第一篇 药物制剂概论 2
第一章 绪论 2
第一节 概述 2
一、药剂学的概念 2
二、药剂学的分支学科 3
三、药剂学常用术语 4
四、药剂学的任务 5
第二节 药物剂型与药物传递系统 7
一、药物剂型的重要性 7
二、药物剂型的分类 8
三、药物的传递系统 10
第三节 药品标准简介 11
一、药品标准 11
二、药典 12
第四节 处方 13
一、制剂处方 13
二、医师处方 14
第五节 药剂学的沿革和发展 15
一、国外药剂学的发展 15
二、国内药剂学的发展 15
第二章 表面活性剂 17
第一节 概述 17
一、表面张力和表面活性剂 17
二、表面活性剂的结构特征 18
三、表面活性剂的吸附性 18
第二节 表面活性剂的分类 18
一、阴离子表面活性剂 18
二、阳离子表面活性剂 19
三、两性离子表面活性剂 19
四、非离子表面活性剂 20
第三节 表面活性剂的基本特性 22
一、表面活性剂胶束 22
二、亲水亲油平衡值 24
三、克氏点与昙点 26
四、表面活性剂的复配 27
五、表面活性剂的生物学性质 27
第四节 表面活性剂的应用 29
一、增溶剂 29
二、乳化剂 30
三、润湿剂 30
四、起泡剂和消泡剂 31
五、去污剂 31
六、其他 31
第三章 药物制剂的稳定性 33
第一节 概述 33
一、研究药物制剂稳定性的意义 33
二、药物制剂稳定性研究的范围 33
第二节 制剂中药物的化学降解途径 34
一、水解反应 34
二、氧化 35
三、其他反应 36
第三节 影响药物制剂稳定的因素及稳定化方法 37
一、处方因素对药物制剂稳定性的影响及解决方法 37
二、外界因素对药物制剂稳定性的影响及解决方法 40
三、药物制剂稳定化的其他方法 43
第四节 药物稳定性试验方法 44
一、药物稳定性研究的化学动力学基础 44
二、稳定性试验方法 46
三、研究新药稳定性几种常用的试验方法 50
第五节 固体药物制剂的稳定性 52
一、固体药物与固体剂型稳定性的一般特点 52
二、固体制剂稳定性试验的特殊要求 52
三、固体制剂稳定性试验的特殊方法 53
第二篇 药物制剂的普通剂型第四章 液体制剂 55
第一节 概述 55
一、液体制剂的特点和质量要求 55
二、液体制剂的分类 56
第二节 药物的溶解度和溶解速度 57
一、药物的溶解度及其影响因素 57
二、增加药物溶解度的方法 58
三、药物的溶解速度及其影响因素 59
第三节 液体制剂的分散介质和附加剂 60
一、液体制剂的分散介质 60
二、液体制剂的附加剂 61
第四节 低分子溶液剂 64
一、溶液剂 64
二、芳香水剂 66
三、糖浆剂 67
四、醑剂 69
五、酊剂 69
六、甘油剂 70
第五节 高分子溶液剂 71
一、概述 71
二、高分子溶液的性质 71
三、高分子溶液的制备 72
四、举例 72
第六节 溶胶剂 73
一、概述 73
二、溶胶剂的性质 73
三、溶胶剂的制备 74
第七节 混悬剂 74
一、概述 74
二、混悬剂的稳定性 75
三、混悬剂的稳定剂 77
四、混悬剂的制备 78
五、举例 79
六、混悬剂的质量评定 80
第八节 乳剂 81
一、概述 81
二、乳化剂 82
三、乳剂的形成理论 84
四、乳剂的制备 85
五、举例 86
六、乳剂的的稳定性 87
七、乳剂的质量评定 88
第九节 按给药途径和应用方法分类的液体制剂 88
一、合剂 89
二、洗剂 89
三、搽剂 90
四、滴耳剂 90
五、滴鼻剂 90
六、含漱剂 91
七、滴牙剂 91
八、涂剂 91
第十节 液体制剂的包装与贮藏 91
一、液体制剂的包装 91
二、液体制剂的贮藏 92
第五章 灭菌制剂与无菌制剂 93
第一节 概述 93
一、灭菌制剂与无菌制剂的概念与分类 93
二、基本概念 94
第二节 制备灭菌制剂与无菌制剂的相关技术 94
一、灭菌与无菌技术 94
二、空气净化技术 101
三、冷冻干燥技术 106
第三节 注射剂 106
一、概述 106
二、注射剂的溶剂与附加剂 108
第四节 注射剂的制备 116
一、注射剂的制备工艺流程 116
二、注射用水的质量要求及其制备 116
三、热源 118
四、注射剂的制备 120
五、注射剂的质量检查 127
六、注射剂的印字与包装 128
七、典型注射剂处方与制备工艺分析 128
第五节 输液 130
一、概述 130
二、输液的制备 131
三、输液的质量检查 134
四、输液存在的问题及解决方法 134
五、输液的包装、运输与贮存 135
六、典型输液处方及制备工艺分析 135
第六节 注射用无菌粉末 137
一、概述 137
二、注射用无菌粉末的制备 138
三、典型注射用无菌粉末处方及制备工艺分析 140
第七节 眼用液体制剂 141
一、概述 141
二、眼用药物的吸收途径及影响吸收的因素 141
三、滴眼剂与洗眼剂 142
四、眼用液体制剂的制备 143
五、滴眼剂处方及制备工艺分析 143
第八节 其他灭菌与无菌制剂 144
一、体内植入制剂 144
二、创面用制剂 145
三、手术用制剂 146
第六章 散剂、颗粒剂与胶囊剂 148
第一节 粉体学简介 148
一、概述 148
二、粉体粒子的性质 149
三、粉体的密度和孔隙率 149
四、粉体的流动性 149
五、粉体的吸湿性 151
第二节 固体剂型制备简介 152
一、固体剂型的制备工艺 152
二、固体剂型的溶出理论 153
第三节 散剂 153
一、概述 153
二、散剂的制备 154
三、散剂的质量检查 159
四、各种类型散剂的配制及举例 160
第四节 颗粒剂 163
一、概述 163
二、颗粒剂的制备与举例 164
三、颗粒剂的质量检查 165
第五节 胶囊剂 166
一、概述 166
二、胶囊剂的制备 167
三、胶囊剂的质量检查与包装贮存 171
四、举例 171
第七章 片剂 173
第一节 概述 173
一、片剂的概念和特点 173
二、片剂的种类和质量要求 174
第二节 片剂的辅料 176
一、辅料的作用 176
二、片剂常用的辅料 176
第三节 片剂的制备 182
一、湿法制粒压片 182
二、干法制粒压片 195
三、直接压片法 195
四、半干式颗粒压片法 196
五、中药片剂的制备 196
六、压片过程可能出现的问题和解决方法 196
第四节 片剂的包衣 197
一、概述 197
二、包衣方法与设备 197
三、包衣材料及包衣过程 201
四、包衣过程中可能出现的问题和解决方法 203
第五节 片剂的质量评定 204
一、外观 204
二、重量差异 204
三、硬度与脆碎度 205
四、崩解时限 205
五、含量均匀度 206
六、溶出度测定 206
七、释放度测定 206
八、包衣片的质量评价 206
第六节 片剂的包装与贮存 207
一、片剂的包装 207
二、片剂的贮存 207
第七节 片剂举例 208
第八章 滴丸剂、膜剂与涂膜剂 211
第一节 滴丸剂 211
一、概述 211
二、滴丸剂的制备原理 212
三、滴丸剂的制备方法和设备 212
四、滴丸剂举例 213
五、滴丸剂的质量检查 214
第二节 膜剂 215
一、概述 215
二、膜剂的质量要求 216
三、膜剂的成膜材料 217
四、膜剂的制备 218
五、膜剂的举例 219
六、涂膜剂 220
第九章 软膏剂、凝胶剂 223
第一节 软膏剂 223
一、概述 223
二、软膏剂的基质 224
三、软膏剂中药物的透皮吸收 230
四、软膏剂的制备与举例 231
五、软膏剂的质量评定与包装贮存 234
第二节 眼膏剂 236
一、概述 236
二、眼膏剂的制备 236
三、眼膏剂举例 237
四、眼膏剂的质量检查和包装贮存 237
第三节 凝胶剂 238
一、概述 238
二、凝胶剂基质 238
三、水性凝胶剂的制备与举例 239
四、质量检查 240
第十章 栓剂 241
第一节 概述 241
一、栓剂的种类与特点 241
二、栓剂质量要求 243
第二节 栓剂基质 243
一、油溶性基质 243
二、水溶性和亲水性基质 244
第三节 栓剂的制备与举例 246
一、栓剂的制备 246
二、栓剂制备举例 247
第四节 栓剂的质量检查与包装贮藏 248
一、质量检查 248
二、栓剂的包装与贮存 249
第十一章 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂 251
第一节 概述 251
一、气雾剂的概念及特点 251
二、气雾剂的分类 252
三、气雾剂的吸收 253
第二节 气雾剂的组成 253
一、抛射剂 253
二、药物与附加剂 255
三、耐压容器 255
四、阀门系统 256
第三节 气雾剂的制备 257
一、气雾剂的处方类型及举例 257
二、气雾剂的制备工艺 260
三、气雾剂的质量评定 261
第四节 喷雾剂 261
一、概述 261
二、喷雾装置 262
三、喷雾剂的质量评定 262
第五节 粉雾剂 262
一、吸入粉雾剂 262
二、非吸入粉雾剂与外用粉雾剂 264
第十二章 浸出技术与中药制剂 265
第一节 概述 265
一、浸出技术及中药制剂的概念 265
二、浸出制剂的种类及特点 266
三、浸出溶剂及浸出辅助剂 266
四、中药剂型的改革 268
第二节 浸出方法与设备 271
一、药材的预处理与加工 271
二、浸出过程 272
三、影响浸出的因素 273
四、浸出方法与设备 274
五、浸出液的蒸发与干燥 277
第三节 常用的浸出制剂 279
一、汤剂 279
二、酒剂 280
三、酊剂 280
四、流浸膏剂 281
五、浸膏剂 282
六、煎膏剂 282
七、颗粒剂 283
第四节 中药丸剂 284
一、概述 284
二、常用的辅料 285
三、制备 286
四、举例 289
五、质量评定 289
第五节 浸出制剂的质量控制 289
一、药材的质量 289
二、浸出工艺 290
三、理化指标 290
第六节 中药新剂型 290
一、中药合剂与口服液 290
二、中药注射剂 291
三、中药眼用制剂 292
四、中药软膏剂 292
五、中药栓剂 293
六、中药片剂 293
七、中药胶囊剂 295
八、中药贴膏剂 295
九、中药滴丸剂 296
十、中药气雾剂与喷雾剂 296
十一、其他 296
第三篇 生物药剂学与药动学第十三章 生物药剂学 299
第一节 生物药剂学概述 299
一、生物药剂学的概念 299
二、研究生物药剂学的重要性 300
三、生物药剂学研究药物的体内过程与研究内容 300
四、生物药剂学与相关学科的关系 301
第二节 药物的吸收 302
一、胃肠道吸收 302
二、生理因素对药物吸收的影响 306
三、药物理化性质对药物吸收的影响 311
四、剂型因素对药物吸收的影响 316
五、促进药物吸收的方法 326
第三节 药物的分布、代谢和排泄 328
一、药物的分布 328
二、药物代谢 335
三、药物排泄 338
第十四章 药动学基本知识 341
第一节 药动学的概念及其发展概况 341
一、药动学概念 341
二、药动学发展概况 342
第二节 药动学基本概念 342
一、药动学模型 342
二、药物转运的速度过程 345
三、药动学参数 346
第三节 单室模型药物单剂量给药 349
一、静脉注射给药 349
二、静脉滴注给药 358
三、血管外给药 364
第四节 单室模型药物多剂量给药 375
一、多剂量静脉注射给药 375
二、间歇静脉滴注 382
三、多剂量口服给药 383
第五节 双室模型简介 387
一、双室模型药物单剂量静脉注射 387
二、双室模型药物静脉滴注 392
三、双室模型药物血管外给药 393
第六节 隔室模型的判别 395
一、作图判断 395
二、残差平方和法 395
三、拟合度法 395
四、AIC法 395
五、F检验法 396
第七节 非线性药动学简介 397
一、线性药动学特点 397
二、非线性药动学特点 397
三、米曼方程 398
四、非线性药动学参数的计算 399
五、非线性药动学的识别 401
第八节 生物利用度与生物等效性 402
一、生物利用度的概念及意义 402
二、生物等效性的概念及其评价方法 402
三、生物利用度的研究方法 403
四、普通制剂的生物利用度研究试验设计 406
第九节 临床给药方案 409
一、临床给药方案设计 409
二、给药方案个体化 410
三、清除率计算公式 410
四、Ritschel一点法与重复一点法 411
五、平均稳态血药浓度与给药方案设计 413
六、举例 413
第四篇 药物制剂的新剂型第十五章 固体分散体与包合物 418
第一节 固体分散体 418
一、概述 418
二、固体分散体的载体材料 419
三、固体分散体的制备方法 421
四、固体分散体的验证 421
五、固体分散体的速效与缓释原理 422
第二节 包合物 423
一、概述 423
二、包合材料 424
三、包合物的制备方法 426
四、包合物的验证 426
第十六章 微囊、微球与脂质体 428
第一节 微囊 428
一、概述 428
二、囊心物与囊材 429
三、微囊的制备方法 430
四、微囊的性质 434
五、微囊的质量评价 435
第二节 微球 436
一、概述 436
二、微球的特性 436
三、微球的制备 437
第三节 脂质体 438
一、概述 438
二、脂质体的组成与结构 438
三、脂质体的作用特点 439
四、制备脂质体的材料 441
五、脂质体的制备 441
六、脂质体作为药物载体的应用 442
七、脂质体的给药途径 443
八、脂质体制剂的质量评价 443
第十七章 缓释、控释制剂 445
第一节 概述 445
一、缓释、控释制剂的概念及其发展 445
二、缓释、控释制剂的特点 447
第二节 缓释、控释制剂的释药原理和方法 448
一、溶出原理 448
二、扩散原理 449
三、溶蚀与扩散、溶出结合 451
四、渗透压原理 451
五、离子交换作用 452
第三节 缓释、控释制剂的设计 453
一、理想的缓释、控释制剂 453
二、影响口服缓释、控释制剂设计的因素 453
三、缓释、控释制剂的设计 454
第四节 缓释、控释制剂主要类型简介 455
一、骨架型缓释、控释制剂 455
二、膜控型缓释、控释制剂 457
三、渗透泵型控释制剂 457
四、植入剂 458
五、脉冲给药系统 458
第五节 缓释、控释制剂体内外评价 459
一、体外释放度试验 459
二、体内生物利用度和生物等效性试验 460
三、体内外相关性试验 460
第十八章 靶向制剂 461
第一节 概述 462
一、靶向制剂的概念及特点 462
二、靶向制剂的分类 463
三、靶向制剂的评价 464
第二节 被动靶向制剂 464
一、脂质体 464
二、乳剂 465
三、微球 466
四、纳米粒 466
五、聚合物胶束 466
第三节 主动靶向制剂 466
一、修饰的药物载体 466
二、前体药物 468
第四节 物理化学靶向制剂 468
一、磁性靶向制剂 468
二、栓塞靶向制剂 468
三、热敏靶向制剂 469
四、pH敏感的靶向制剂 469
第十九章 经皮吸收制剂 470
第一节 概述 470
一、经皮吸收制剂的概念、发展与特点 470
二、经皮吸收制剂的类型及组成 471
第二节 经皮吸收制剂的设计 473
一、经皮吸收制剂的生理学基础 473
二、影响经皮吸收的因素 474
三、TDDS设计的药物选择 475
第三节 促进药物的经皮吸收 476
一、渗透促进剂在TTS中的应用 476
二、离子导入技术在TDDS中的应用 477
三、超声波在TDDS中的应用 478
四、其他促进经皮吸收的方法 478
第四节 经皮吸收制剂的制备与举例 478
一、经皮吸收制剂的高分子材料 478
二、经皮吸收制剂的制备工艺 480
三、经皮吸收制剂实例 481
四、经皮吸收制剂的质量控制 482
第二十章 纳米新技术与生物技术药物制剂简介 484
第一节 纳米新技术简介 484
一、纳米球与纳米囊 484
二、固体脂质纳米球的制备 486
三、脂质纳米球 487
四、磁性纳米球 487
五、纳米乳 488
六、纳米球与纳米囊的稳定性 488
第二节 生物技术药物制剂简介 489
一、概述 489
二、生物技术药物制剂的制备工艺 491
三、生物技术药物新的给药系统 491
四、生物技术药物制剂的稳定性 492
五、生物制品的分类 492
第五篇 药物制剂的配伍第二十一章 药物制剂的配伍概论 495
第一节 概述 495
一、药物或其制剂配伍使用的目的 495
二、药物制剂配伍变化的分类 496
第二节 物理性与化学性配伍变化 497
一、常见的物理性与化学性配伍变化的类别 497
二、避免物理性与化学性配伍变化的方法 498
第三节 药理性配伍变化 500
一、概述 500
二、药动学的相互作用 502
三、药效学的相互作用 508
四、掩盖不良反应 510
第二十二章 注射药物的配伍变化 512
第一节 概述 512
第二节 影响注射药物配伍变化的因素 513
一、注射药物配伍之间的影响 513
二、影响配伍变化的其他因素 515
第三节 注射药物配伍的一般原则 516
一、注射药物配伍使用应注意的问题 517
二、避免发生注射药物配伍禁忌的方法 517
第二十三章 配伍变化处方的处理原则与研究方法 518
第一节 配伍变化处方的处理原则 518
一、不能调配的配伍变化的处方 518
二、征得医师同意后能设法调配的配伍困难处方 520
三、药学专业技术人员可自行解决的配伍困难处方 522
第二节 配伍变化的研究方法 523
一、可见性配伍变化的试验方法 523
二、测定变化点的pH 524
三、稳定性试验 524
四、仪器分析法的应用 525
参考文献 528