第一章 绪论 1
第一节 药物化学的基本定义、任务及与其他学科的关系 1
一、药物化学的基本定义 1
二、药物化学的主要研究任务 2
三、药物化学与其他学科的关系 3
第二节 药物化学的历史与现状 4
一、药物化学的历史回顾 4
二、我国药物化学的发展现状 6
第三节 学习药物化学的基本要求 7
一、掌握药物制剂的化学原理 8
二、为药物分析奠定化学理论基础 8
三、熟悉药物贮存保管的化学原理 8
第二章 麻醉药 10
第一节 全身麻醉药 10
一、吸入麻醉药 10
二、静脉麻醉药 12
第二节 局部麻醉药 14
一、普鲁卡因的发现 14
二、局部麻醉药的结构类型 15
三、局部麻醉药的构效关系 18
四、典型药物 19
本章小结 22
学习要求 23
思考题 23
第三章 镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药 24
第一节 酰脲类药物 24
一、巴比妥类 24
二、乙内酰脲类及其同型物 27
三、典型药物 28
第二节 苯并二氮？类药物 29
一、苯并二氮？类药物的结构与命名 29
二、苯并二氮？类药物的构效关系 30
三、典型药物 32
第三节 吩噻嗪类及其类似物 33
一、吩噻嗪类药物的基本结构及结构改造 34
二、构效关系 35
三、典型药物 36
第四节 丁酰苯类及其类似物 39
一、丁酰苯类 39
二、苯酰胺类及其衍生物 40
第五节 脂肪羧酸类及其类似物 41
本章小结 43
学习要求 43
思考题 44
第四章 解热镇痛药及非甾类抗炎药 45
第一节 解热镇痛药 46
一、发展及分类 46
二、典型药物 49
第二节 非甾类抗炎药 52
一、发展及分类 52
二、典型药物 56
本章小结 60
学习要求 61
思考题 61
第五章 镇痛药及镇咳祛痰药 62
第一节 镇痛药 62
一、发展及分类 62
二、典型药物 67
三、吗啡类镇痛药的构效关系 72
第二节 镇咳祛痰药 73
一、镇咳药 73
二、祛痰药 75
本章小结 77
学习要求 78
思考题 78
第六章 中枢兴奋药及利尿药 79
第一节 中枢兴奋药 79
一、发展及分类 79
二、典型药物 84
第二节 利尿药 87
一、发展及分类 87
二、典型药物 91
本章小结 92
学习要求 93
思考题 93
第七章 拟胆碱药和抗胆碱药 94
第一节 拟胆碱药 94
一、M胆碱受体激动剂 95
二、乙酰胆碱酯酶抑制剂 96
第二节 抗胆碱药 97
一、颠茄生物碱类M胆碱受体拮抗剂 97
二、合成M胆碱受体拮抗剂 99
三、N胆碱受体拮抗剂——肌肉松弛药 102
本章小结 106
学习要求 107
思考题 107
第八章 肾上腺素能药物 108
第一节 儿茶酚胺类的生物合成和代谢 109
第二节 肾上腺素能激动剂 110
一、发展概述 110
二、肾上腺素能激动剂的构效关系 114
三、肾上腺素能激动剂的一般合成通法 116
第三节 肾上腺素能拮抗剂 117
一、α受体阻断剂 117
二、α1受体阻断剂 118
三、β受体阻断剂 118
本章小结 124
学习要求 125
思考题 125
第九章 抗过敏药及抗溃疡药 126
第一节 H1受体拮抗剂 126
一、化学结构类型 126
二、H1受体拮抗剂的构效关系 130
三、典型药物 131
第二节 抗溃疡药 132
一、H2受体拮抗剂的结构类型 133
二、质子泵抑制剂 137
本章小结 138
学习要求 139
思考题 139
第十章 心血管系统药物 140
第一节 强心药 140
一、强心苷 140
二、β-受体激动剂 142
三、磷酸二酯酶抑制剂 143
四、钙敏化药 144
第二节 抗心绞痛药 145
一、NO供体药物 145
二、钙拮抗剂 147
第三节 抗心律失常药 153
一、钠通道阻滞剂 153
二、钾通道阻滞剂 156
第四节 抗高血压药 157
一、作用于肾上腺素能系统的药物 158
二、影响肾素—血管紧张素—醛固酮系统的药物 160
三、作用于离子通道的药物 163
四、其他降压药物 164
第五节 调血脂药 165
一、他汀类 165
二、苯氧乙酸类 168
三、烟酸类 170
第六节 抗血栓药 170
一、抗血小板药 170
二、抗凝血药 172
本章小结 174
学习要求 175
思考题 175
第十一章 寄生虫病防治药 177
第一节 驱肠虫药 177
一、结构类型 177
二、典型药物 179
第二节 抗疟药 180
一、结构类型 181
二、典型药物 183
第三节 抗其他寄生虫病药物 186
一、抗血吸虫病药 186
二、抗丝虫病药 187
三、抗滴虫病药 188
本章小结 189
学习要求 190
思考题 190
第十二章 合成抗菌药 191
第一节 喹诺酮类抗菌药 191
一、发展和结构类型 191
二、作用机制 193
三、构效关系 194
四、典型药物 194
第二节 磺胺类抗菌药及抗菌增效剂 196
一、发展 196
二、作用机制 198
三、构效关系 199
四、典型药物 199
五、抗菌增效剂 200
第三节 异喹啉类及硝基呋喃类抗菌药 201
一、异喹啉类抗菌药 201
二、硝基呋喃类抗菌药 202
第四节 抗结核病药 203
一、抗生素类抗结核病药 203
二、合成抗结核病药 204
第五节 抗真菌药 205
一、抗生素类抗真菌药物 206
二、合成抗真菌药物 207
本章小结 210
学习要求 211
思考题 211
第十三章 抗生素 212
第一节 β-内酰胺类抗生素 213
一、β-内酰胺类抗生素的基本结构与分类 213
二、青霉素及半合成青霉素 213
三、头孢菌素类 218
四、非经典的β-内酰胺类抗生素和β-内酰胺酶抑制剂 225
五、β-内酰胺类抗生素的稳定性及过敏反应 226
六、典型药物 228
第二节 大环内酯类抗生素 230
一、红霉素及其衍生物 230
二、麦迪霉素类 232
三、螺旋霉素类 233
第三节 氨基糖苷类抗生素 233
一、链霉素 234
二、卡那霉素及其衍生物 235
三、庆大霉素及其类似物 236
第四节 氯霉素及其衍生物 236
第五节 四环素类抗生素 238
一、四环素类抗生素的基本结构 238
二、半合成四环素 238
三、四环素类抗生素的稳定性 239
第六节 其他抗生素 240
本章小结 241
学习要求 243
思考题 243
第十四章 抗病毒药 244
第一节 三环类 244
第二节 核苷及其衍生物类 245
一、核苷类药物 245
二、无环及杂环核苷类 247
三、典型药物 250
第三节 非核苷类 251
一、非核苷类逆转录酶抑制剂 251
二、HIV-1蛋白酶抑制剂 252
三、HIV-1整合酶抑制剂 253
四、神经氨酸酶抑制剂 253
本章小结 254
学习要求 255
思考题 255
第十五章 抗肿瘤药 256
第一节 生物烷化剂 256
一、烷化剂的结构类型 256
二、典型药物 259
第二节 抗代谢药 261
一、抗代谢药的结构类型 261
二、典型药物 263
第三节 抗肿瘤天然药物 264
一、抗肿瘤抗生素 264
二、抗肿瘤生物碱 266
第四节 铂络合物 268
第五节 生物效应调节剂 269
本章小结 270
学习要求 271
思考题 271
第十六章 甾类药物 272
第一节 甾类的化学 272
一、甾类的结构和立体化学 272
二、结构分类和命名 273
第二节 性激素 274
一、雌激素 274
二、雄激素和蛋白质同化激素 278
三、孕激素 281
第三节 肾上腺皮质激素 285
一、概述 285
二、糖皮质激素的发展 285
三、构效关系 287
四、肾上腺皮质激素拮抗剂 290
本章小结 290
学习要求 291
思考题 291
第十七章 维生素 293
第一节 脂溶性维生素 293
一、维生素A 293
二、维生素D 295
三、维生素E 298
四、维生素K 299
第二节 水溶性维生素 300
一、B族维生素 300
二、维生素C 306
三、维生素U 308
四、维生素P 308
本章小结 308
学习要求 310
思考题 310
第十八章 降血糖药 311
第一节 抗1型糖尿病药 311
一、胰岛素的结构和理化性质 311
二、胰岛素的制备和临床应用 312
第二节 抗2型糖尿病药 313
一、磺酰脲类 314
二、双胍类 319
三、糖类似物 320
四、胰岛素增敏剂 321
本章小结 323
学习要求 324
思考题 324
第十九章 新药设计与开发 325
第一节 药物作用的分子药理学基础 325
一、药物作用的生物靶点 325
二、药物作用的体内过程 327
第二节 新药开发的基本途径与方法 336
一、新药先导化合物的发掘 336
二、先导化合物的结构优化 341
三、计算机辅助药物设计 345
本章小结 361
学习要求 362
思考题 362
参考文献 363