第一章 绪论 1
第一节 药剂学的概念与任务 1
一、药剂学的概念 1
二、药剂学的任务 2
第二节 药物剂型的重要性与分类 4
一、药物剂型的重要性 4
二、药物剂型的分类 5
三、药物传递系统 7
第三节 药剂学的分支学科 9
一、工业药剂学 9
二、物理药剂学 9
三、药用高分子材料学 9
四、生物药剂学 9
五、药物动力学 10
六、临床药剂学 10
第四节 GMP、GSP、GCP、GLP与GAP 10
一、GMP 10
二、GSP 11
三、GLP 12
四、GCP 13
五、GAP 14
第五节 药典、药品质量标准和中国药典中的制剂通则 14
一、药典 14
二、药品质量标准 18
三、中国药典中的制剂通则 20
第六节 处方与调剂学 21
一、处方 21
二、处方药与非处方药 22
三、调剂学与处方调配 22
第七节 新药和新药审批办法 23
一、药品注册申请 23
二、新药的分类 24
三、申请新药需上报的项目 25
四、申报新制剂的主要内容 25
第八节 药剂学的沿革和发展 26
一、国外药剂学的发展 26
二、国内药剂学的发展 27
第二章 液体制剂 29
第一节 概述 29
一、液体制剂的特点 29
二、液体制剂的分类与质量要求 29
第二节 液体制剂的溶剂和附加剂 30
一、液体制剂的常用溶剂 31
二、液体制剂的防腐 32
三、液体制剂的矫味与着色 33
第三节 表面活性剂 34
一、概述 34
二、表面活性剂的分类 34
三、表面活性剂的基本性质 37
四、表面活性剂的应用 40
第四节 增加药物溶解度的方法 42
一、溶解度及影响药物溶解度的因素 42
二、增加药物溶解度的方法 43
第五节 溶液型液体制剂 45
一、溶液剂 45
二、糖浆剂 47
三、芳香水剂与露剂 50
四、醑剂 51
五、甘油剂 52
第六节 胶体溶液型液体制剂 53
一、概述 53
二、高分子溶液的性质与制备 53
三、溶胶的性质与制备 56
第七节 混悬液型液体制剂 58
一、概述 58
二、混悬液的稳定性 58
三、混悬液的稳定剂 60
四、混悬液的制备 61
五、混悬液的质量评价 62
第八节 乳剂 64
一、概述 64
二、乳剂的形成 65
三、乳化剂 66
四、乳剂的稳定性 68
五、乳剂的制备 69
六、乳剂的质量评价 70
七、举例 71
第九节 按给药途径和应用方法分类的液体制剂 72
一、合剂 72
二、洗剂 73
三、搽剂 74
四、滴耳剂 75
五、滴鼻剂 75
六、含漱剂 76
七、滴牙剂 76
八、涂剂 76
第十节 液体制剂的包装与贮藏 76
一、液体制剂的包装 76
二、液体制剂贮藏 77
第三章 灭菌制剂与无菌制剂 78
第一节 概述 78
一、注射剂的特点与分类 78
二、注射剂的给药途径 79
三、注射剂的质量要求 79
第二节 热原 80
一、热原的定义与组成 80
二、热原的性质 80
三、注射剂污染热原的途径 81
四、除去热原的方法 81
五、热原的检查方法 82
第三节 注射剂的溶剂 83
一、注射用水 83
二、注射用油 89
三、其他注射用溶媒 90
第四节 注射剂的附加剂 91
一、增加主药溶解度的附加剂 91
二、帮助主药混悬或乳化的附加剂 91
三、防止主药氧化的附加剂 91
四、调节pH值的附加剂 92
五、抑制微生物增殖的附加剂 93
六、减轻疼痛与刺激的附加剂 93
七、调节渗透压的附加剂 94
第五节 注射剂的制备 98
一、制备注射剂的工艺与管理 98
二、注射剂的容器与处理 101
三、注射剂的配制 103
四、注射液的滤过 104
五、注射液的灌封 106
六、注射液的灭菌与检漏 109
七、注射剂的质量标准 110
八、注射剂的印字与包装 110
九、注射剂举例 111
第六节 输液剂 112
一、概述 112
二、输液剂的制备 113
三、输液质量问题讨论 118
第七节 粉针剂 119
一、概述 119
二、注射用无菌粉末分装制品 120
三、注射用冷冻干燥制品 120
第八节 滴眼剂 121
一、概述 121
二、滴眼剂的质量要求 121
三、滴眼剂中药物的吸收 122
四、滴眼剂的附加剂 123
五、滴眼剂的制备 125
六、滴眼剂举例 126
第四章 散剂、颗粒剂 128
第一节 粉体学基础 128
一、概述 128
二、粉体粒子的性质 129
第二节 散剂 133
一、概述 133
二、散剂的制备 134
三、散剂的质量检查、包装与贮藏 136
四、散剂举例 136
第三节 颗粒剂 138
一、概述 138
二、颗粒剂的制备 139
三、颗粒剂的质检、包装与贮藏 139
四、举例 140
第五章 胶囊剂、滴丸剂和微丸剂 142
第一节 胶囊剂 142
一、概述 142
二、胶囊剂的制备 144
三、胶囊剂的质量检查、包装与贮藏 150
四、胶囊剂的举例 151
第二节 滴丸剂 152
一、概述 152
二、基质与冷凝液 152
三、滴丸剂的制备 153
四、滴丸剂的质量检查、包装与贮藏 155
五、滴丸剂的举例 156
第三节 微丸剂 156
一、概述 156
二、微丸剂的种类与辅料 157
三、微丸剂的制备 158
四、微丸剂的质量检查、包装与贮藏 161
五、微丸剂的举例 162
第六章 片剂 165
第一节 概述 165
一、片剂的概念和特点 165
二、片剂的分类和质量要求 166
第二节 片剂的辅料 168
一、稀释剂 168
二、润湿剂和黏合剂 169
三、崩解剂 170
四、润滑剂 172
五、其他辅料 172
第三节 片剂的制备 173
一、湿法制粒压片 173
二、干法制粒压片 178
三、直接压片 179
四、中药片剂的制备 180
五、片剂制备过程中可能出现的问题及解决的办法 182
第四节 片剂的包衣 183
一、概述 183
二、包衣工艺与材料 183
三、包衣的方法与设备 186
四、片剂包衣过程中可能出现的问题和解决办法 188
第五节 片剂的质量评价 189
一、片剂的质量检查 189
二、包衣片的质量评价 192
第六节 片剂的包装与贮藏 193
一、片剂的包装 193
二、片剂的贮藏 193
第七节 片剂新产品的试制 194
一、处方和工艺设计前工作 194
二、拟定处方，确定生产工艺 194
第八节 片剂举例 195
第七章 药物制剂工程 199
第一节 粉碎、过筛与混合 199
一、粉碎 199
二、过筛 204
三、混合 206
第二节 制粒 208
一、概述 208
二、湿法制粒与设备 209
三、干法制粒与设备 214
第三节 蒸发、蒸馏与干燥 216
一、蒸发 216
二、蒸馏 223
三、干燥 227
第四节 中药材浸出 232
一、浸出溶剂与辅助剂 232
二、浸出原理 233
三、浸出方法 235
第五节 灭菌与无菌操作 238
一、概述 238
二、物理灭菌法 239
三、化学灭菌法 244
四、无菌操作法 244
五、灭菌效果的验证 245
第六节 沉降、过滤与空气净化 246
一、沉降 246
二、过滤 248
三、空气净化 252
第八章 软膏剂、眼膏剂和凝胶剂 257
第一节 软膏剂 257
一、概述 257
二、软膏剂的基质 258
三、影响软膏剂中药物的释放、穿透和吸收的因素 265
四、软膏剂的制备与举例 267
五、糊剂 270
六、软膏剂的质检、包装及贮藏 271
第二节 眼膏剂 273
一、概述 273
二、眼膏剂的制备 273
三、眼膏剂的质量检查 275
第三节 凝胶剂 275
一、凝胶剂的概念与分类 275
二、常用水性凝胶基质 276
三、水性凝胶剂的制备 277
四、凝胶剂的质量检查与包装 278
第九章 栓剂、膜剂与涂膜剂 280
第一节 栓剂 280
一、概述 280
二、栓剂的治疗作用特点 281
三、栓剂基质 282
四、栓剂制备与举例 283
五、栓剂的质检、包装与贮藏 286
第二节 膜剂 287
一、概述 287
二、常用的成膜材料 289
三、膜剂的制备与举例 289
第三节 涂膜剂 291
一、概述 291
二、制法与举例 292
第十章 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂 294
第一节 气雾剂 294
一、概述 294
二、气雾剂的组成 296
三、气雾剂的制备与举例 300
第二节 喷雾剂 303
一、概述 303
二、喷雾剂的质量检查 305
三、喷雾剂举例 306
第三节 粉雾剂 306
一、概述 306
二、粉雾剂的组成 307
三、粉雾剂的制备与举例 309
第十一章 经皮给药制剂 312
第一节 概述 312
一、经皮给药制剂的概念、特点、结构与分类 312
二、经皮给药制剂常用材料 316
第二节 药物经皮吸收的途径 319
一、皮肤的基本生理结构 319
二、药物在皮肤内的转运机制 320
三、影响药物经皮吸收的生理因素 321
第三节 经皮给药制剂的设计 322
一、药物选择 322
二、经皮吸收促进剂 324
三、促进药物经皮吸收的新技术 326
四、药物经皮渗透性的实验方法 328
第四节 经皮给药制剂的制备 331
一、概述 331
二、经皮给药制剂的制备工艺 331
三、常见类型经皮给药系统的工艺流程 333
四、经皮给药制剂实例 334
第五节 经皮给药制剂的质量控制 335
一、释放度的测定 336
二、贴剂黏附力测定法 337
第十二章 缓释、控释制剂 340
第一节 概述 340
一、缓释、控释制剂的概念 340
二、缓释、控释制剂的特点 341
三、缓释、控释制剂类型 342
四、缓释、控释制剂的常用辅料 342
第二节 缓控、释制剂释药原理、方法 343
一、溶出原理 343
二、扩散原理 344
三、溶蚀与扩散、溶出结合 345
四、渗透压原理 346
五、离子交换作用 346
第三节 缓释、控释制剂的设计 347
一、影响口服缓释、控释制剂设计的因素 347
二、缓释、控释制剂的设计 349
三、典型缓释、控释制剂的处方和制备工艺 350
第四节 缓释、控释制剂体内、体外评价 359
一、体外药物释放度试验 359
二、缓释、控释、迟释制剂体内试验 360
三、体内-体外相关性 362
第五节 口服定时和定位释药系统 363
一、口服定时释药系统 363
二、口服定位释药系统 363
第十三章 中药制剂 366
第一节 概述 366
一、中药制剂的概念 366
二、浸出制剂的种类及特点 366
三、中药剂型的改革 367
第二节 常用的浸出制剂 368
一、汤剂、中药合剂与口服液 368
二、酒剂 369
三、酊剂 369
四、流浸膏剂与浸膏剂 371
五、煎膏剂 372
第三节 中药丸剂 373
一、概述 373
二、中药丸剂的辅料 373
三、中药丸剂的制备 374
四、质量检查与包装贮藏 375
五、举例 375
第四节 浸出制剂的质量控制 376
一、药材的来源、品种及规格 376
二、制备方法规范化 376
三、理化标准 376
第五节 中药新剂型 377
一、中药合剂、中药口服液 377
二、中药注射剂 378
三、中药片剂 380
四、中药颗粒剂 381
五、中药胶囊剂 383
六、中药栓剂 383
七、中药气雾剂 384
第十四章 药物新剂型与新技术 386
第一节 靶向制剂 386
一、靶向制剂的含义 386
二、靶向制剂的分类 386
三、脂质体 387
四、乳剂 392
五、微球 393
六、纳米粒 394
七、主动靶向制剂 395
八、物理化学靶向制剂 396
第二节 固体分散体 397
一、概述 397
二、常用载体材料 398
三、固体分散体的类型 399
四、固体分散体的制备方法 400
五、固体分散体的速效原理 401
六、固体分散体在缓控释制剂上的应用 402
第三节 包合技术 402
一、概述 402
二、环糊精的结构与性质 403
三、β-环糊精包合物的应用 405
四、β-环糊精包合物的制备方法 406
第四节 微型包囊技术 407
一、概述 407
二、微囊在药剂中的应用特点 407
三、囊心物与囊材 408
四、微囊的制备方法 410
五、微囊的质量评价 415
第十五章 药物制剂的稳定性 417
第一节 概述 417
一、研究药物制剂稳定性的意义 417
二、药物制剂稳定性研究的范围 417
三、与药物稳定性有关的化学动力学基础 418
第二节 制剂中药物的化学降解 419
一、水解反应 419
二、氧化反应 420
三、其他反应 421
第三节 影响药物制剂降解的因素及稳定化方法 422
一、处方因素对药物制剂稳定性的影响及解决方法 422
二、外界因素对药物制剂稳定性的影响及解决方法 426
三、药物制剂稳定化的其他方法 429
四、固体药物制剂的稳定性 430
第四节 药物制剂稳定性试验方法 430
一、影响因素试验 431
二、加速试验 432
三、长期试验 432
四、稳定性重点考察项目 432
五、经典恒温法 433
第十六章 生物药剂学与药物动力学 435
第一节 生物药剂学的含义、研究内容和意义 435
一、生物药剂学的概念 435
二、生物药剂学的研究内容 435
第二节 药物的吸收 437
一、吸收的定义 437
二、药物的胃肠道吸收 437
第三节 药物的非胃肠道吸收 449
一、口腔吸收 449
二、直肠吸收 449
三、注射吸收 450
四、皮肤吸收 451
五、肺部吸收 453
六、眼部吸收 454
七、鼻黏膜吸收 455
八、阴道黏膜吸收 455
第四节 药物的分布、代谢、排泄 455
一、分布 455
二、代谢 459
三、排泄 460
第五节 药物动力学简介 462
一、药物动力学的含义、研究内容和意义 462
二、药动学模型 463
三、单室模型单剂量给药 465
四、单室模型重复给药 470
第六节 生物利用度与生物等效性 472
一、生物利用度 472
二、生物等效性 474
第七节 生物药剂学与药物动力学在临床药学中的应用 474
一、临床药学 474
二、生物药剂学与药物动力学在临床药学中的应用 475
第十七章 药物制剂的配伍变化与相互作用 477
第一节 概述 477
一、物理的配伍变化 478
二、化学的配伍变化 478
三、疗效学的配伍变化 478
第二节 物理和化学的配伍变化 479
一、固体药物的物理和化学配伍变化 479
二、液体剂型的药物之间的物理和化学配伍变化 480
第三节 药代动力学方面的相互作用 483
一、影响吸收的相互作用 483
二、影响分布的相互作用药物 485
三、影响代谢的相互作用 488
四、影响排泄的相互作用 490
第四节 药效学方面的相互作用 492
一、药物效应协同作用 492
二、药物效应的拮抗作用 492
三、严重的不良药物相互作用 492
第五节 与中药相关的药物相互作用 494
一、药动学方面的相互作用 494
二、药效学方面的相互作用 495
第六节 配伍变化的研究方法 496
一、可见性配伍变化的研究方法 496
二、测定变化点的pH值 496
三、稳定性实验 496
四、紫外光谱、薄层层析、气相色谱、高效液相色谱等的应用 496
五、药动学及药效学实验 497
第七节 配伍变化处理原则与方法 497
一、配伍变化的处理原则 497
二、配伍变化的处理方法 498
第八节 医院静脉药物配置中心简介 498
一、概述 498
二、静脉药物配置中心的作用和意义 499
三、静脉药物配置中心的建立 500
四、药师的主要工作内容 501
第十八章 临床药学选论 503
第一节 概论 503
一、临床药学的概念和研究范围 503
二、临床药学与临床药理学的关系 504
三、临床药学的研究内容 505
第二节 药学监护 507
一、药学监护产生的背景 507
二、药学监护的目标 507
三、药学监护主要内容 509
四、药学监护与临床药学及传统药学的区别 509
五、药学监护的作用及实施方法 510
第三节 治疗药物监测与给药方案的设计 512
一、治疗药物监测 512
二、治疗药物监测的实施 514
三、给药方案设计 516
第四节 药品不良反应与不良反应监测 516
一、药物不良反应与药源性疾病 517
二、药物不良反应监测 522
第五节 药物经济学 525
一、药物经济学概念 526
二、药物经济学研究方法 526
三、药物经济学实施步骤 527
四、药物经济学的应用范围 527
参考文献 529