第一章 药物化学实验实训基本知识 1
第一节 药物化学实验实训须知 1
一、药物化学实验实训室守则 1
二、药物化学实验实训室安全环保守则 2
第二节 药物化学实验实训基本程序 3
一、实验实训预习和记录 3
二、实验实训报告 3
三、设计性合成实训项目主要程序 4
四、设计性合成实训项目选择 5
五、文献资料的检索 5
六、确定设计性合成项目方案 6
七、实施设计性药物合成方案 7
八、处理合成实训数据和结果 8
九、撰写报告和论文 9
第三节 药物化学实验实训常用仪器和装置 9
一、常用玻璃仪器 9
二、常用分析仪器 11
三、常用电子电器 13
四、常用实验装置 14
第二章 药物化学基础性实验 32
第一节 药物溶解性实验 32
实验一 药物在水中溶解性实验 32
实验二 药物在不同溶剂中溶解性实验 34
实验三 电荷转移复合物形成对药物溶解度的影响实验 35
实验四 结构衍变对药物溶解度的影响实验 37
第二节 药物的变质与一般鉴别实验 38
实验一 药物水解变质实验 38
实验二 药物氧化变质实验 41
实验三 药物的一般鉴别实验 43
第三章 药物化学综合性实训 47
第一节 维生素 47
合成实训项目一 烟酸的合成 47
合成实训项目二 维生素K3的合成 48
药物性质实验 维生素类药物的性质实验与定性鉴别 50
第二节 抗生素 54
合成实训项目一 氯霉素的合成 54
合成实训项目二 地红霉素的合成 61
药物性质实验 抗生素类药物的性质实验与定性鉴别 64
第三节 心血管类药物 68
合成实训项目一 地巴唑的合成 68
合成实训项目二 氯贝丁酯的合成 70
合成实训项目三 亚硝酸异戊酯的合成 72
合成实训项目四 葡甲胺的合成 73
药物性质实验 心血管系统药物的定性鉴别 76
第四节 麻醉用药 79
合成实训项目一 苯佐卡因的合成 79
合成实训项目二 盐酸普鲁卡因的合成 85
药物性质实验一 盐酸普鲁卡因稳定性实验 89
药物性质实验二 麻醉药的定性鉴别 91
第五节 镇静催眠药和抗精神失常药 93
合成实训项目一 巴比妥的合成 93
合成实训项目二 苯巴比妥的合成 97
合成实训项目三 苯妥英钠的合成 99
合成实训项目四 苯妥英锌的合成 103
合成实训项目五 丙戊酸钠的合成 106
药物性质实验 镇静催眠药和抗精神失常药的定性鉴别 108
第六节 解热镇痛药和非甾体抗炎药 111
合成实训项目一 阿司匹林的合成 111
合成实训项目二 阿司匹林铝的合成 113
合成实训项目三 扑热息痛的合成 115
合成实训项目四 扑炎痛的合成 118
合成实训项目五 水杨酰苯胺的合成 121
合成实训项目六 吲哚美辛的合成 123
合成实训项目七 苯噁丙嗪的合成 126
药物性质实验一 解热镇痛药的定性鉴别 128
药物性质实验二 甲硝唑、对乙酰氨基酚中特殊杂质的检查 130
第七节 抗菌药和抗病毒药 131
合成实训项目一 磺胺醋酰钠的合成 131
合成实训项目二 氟哌酸的合成 134
合成实训项目三 磺胺嘧啶锌和磺胺嘧啶银的合成 141
合成实训项目四 诺氟沙星银和诺氟沙星锌的合成 143
合成实训项目五 对氨基水杨酸钠的合成 145
药物性质实验一 对氨基水杨酸钠稳定性实验 146
药物性质实验二 磺胺类药物的定性鉴别 147
第八节 中枢神经兴奋药、呼吸类药物、抗肿瘤药、抗溃疡药和甾类药物 150
合成实训项目一 尼可刹米的合成 150
合成实训项目二 盐酸苯海索的合成 152
合成实训项目三 琥珀酸喘通的合成 154
合成实训项目四 亚胺-154的合成 155
合成实训项目五 美沙拉秦的合成 157
药物性质实验 甾类药物的定性鉴别 159
第九节 部分药物中间体 164
合成实训项目一 盐酸左氧氟沙星中间体（S）-（＋）-2-氨基丙醇的合成 164
合成实训项目二 对硝基苯甲酸的合成 165
合成实训项目三 苦杏仁酸的合成 168
药物性质实验 苦杏仁酸的拆分 169
第四章 药物设计性合成实训 172
综合实训项目一 尼群地平的合成 172
综合实训项目二 阿昔洛韦的合成 175
综合实训项目三 唑尼沙胺的合成 176
综合实训项目四 盐酸丁咯地尔的合成 177
综合实训项目五 盐酸索他洛尔的合成 178
附录 180
一、药品中英文名、异名对照 180
二、药品、试剂分级规格 184
三、普通有机溶剂中英文对照及物理常数 185
四、常用酸碱指示剂和试纸 186
五、普通酸碱溶液的配制 187
参考文献 188