第一章 绪论 1
第一节 药物化学的研究内容和任务 1
第二节 药物化学的近代发展 2
一、药物化学的起源与发展过程 2
二、我国药物化学的发展 5
第三节 药物的名称 6
一、通用名 6
二、化学名 7
三、商品名 7
第二章 药物的结构与药物作用 9
第一节 药物理化性质与药物活性 11
一、药物的溶解度和分配系数对药效的影响 11
二、药物的酸碱性和解离度对药效的影响 12
第二节 药物结构与药物活性 12
一、键合形式与生物活性 13
二、药物结构中的官能团对药效的影响 15
三、药物分子的电荷分布对药效的影响 17
四、药物的立体结构对药效的影响 17
第三节 药物的结构与药物代谢 20
一、药物的Ⅰ相代谢 20
二、药物的Ⅱ相转化 29
第三章 镇静催眠药和抗癫痫药 34
第一节 镇静催眠药 34
一、苯二氮？类 34
二、咪唑并吡啶（嘧啶）类 40
三、吡咯酮类 41
四、其他类 41
第二节 抗癫痫药 42
一、巴比妥类 42
二、乙内酰脲类 46
三、二苯并氮杂？类 47
四、γ-氨基丁酸类似物 48
五、脂肪羧酸类 49
六、磺酰胺类 49
七、苯基三嗪类 50
第四章 抗精神病药和抗抑郁药 52
第一节 抗精神病药 52
一、吩噻嗪类 52
二、硫杂蒽类 58
三、丁酰苯类 59
四、二苯并二氮？类 61
五、苯甲酰胺类 63
第二节 抗抑郁药 63
一、单胺氧化酶抑制剂 63
二、去甲肾上腺素重摄取抑制剂 64
三、5-羟色胺重摄取抑制剂 68
四、5-羟色胺和去甲肾上腺素重摄取抑制剂 70
五、去甲肾上腺能和特异的5-羟色胺能抗抑郁药 70
第五章 神经退行性疾病治疗药 72
第一节 抗帕金森病药 72
一、拟多巴胺类药 73
二、外周脱羧酶（AADC）抑制剂 74
三、多巴胺释放剂 75
四、多巴胺受体激动剂 75
五、抗胆碱药 76
第二节 阿尔茨海默病治疗药 77
一、胆碱酯酶抑制药 78
二、M1受体激动剂 80
三、作用于β淀粉样多肽的AD治疗药 81
四、作用于Tau蛋白的AD治疗药 81
第六章 镇痛药 83
第一节 吗啡生物碱及类似物 83
一、吗啡 83
二、吗啡的半合成衍生物 84
第二节 合成镇痛药 86
一、哌啶类 86
二、氨基酮类 88
第三节 其他药物 89
第七章 非甾体抗炎药 91
第一节 解热镇痛药 91
一、水杨酸类 91
二、苯胺类 94
三、吡唑酮类 96
第二节 非甾体抗炎药 96
一、3,5-吡唑烷二酮类 96
二、邻氨基苯甲酸类 97
三、芳基烷酸类 98
四、1,2-苯并噻嗪类 105
五、选择性COX-2抑制剂 107
第三节 抗痛风药 109
第八章 抗变态反应药和局部麻醉药 111
第一节 抗变态反应药 111
一、组胺H1受体拮抗剂 111
二、其他抗变态反应药 121
第二节 局部麻醉药 122
一、芳酸酯类 123
二、酰胺类 125
三、氨基酮类 128
四、氨基醚类 128
第九章 影响胆碱能神经系统药物 130
第一节 拟胆碱药 131
一、胆碱受体激动剂 131
二、乙酰胆碱酯酶抑制剂 133
第二节 抗胆碱药 134
一、茄科生物碱类M胆碱受体拮抗剂 135
二、合成M胆碱受体拮抗剂 137
三、N胆碱受体拮抗剂 140
第十章 影响肾上腺素能神经系统药物 144
第一节 肾上腺素能神经递质与肾上腺素能受体 144
第二节 拟肾上腺素药 146
一、α、β肾上腺素受体激动剂 147
二、α肾上腺素受体激动剂 150
三、β肾上腺素受体激动剂 152
第三节 抗肾上腺素药 155
一、α受体拮抗剂 155
二、β受体拮抗剂 156
第十一章 抗高血压药和利尿药 162
第一节 抗高血压药 162
一、影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物 162
二、钙通道阻滞剂 173
第二节 利尿药 178
一、碳酸酐酶抑制剂 180
二、Na+-K+-2Cl-同向转运抑制剂 180
三、Na+-Cl-同向转运抑制剂 181
四、肾内皮细胞钠通道阻滞剂 183
五、盐皮质激素受体拮抗剂 183
第十二章 抗心律失常药、抗心绞痛药和抗心力衰竭药 185
第一节 抗心律失常药 185
一、钠通道阻滞剂 185
二、钾通道阻滞剂 189
第二节 抗心绞痛药 192
第三节 抗心力衰竭药 195
一、强心苷类 195
二、磷酸二酯酶抑制剂 197
三、钙敏化药 197
第十三章 调节血脂药物和抗血栓药物 200
第一节 羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 201
第二节 降低甘油三酯和极低密度脂蛋白的药物 207
一、苯氧乙酸酯类 207
二、烟酸及其衍生物 211
三、其他药物 212
第三节 抗血栓药物 212
第十四章 呼吸系统疾病药物 216
第一节 平喘药 216
一、肾上腺素β2受体激动剂 216
二、磷酸二酯酶抑制剂 220
三、M胆碱受体拮抗剂 222
四、肾上腺皮质激素 223
五、影响白三烯的药物 224
第二节 镇咳药 226
一、中枢性镇咳药 226
二、外周性镇咳药 227
第三节 祛痰药 227
第十五章 消化系统疾病药物 229
第一节 抗溃疡药 229
一、H2受体拮抗剂 231
二、质子泵抑制剂 234
第二节 促胃肠动力药 236
第三节 止吐药 237
第四节 肝胆疾病辅助治疗药 238
一、肝病辅助治疗药物 238
二、胆病辅助治疗药物 239
第十六章 甾体激素类药物 241
第一节 肾上腺皮质激素类 242
第二节 雌激素 247
一、甾体雌激素 247
二、非甾体雌激素 249
三、抗雌激素类药 251
第三节 孕激素 252
一、孕激素和甾体避孕药 252
二、抗孕激素 255
第四节 雄性激素和蛋白同化激素 256
一、雄性激素 256
二、蛋白同化激素 257
第十七章 降血糖药和调节骨代谢与形成药 259
第一节 降血糖药 259
一、胰岛素及其类似物 259
二、合成降血糖药 261
第二节 调节骨代谢与形成药 269
一、双膦酸盐类 269
二、降钙素 270
第十八章 抗生素 272
第一节 β-内酰胺类 273
一、青霉素类 274
二、头孢菌素类 282
三、β-内酰胺酶抑制剂 288
四、非经典β-内酰胺类 290
第二节 四环素类 292
第三节 氨基苷类 293
第四节 大环内酯类 296
一、红霉素类 296
二、螺旋霉素类 300
三、麦迪霉素类 301
第五节 其他类 302
一、氯霉素类 302
二、林克酰胺类 303
三、磷霉素 303
第十九章 合成抗菌药 305
第一节 喹诺酮类抗菌药 305
第二节 磺胺类抗菌药和增效剂 311
一、磺胺类抗菌药 311
二、抗菌增效剂 315
第三节 抗结核分枝杆菌药 316
一、合成抗结核药 317
二、抗结核抗生素 318
第四节 抗真菌药 320
一、抗生素类抗真菌药 320
二、唑类抗真菌药 321
三、其他类抗真菌药 325
第五节 其他抗菌药 326
一、硝基呋喃类 326
二、硝基咪唑类 327
三、噁唑烷酮类 327
第二十章 抗病毒药和抗寄生虫药 330
第一节 抗病毒药 330
一、三环类 331
二、核苷类 331
三、非核苷类 335
第二节 抗艾滋病药 336
一、逆转录酶抑制剂 336
二、蛋白酶抑制剂 339
三、整合酶抑制剂 340
第三节 抗寄生虫药 341
一、驱肠虫药 341
二、抗疟药 343
三、抗血吸虫病药 349
第二十一章 抗肿瘤药 351
第一节 直接影响DNA结构和功能抗肿瘤药 351
一、氮芥类 351
二、乙撑亚胺类 354
三、金属配合物类 355
四、喜树碱类 356
五、鬼臼生物碱类 357
六、蒽醌类 358
第二节 干扰核酸生物合成抗肿瘤药 359
一、嘧啶类 359
二、嘌呤类 361
三、叶酸类 362
第三节 抑制蛋白质合成与功能抗肿瘤药 363
一、长春碱类 363
二、紫杉烷类 364
第四节 调节体内激素平衡抗肿瘤药 366
一、雌激素类受体调节剂 366
二、雄激素类受体调节剂 367
第五节 靶向抗肿瘤药 367
第二十二章 维生素 370
第一节 脂溶性维生素 371
一、维生素A类 371
二、维生素D类 372
三、维生素E类 373
四、维生素K类 373
第二节 水溶性维生素 374
一、维生素B类 374
二、维生素C类 376
三、叶酸类 377
第二十三章 新药设计与开发 379
第一节 先导化合物发现的方法和途径 379
一、从天然产物的活性成分中获得先导化合物 379
二、从分子生物学途径发现先导化合物 380
三、通过随机发现先导化合物 381
四、从代谢产物中发现先导化合物 382
五、通过药物的副作用或新用途发现先导化合物 382
六、从药物合成的中间体中发现先导化合物 383
七、通过计算机辅助药物筛选寻找先导化合物 383
八、通过其他的方法得到先导化合物 384
第二节 先导化合物的优化 385
一、生物电子等排 385
二、前药原理 387
三、软药 388
四、硬药 389
五、孪药 389
第三节 新药研究与开发的过程和方法 390
一、药物发现的过程 390
二、新药的开发阶段 391
主要参考文献 394
药名索引 395