112
6.2.1 化学法 112
6.2.2 生物转化法 112
6.2.3 组合化学方法 114
6.2.4 紫杉醇的化学结构修饰方法及构效关系 115
6.2.5 川芎嗪的化学结构修饰方法及构效关系 116
第7章 天然药物研究的GLP规范 119
7.1 GLP有关内容 119
7.1.1 中药制备工艺 120
7.1.2 中药质量标准 126
7.1.3 稳定性 131
7.2 中药新药研究的技术要求 133
7.2.1 提取工艺研究 133
7.2.2 分离、纯化、浓缩与干燥工艺研究 134
7.2.3 制剂成型性研究 135
7.2.4 中试工艺研究 135
第8章 中药标准提取物 138
8.1 中药标准提取物的含义及特点 138
8.1.1 中药标准提取物的含义 138
8.1.2 中药标准提取物的特点 140
8.2 中药标准提取物的制备 141
8.2.1 质量标准 142
8.2.2 分析检测技术 144
第9章 天然药物研究开发实例 146
9.1 青蒿素研究开发实例 146
9.2 喜树碱研究开发实例 146
9.2.1 高喜树碱的优点 147
9.2.2 hCPT的合成方法 149
9.3 小白菊内酯研究开发实例 149
9.3.1 观光木化学成分的系统性研究 150
9.3.2 观光木中各萃取部位的体外抑瘤实验研究 151
9.3.3 观光木中几种主要化学成分的体外抑瘤实验研究 152
9.3.4 木香烯内酯的体内抑瘤实验研究 153
9.3.5 小白菊内酯抗肿瘤作用机制研究 153
第10章 植物化学方法学与中药产业现代化 156
10.1 国际创新药物研究呈现新趋势 156
10.1.1 药物作用新靶标的发现 156
10.1.2 新的筛选模型和筛选技术的研究 162
10.1.3 结构生物学、生物信息学和药物分子设计 162
10.2 我国创新药物研究的意义和方向 164
10.2.1 更新观念，用创新思维改革传统天然药物研究模式 164
10.2.2 重要中草药中生物活性成分研究 165
10.2.3 已知结构重要天然产物的结构改造，类似物合成和活性研究 166
10.2.4 代表性常用中药及其复方药效物质和作用机制研究 167
10.3 中国将启动药物创新体系，从天然药库中筛选开发特效药 167
10.4 中药产业现代化的关键科技问题 167
10.4.1 现代中药产业化专项实施方案 167
10.4.2 我国中药产业化的现状 169
10.4.3 实现中药产业化的对策 172
10.4.4 加强中药技术创新，突破“技术性贸易壁垒” 173
10.5 有关中药质量标准中杂质的安全性评价问题 175
10.5.1 原料药的杂质控制指标 175
10.5.2 制剂的杂质控制指标 175
10.5.3 残留溶剂 175
10.5.4 检测方法 176
10.6 植物化学方法学在中药产业现代化中的应用实例 176
参考文献 179