第一章 绪论 1
第一节 概述 1
一、药剂学的基本概念 1
二、药剂学的任务 2
三、剂型的重要性 3
第二节 剂型的分类与药物传递系统 4
一、剂型的分类 4
二、药物传递系统 6
第三节 药剂学的分支学科 7
一、工业药剂学 7
二、物理药剂学 7
三、生物药剂学 7
四、药物动力学 8
五、临床药学 8
六、药用高分子材料学 8
第四节 辅料在药物制剂中的应用 8
第五节 药典、药品标准与处方 9
一、中华人民共和国药典 9
二、国外药典 9
三、药品标准 10
四、处方、处方药与非处方药 10
第六节 GMP、GLP与GCP 11
一、GMP 11
二、GLP与GCP 11
第七节 药剂学的发展 12
一、我国药剂学的发展 12
二、国外药剂学的发展 12
三、现代药剂学的发展 12
第八节 新制剂的开发研制 13
第二章 药物制剂的稳定性 14
第一节 概述 14
第二节 药物制剂降解的化学动力学基础 15
一、药物制剂稳定性的基本概念和化学动力学 15
二、固体制剂降解动力学简介 19
第三节 药物制剂的降解途径 20
一、水解 20
二、药物的氧化和光解 22
三、异构化 25
四、其他 25
第四节 影响药物制剂降解的因素及稳定措施 25
一、处方因素 25
二、非处方因素 29
第五节 药物制剂的稳定性试验 31
一、影响因素试验 31
二、加速试验 32
三、长期试验法 32
四、药物制剂稳定性试验重点考察项目 33
第三章 表面活性剂 34
第一节 概述 34
一、表面活性剂的概念 34
二、表面活性剂的结构特点 34
三、表面活性剂的吸附 34
第二节 表面活性剂的分类 35
一、离子型表面活性剂 35
二、非离子型表面活性剂 37
第三节 表面活性剂的基本性质 39
一、物理化学性质 39
二、表面活性剂的生物学性质 44
第四节 表面活性剂的应用 46
一、增溶剂 46
二、乳化剂 48
三、润湿剂 48
四、起泡剂和消泡剂 48
五、去污剂 49
六、消毒剂和杀菌剂 49
第四章 浸出技术与中药制剂 50
第一节 概述 50
一、浸出技术和中药制剂的概念 50
二、浸出制剂的种类与特点 50
第二节 浸出制剂的制备 52
一、药材原料的预处理 52
二、浸出方法 56
三、杂质的除去 62
四、浸出液的浓缩与干燥 62
第三节 常用的浸出制剂 66
一、汤剂与中药合剂 66
二、酒剂与酊剂 67
三、流浸膏剂与浸膏剂 69
四、煎膏剂（膏滋） 70
五、中药颗粒剂 70
第四节 浸出制剂的质量控制 72
第五章 液体制剂 74
第一节 概述 74
一、液体制剂的特点及质量要求 74
二、液体制剂的分类 75
三、液体制剂常用的分散介质 75
四、液体制剂的防腐 77
五、增加药物溶解度的方法 79
六、液体制剂的矫味与着色 82
第二节 低分子溶液型液体制剂 83
一、溶液剂 84
二、芳香水剂 85
三、糖浆剂 86
四、醑剂 87
五、酊剂 88
六、甘油剂 89
第三节 胶体溶液型液体制剂 90
一、概述 90
二、溶胶剂 90
三、高分子溶液剂 92
第四节 混悬剂 94
一、概述 94
二、混悬剂的物理稳定性 95
三、混悬剂的稳定剂 98
四、混悬剂的制备 99
五、混悬剂的质量评价 101
第五节 乳剂 102
一、概述 102
二、乳剂的形成条件 103
三、乳化剂 106
四、乳剂的不稳定性 108
五、乳剂的制备 109
六、复合型乳剂 111
七、乳剂的质量评价 113
第六节 按给药途径分类的液体制剂 114
一、洗剂 114
二、搽剂 115
三、涂剂 115
四、滴鼻剂 116
五、滴耳剂 117
六、滴牙剂 118
七、含漱剂 118
八、灌肠剂 119
九、冲洗剂 119
第六章 灭菌法和无菌操作法 121
第一节 物理灭菌法 121
一、干热灭菌法 121
二、湿热灭菌 122
三、紫外线灭菌法 124
四、过滤除菌法 125
五、其他灭菌法 125
第二节 化学灭菌法 125
一、气体灭菌法 125
二、化学灭菌剂灭菌法 126
第三节 洁净技术与无菌操作法 126
一、对洁净生产厂房的要求 126
二、空气净化系统 127
三、无菌操作法 128
第四节 灭菌的验证 129
一、热压灭菌过程、灭菌效果验证 129
二、热压灭菌设备验证 131
三、其他灭菌方法的验证 132
第五节 无菌检查法 132
第七章 注射剂与滴眼剂 133
第一节 概述 133
一、注射剂的定义、分类和特点 133
二、注射剂的给药途径与质量要求 134
第二节 注射剂的溶剂与附加剂 135
一、注射用水 135
二、注射用油 139
三、其他溶剂 139
四、注射剂的附加剂 140
第三节 热原 141
一、热原的含义 141
二、热原的组成 141
三、热原的性质 141
四、热原产生的途径 142
五、热原的除去方法 142
第四节 滤过 142
一、概述 142
二、滤过机理与影响因素 143
三、滤过器 144
第五节 注射剂的制备 146
一、注射剂车间的设计与生产管理 146
二、注射剂的容器和处理方法 149
三、注射液的配制与滤过 151
四、注射液的灌封 153
五、注射剂的灭菌和检漏 154
六、注射剂的质量评价 155
七、注射剂的印字和包装 156
八、注射剂的举例 156
第六节 静脉输液 158
一、概述 158
二、输液的生产工艺 158
三、输液存在的问题及解决方法 160
四、输液举例 161
五、营养输液 162
六、血浆代用液 163
第七节 注射用无菌粉末及冻干制品 164
一、概述 164
二、注射用冷冻干燥制品 164
三、注射用无菌分装制品 166
第八节 注射剂新产品的试制研究 168
一、注射剂处方与工艺设计前的基础工作 168
二、注射剂类型、注射途径与剂量的确定 168
三、注射液处方与工艺设计的实验研究 169
四、注射剂的安全性和渗透压的调节 170
第九节 滴眼剂 173
一、概述 173
二、眼用药物吸收途径及影响吸收的因素 174
三、滴眼剂的制备工艺 176
四、滴眼剂的处方设计与附加剂选用 177
五、滴眼剂的包装 180
第八章 固体分散体、环糊精包合物与微囊 181
第一节 固体分散体 181
一、概述 181
二、载体材料 181
三、固体分散体制备方法 183
四、固体分散体的速释与缓释原理 184
五、举例 186
第二节 环糊精包合物 186
一、概述 186
二、环糊精包合物的制备 188
三、环糊精包合物在药剂学中的应用 189
四、举例 190
第三节 微囊 191
一、概述 191
二、囊心物与囊材 192
三、微囊的制备方法 193
四、微囊的性质与质量评价 198
第九章 散剂、颗粒剂、胶囊剂与丸剂 201
第一节 粉体学简介 201
一、概述 201
二、粉体的性质 201
第二节 散剂 208
一、概述 208
二、散剂的制备 209
三、散剂的质量检查及举例 210
第三节 颗粒剂 211
一、概述 211
二、颗粒剂的制备 211
三、颗粒剂的质量检查及其包装贮存 212
四、颗粒剂举例 212
第四节 胶囊剂 213
一、概述 213
二、胶囊剂的制备 214
三、胶囊剂的质量检查与贮藏 218
四、举例 219
第五节 丸剂 220
一、概述 220
二、常用的辅料 220
三、中药丸剂的制备及实例 222
四、质量评价 224
五、包装与贮存 224
第十章 片剂 226
第一节 概述 226
一、片剂的概念和特点 226
二、片剂的种类和质量要求 226
第二节 片剂的常用辅料 228
一、填充剂或稀释剂 228
二、黏合剂和湿润剂 229
三、崩解剂 230
四、润滑剂 231
第三节 片剂的制备工艺 232
一、湿法制粒压片 233
二、干法压片 239
三、片剂的成型及其影响因素 240
四、片剂制备中可能发生的问题及解决办法 241
第四节 包衣 247
一、包衣的目的和种类 247
二、包衣的方法与设备 247
三、包衣的材料与工序 249
第五节 片剂的质量检查、处方设计及举例 254
一、片剂的质量检查 254
二、片剂的处方设计与举例 259
第十一章 软膏剂与硬膏剂 262
第一节 软膏剂 262
一、概述 262
二、软膏剂的基质 263
三、基质对药物释放、穿透、吸收的影响 270
四、软膏剂的制备及举例 270
五、软膏剂的质量评价 272
第二节 硬膏剂 274
一、概述 274
二、硬膏剂的制备 274
第三节 眼膏剂 279
一、概述 279
二、眼膏剂的制备 280
三、眼膏剂的质量评价 280
第四节 凝胶剂 280
一、概述 280
二、水性凝胶基质 281
三、水凝胶剂的制备及处方例 282
第十二章 栓剂 283
第一节 概述 283
第二节 栓剂的作用与吸收 284
一、局部作用 284
二、全身作用 284
第三节 栓剂的处方组成 287
一、药物 287
二、基质 287
三、添加剂 290
第四节 栓剂的制备及处方举例 290
一、制备方法 290
二、包装材料和贮藏 291
三、处方举例 291
第五节 几种新型栓剂 292
一、中空栓剂 292
二、双层栓剂 292
三、微囊栓剂 292
四、渗透泵栓剂 292
五、缓释栓剂 293
第六节 栓剂的质量评价 293
第十三章 膜剂与涂膜剂 295
第一节 膜剂 295
一、概述 295
二、成膜材料 295
三、膜剂的制备方法 296
四、质量评价 296
五、膜剂的临床应用与举例 297
第二节 涂膜剂 300
第十四章 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂 302
第一节 概述 302
一、气雾剂的特点 302
二、气雾剂的分类 303
三、吸入型气雾剂的吸收 304
第二节 气雾剂的组成 305
一、抛射剂 305
二、药物与附加剂 307
三、耐压容器 307
四、阀门系统 307
第三节 气雾剂的制备 310
一、气雾剂的处方设计 310
二、气雾剂的制备工艺 310
三、气雾剂的处方举例 311
四、气雾剂的质量评价 313
五、气雾剂的贮存 313
第四节 喷雾剂 313
一、概述 313
二、喷雾装置 314
三、喷雾剂的质量评价 314
四、喷雾剂的处方举例 314
第五节 吸入粉雾剂 315
一、概述 315
二、粉雾剂的给药装置 315
三、粉雾剂的质量评价 316
四、粉雾剂的处方举例 316
第十五章 新型给药系统 317
第一节 概述 317
一、缓释、控释制剂的概念、特点 317
二、缓释、控释制剂的载体材料 318
三、缓释、控释制剂的释药原理 319
四、缓释、控释制剂设计内容 322
第二节 口服缓、控释给药体系 323
一、膜控型缓控释给药体系 323
二、骨架型缓、控释给药体系 327
三、渗透泵控释给药体系 332
四、缓控释制剂的质量评价 334
第三节 口服定位给药制剂系统 336
一、生物黏附性给药系统 336
二、胃内滞留型给药系统 336
三、结肠定位给药系统 338
第四节 口服定时给药系统 340
一、概述 340
二、脉冲释药系统的释药机制 341
三、脉冲释药系统的优点及应用 342
四、脉冲释药系统的技术 343
五、脉冲释药系统的类型与应用 344
第五节 经皮给药系统 346
一、经皮吸收制剂的概念和特点 346
二、经皮吸收制剂的基本组成 346
三、经皮吸收制剂的类型和剂型 347
四、经皮给药系统的制备 349
五、质量评价 349
第十六章 靶向制剂技术 350
第一节 概述 350
一、靶向制剂的分类 350
二、靶向性评价 351
第二节 脂质体 352
一、概述 352
二、脂质体的制备 356
三、修饰的脂质体 358
四、脂质体的质量评价 359
第三节 纳米粒 360
一、概述 360
二、纳米粒的制备 361
三、纳米粒的修饰 362
四、固体脂质纳米粒 363
第四节 靶向乳剂 363
一、概述 363
二、靶向给药乳剂释药及靶向性的影响因素 363
三、微乳 364
第五节 微球 365
一、靶向微球分类 365
二、微球的制备 365
三、栓塞性微球 366
四、磁性微球 366
第十七章 生物技术药物制剂 368
第一节 概述 368
一、生物技术及生物技术药物 368
二、生物技术药物及其剂型的研究、生产和使用概况 369
第二节 蛋白质、多肽类药物的理化性质和稳定性 372
一、多肽／蛋白质类药物的结构与理化性质 372
二、多肽／蛋白质类药物的稳定性及稳定化措施 373
第三节 多肽／蛋白质类药物传输系统 376
一、注射用微球 376
二、非注射给药途径研究 379
第四节 基因药物制剂 381
一、基因药物概述 381
二、基因药物给药系统 381
第十八章 生物药剂学 383
第一节 概述 383
第二节 口服药物的吸收机制 384
一、药物的膜转运与胃肠道吸收 384
二、生物膜的结构与性质 384
三、药物通过生物膜的转运机制 385
第三节 影响口服药物吸收的生物因素 387
一、胃肠道的结构与药物吸收 387
二、影响药物吸收的生物因素 387
三、药物在胃肠道中的稳定性 389
第四节 影响口服药物吸收的剂型因素 390
一、药物的理化性质对吸收的影响 390
二、药物的剂型对吸收的影响 394
三、制剂的处方和生产工艺对吸收的影响 396
第五节 其他给药途径药物的吸收 398
一、注射给药 398
二、口腔黏膜给药 400
三、皮肤给药 401
四、肺部给药 401
五、直肠给药 402
第六节 药物的分布 403
一、概述 403
二、表观分布容积 403
三、影响分布的因素 404
四、淋巴系统转运 405
五、血-脑脊液屏障与胎盘屏障 405
六、脂肪组织的分布 406
第七节 药物的代谢和排泄 407
一、药物的代谢 407
二、药物的排泄 410
第十九章 药物动力学 412
第一节 概述 412
一、药物动力学的定义和研究内容 412
二、血药浓度与药理作用 412
三、基本概念 413
第二节 单室模型静脉注射给药 416
一、血药浓度法进行药物动力学分析 416
二、尿药浓度法进行动力学分析 418
第三节 单室模型静脉滴注给药 421
一、血药浓度与时间关系 421
二、稳态血药浓度 421
三、达稳态血药浓度的分数 422
四、静脉滴注停止后计算动力学参数 423
五、静脉滴注和静脉注射联合用药 424
第四节 单室模型单剂量血管外给药 425
一、药物动力学方程 425
二、药物动力学参数的求算 426
第五节 二室模型 428
一、二室模型静脉注射给药 429
二、二室模型血管外给药 431
第六节 重复给药 432
一、单隔室模型静脉注射 432
二、单室模型血管外给药 434
三、二室模型 434
四、平均稳态血药浓度 435
五、首剂量与维持剂量 436
第七节 非线性药物动力学 437
一、米氏方程 437
二、米氏过程的药物动力学特征 437
三、血药浓度-时间关系式 438
四、估算非线性消除的动力学参数 438
五、生物半衰期 439
六、血药浓度-时间曲线下面积 439
第八节 统计矩原理及其在药物动力学中的应用 440
第九节 生物利用度 442
一、概述 442
二、吸收速度 443
三、吸收程度 444
四、生物利用度和生物等效性试验设计与原则 444
第十节 给药方案设计与个体化给药 447
一、给药方案设计 447
二、治疗药物监测与给药方案个体化 451
三、肾功能减退患者的给药方案设计 453
第十一节 药物动力学数据处理及模型识别 455
一、线性和非线性过程的识别 455
二、房室模型识别 455
第二十章 药物制剂的配伍变化与药物体内相互作用 458
第一节 概述 458
一、药物配伍使用的目的 458
二、配伍变化的类型 458
第二节 药物相互作用 459
一、吸收过程中的药物相互作用 459
二、分布过程中的药物相互作用 460
三、代谢过程中的药物相互作用 460
四、排泄过程中的药物相互作用 461
五、药效学相互作用 462
第三节 物理性与化学性配伍变化 463
一、物理性配伍变化 463
二、化学性配伍变化 463
第四节 注射液的配伍变化 465
一、概述 465
二、常见注射液配伍变化发生的原因 465
第五节 配伍变化的研究与处理方法 467
一、配伍变化的实验方法 468
二、配伍变化的处理原则与方法 470
参考文献 472