第一章 绪论 introduction 1
第一节 药物化学的起源与发展 historical development of medicinal chemistry 1
第二节 药物的命名 nomenclature of drug substances 8
第二章 中枢神经系统药物 central nervous system drugs 13
第一节 镇静催眠药 sedative-hypnotics 13
异戊巴比妥 amobarbital 15
地西泮 diazepam 18
酒石酸唑吡坦 zolpidem tartrate 21
第二节 抗癫痫药物 antiepileptics 23
苯妥英钠 sodium phenytoin 23
卡马西平 carbamazepine 25
卤加比 halogabide 27
第三节 抗精神病药 antipsychotics 28
盐酸氯丙嗪 chlorpromazine hydrochloride 28
氟哌啶醇 haloperidol 33
氯氮平 clozapine 36
第四节 抗抑郁药 antidepressants 38
盐酸丙咪嗪 imipramine hydrochloride 38
盐酸氟西汀 fluoxetine hydrochloride 40
第五节 镇痛药 analgesics 41
盐酸吗啡 morphine hydrochloride 41
盐酸哌替啶 pethidine hydrochloride 48
盐酸美沙酮 methadone hydrochloride 49
喷他佐辛 pentazocine 51
第六节 中枢兴奋药 central stimulants 53
咖啡因 caffeine 55
吡拉西坦 piracetam 58
第三章 外周神经系统药物 peripheral nervous system drugs 59
第一节 拟胆碱药 cholinergic drugs 59
一、胆碱受体激动剂 60
氯贝胆碱 bethanechol chloride 61
毛果芸香碱 pilocarpine 63
二、乙酰胆碱酯酶抑制剂 64
溴新斯的明 neostigmine bromide 66
盐酸多奈哌齐 donepezil hydrochloride 68
第二节 抗胆碱药 anticholinergic drugs 70
一、M受体拮抗剂 71
硫酸阿托品 atropine sulphate 71
溴丙胺太林 propantheline bromide 74
哌仑西平 pirenzepine 77
二、N受体拮抗剂 78
苯磺阿曲库铵 atracurium besylate 79
泮库溴铵 pancuronium bromide 82
第三节 肾上腺素受体激动剂 adrenergic receptor agonists 84
肾上腺素 epinephrine 87
盐酸麻黄碱 ephedrine hydrochloride 90
沙丁胺醇 salbutamol 91
第四节 组胺H1受体拮抗剂 histamine H1 receptor antagonists 95
马来酸氯苯那敏 chlorphenamine maleate 99
氯雷他定 loratadine 101
盐酸西替利嗪 cetirizine hydrochloride 104
咪唑斯汀 mizolastine 106
第五节 局部麻醉药 local anesthetics 109
盐酸普鲁卡因 procaine hydrochloride 112
盐酸利多卡因 lidocaine hydrochloride 115
盐酸达克罗宁 dyclonine hydrochloride 118
第四章 循环系统药物 circulatory system agents 121
第一节 β受体阻滞剂 β-adrenergic block agents 121
盐酸普萘洛尔 propranolol hydrochloride 123
第二节 钙通道阻滞剂 calcium channel blockers 125
硝苯地平 nifedipine 127
盐酸地尔硫？ diltiazem hydrochloride 130
第三节 钠、钾通道阻滞剂 sodium and potassium channels blockers 132
一、钠通道阻滞剂 132
硫酸奎尼丁 quinidine sulfate 133
盐酸美西律 mexiletine hydrochloride 135
二、钾通道阻滞剂 136
盐酸胺碘酮 amiodarone hydrochloride 137
第四节 血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 angiotensin converting enzyme inhibitors and angiotensin Ⅱ receptor antagonists 138
一、血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI） 139
卡托普利 captopril 140
二、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 144
氯沙坦 losartan 145
第五节 NO供体药物 NO donor drugs 147
硝酸甘油 nitroglycerin 148
第六节 强心药 cardiac agents 151
地高辛 digoxin 152
第七节 调血脂药 lipid regulators 154
一、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 155
洛伐他汀 lovastatin 156
二、影响胆固醇和甘油三酯代谢药物 159
吉非贝齐 gemfibrozil 161
第八节 抗血栓药 antithrombotic drugs 163
氯吡格雷 clopidogrel 164
华法林钠 warfarin sodium 166
第九节 其他心血管系统药物 miscellaneous agents 167
一、作用于α肾上腺素受体的药物 167
二、作用于血管平滑肌药物和作用于交感神经末梢药物 169
利血平 reserpine 169
第五章 消化系统药物 digestive system agents 172
第一节 抗溃疡药 anti-ulcer agents 172
一、H2受体拮抗剂（H2-receptor antagonist） 174
西咪替丁 cimetidine 174
盐酸雷尼替丁 ranitidine hydrochloride 176
二、质子泵抑制剂 179
奥美拉唑 omeprazole 179
第二节 止吐药 antiemetic 182
昂丹司琼 ondansetron 183
盐酸地芬尼多 difenidol hydrochloride 187
马来酸硫乙拉嗪 thiethylperazine maleate 188
第三节 促动力药 prokinetics 188
西沙必利 cisapride 189
甲氧氯普胺 metoclopramide 191
多潘立酮 domperidone 192
第四节 肝胆疾病辅助治疗药物 adjuvant for hepatic and biliary diseases 192
一、肝病辅助治疗药 192
联苯双酯 bifendate 193
水飞蓟宾 silibinin 195
二、胆病辅助治疗药 196
熊去氧胆酸 ursodeoxycholic acid 196
第六章 解热镇痛药和非甾体抗炎药 antipyretic analgesics and nonsteroidal anti-inflammatory agents 198
第一节 解热镇痛药 antipyretic analgesics 198
阿司匹林 aspirin 198
对乙酰氨基酚 paracetamol 202
第二节 非甾体抗炎药 nonsteroidal anti-inflammatory agents 204
羟布宗 oxyphenbutazone 205
甲芬那酸 mefenamic acid 208
吲哚美辛 indomethacin 209
布洛芬 ibuprofen 211
萘普生 naproxen 213
双氯芬酸钠 diclofenac sodium 214
吡罗昔康 piroxicam 215
塞来昔布 celecoxib 218
第七章 抗肿瘤药 antineoplastic agents 221
第一节 生物烷化剂 bioalkylating agents 221
盐酸氮芥 chlormethine hydrochloride 223
环磷酰胺 cyclophosphamide 225
卡莫司汀 carmustine 228
白消安 busulfan 230
顺铂 cisplatin 232
第二节 抗代谢药物 antimetabolic agents 234
氟尿嘧啶 fluorouracil 236
盐酸阿糖胞苷 cytarabine hydrochloride 238
巯嘌呤 mercaptopurine 239
甲氨蝶呤 methotrexate 241
第三节 抗肿瘤抗生素 anticancer antibiotics 242
放线菌素D dactinomycin D 244
盐酸博莱霉素 bleomycin hydrocloride 245
盐酸多柔比星 doxorubicin hydrochloride 246
盐酸米托蒽醌 mitoxantrone hydrochloride 248
第四节 抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物 anticancer compounds from plants and their derivatives 249
羟基喜树碱 hydroxycamptothecin 249
硫酸长春碱 vinblastine sulfate 252
紫杉醇 paclitaxel 254
第八章 抗生素 antibiotics 258
第一节 β-内酰胺抗生素 β-lactam antibiotics 259
一、青霉素类 260
青霉素钠 benzylpenicillin sodium 260
苯唑西林钠 oxacillin sodium 265
阿莫西林 amoxicillin 267
二、头孢菌素类 271
头孢氨苄 cefalexin 273
头孢噻肟钠 cefotaxime sodium 277
三、非经典的β-内酰胺抗生素及β-内酰胺酶抑制剂 279
克拉维酸钾 clavulanate potassium 279
氨曲南 aztreonam 281
第二节 四环素类抗生素 tetracycline antibiotics 282
四环素 tetracycline 282
第三节 氨基糖苷类抗生素 aminoglycoside antibiotics 285
第四节 大环内酯类抗生素 macrolide antibiotics 287
红霉素 erythromycin 288
泰利霉素 telithromycin 292
第五节 氯霉素类抗生素 chloramphenicol antibiotics 293
氯霉素 chloramphenicol 293
第九章 化学治疗药 chemotherapeutic agents 297
第一节 喹诺酮类抗菌药 quinolone antimicrobial agents 297
吡哌酸 pipemidic acid 299
诺氟沙星 norfloxacin 301
盐酸环丙沙星 ciprofloxacin hydrochloride 304
第二节 抗结核药物 tuberculostatics 307
异烟肼 isoniazid 308
利福平 rifampin 312
第三节 磺胺类药物及抗菌增效剂 antimicrobial sulfonamides and antibacterial synergists 314
磺胺嘧啶 sulfadiazine 314
甲氧苄啶 trimethoprim 318
第四节 抗真菌药物 antifungal drugs 319
一、抗真菌抗生素 320
两性霉素B amphotericin B 321
二、唑类抗真菌药物 322
硝酸益康唑 econazole nitrate 323
氟康唑 fluconazole 324
三、其他抗真菌药物 325
第五节 抗病毒药物 antiviral agents 326
盐酸金刚烷胺 amantadine hydrochloride 328
利巴韦林 ribavirin 329
齐多夫定 zidovudine 331
阿昔洛韦 acyclovir 334
第六节 抗寄生虫药 antiparasitic drugs 336
一、驱肠虫药 336
阿苯达唑 albendazole 337
二、抗血吸虫病药 337
吡喹酮 praziquantel 338
三、抗疟药 339
硫酸奎宁 quinine sulfate 340
磷酸氯喹 chloroquine phosphate 342
青蒿素 artemisinin 344
第十章 利尿药及合成降血糖药物 diuretics and synthetic hypoglycemic drugs 346
第一节 口服降血糖药 hypoglycemic drugs 346
甲苯磺丁脲 tolbutamide 347
格列本脲 glibenclamide 350
盐酸二甲双胍 metformin hydrochloride 352
那格列奈 nateglinide 354
马来酸罗格列酮 rosiglitazone maleate 355
第二节 利尿药 diuretics 357
呋塞米 furosemide 358
氢氯噻嗪 hydrochlorothiazide 360
乙酰唑胺 acetazolamide 362
螺内酯 spironolactone 364
氨苯蝶啶 triamterene 366
第十一章 激素 hormones 368
第一节 前列腺素 prostaglandins 369
米索前列醇 misoprostol 371
第二节 肽类激素 peptide hormones 373
胰岛素 insulin 375
降钙素 calcitonin 378
第三节 甾体激素 steroid hormones 379
一、甾体雌激素 380
雌二醇 estradiol 381
二、非甾体雌激素及选择性雌激素受体调节剂 385
己烯雌酚 diethylstilbestrol 385
枸橼酸他莫昔芬 tamoxifen citrate 387
三、雄性激素和蛋白同化激素 389
丙酸睾酮 testosterone propionate 391
四、孕激素 394
醋酸甲羟孕酮 medroxyprogesterone acetate 394
五、甾体避孕药 396
左炔诺孕酮 levonorgestrel 396
六、孕激素拮抗剂 399
米非司酮 mifepristone 400
七、肾上腺皮质激素 403
氢化可的松 hydrocortisone 404
醋酸地塞米松 dexamethasone acetate 407
第十二章 维生素 vitamin 411
第一节 脂溶性维生素 fat soluble vitamins 414
维生素A醋酸酯 vitamin A acetate 414
维生素D3 vitamin D3 417
维生素E醋酸酯 vitamin E acetate 422
第二节 水溶性维生素 water soluble vitamins 425
维生素C vitamin C 425
生物素 biotin 429
第十三章 新药设计与开发 drug design and discovery 431
第一节 药物作用的生物学基础 biological base of drug action 431
一、药物作用的生物靶点 431
二、药物作用的体内过程 433
三、药物一受体相互作用的化学本质 434
四、药物与受体相互作用的立体效应 437
第二节 新药开发的基本途径与方法 the approach and methods in drug research 439
一、先导化合物的发现 439
二、先导化合物的优化方法 443
第三节 计算机辅助药物设计简介 profile of computer-aided drug design 449
附录 453
附录一 一些天然物的分离、结构阐明、合成与重要合成药物发明年代 453
附录二 药物研究中的新方法和新技术 456
附录三 选读文献 466
索引 index 467