第1章 绪论 1
1.1 药物化学的发展简史 2
1.1.1 天然药物时期 2
1.1.2 合成药物时期 3
1.1.3 药物设计时期 4
1.2 药物化学发展新趋向 5
1.3 化学药物的命名 6
1.3.1 通用名称 7
1.3.2 商品名称 7
1.3.3 系统名称 8
1.4 药物作用基础 11
1.4.1 药物作用靶点 11
1.4.2 药物的化学结构与活性的关系 13
1.4.3 药物代谢动力学 15
1.5 药物设计的原理与方法 18
1.5.1 先导化合物的发现 19
1.5.2 先导化合物的优化 21
1.5.3 计算机辅助药物设计 25
1.6 新药研究与开发概论 26
1.6.1 新药研究与开发过程和方法 27
1.6.2 药物质量标准 29
习题 30
参考文献 31
第2章 中枢神经系统药物 32
2.1 镇静催眠药物 32
2.1.1 巴比妥类 32
2.1.2 苯二氮？类 36
2.1.3 其他类 42
2.2 抗癫痫药物 45
2.2.1 环内酯脲结构类 46
2.2.2 二苯并氮杂？类 48
2.2.3 脂肪酸类 49
2.2.4 其他类 50
2.3 抗惊厥药物 51
2.4 抗精神病药物 52
2.4.1 吩噻嗪类 53
2.4.2 丁酰苯类 54
2.4.3 硫杂蒽类 57
2.4.4 新型抗精神病药物 58
2.5 抗抑郁药 59
2.5.1 单胺氧化酶抑制剂 60
2.5.2 5-HT重摄取抑制剂 61
2.5.3 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 62
2.6 抗焦虑药 63
2.6.1 苯二氮？类 63
2.6.2 氨甲酸酯类 63
2.6.3 二苯甲烷类 64
2.6.4 其他类 64
2.7 促智药 65
2.8 抗躁狂药物 65
2.9 中枢兴奋药物 67
2.9.1 主要兴奋大脑皮质的药物 67
2.9.2 主要兴奋延髓呼吸中枢的药物 69
2.9.3 主要兴奋脊髓的药物 72
2.10 抗帕金森病药 73
2.11 抗阿尔茨海默病药物 74
2.12 镇痛药物 77
2.12.1 阿片类 77
2.12.2 合成镇痛药 79
习题 82
参考文献 84
第3章 麻醉药物 86
3.1 全身麻醉药物 86
3.1.1 吸入性全身麻醉药 87
3.1.2 静脉麻醉药 89
3.2 局部麻醉药物 92
3.2.1 芳酸酯类 92
3.2.2 酰胺类 93
3.2.3 氨基酮类 94
3.2.4 氨基醚类 94
3.2.5 其他类型 95
3.2.6 局部麻醉药的构效关系 95
习题 96
参考文献 97
第4章 非甾体消炎药物 98
4.1 解热镇痛药物 99
4.1.1 苯胺类 99
4.1.2 水杨酸类 100
4.1.3 吡唑酮类 102
4.2 环氧化酶抑制剂 104
4.2.1 吡唑烷酮类 104
4.2.2 苯并噻嗪类 105
4.2.3 芳基烷酸类 106
4.2.4 灭酸类 109
4.2.5 COX-2抑制剂 110
4.3 抗风湿病药 111
4.4 抗痛风药物 113
4.4.1 急性痛风关节炎药物 114
4.4.2 糖皮质激素 114
4.4.3 作用于尿酸代谢的药物 115
4.4.4 其他类 117
4.5 抗偏头痛药 119
习题 120
参考文献 121
第5章 作用于呼吸系统的药物 122
5.1 镇咳药物 122
5.1.1 中枢性镇咳药 122
5.1.2 外周性镇咳药 125
5.2 祛痰药 127
5.3 平喘药 129
5.3.1 β-肾上腺素受体激动剂 129
5.3.2 嘌呤类 131
5.3.3 抗胆碱类 132
5.3.4 消炎平喘类 133
5.3.5 抗过敏性平喘类 133
习题 134
参考文献 135
第6章 抗过敏药物和消化系统的药物 136
6.1 抗过敏药物 136
6.1.1 经典的H1受体拮抗剂 138
6.1.2 非镇静H1受体拮抗剂 143
6.1.3 过敏介质释放抑制剂 145
6.1.4 过敏介质拮抗剂 146
6.1.5 钙通道阻断剂 146
6.2 抗溃疡药物 146
6.2.1 抗酸药物 147
6.2.2 抑制胃酸分泌药物 147
6.2.3 抗微生物药物 150
6.3 泻药与止泻药物 151
6.3.1 泻药 152
6.3.2 止泻药物 155
6.4 止吐药物与催吐药物 157
6.4.1 止吐药物 157
6.4.2 催吐药物 159
6.5 助消化药物 160
6.5.1 消化液的主要成分 161
6.5.2 促消化液分泌药 162
6.6 促动力药物 162
6.7 肝胆药物及其辅助治疗药物 168
6.7.1 肝病药物及其辅助治疗药 168
6.7.2 胆病药物及其辅助治疗药 171
习题 171
参考文献 173
第7章 心血管系统药物 174
7.1 抗慢性心力衰竭药物 174
7.1.1 强心苷类 175
7.1.2 β-受体激动剂类 177
7.1.3 磷酸二酯酶抑制剂 178
7.1.4 钙敏化药 178
7.2 抗心律失常药物 178
7.2.1 Ⅰ类钠通道阻断剂 179
7.2.2 β-受体阻断剂和钙拮抗剂 183
7.2.3 钾通道阻断剂 183
7.3 抗心绞痛药物 184
7.3.1 硝酸酯类及亚硝酸酯类药物 184
7.3.2 钙拮抗剂 185
7.3.3 β-受体阻断剂 186
7.3.4 其他类 186
7.4 抗高血压药物 187
7.4.1 β-受体阻断剂 188
7.4.2 钙拮抗剂 192
7.4.3 血管紧张素转换酶抑制剂 195
7.4.4 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 197
7.4.5 α1-受体阻断剂 199
7.4.6 其他类 200
7.5 抗脑血管疾病药物 201
7.5.1 脑血管扩张药物 202
7.5.2 改善脑部血液循环类药物 204
7.5.3 中成药 205
7.6 抗休克药物 206
7.6.1 强心类药物 206
7.6.2 血管扩张类药 207
7.6.3 血管收缩类药 208
7.6.4 调节代谢类药 209
7.6.5 中成药 209
7.7 利尿药物 209
7.7.1 碳酸酐酶抑制剂 209
7.7.2 渗透性利尿药 210
7.7.3 Na+-Cl-协转运抑制药 211
7.7.4 Na+-K+-2Cl-协转运抑制药 213
7.7.5 阻断肾小管上皮Na＋通道药物 215
7.7.6 盐皮质激素受体阻断药 216
7.8 降血脂药物 217
7.8.1 苯氧乙酸类 218
7.8.2 羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 219
7.8.3 烟酸及其衍生物 220
7.8.4 其他类 221
习题 222
参考文献 223
第8章 抗糖尿病药物 226
8.1 胰岛素制剂 226
8.2 胰岛素分泌促进剂 227
8.2.1 磺酰脲类 227
8.2.2 非磺酰脲类 229
8.3 胰岛素增敏剂 230
8.3.1 双胍类 230
8.3.2 噻唑烷二酮类 231
8.4 α-葡萄糖苷酶抑制剂 233
8.5 醛糖还原酶抑制剂 233
8.6 其他类 235
8.6.1 胰高血糖素样多肽-1受体激动剂 235
8.6.2 二肽基肽酶Ⅳ抑制剂 235
8.6.3 胰淀素类似物 236
8.6.4 升血糖药物 237
习题 237
参考文献 238
第9章 作用于血液及血系统的药物 240
9.1 抗贫血药物 240
9.1.1 铁制剂 240
9.1.2 叶酸 241
9.1.3 维生素B12 242
9.1.4 亚叶酸钙 243
9.1.5 重组红细胞生成素 243
9.2 抗凝血药物 244
9.2.1 凝血酶间接抑制剂 244
9.2.2 凝血酶直接抑制剂 245
9.2.3 维生素K拮抗药物 247
9.2.4 体外抗凝血药物 248
9.3 抗血小板药物 248
9.3.1 抑制血小板花生四烯酸代谢的药物 249
9.3.2 增高血小板内环核苷酸含量的药物 249
9.3.3 特异抑制ADP活化血小板的药物 250
9.3.4 血小板膜纤维蛋白原受体拮抗药物 250
9.4 抗血栓药物 251
9.4.1 纤溶酶原启动药物 251
9.4.2 去纤维蛋白原药物 251
9.5 促凝血药物和止血药物 252
9.5.1 促进凝血因子活性的药物 252
9.5.2 凝血因子制剂 252
9.5.3 抑制纤维蛋白溶解的药物 253
9.5.4 作用于血管的止血药物 253
9.5.5 局部止痛药物 254
9.6 促白细胞增生药物 254
9.6.1 粒细胞集落刺激因子 254
9.6.2 粒细胞／巨噬细胞集落刺激因子 255
习题 255
参考文献 256
第10章 抗肿瘤药物 257
10.1 烷化剂 258
10.1.1 氮芥类 258
10.1.2 乙撑亚胺类 265
10.1.3 甲磺酸酯类及多元醇类 266
10.1.4 甲基化剂类 267
10.2 金属类抗癌药物 268
10.2.1 过渡金属配合物 268
10.2.2 非过渡金属配合物 272
10.3 抗代谢药物 273
10.3.1 嘧啶拮抗物 274
10.3.2 嘌呤拮抗物 276
10.3.3 叶酸拮抗物 278
10.4 抗肿瘤抗生素 280
10.4.1 多肽类抗生素 280
10.4.2 蒽醌类抗生素 281
10.5 抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物 283
10.5.1 喜树碱类 283
10.5.2 鬼臼生物碱类 286
10.5.3 长春碱类 287
10.5.4 紫杉醇类 289
10.5.5 秋水仙碱 289
10.5.6 三尖杉酯碱 290
10.5.7 靛玉红 290
10.6 激素类药物 291
10.6.1 芳香酶抑制剂 291
10.6.2 激素治疗和激素拮抗剂治疗 293
习题 295
参考文献 297
第11章 抗微生物药物 299
11.1 抗生素 299
11.1.1 β-内酰胺类 300
11.1.2 氨基糖苷类 312
11.1.3 大环内酯类 317
11.1.4 四环素类 320
11.1.5 其他类 323
11.1.6 抗生素的合理使用 325
11.2 抗细菌药物 326
11.2.1 磺胺类 326
11.2.2 喹诺酮类 330
11.2.3 噁唑烷酮类 334
11.2.4 咪唑类 335
11.2.5 其他类 337
11.3 抗真菌药物 338
11.3.1 唑类 339
11.3.2 多烯类 344
11.3.3 丙烯胺类 345
11.3.4 硫代氨基甲酸类 347
11.3.5 其他类 347
11.4 抗结核药物 350
11.4.1 合成抗结核药物 350
11.4.2 抗结核抗生素 353
11.4.3 其他类 355
11.5 抗麻风病药 355
11.5.1 结核样型麻风病 356
11.5.2 瘤型麻风病 356
11.5.3 常用药物 357
11.6 抗病毒药物 359
11.6.1 金刚烷胺类 359
11.6.2 核苷类 360
11.6.3 非核苷类 363
11.6.4 其他类 366
11.7 抗微生物中药 367
11.7.1 黄连 368
11.7.2 黄芩 368
11.7.3 鱼腥草 369
11.7.4 穿心莲 370
11.7.5 金银花 370
11.7.6 大蒜 371
11.8 消毒防腐药物 372
11.8.1 醇类 372
11.8.2 酚类 373
11.8.3 醛类 374
11.8.4 酸类 375
11.8.5 卤化物类 377
11.8.6 氧化剂类 378
11.8.7 染料类 379
11.8.8 重金属化合物类 380
11.8.9 表面活性剂类 381
习题 382
参考文献 384
第12章 抗寄生虫药物 388
12.1 抗疟药物 388
12.1.1 喹啉类 389
12.1.2 青蒿素类 391
12.1.3 嘧啶类 393
12.2 驱肠虫药 393
12.2.1 哌嗪类 394
12.2.2 咪唑类 395
12.2.3 嘧啶类 397
12.2.4 天然药物 398
12.3 抗滴虫病药 399
12.4 抗血吸虫药物 401
12.5 抗丝虫病药 404
12.6 抗阿米巴病药 404
12.7 抗黑热病药 406
习题 407
参考文献 408
第13章 维生素 409
13.1 脂溶性维生素 409
13.1.1 维生素A 409
13.1.2 维生素D类 411
13.1.3 维生素E类 412
13.1.4 维生素K类 413
13.2 水溶性维生素 415
13.2.1 维生素B类 415
13.2.2 维生素C类 421
习题 422
参考文献 423
第14章 激素类药物 424
14.1 甾体激素类药物 424
14.1.1 雄激素、同化激素与抗雄激素类药物 425
14.1.2 雌激素和抗雌激素类 429
14.1.3 孕激素和抗孕激素类药物 434
14.1.4 肾上腺皮质激素 436
14.2 甲状腺激素及抗甲状腺激素 442
14.2.1 甲状腺激素类药物 443
14.2.2 抗甲状腺激素类药物 443
14.3 前列腺素 445
14.3.1 PGE1类衍生物 445
14.3.2 PGE2类衍生物 446
14.4 肽类激素 446
习题 448
参考文献 450
第15章 作用于自主神经系统的药物 451
15.1 作用于胆碱受体的药物 451
15.1.1 拟胆碱药 453
15.1.2 抗胆碱药 461
15.2 作用于肾上腺素受体的药物 470
15.2.1 拟肾上腺素药物 471
15.2.2 抗肾上腺素药物 483
习题 493
参考文献 494
第16章 作用于生殖系统的药物 496
16.1 女性生殖系统药物 496
16.1.1 子宫肌活动调节药 496
16.1.2 终止妊娠药和引产药 501
16.1.3 促宫颈成熟药 504
16.1.4 抑制乳汁分泌药 504
16.1.5 调经药、促排卵药和子宫内膜异位症用药 505
16.1.6 更年期、绝经期综合征用药 507
16.2 男性生殖系统药 508
16.2.1 抗前列腺增生药 508
16.2.2 促进精子发生和活力的药物 511
16.2.3 治疗阳痿的药物 512
16.3 生殖健康及生育调节药 513
习题 519
参考文献 519
第17章 解毒药 521
17.1 金属中毒解毒药 521
17.2 有机磷农药中毒解毒药 522
17.3 氰化物中毒解毒药 524
17.4 有机氟中毒解毒药 525
17.5 有毒动物蜇伤解毒药 526
17.6 解酒药 527
17.6.1 化学制剂 528
17.6.2 中成药 529
17.6.3 保健品 529
17.7 戒毒药 530
17.7.1 阿片受体拮抗剂 530
17.7.2 阿片受体激动剂 531
17.8 其他解毒药 532
17.8.1 一氧化碳中毒解毒药 532
17.8.2 甲醇中毒解毒药 533
17.8.3 四季豆中毒解毒药 534
习题 534
参考文献 535
第18章 其他药物 536
18.1 抗衰老药物 536
18.1.1 自由基清除剂 536
18.1.2 免疫功能调节剂 537
18.1.3 激素疗法 537
18.2 减肥药物 538
18.3 杀虫剂 540
18.3.1 乙酰胆碱酯酶抑制剂 540
18.3.2 拟除虫菊酯类 541
18.3.3 沙蚕毒素类 541
18.3.4 有机氯类 542
18.4 毒鼠药物 543
18.5 诊断用药 545
18.5.1 器官功能检查药 545
18.5.2 X线造影剂 547
18.5.3 磁共振显像造影剂 548
习题 548
参考文献 549
附录 参考书目及手册 550