上篇 总论 1
第一章 绪论 1
第一节 概述 1
一、基本概念 1
二、药剂学的任务 1
三、药剂学分支学科 4
第二节 药剂学的沿革 4
一、我国药剂学的历史 4
二、国外药剂学的历史 4
三、药剂学的发展现状 5
第三节 药物剂型与给药系统 6
一、药物剂型的重要性 6
二、药物剂型的分类 6
三、药物的传递系统 7
第四节 药品标准与处方 9
一、药典 9
二、局颁药品标准 10
三、处方 10
四、处方药与非处方药 11
第五节 药品生产质量管理与非临床研究质量管理规范 11
一、药品生产质量管理规范 11
二、药物非临床研究质量管理规范 11
第二章 药物制剂的设计与评价 13
第一节 概述 13
第二节 制剂设计的依据 13
一、药物制剂设计的基本原则 14
二、设计新型给药系统 14
第三节 制剂设计处方前工作 14
一、溶解度、解离常数与油水分配系数 15
二、多晶型 15
三、生物药剂学分类系统 16
第四节 制剂处方与工艺研究 17
一、剂型的选择 17
二、处方研究 17
三、制剂工艺研究 19
第五节 制剂评价 21
一、不同剂型制剂性能的评价 21
二、新药的制剂评价 22
第三章 药物制剂稳定性 24
第一节 概述 24
一、制剂稳定性的化学动力学基础 24
二、药物制剂的化学稳定性 26
三、药物制剂的物理稳定性 31
四、药物制剂的生物学稳定性 33
第二节 影响药物制剂稳定性的因素及稳定化方法 33
一、处方因素对药物制剂稳定性的影响及稳定化方法 33
二、外界因素对药物制剂稳定性的影响及稳定化方法 37
三、药物制剂稳定化的其他方法 41
第三节 固体药物制剂的稳定性 42
一、固体药物制剂的稳定性特点 42
二、固体药物制剂的化学降解动力学 43
第四节 药物稳定性的试验方法 44
一、新药申请药物稳定性的试验方法 44
二、恒温法 47
三、线性变温法 48
四、热分析方法 48
五、固体制剂稳定性试验的特殊要求和方法 49
第四章 药物制剂的配伍变化及药物相互作用 50
第一节 概述 50
一、配伍变化概念 50
二、临床治疗过程中药物配伍的目的 50
第二节 配伍变化的类型 51
一、物理化学的配伍变化 51
二、配伍变化表 53
三、药理的配伍变化 53
第三节 注射剂的配伍变化 54
一、研究意义 54
二、影响注射剂配伍变化的因素 54
三、中药注射剂的配伍变化 57
第四节 药物相互作用 59
一、药物吸收环节的相互作用 60
二、药物分布环节的相互作用 62
三、药物代谢环节的相互作用 63
四、药物排泄环节的相互作用 66
五、药效学方面的药物相互作用 66
第五节 配伍变化的研究方法 67
一、物理化学实验法 67
二、药理学、药物动力学实验方法 68
三、分析方法在配伍变化研究中的应用 69
第六节 配伍变化的处理 69
一、处理原则 69
二、处理方法 69
中篇 常规剂型 72
第五章 液体制剂 72
第一节 概述 72
一、液体制剂的特点和质量要求 72
二、液体制剂的分类 72
第二节 液体制剂的溶剂和附加剂 73
一、液体制剂常用的溶剂 73
二、液体制剂的防腐 76
三、液体制剂的矫味与着色 77
第三节 表面活性剂 77
一、概述 77
二、表面活性剂的分类 78
三、表面活性剂的性质 82
四、表面活性剂的应用 85
第四节 增加药物的溶解度 88
一、药物溶解度及其影响因素 88
二、增加药物溶解度的方法 89
第五节 低分子溶液型液体制剂 90
一、溶液剂 90
二、糖浆剂 91
三、芳香水剂 93
四、醑剂 93
五、甘油剂 94
第六节 胶体溶液型液体制剂 94
一、概述 94
二、溶胶剂 94
三、高分子溶液剂 96
第七节 乳浊液型液体制剂 98
一、概述 98
二、乳剂的形成条件 99
三、乳化剂 100
四、乳剂的不稳定性 103
五、乳剂的制备 104
六、乳剂的质量检查 106
第八节 混悬型液体制剂 107
一、概述 107
二、混悬剂的物理稳定性 108
三、混悬剂的稳定剂 110
四、混悬剂的制备 111
五、混悬剂的质量检查 113
第九节 其他液体制剂与液体制剂的包装和储存 116
一、其他液体制剂 116
二、液体制剂的包装和储存 118
第六章 注射剂与滴眼剂 119
第一节 概述 119
一、灭菌制剂与无菌制剂的定义与分类 119
二、注射剂的定义、分类及特点 119
三、注射剂的给药途径与质量要求 120
第二节 注射剂的溶剂与附加剂 122
一、注射用水 122
二、注射用非水溶剂 125
三、注射剂的附加剂 127
第三节 热原 131
一、热原的含义及组成 131
二、热原的污染途径 132
三、热原的性质及去除 132
四、热原检查方法 133
第四节 灭菌与无菌操作 133
一、概述 133
二、物理灭菌法 134
三、化学灭菌法 138
四、无菌操作法 138
五、无菌检查法 139
第五节 空气净化技术 139
一、概述 139
二、空气净化的目的和处理对象 139
三、洁净室空气净化标准 139
四、空气净化技术 140
五、洁净室的设计 141
第六节 小体积注射液的制备 144
一、注射剂的容器与处理 144
二、注射液的配制 145
三、注射液的滤过 145
四、注射液的灌封 148
五、注射剂的灭菌与检漏 148
六、注射剂的质量检查 149
七、印字、包装与储存 149
第七节 输液 150
一、概述 150
二、输液制备 151
三、质量控制与稳定性评价 153
四、输液包装、运输与贮存 153
五、输液可能发生的问题及解决方法 153
六、典型案例 154
第八节 注射用无菌粉末 156
一、定义、种类与应用 156
二、注射用冷冻干燥产品 156
三、注射用无菌分装产品 157
四、质量评价 158
第九节 滴眼剂 158
一、概述 158
二、眼用药物吸收途径及影响吸收的因素 159
三、滴眼剂的处方设计与附加剂 160
四、滴眼剂的制备 160
第七章 散剂 162
第一节 固体制剂概述 162
一、固体剂型的制备工艺 162
二、固体剂型的胃肠道吸收过程 162
三、难溶性药物溶出速度 163
第二节 粉体学基础 164
一、概述 164
二、粉体性质对固体制剂工艺和质量的影响 165
三、粉体粒子的性质 166
第三节 散剂 177
一、概述 177
二、散剂的制备 178
三、散剂的质量检查 186
第八章 颗粒剂 188
第一节 概述 188
一、颗粒剂的定义与特点 188
二、颗粒剂的分类 188
第二节 颗粒剂的制备 189
一、湿法制粒 189
二、湿法制粒原理 195
三、颗粒的干燥 196
四、干法制粒 200
五、整粒与分剂量 201
第三节 颗粒剂的质量检查 201
第九章 胶囊剂与滴丸剂 204
第一节 胶囊剂 204
一、概述 204
二、胶囊剂的制备 205
三、胶囊剂的质量检查与包装储存 212
第二节 滴丸剂 212
一、概述 212
二、滴丸的基质与冷凝液 213
三、滴丸剂的制备 213
四、滴丸剂的质量检查 215
第十章 片剂 217
第一节 概述 218
一、片剂的概念和特点 218
二、片剂的种类与质量要求 219
第二节 片剂的常用辅料 222
一、填充剂 222
二、润湿剂 225
三、黏合剂 225
四、崩解剂 228
五、润滑剂 230
六、色、香、味及其调节 231
第三节 片剂的制备 232
一、工艺流程 232
二、湿法制粒压片 234
三、片剂制备中可能发生的问题及解决办法 238
第四节 片剂的包衣 239
一、包衣的目的和种类 240
二、包衣方法和设备 240
三、包衣材料与工艺 242
第五节 片剂的质量检查 245
第十一章 栓剂 249
第一节 概述 249
第二节 栓剂的处方组成 250
一、药物 250
二、基质 250
三、附加剂 253
第三节 影响栓剂作用的因素 254
一、全身作用的栓剂 254
二、局部作用的栓剂 254
三、新型栓剂 255
第四节 栓剂的制备 256
一、冷压法 256
二、热熔法 256
三、包装材料和储藏 257
第五节 栓剂的质量检查 257
第十二章 软膏剂、膜剂与涂膜剂 259
第一节 软膏剂与乳膏剂 259
一、概述 259
二、软膏剂的基质 259
三、乳膏剂基质 261
四、软膏剂与乳膏剂的制备 265
五、软膏剂与乳膏剂的质量评价 266
第二节 凝胶剂 269
一、概述 269
二、水性凝胶剂基质 269
三、水性凝胶剂的制备 270
四、凝胶剂的质量检查 270
第三节 糊剂 271
一、概述 271
二、糊剂的制备 272
第四节 眼膏剂 272
一、概述 272
二、眼膏剂的制备 273
三、眼膏剂的质量检查 273
第五节 膜剂与涂膜剂 273
一、膜剂 273
二、涂膜剂 276
第十三章 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂 278
第一节 概述 278
一、概念与发展 278
二、气雾剂的特点 279
三、气雾剂的分类 279
四、吸入型气雾剂的吸收 280
第二节 气雾剂的组成 283
一、抛射剂 283
二、药物与附加剂 285
三、耐压容器 286
四、阀门系统 286
第三节 气雾剂的制备和质量检查 287
一、处方设计 287
二、制备工艺 288
三、气雾剂的质量检查 288
第四节 喷雾剂 290
一、概述 290
二、喷雾装置 291
三、喷雾剂的质量检查 291
第五节 吸入粉雾剂 292
一、概述 292
二、干粉吸入装置的种类和研发现状 293
三、吸入粉雾剂的组成 294
四、质量评价 294
第十四章 中药制剂 296
第一节 概述 296
一、中药与天然药物的概念 296
二、中药制剂的特点 296
三、中药剂型的改革 296
第二节 中药有效成分的提取 298
一、中药提取物的形式 298
二、药材的前处理 299
三、中药有效成分的提取方法 300
四、影响提取效率的因素 306
第三节 中药提取物的分离与纯化 308
一、中药提取物的分离 308
二、中药提取物的纯化 308
第四节 中药提取物的浓缩与干燥 311
一、中药提取物的浓缩 311
二、浓缩液或浸膏的干燥 312
第五节 浸出制剂 313
一、汤剂 313
二、合剂与口服液 314
三、酒剂 315
四、酊剂 315
五、流浸膏剂 316
六、浸膏剂 316
七、煎膏剂 317
第六节 其他中药剂型概述 317
一、丸剂 317
二、中药片剂 320
三、中药注射剂 321
四、其他中药剂型 323
下篇 制剂新技术与新剂型 324
第十五章 固体分散体、包合物、微粒制剂 324
第一节 固体分散体 324
一、概述 324
二、固体分散体的载体材料 324
三、固体分散体制备方法 327
四、固体分散体的类型 328
五、固体分散体的验证 329
六、固体分散体的速释与缓释原理 331
第二节 包合物 332
一、概述 332
二、包合材料 332
三、包合方法 334
四、包合物的验证 336
第三节 微粒 337
一、微囊与微球 337
二、微乳 349
三、脂质体 354
四、纳米粒 361
五、聚合物胶束 364
第十六章 缓释与控释制剂 366
第一节 概述 366
一、缓释、控释制剂概念 366
二、缓释、控释制剂的主要特点 366
第二节 口服缓释、控释制剂的设计 367
一、药物的选择 367
二、设计要求 368
三、药物缓释和控释的原理 368
四、缓释和控释技术所用材料 372
第三节 骨架型缓控释制剂的制备 372
一、亲水性凝胶骨架片 372
二、溶蚀型骨架片 373
三、胃内滞留片 374
四、生物黏附片 375
五、骨架型缓控释颗粒制剂 375
第四节 膜控型缓控释制剂的制备 376
一、膜控微丸 376
二、膜控释小片 379
三、渗透泵型片剂 379
第五节 缓释、控释植入剂的制备 381
一、概述 381
二、植入剂的种类 382
第六节 缓控释注射制剂 383
一、原位凝胶制剂 383
二、微粒制剂 385
第七节 迟释制剂的制备 386
一、肠溶片剂及胶囊 386
二、口服结肠定位制剂 388
三、脉冲制剂 389
第八节 缓释、控释制剂体内、体外评价 392
一、体外释放度试验 392
二、体内试验法 392
三、体内试验与体外试验相关性 394
第十七章 经皮贴剂与贴膏剂 395
第一节 概述 395
一、基本概念 395
二、国内外经皮给药制剂的研究状况 395
三、经皮给药制剂的特点 397
第二节 经皮给药制剂的吸收及其影响因素 397
一、皮肤的结构及药物经皮吸收途径 397
二、影响药物经皮吸收的因素 399
三、促进经皮吸收的方法 400
第三节 贴剂 407
一、贴剂的组成 407
二、经皮贴剂的设计及生产工艺 408
三、经皮贴剂的质量控制与评价 411
第四节 贴膏剂 415
一、凝胶贴膏 415
二、橡胶贴膏 417
三、贴膏剂的质量评价 419
第十八章 靶向制剂 420
第一节 概述 420
一、靶向制剂的概念与特征 420
二、靶向制剂的分类 420
第二节 靶向制剂的设计和优化 425
一、载体理化性质的优化 425
二、靶向分子的优化 425
三、药物释放动力学的优化 426
第三节 靶向制剂的靶向性评价 426
一、体外靶向性评价 426
二、体内靶向性评价 427
第十九章 生物技术药物制剂 428
第一节 概述 428
一、生物技术与生物技术药物概况 428
二、生物技术药物的分类 429
三、生物技术药物的特点 430
第二节 多肽蛋白质类药物结构与性质 430
一、多肽蛋白质类药物的结构 430
二、多肽蛋白质类药物的稳定性 431
第三节 多肽蛋白质药物注射剂 432
一、处方设计 432
二、制备工艺对多肽蛋白质的影响 434
第四节 多肽蛋白质药物的新型注射给药系统 434
一、微粒注射给药系统 434
二、注射用植入剂 435
三、输注泵给药系统 436
四、PEG化的蛋白质与多肽药物注射给药系统 436
第五节 蛋白质与多肽药物的非注射给药系统 437
一、蛋白质与多肽药物的黏膜给药系统 437
二、蛋白质与多肽类药物的口服给药系统 439
三、多肽蛋白质类药物的经皮给药系统 440
第六节 基因输送技术简介 441
一、概述 441
二、病毒载体 442
三、非病毒基因传递系统 442
参考文献 444