第一章滴丸剂概况 1
第一节滴丸剂的分类 3
一、以外观形式分类 3
二、以释放特性分类 5
三、以给药途径分类 5
第二节滴丸剂的现状和特点 6
一、滴丸剂的特点 6
二、滴丸剂的优点 7
三、滴丸剂的缺点 9
第三节滴丸剂的发展趋势 10
一、释放特性的扩展 10
二、基质和冷凝剂的发展 10
三、载药量的增加 11
四、设备和制备工艺的发展 11
参考文献 11
第二章滴丸剂的赋形剂 13
第一节滴丸剂基质的选择 15
一、基质选择的原则 15
二、水溶性基质 16
三、非水溶性基质 20
四、混合性基质 23
第二节滴丸剂冷凝剂的选择 24
一、冷凝剂的选择原则 24
二、水性冷凝剂 25
三、油性冷凝液 26
第三节滴丸剂添加剂的选择 27
一、崩解剂 27
二、吸收促进剂 30
三、抗氧剂 34
四、防腐剂 36
五、着色剂 37
六、包衣材料 37
参考文献 45
第三章滴丸剂的制备方法 47
第一节处方工艺设计 49
一、滴丸剂制备原理及处方工艺 49
二、滴丸剂处方的经验设计 51
三、正交设计与滴丸处方筛选 53
四、均匀设计与滴丸处方筛选 60
第二节滴丸生产中的常见问题及解决方法 65
一、常见问题及解决方法 66
二、常见问题的内在因素 68
第三节滴丸剂处方工艺实例 70
一、化学药口服滴丸 70
二、中药滴丸 74
三、肠溶滴丸 78
四、缓释滴丸 79
五、包衣滴丸 80
六、舌下含服 81
七、常规外用滴丸 82
参考文献 83
第四章滴丸剂的质量研究 85
第一节生产过程的质量控制 87
第二节成品的质量控制 91
一、滴丸剂的通用要求及检查项目 91
二、滴丸剂的质量标准 92
三、中药滴丸剂的质量标准实例 95
四、化学药滴丸剂的质量标准实例 103
第三节成品的稳定性研究 108
一、稳定性研究的设计 108
二、稳定性研究的试验方法 110
三、包装材料和贮藏条件考察 112
四、稳定性研究实例 113
参考文献 118
第五章滴丸剂生产设备和生产要求 121
第一节滴丸剂生产设备 123
一、滴丸剂生产设备的原理 123
二、滴丸机基本构造 125
三、滴丸剂设备的市场概况 127
第二节滴丸剂生产要求 140
一、滴丸剂常见的生产线布局 140
二、滴丸剂GMP生产车间的建设要求 140
三、滴丸剂GMP车间相关管理要求 146
参考文献 150
第六章滴丸剂体外释放和体内吸收研究 151
第一节滴丸剂的体外释放原理 153
一、固体分散的基本概念 153
二、药物从滴丸中溶出的模型 156
第二节滴丸剂的吸收 157
一、人体的胃肠结构与药物的吸收 157
二、药物在胃肠道的吸收方式 160
三、药物吸收的微观机制——脂溶性和pH分配假设 161
四、影响药物吸收的因素 162
五、滴丸剂的人体生物利用度实例 163
第三节体外-体内相关性研究 165
参考文献 172
第七章滴丸剂研究实例 175
第一节萘丁美酮滴丸的研究 177
一、辅料与主药的相互作用 177
二、处方工艺筛选 178
三、质量研究 181
四、微生物限度检查 186
五、质量标准的制定 188
六、稳定性研究 190
七、说明书的制定 191
第二节吲达帕胺滴丸的研究 194
一、辅料与主药的相互作用 194
二、处方工艺筛选 195
三、质量研究 197
四、微生物限度检查 202
五、质量标准的制定 202
六、稳定性研究 202
七、说明书的制定 203
第三节复方灯盏滴丸的研究 205
一、提取工艺路线的设计及研究 206
二、复方灯盏滴丸成型工艺研究 210
三、质量研究 214
四、质量标准的制定 218
五、稳定性研究 219
六、说明书的制定 220
参考文献 220
附录 223
附录一常用正交设计表 225
附录二均匀设计表 232
附录三已批滴丸产品目录 238