第一部分 绪论 3
第一章 绪论 3
第一节 药剂学的性质 3
一、药剂学的基本概念 3
二、药物剂型的分类 5
三、药剂学的任务 7
第二节 药物制剂的沿革和发展 9
一、药剂学的历史 9
二、药剂学的发展 10
第三节 药物制剂的法规 15
一、药典和其他药品标准 15
二、处方药与非处方药 18
三、药品生产质量管理规范 19
四、药品管理有关规定 19
第二部分 固体制剂生产工艺 23
第二章 粉碎、筛分与捏合 23
第一节 粉碎 23
一、概述 23
二、粉碎的机制 23
三、粉碎方式和设备 24
第二节 筛分 27
一、概述 27
二、筛分设备 28
第三节 捏合 29
一、捏合时固液混合特性 29
二、捏合设备 30
第三章 制粒 32
第一节 概述 32
一、制粒的目的 32
二、制粒方法的分类 32
第二节 湿法制粒的方法及设备 33
一、湿法制粒机制 33
二、湿法制粒的方法及设备 33
第三节 干法制粒及设备 36
第四节 喷雾制粒及设备 37
第五节 液相中晶析制粒法简介 38
第四章 固体的干燥 40
第一节 概述 40
第二节 干燥的原理及干燥速率 40
一、干燥原理 40
二、物料中水分的性质 40
三、干燥速率及其影响因素 41
第三节 干燥方法及设备 41
一、干燥方法 41
二、常用干燥设备 42
第五章 散剂、颗粒剂、胶囊剂 47
第一节 散剂 47
一、散剂的性质 47
二、散剂的制备方法 47
三、散剂的质量要求、包装与贮藏 49
四、散剂举例 50
第二节 颗粒剂 50
一、颗粒剂的性质 51
二、颗粒剂的制备方法 51
三、颗粒的质量要求与贮藏 52
四、颗粒剂举例 53
第三节 胶囊剂 53
一、胶囊剂的性质 53
二、硬胶囊剂的制备 54
三、软胶囊剂的制备 58
四、胶囊剂的质量检查 61
五、特殊胶囊剂 61
第六章 片剂 64
第一节 片剂的性质 64
一、片剂的概念、特点与分类 64
二、片剂的质量要求 65
第二节 片剂的辅料 65
一、湿法制粒压片的辅料 66
二、干法制粒及粉末直接压片用辅料 72
第三节 片剂的生产工艺 73
一、湿法制粒压片 73
二、干法压片 75
第四节 片剂的制备机制及压片机 77
一、颗粒压缩的机制 77
二、压片机的类型和片剂形成机制 77
第五节 压片过程中常出现的问题及解决方法 80
第六节 中药片剂的制备 82
第七节 片剂的质量评价 85
第八节 片剂的处方设计及实例 86
第九节 片剂的包装 88
第七章 包衣 90
一、概述 90
二、包衣材料及包衣过程 90
三、包衣方法及设备 93
四、片剂包衣存在的问题及解决方法 96
第三部分 灭菌制剂生产工艺 101
第八章 灭菌法与空气净化技术 101
第一节 概述 101
一、基本概念 101
二、F值与F0值 101
第二节 灭菌方法 103
一、物理灭菌法 103
二、化学灭菌法 107
三、无菌操作法 107
第三节 空气净化技术 109
一、概述 109
二、室内空气的净化标准与测定方法 109
三、洁净室的设计及要求 110
四、空气净化技术 111
第九章 过滤 113
第一节 概述 113
一、过滤原理 113
二、过滤速度及其影响因素 114
第二节 过滤介质及助滤剂 114
一、过滤介质 114
二、助滤剂 116
第三节 过滤器和过滤装置 117
一、过滤器的种类与选择 117
二、过滤装置 119
第十章 注射剂 121
第一节 概述 121
一、注射剂的定义 121
二、注射剂的特点 121
三、注射剂的分类 121
四、注射剂的质量要求 122
第二节 热原 123
一、热原的定义、组成与性质 123
二、热原污染的途径 123
三、除去热原的方法 124
四、热原检查法 125
第三节 注射剂的溶剂 125
一、注射用水 125
二、注射用油 129
三、注射用非水溶剂 130
第四节 注射剂附加剂 130
一、增加主药溶解度的附加剂 131
二、防止主药氧化的附加剂 131
三、抑制微生物增殖的附加剂 131
四、调节pH的附加剂 132
五、调节渗透压的附加剂 132
六、减轻疼痛与刺激的附加剂 133
七、帮助主药混悬与乳化的附加剂 133
第五节 注射剂的容器及其处理方法 133
第六节 注射剂的制备 134
一、注射剂的生产工艺流程 134
二、注射剂车间的设计与管理 135
三、注射剂的配制与过滤 136
四、注射剂的灌封 137
五、注射剂的灭菌与检漏 137
六、注射剂的质量检查 138
七、注射剂的印字、包装 138
八、注射剂举例 138
第七节 注射用无菌粉末 139
一、概述 139
二、注射用无菌粉末的质量要求 140
三、注射用无菌粉末的生产工艺 140
四、粉针举例 143
第八节 中药注射剂 143
一、概述 143
二、中药注射剂的特点 144
三、中药注射剂的制备 144
四、中药注射剂存在问题与解决方法 145
五、中药注射剂举例 146
第十一章 输液 148
第一节 概述 148
一、输液的概念 148
二、输液的种类 148
三、输液的质量要求 148
第二节 输液的生产工艺及设备 149
一、输液的生产工艺流程 149
二、输液包装材料的质量要求和处理方法 149
三、输液的配制、过滤与灌封 151
四、输液的灭菌 151
五、输液质量检查与包装 151
六、输液举例 152
第三节 输液存在的问题及解决方法 152
一、细菌污染 153
二、热原反应 153
三、澄明度问题 153
第十二章 滴眼剂 154
第一节 概述 154
一、滴眼剂概念 154
二、滴眼剂的质量要求 154
第二节 滴眼剂的附加剂 154
一、pH的调节 155
二、渗透压的调节 155
三、抑菌剂的添加 155
四、黏度的调节 155
第三节 滴眼剂的生产工艺 155
一、滴眼剂的容器与处理 155
二、滴眼剂的生产工艺 156
三、滴眼剂举例 156
第十三章 药物制剂的稳定性及实验方法 157
第一节 概述 157
一、研究药物制剂稳定性的意义与范围 157
二、化学动力学概述 158
第二节 制剂中药物的化学降解 159
一、水解反应 159
二、氧化反应 160
三、异构化反应 160
四、聚合反应 161
五、脱羧反应 161
第三节 影响药物制剂稳定性的因素及稳定化方法 161
一、处方因素对稳定性的影响及稳定化方法 161
二、外界因素对药物制剂稳定性的影响及稳定化方法 163
三、药物制剂稳定化的其他方法 165
第四节 稳定性试验方法 165
一、留样观察法 165
二、加速试验法 166
三、固体制剂稳定性 168
第四部分 普通药剂各论 173
第十四章 表面活性剂 173
第一节 概述 173
一、表面现象 173
二、表面活性剂 175
第二节 表面活性剂的分类 176
一、离子型表面活性剂 176
二、非离子型表面活性剂 177
第三节 表面活性剂的特性 178
一、胶束的形成 178
二、亲水亲油平衡值 179
三、表面活性剂的复配 181
四、克氏点和昙点 181
第四节 表面活性剂的生物学性质 182
一、表面活性剂对药物吸收的影响 182
二、表面活性剂与蛋白质的相互作用 182
三、表面活性剂的毒性 182
第五节 表面活性剂的应用 182
一、增溶作用 182
二、其他应用 184
第十五章 溶解理论 185
第一节 药物的溶解 185
一、溶解的定义 185
二、溶解作用原理 185
三、溶解度 185
四、溶解速度 186
第二节 影响药物溶解度与溶解速度的因素 186
一、影响药物溶解度的因素 186
二、影响药物溶解速度的因素 187
第三节 增加药物溶解度的方法 188
一、制成盐类 188
二、加入增溶剂 189
三、加入助溶剂 189
四、改变溶剂或选用混合溶剂 190
五、药物分子结构修饰 190
第十六章 液体制剂 191
第一节 概述 191
一、液体制剂的特点 191
二、液体制剂的质量要求 191
三、液体制剂分类 191
第二节 液体制剂的溶剂和附加剂 192
一、液体制剂的常用溶剂 192
二、液体制剂的防腐剂 193
三、液体制剂的矫味剂与着色剂 195
四、其他附加剂 196
第三节 低分子溶液剂 196
一、芳香水剂 196
二、溶液剂 197
三、糖浆剂 198
四、甘油剂 199
五、醑剂 200
第四节 高分子溶液剂 200
一、高分子溶液的性质 200
二、高分子溶液的制备 201
第五节 溶胶剂 201
一、溶胶的性质 202
二、溶胶剂的制备 203
第六节 混悬剂 203
一、概述 203
二、混悬剂的稳定性 204
三、混悬剂中的稳定剂 205
四、混悬剂的制备 206
五、混悬剂的质量评价 207
第七节 乳剂 208
一、概述 208
二、乳剂稳定的学说 209
三、乳化剂 210
四、乳剂的稳定性 212
五、乳剂的制备 213
六、复合型乳剂 215
七、乳剂的质量评价 216
第八节 按给药途径与应用方法分类的液体制剂 217
第九节 液体制剂的包装与贮藏 219
第十七章 浸出制剂 220
第一节 概述 220
一、浸出制剂定义 220
二、浸出制剂的类型和特点 220
三、浸出溶剂及浸出辅助剂 221
第二节 浸出原理和浸出方法 221
一、浸出原理 221
二、浸出方法 223
三、浸出工艺及浸提设备 224
第三节 常用浸出制剂的制备 226
一、汤剂与中药合剂 226
二、酒剂与酊剂 228
三、流浸膏剂与浸膏剂 229
四、煎膏剂 230
五、口服液 230
第四节 浸出制剂的质量控制 231
一、药材的来源、品种与规格 231
二、制备工艺 232
三、成品的质量检查 232
第五节 浸出制剂的工艺设计 232
一、工艺设计的一般程序 233
二、工艺设计和试制中应注意的问题 233
第十八章 丸剂、滴丸剂及微丸 234
第一节 中药丸剂 234
一、概述 234
二、常用辅料 234
三、制备方法 235
四、质量要求 237
五、包装贮藏及实例 237
第二节 滴丸剂 238
一、滴丸剂的概念、特点 238
二、基质和冷却液 238
三、滴丸剂制造工艺及实例 239
第三节 微丸 240
一、微丸的概念、特点 240
二、微丸的制备方法 240
三、微丸举例 241
第十九章 栓剂 242
第一节 栓剂的性质 242
第二节 栓剂的处方组成 243
一、药物 243
二、基质 243
三、添加剂 244
第三节 栓剂的制备及处方举例 245
一、制备方法 245
二、包装材料和贮藏 247
三、栓剂举例 247
第四节 栓剂的治疗作用及临床应用 247
一、全身作用的栓剂 247
二、局部作用的栓剂 248
三、几种新型栓剂的介绍 248
第五节 栓剂的质量评价 249
第二十章 软膏剂、眼膏剂和凝胶剂 251
第一节 软膏剂 251
一、概述 251
二、软膏剂的基质 251
三、软膏剂的制备与举例 256
四、软膏剂的质量评价 258
五、软膏剂的包装与贮存 260
第二节 眼膏剂 261
一、眼膏剂的概念与质量要求 261
二、眼膏剂的基质、制备方法 261
三、眼膏剂举例 261
四、眼膏剂的质量检查 262
第三节 凝胶剂 262
一、凝胶剂的概念与分类 262
二、凝胶剂常用基质 262
三、水凝胶剂的制备 263
四、凝胶剂举例 263
五、凝胶剂质量检查与包装贮存 264
第二十一章 膜剂与涂膜剂 265
第一节 概述 265
一、概念和特点 265
二、膜剂的分类 265
第二节 膜剂的制备 266
一、膜剂的组成 266
二、成膜材料 266
三、膜剂的制备 268
四、膜剂的质量评价 269
五、膜剂举例 269
第三节 涂膜剂 270
第二十二章 气雾剂 272
第一节 概述 272
一、气雾剂的概念 272
二、特点 272
三、分类 273
四、用途 273
第二节 气雾剂的组成 274
一、药物和附加剂 274
二、抛射剂 275
三、容器 277
四、阀门系统 278
第三节 气雾剂的生产工艺 279
一、处方设计及举例 279
二、生产工艺 282
第四节 气雾剂的质量评价 283
第五节 喷雾剂、粉雾剂 284
一、喷雾剂 284
二、粉雾剂 284
第五部分 药物新剂型和新技术 287
第二十三章 药物新剂型 287
第一节缓、控释制剂 287
一、缓、控释制剂的概念 287
二、缓、控释制剂的释药机制 289
三、缓、控释制剂的制备工艺 292
第二节 经皮吸收制剂 298
一、经皮吸收制剂的概念 298
二、经皮吸收制剂吸收过程及影响吸收的因素 299
三、经皮吸收制剂的分类和组成 302
四、经皮吸收制剂实例 304
五、经皮吸收制剂的质量评价 305
第三节 靶向制剂 306
一、靶向制剂的概念 306
二、被动靶向制剂 307
三、主动靶向制剂 312
四、物理化学靶向制剂 313
第二十四章 药物新技术 315
第一节 固体分散技术 315
一、固体分散体的概念 315
二、固体分散体的作用机制 315
三、固体分散体的载体 316
四、固体分散体的制备方法 318
第二节 包合技术 319
一、包合技术的概念 319
二、环糊精及其衍生物包合物 320
三、环糊精包合物的制备 322
第三节 微型包囊技术 323
一、微型包囊技术的概念和特点 323
二、囊心物与囊材 323
三、微囊制备方法 325
四、微囊的质量评价 328
第二十五章 生物技术药物制剂 329
第一节 概述 329
一、生物技术药物制剂的基本概念 329
二、生物技术药物制剂新的给药系统 329
第二节 生物技术药物的特性 332
一、蛋白质分子的结构特点 332
二、蛋白质的理化性质 333
第三节 生物技术药物制剂的制备工艺 334
一、蛋白质类药物注射剂的制备工艺 334
二、蛋白质的不稳定性 335
三、液体剂型蛋白质类药物制剂的稳定化 336
四、固体状态蛋白质药物的稳定性 337
五、蛋白质类药物制剂的评价方法 337
参考文献 339