第一章 绪论 1
第一节 概述 1
一、药剂学的概念 1
二、药剂学的发展 1
三、药剂学的主要内容与任务 2
第二节 药剂学的分支学科 3
一、工业药剂学 4
二、物理药剂学 4
三、生物药剂学 4
四、药物动力学 4
五、药用高分子材料学 4
六、临床药学 5
第三节 药物剂型与给药系统 5
一、药物剂型的重要性 5
二、药物剂型的分类 5
三、药物传输系统 6
四、新辅料、新设备、新工艺与新技术 8
五、制剂设计理论和方法的应用 8
第四节 药典与处方 9
一、药典与药品标准 9
二、处方药与非处方药 11
第五节 GMP、GLP、GCP与GSP 11
一、GMP 11
二、GLP与GCP 12
三、GSP 12
第二章 液体制剂 13
第一节 概述 13
一、液体制剂的分类 13
二、液体制剂的特点和质量要求 13
第二节 液体制剂的溶剂 14
一、常用溶剂 14
二、溶剂的介电常数 15
第三节 表面活性剂 16
一、表面活性剂及其结构特点 16
二、常用的表面活性剂 16
三、表面活性剂的特性 19
四、表面活性剂在制剂中的应用 22
第四节 增加药物溶解度的方法 24
一、溶解度与溶解速度 24
二、增加药物溶解度的方法 25
第五节 液体制剂的防腐与色香味 27
一、液体制剂的防腐 27
二、液体制剂的矫味与着色 28
第六节 低分子溶液剂 29
一、溶液剂 29
二、芳香水剂 29
三、糖浆剂 30
四、酊剂 31
五、醑剂 31
六、甘油剂 31
第七节 高分子溶液剂 31
一、高分子溶液的性质 31
二、高分子溶液的制备 32
第八节 溶胶剂 33
一、溶胶的构造与性质 33
二、溶胶剂的制备 34
第九节 混悬剂 34
一、混悬剂的基本要求 34
二、混悬剂的物理稳定性 34
三、混悬剂的稳定剂 36
四、混悬剂的制备 37
五、混悬剂的质量评定 38
第十节 乳剂 39
一、乳剂的类型与特点 39
二、乳化剂 40
三、乳剂形成的理论 42
四、乳剂的制备 43
五、乳剂的稳定性 44
六、复合型乳剂 44
七、乳剂的质量评价 45
第十一节 按给药途径与应用方法分类的液体制剂 45
一、洗剂 45
二、搽剂 45
三、滴鼻剂 46
四、滴耳剂 46
五、合剂 46
六、含漱剂 46
七、滴牙剂 46
第十二节 液体制剂的包装与贮存 47
第三章 注射剂与眼用液体制剂 48
第一节 注射剂概述 48
一、注射剂的分类 48
二、注射剂的特点 48
三、注射剂的给药途径 49
四、注射剂的质量要求 49
第二节 注射剂的溶剂与附加剂 50
一、注射用水 50
二、注射用油 54
三、其他注射用溶剂 55
四、注射剂的主要附加剂 55
第三节 灭菌与无菌技术 59
一、物理灭菌法 60
二、化学灭菌法 62
三、无菌操作法 63
四、灭菌参数及其影响因素 64
第四节 空气净化技术 66
一、注射剂车间的基本要求 66
二、洁净室的净化标准与测定方法 67
三、空气过滤 68
四、洁净室（区）的设计 70
五、洁净室的空气净化系统 71
第五节 注射剂的制备 72
一、注射剂的制备工艺流程 72
二、注射剂的容器和处理方法 73
三、注射剂的配制与过滤 74
四、注射剂的灌封 78
五、注射剂的灭菌与检漏 79
六、注射剂的质量检查 80
七、注射剂的印字与包装 81
第六节 输液 82
一、输液的种类与质量要求 82
二、输液的生产工艺 83
三、输液存在的问题及解决方法 85
第七节 注射用无菌粉末 87
一、注射用无菌分装产品 87
二、注射用冻干制品 88
第八节 眼用液体制剂 89
一、眼用药物的吸收途径及影响吸收的因素 89
二、滴眼剂与洗眼剂 90
三、眼用液体制剂的制备方法 91
第四章 药物制剂的稳定性 93
第一节 概述 93
一、研究药物制剂稳定性的意义 93
二、化学动力学基础与药物稳定性的评价 93
第二节 制剂中药物的化学降解途径 95
一、水解反应 95
二、氧化反应 97
三、其他反应 98
第三节 影响药物制剂降解的因素及稳定措施 99
一、处方因素 99
二、外界因素 103
三、药物制剂稳定化的其他措施 107
第四节 药物稳定性试验方法 108
一、影响因素试验 108
二、加速试验 109
三、长期试验 109
四、稳定性重点考察项目 110
五、经典恒温法 111
第五节 固体药物制剂的稳定性 113
一、固体制剂的化学降解动力学 113
二、固体药物制剂稳定性的特点 114
三、固体制剂稳定性试验的特殊要求与方法 116
第五章 散剂、颗粒剂与胶囊剂 118
第一节 粉体学基础 118
一、粉体粒子的性质 118
二、粉体的密度和孔隙率 120
三、粉体的流动性 121
四、粉体的吸湿性与润湿性 123
第二节 散剂 125
一、散剂的定义与特点 125
二、散剂的制备 125
三、散剂的质量检查与包装 132
第三节 颗粒剂 133
一、颗粒剂的定义与特点 133
二、颗粒剂的制备 133
三、颗粒剂的质量检查 134
第四节 胶囊剂 135
一、胶囊剂的定义与特点 135
二、胶囊剂的制备 135
三、胶囊剂的质量检查与包装贮存 139
第六章 片剂 141
第一节 概述 141
一、片剂的分类 141
二、片剂的特点与质量要求 143
第二节 片剂的辅料 144
一、稀释剂与吸收剂 144
二、润湿剂与黏合剂 145
三、崩解剂 146
四、润滑剂 148
五、其他辅料 149
第三节 片剂的制备 150
一、湿法制粒压片 150
二、干法制粒压片 161
三、直接压片 162
第四节 片剂的包衣 164
一、包衣的目的与种类 164
二、包衣方法与设备 164
三、包衣工艺与材料 166
第五节 片剂的质量控制与评价 169
一、外观、硬度与脆碎度 170
二、片重差异与含量均匀度 171
三、崩解时限与溶出度 171
第六节 片剂的包装与贮存 176
一、片剂的包装 177
二、片剂的贮存 177
第七章 软膏剂、凝胶剂、膜剂与涂膜剂 180
第一节 软膏剂 180
一、软膏剂的分类和质量要求 180
二、软膏剂常用基质 180
三、软膏剂的附加剂 186
四、软膏剂的制备 187
五、软膏剂的质量检查、包装与贮存 189
六、眼膏剂的制备与质量检查 189
第二节 凝胶剂 190
一、水性凝胶基质 191
二、水凝胶剂的制备 192
第三节 膜剂 192
一、膜剂的特点与分类 193
二、成膜材料 193
三、膜剂的制备工艺 194
四、影响膜剂释药速度的因素 195
第四节 涂膜剂 196
一、涂膜剂的定义与特点 196
二、涂膜材料 197
三、涂膜剂的制备 197
第八章 栓剂 198
第一节 概述 198
一、栓剂的种类 198
二、栓剂的作用特点 199
第二节 栓剂的基质 201
一、油脂性基质 201
二、水溶性及亲水性基质 202
三、添加剂 203
第三节 栓剂的制备 203
一、制备方法 203
二、置换价 204
三、栓剂的包装与贮存 205
第四节 栓剂的质量评价 206
第九章 丸剂与滴丸剂 207
第一节 中药丸剂 207
一、中药丸剂的类型与特点 207
二、常用辅料 207
三、中药丸剂的制备工艺 208
四、中药丸剂的质量检查和包装 209
第二节 滴丸剂 210
一、滴丸剂的定义与特点 210
二、常用基质 211
三、滴丸剂的制备工艺与设备 211
四、滴丸剂的质量检查 212
第十章 气雾剂、粉雾剂与喷雾剂 214
第一节 气雾剂的特点与分类 214
一、气雾剂的特点 214
二、气雾剂的分类 214
三、影响肺部药物吸收的因素 215
第二节 气雾剂的组成 216
一、抛射剂 216
二、药物与附加剂 217
三、耐压容器 217
四、阀门系统 218
第三节 气雾剂的制备 219
一、气雾剂的处方设计 219
二、抛射剂充填方法 220
三、气雾剂的质量检查 221
第四节 粉雾剂 221
一、粉雾剂的类型与特点 221
二、粉末雾化器 222
三、粉雾剂的质量检查 223
第五节 喷雾剂 223
一、喷雾剂的特点 223
二、用于药用喷雾剂的手动泵系统 223
三、喷雾剂的质量检查 223
第十一章 浸出技术与中药制剂 224
第一节 概述 224
一、浸出制剂的分类及特点 224
二、药材的化学成分与药效的关系 225
第二节 浸出原理 225
一、浸出过程 225
二、影响浸出的因素 227
第三节 浸出方法 228
一、药材的预处理 228
二、浸出方法及设备 229
三、浸出液的蒸发与干燥 234
第四节 常用的浸出制剂 235
一、汤剂与中药合剂 235
二、酒剂 236
三、酊剂 236
四、流浸膏剂 237
五、浸膏剂 238
六、煎膏剂 238
七、颗粒剂 238
八、口服液 238
九、浸出制剂的质量控制 239
第五节 中药新剂型与新技术 239
一、超临界流体萃取技术 240
二、大孔吸附树脂技术 243
三、中药新剂型的特点与研究方法 244
第六节 中药成方制剂 246
第十二章 生物技术药物制剂 250
第一节 概述 250
一、基本概念 250
二、生物技术药物的特性 250
第二节 蛋白质类药物的结构与性质 250
一、蛋白质类药物的组成与结构 251
二、蛋白质的性质 251
第三节 蛋白质类药物制剂的处方设计 253
一、液体剂型蛋白质类药物的稳定化 253
二、液体蛋白质制剂处方组成 253
三、固体状态蛋白质类药物的稳定性与制备工艺 254
第四节 蛋白质类药物的释放系统 255
一、注射给药系统 255
二、非注射给药系统 255
第五节 蛋白质类药物制剂的评价方法 258
一、制剂中药物的含量测定 258
二、制剂中药物的活性测定 258
三、制剂中药物的体外释药速度测定 258
四、制剂的稳定性研究 259
五、体内药动学研究 259
六、刺激性及生物相容性研究 259
第十三章 经皮给药系统 260
第一节 概述 260
一、经皮给药的特点 260
二、经皮给药系统的类型 260
三、经皮吸收的影响因素 261
第二节 经皮给药制剂常用材料 262
一、压敏胶 262
二、骨架、贮库和其他构件材料 263
三、渗透促进剂 263
第三节 TDDS制剂的设计与制备 264
一、处方前研究 264
二、经皮吸收制剂的设计方法 265
三、经皮吸收制剂的制备 266
第四节 经皮渗透性的实验研究 268
一、经皮渗透性实验方法 268
二、经皮吸收制剂的质量评价 271
第十四章 固体分散技术 272
第一节 概述 272
第二节 载体材料 272
一、水溶性载体材料 272
二、难溶性载体材料 273
三、肠溶性载体材料 274
第三节 固体分散体的类型 274
一、固态溶液 274
二、简单低共熔混合物 274
三、共沉淀物 275
第四节 常用固体分散技术 275
一、熔融法 275
二、溶剂法 275
三、溶剂-熔融法 276
四、研磨法 276
五、双螺旋挤压法 276
六、液相中溶剂扩散法 276
第五节 固体分散体的物相鉴定 277
一、溶解度及溶出速度 277
二、热分析法 277
三、其他物相鉴别方法 278
第六节 固体分散体的速释与缓释原理 278
一、速释原理 278
二、缓释原理 278
第十五章 包合技术 280
第一节 概述 280
第二节 包合材料 281
一、环糊精 281
二、环糊精衍生物 283
第三节 常用包合技术 284
第四节 包合物的验证方法 285
第十六章 微囊、微球与纳米粒制备技术 287
第一节 微囊的特点及组成 287
一、药物微囊化的特点 287
二、囊心物与囊材 287
第二节 微囊的制备技术 288
一、物理化学法 288
二、物理机械法 293
三、化学法 294
第三节 微球的制备技术 294
一、常用材料 294
二、药物在微球中的分散状态 294
三、微球的制备 295
第四节 微囊、微球的质量评价 295
第五节 纳米粒的制备技术 296
一、纳米粒的一般制备方法 297
二、纳米粒的稳定性 298
三、纳米粒的质量评价 298
第十七章 脂质体制备技术 300
第一节 概述 300
一、脂质体的组成与结构 300
二、脂质体的性质 302
三、脂质体的作用特点 302
四、脂质体作为药物载体的应用 303
第二节 脂质体的制备方法 303
一、薄膜分散法 303
二、逆相蒸发法 304
三、注入法 304
四、冷冻干燥法 304
第三节 脂质体的质量评价 305
第十八章 生物药剂学与药物动力学概论 307
第一节 生物药剂学的概念 307
一、生物药剂学的定义 307
二、药物的体内过程 307
第二节 药物的吸收 309
一、细胞膜的结构与性质 309
二、药物的吸收机制 309
三、胃肠道构造与吸收特征 311
四、影响药物胃肠道吸收的因素 312
第三节 药物的体内分布 315
一、体内分布与药效 315
二、表观分布容积 315
三、影响药物体内分布的因素 315
第四节 药物的消除 318
一、药物代谢 318
二、药物排泄 320
第五节 药物动力学概述 321
一、药物动力学定义及发展概况 321
二、血药浓度与药理作用 322
三、药物动力学的研究内容 322
四、药物动力学的基本概念 323
第六节 单室模型动力学 326
一、静脉注射给药 326
二、静脉滴注给药 328
三、血管外给药 330
第七节 多剂量给药动力学 331
一、多剂量给药的血药浓度 332
二、多剂量给药的稳态浓度 332
三、稳态平均血药浓度 334
四、多剂量给药方案中首剂量与维持剂量 335
第八节 非线性药物动力学 335
一、非线性药物动力学的特点 335
二、非线性药物动力学方程 336
第九节 药物动力学的应用 338
一、临床药物动力学与治疗药物监测 338
二、制剂的生物利用度与生物等效性 339
第十九章 缓释、控释给药系统 343
第一节 概述 343
一、缓释、控释制剂的特点 343
二、缓释、控释制剂的释药原理 343
三、缓释、控释制剂的类型 345
第二节 缓释、控释制剂的设计 346
一、缓释、控释制剂的设计原则 346
二、缓释、控释制剂的剂量设计 348
第三节 缓释、控释制剂的制备技术 351
一、亲水性凝胶骨架片 351
二、溶蚀性骨架片 352
三、不溶性骨架片 353
四、包衣缓释制剂 353
五、微丸（小丸） 354
第四节 口服缓释、控释制剂的体内外评价 357
一、体外试验与评价 357
二、体内试验与评价 359
第五节 口服定时与定位释药系统 361
一、口服定时给药系统 361
二、口服定位给药系统 364
参考文献 367