第一章 抗菌药物概论 1
一、基本概念与抗菌药物的研究内容&张鉴 1
（一）基本概念 1
（二）抗菌药物、机体及病原微生物间的相互关系&许恒忠 3
二、抗菌药物的作用机制 3
（一）抑制细胞壁黏肽的合成 4
（二）增加胞浆膜的通透性 5
（三）抑制生命物质的合成 5
1．抑制核酸的合成 5
2．抑制叶酸的合成 5
3．抑制蛋白质的合成 5
三、细菌对抗菌药物的耐药性&张鉴 6
（一）细菌耐药性分类 6
1．固有耐药性 6
2．获得耐药性 6
（二）耐药性产生的机制 7
1．产生钝化酶 7
2．改变药物作用的靶位 8
3．降低细胞膜的通透性 8
4．主动转运泵作用 9
5．代谢途径或代谢状态改变 9
6．细菌生物被膜的形成 9
（三）耐药性产生的主要原因 9
1．细菌本身因素 9
2．抗菌药物广泛应用 10
3．盲目应用广谱抗菌药物 10
4．缺少联合用药 10
5．医学新技术的应用 10
（四）耐药基因的转移 10
1．突变 10
2．转导 11
3．转化 11
4．接合 11
（五）针对细菌耐药性应采取的对策 11
（六）当今重要的耐药菌 12
1．耐药金葡菌 12
2．耐药肺炎链球菌 13
3．耐药肠球菌 13
4．耐药流感嗜血杆菌 13
5．耐药淋球菌 13
6．耐药脑膜炎奈瑟菌 13
7．耐药肠杆菌科细菌 13
8．耐药与多重耐药结核杆菌 14
9．耐药铜绿假单胞菌 14
四、抗菌后效应&李金英 14
（一）PAE的机制 14
（二）PAE的临床意义 14
1．重新设计给药方案 15
2．联合用药评价 17
五、以药代／药效动力学相关参数为依据优化抗菌药物给药方案&许恒忠 18
（一）PK/PD基本概念 18
（二）抗菌药物的PK/PD参数 19
1．药动学参数 19
2．药效学参数 20
3．常用的PK/PD结合参数 20
（三）抗菌药物的分类 20
1．浓度依赖性抗菌药物 21
2．时间依赖性且PAE较短的抗菌药物 21
3．时间依赖性且PAE较长的抗菌药物 21
（四）临床给药方案的制定与优化 21
1．β-内酰胺类抗生素 21
2．氨基糖苷类 22
3．大环内酯类抗菌药物 23
4．氟喹诺酮类抗菌药物 23
5．糖肽类抗菌药物 24
6．抗真菌药物 24
参考文献 25
第二章 抗菌药物临床应用的基本原则 28
一、抗菌药物治疗性应用的基本原则&赵素婷 28
（一）诊断为细菌性感染者，方有指征应用抗菌药物 28
（二）尽早查明感染病原，根据病原种类及细菌药物敏感试验结果选用抗菌药物 29
（三）按照药物的抗菌谱、体内过程、安全性、经济性等特点选择用药 33
1．根据抗菌药物的抗菌谱及抗菌活性选择用药 33
2．根据抗菌药物的药代动力学特点选择用药 34
3．根据抗菌药物的不良反应特点选择用药 36
4．根据抗菌药物的药物经济学特点选择用药 37
（四）抗菌药物治疗方案应结合患者病情、病原菌种类及抗菌药物特点制订 38
1．品种选择 38
2．给药剂量 38
3．给药途径 38
4．给药次数 39
5．疗程 40
6．换药 40
7．抗菌药物的联合应用要有明确指征 40
（五）临床应用新方法 41
1．序贯疗法 41
2．降阶梯疗法 43
二、抗菌药物的预防性应用&刘金英 丁海燕 44
（一）内科及儿科预防性用药 44
（二）外科手术抗菌药的预防性应用 47
1．手术预防性使用抗菌药物的目的 48
2．手术部位感染概述及预防性用药的指征 48
3．抗菌药物手术预防性的合理使用 51
三、抗菌药物在特殊病理、生理状况患者中应用的基本原则&刘桂芹 李秀英 56
（一）肾功能减退患者抗菌药物的应用 56
1．基本原则 56
2．抗菌药物的选用及给药方案调整 57
3．肾功能减退时，药物剂量调整的计算方法 57
（二）肝功能减退患者抗菌药物的应用 58
（三）老年患者抗菌药物的应用 60
1．老年人药动学的特点 60
2．老年人感染的特点 61
3．老年人抗菌治疗原则 61
（四）新生儿患者抗菌药物的应用 62
1．新生儿期的生理学和药动学特点 62
2．新生儿感染时抗菌药的应用原则 63
3．新生儿应用抗菌药物后可能引起的不良反应与发生机制 63
（五）小儿患者抗菌药物的应用 64
（六）妊娠期和哺乳期患者抗菌药物的应用 64
1．妊娠期患者抗菌药物的应用 64
2．哺乳期患者抗菌药物的应用 65
（七）抗菌药物在免疫缺陷患者中的应用 66
1．常见致病菌 67
2．抗菌治疗原则 67
参考文献 67
第三章 抗菌药物的分级使用及分级管理&李以菊 69
一、抗菌药物分级原则 69
二、抗菌药物分级使用管理 69
1．非限制使用、限制使用及特殊使用抗菌药物的选用 69
2．医师的处方权限 70
3．紧急情况下抗菌药的应用 70
4．抗菌药的轮换使用 70
5．限制使用或特殊使用抗菌药物的直接使用 70
参考文献 71
第四章 细菌性感染经验治疗选药方案&苏华 李静 72
一、经验治疗选药原则 72
二、临床常见感染性疾病经验治疗选用药物参考 72
参考文献 81
第五章 主要抗菌药物 82
一、β-内酰胺类抗生素&陈铁军 82
（一）β-内酰胺类抗生素分类 82
1．青霉素类抗生素分类 82
2．头孢菌素类抗生素分类 83
3．其他β-内酰胺类抗生素分类及特点 83
（二）抗菌作用机制 84
（三）青霉素类抗生素&杜桂珍 84
1．青霉素类抗生素特点 84
2．主要品种比较 86
3．主要品种 89
青霉素与青霉素V 【青霉素】【青霉素V】【苄星青霉素】【普鲁卡因青霉素】 90
耐酶青霉素类 【甲氧西林】【苯唑西林】【氯唑西林】【双氯西林】【氟氯西林】 92
氨基青霉素类 【氨苄西林】【阿莫西林】【海他西林】【匹氨西林】【酞氨西林】【巴氨西林】 94
广谱青霉素 【羧苄西林】【替卡西林】【哌拉西林】【阿洛西林】【美洛西林】【卡茚西林】【磺苄西林】【呋布西林】 96
作用于革兰阴性菌的青霉素 【美西林】【匹美西林】【替莫西林】 97
（四）头孢菌素类抗生素&武传忠 许恒忠 98
1．分类与特点 98
2．临床适应证 100
3．不良反应 105
4．注意事项 106
5．主要品种 107
第一代头孢菌素 【头孢噻吩】【头孢唑林】【头孢拉定】【头孢硫脒】【头孢匹林】【头孢乙腈】【头孢氨苄】【头孢羟氨苄】【头孢沙定】 109
第二代头孢菌素 【头孢呋辛钠】【头孢呋辛酯】【头孢孟多】【头孢替安】【头孢尼西】【头孢雷特】【头孢克洛】【头孢丙烯】 112
第三代头孢菌素 【头孢噻肟】【头孢曲松】【头孢他啶】【头孢哌酮】【头孢地秦】【头孢唑肟】【头孢匹胺】【头孢磺啶】【头孢甲肟】【头孢克肟】【头孢布烯】 116
第四代头孢菌素 【头孢匹罗】【头孢吡肟】【头孢克定】【头孢噻利】【头孢唑兰】 119
（五）β-内酰胺酶抑制剂及其复合制剂&胡延水 119
1．常用酶抑制剂特点 120
2．常用复合剂比较 122
3．临床适应证 122
4．注意事项 123
5．主要品种 124
常用β-内酰胺酶抑制剂 【克拉维酸】【舒巴坦】【三唑巴坦】 125
β-内酰胺酶抑制剂复合剂 【头孢哌酮／舒巴坦】【氨苄西林／舒巴坦】【阿莫西林／舒巴坦】【阿莫西林／克拉维酸】【替卡西林／克拉维酸】【头孢哌酮／三唑巴坦】【哌拉西林／三唑巴坦】 127
（六）碳青霉烯类抗生素&郭道利 127
1．主要特性及存在的问题 128
2．与内毒素的关系 128
3．主要品种比较 128
4．临床适应证 129
5．不良反应 130
6．主要品种 130
【亚胺培南／西司他丁】【帕尼培南／倍他米隆】 【美罗培南】 132
（七）头霉素、氧头孢烯类、碳头孢烯类抗生素&耿桂玲 132
1．药物特点 132
2．主要品种比较 134
3．主要品种 135
头霉素类【头孢西丁】【头孢美唑】【头孢替坦】【头孢拉宗】 137
氧头孢烯类【拉氧头孢】【氟氧头孢】 137
碳头孢烯类【氯碳头孢】 138
（八）单环β-内酰胺类&都广全 138
1．药物特点 138
2．抗菌作用与临床适应证 139
3．主要品种 139
【氨曲南】【卡芦莫南】 140
二、氨基糖苷类抗生素&都广全 张鉴 140
1．氨基糖苷类抗生素的分类 140
2．氨基糖苷类抗生素的药物特点 141
3．主要品种对细菌钝化酶稳定性的比较 142
4．体内过程 144
5．适应证 145
6．不良反应 145
7．主要品种 148
【链霉素】【庆大霉素】【妥布霉素】【卡那霉素】【阿米卡星】【奈替米星】【依替米星】【西索米星】【地贝卡星】【核糖霉素】【阿司米星】【小诺米星】【巴龙霉素】【异帕米星】【大观霉素】【新霉素】【阿贝卡星】 153
三、四环素类抗生素&耿桂玲 153
1．四环素类抗生素的特点 154
2．主要品种比较 155
3．临床适应证 156
4．不良反应与注意事项 156
5．主要品种 157
【四环素】【土霉素】【金霉素】【多西环素】【米诺环素】【美他环素】【地美环素】【胍甲环素】 159
四、酰胺醇类抗生素&郭道利 159
1．药物特点 159
2．临床适应证 160
3．注意事项 160
4．主要品种 161
【氯霉素】【琥珀氯霉素】【棕榈氯霉素】【甲砜霉素】 162
五、大环内酯类抗生素&丁海燕 许恒忠 162
1．大环内酯类抗生素的分代 163
2．共同特点 164
3．临床适应证 165
4．不良反应 166
5．注意事项 166
6．主要品种比较 167
7．主要品种 168
【红霉素】【琥乙红霉素】【依托红霉素】【螺旋霉素】【乙酰螺旋霉素】【麦迪霉素】【米卡霉素】【吉他霉素】【麦白霉素】【罗他霉素】【交沙霉素】【罗红霉素】【克拉霉素】【阿奇霉素】 176
六、林可霉素类抗生素&刘金英 177
1．药物特点 178
2．主要品种比较 178
3．临床适应证与注意事项 179
4．主要品种 179
【林可霉素】【克林霉素】【克林霉素磷酸酯】 180
七、多肽类抗生素&李秀英 李金英 180
1．万古霉素和去甲万古霉素 181
2．替考拉宁 182
3．多黏菌素类 183
4．杆菌肽及短杆菌肽 184
5．主要品种 185
【万古霉素】【去甲万古霉素】【替考拉宁】【多黏菌素B】【多黏菌素E】【杆菌肽】 186
八、喹诺酮类抗生素&武传忠 张鉴 187
1．喹诺酮类的分代 187
2．化学结构与作用关系 188
3．药物特点 189
4．主要品种比较 190
5．临床适应证 190
6．不良反应 192
7．氟喹诺酮类合并用药及药物的相互作用 194
8．第四代氟喹诺酮类药物的作用特点 195
9．主要品种 196
【萘啶酸】【吡哌酸】【诺氟沙星】【依诺沙星】【培氟沙星】【氧氟沙星】【环丙沙星】【左氧氟沙星】【芦氟沙星】【洛美沙星】【氟罗沙星】【托氟沙星】【司帕沙星】【加替沙星】【莫西沙星】【克林沙星】【曲伐沙星】【吉米沙星】 203
九、磺胺药与甲氧苄啶&李秀英 李金英 204
1．构效关系 204
2．分类 204
3．药物特点 205
4．临床适应证 206
5．注意事项 206
6．主要品种 207
【甲氧苄啶】【磺胺异噁唑】【磺胺二甲嘧啶】【磺胺甲噁唑】【磺胺嘧啶】【磺胺间甲氧嘧啶】【复方磺胺甲噁唑】【增效联磺片】【磺胺嘧啶银】【磺胺米隆】【磺胺醋酰钠】【柳氮磺吡啶】 211
十、呋喃类&耿桂玲 211
1．药物特点 211
2．主要品种 212
【呋喃妥因】【呋喃唑酮】【呋喃西林】 213
十一、咪唑类衍生物&胡延水 213
1．药物特点 213
2．临床适应证与注意事项 214
3．主要品种 214
【甲硝唑】【替硝唑】【奥硝唑】 215
十二、其他抗菌药&李以菊 耿桂玲 216
（一）磷霉素 216
1．药物特点 216
2．临床适应证 217
3．注意事项 217
（二）夫西地酸 218
1．药物特点 218
2．临床适应证 219
3．不良反应 219
（三）新生霉素 219
1．药物特点 219
2．临床适应证 220
3．不良反应 220
（四）莫匹罗星 220
1．药物特点 220
2．临床适应证 220
3．不良反应 220
十三、抗真菌药&杜桂玲 赵素婷 221
（一）药物特点 221
1．多烯类 221
2．唑类 222
3．其他合成抗真菌药 222
（二）主要品种比较 223
（三）深部真菌感染累及的部位及药物选用 226
（四）主要品种 226
【两性霉素B】【两性霉素B脂质体类制剂】【制霉菌素】【灰黄霉素】【酮康唑】【咪康唑】【克霉唑】【氟康唑】【伊曲康唑】【伏立康唑】【氟胞嘧啶】【萘替芬】【特比萘芬】 231
参考文献 232
附录1 抗菌药物临床应用指导原则 235
附录2 常见致病菌分类及名称&苏华 陈铁军 许恒忠 274
附录3 常见致病菌综合一览表&李静 刘桂芹 290
附录4 部分细菌名称英中文对照表&苏华 武传忠 胡延水 293
附录5 部分常见细菌新、旧／俗名对照表&郭道利 305
参考文献 305