目 录 1
Ⅰ．穿透与分布 1
一、杀虫药剂的穿透与分布 Gerald Thomas Brooks 1
1．引言 1
2．进入方式和在有机体内的转移 2
2.1通过体壁的穿透 3
2.2通过消化道和其他内部膜的转移 10
3．分布 21
3.1 研究方法 21
3.2在脊椎动物中的分布 22
3.3在昆虫中的分布 26
4．结论 33
Ⅱ．代 谢 35
二、微粒体氧化作用和杀虫药剂的代谢 Tsutomu Nakatsugawa和Michael A.Morelli 35
1．引言 35
2．微粒体氧化酶的生物化学 35
2.1微粒体的形态学、化学和酶的组成 37
2.2微粒体氧化酶系的组分 38
2.3微粒体的动力学 41
2.4催化历程 42
3．微粒体氧化酶在生理上的意义 45
3.1底物谱 45
3.2微粒体氧化酶的主要位置 46
4．杀虫药剂的微粒体氧化作用 47
4.1不同结构的氧化作用 48
4.2反应型式 62
5．毒理学上的影响 63
6．结论 65
三、细胞色素P4 50的相互作用 Ernest Hodgson和Laurence G.Jate 66
1．引言 66
1.1历史概况 66
1.2细胞色素P450的生物化学和生理学 67
2．杀虫药剂与细胞色素P450的特殊相互作用 71
3.1概述 73
3．杀虫药剂增效剂与微粒体多功能氧化酶的相互作用 73
3.2增效剂与细胞色素P450的相互作用 74
3.3增效作用与光谱的关系 75
3.4增效作用的机制 76
4．杀虫药剂对细胞色素P450的诱导作用 78
4哺乳动物中的诱导作用 78
4.2昆虫中的诱导作用 80
5．细胞色素P450和杀虫药剂抗性 82
6．结论 83
四、杀虫药剂的微粒体外代谢 W.C.Dauterman 84
1．引言 84
2．磷酸三酯的水解 84
2.1反应类型 85
2.2酶的来源和性质 85
3．羧酸酯水解（有机磷化合物） 89
3.1反应类型 89
3.2酶源和性质 89
3.3酶的抑制 91
4．羧酸酯水解作用（类除虫菊酯） 92
5．羧酸酰胺水解作用 93
5.1反应类型 93
5.2酶的来源与性质 93
5.3酶的抑制 95
6．硝基还原酶 95
7．氨基甲酸酯的水解作用 97
8．环氧水化酶 97
1．引言 100
五、酶促结合和杀虫药剂的代谢 Raymond S.H.Yang 100
2．选择结合机制的生物化学 101
2.1葡糖醛酸结合作用 101
2.2葡萄糖的结合作用 102
2.3硫酸结合作用 103
2.4谷胱甘肽的结合作用（硫醚氨酸的形成） 104
2.5磷酸的结合作用 105
2.6甘氨酸结合作用 106
2.7氰化物的解毒作用（硫氰酸酯的形成） 106
3.1有机磷杀虫药剂 107
3．酶促结合和杀虫药剂的代谢 107
3.2氨基甲酸酯 114
3.3氯化烃类 115
3.4植物性的杀虫药剂、有机硫氰酸酯、杀虫药剂增效剂、昆虫激素及其化学类 120
似物 120
4．结合机制的意义 124
4.1可能的内在的生理学作用和毒理学意义 124
5．结论 126
4.2 N－羟基化合物的结合作用与化学致癌 126
Ⅲ．靶标部位的相互作用 127
六、神经系统：比较生理学和药理学 D.L.Shankland 127
1．神经的整体性和神经毒素 127
2．神经系统的电生理学 129
2.1静止电位 130
2.2膜电位中的瞬息变化 132
2.3电压箝位 137
3．联接处的传导 139
3.2传递中的事件 140
3.1突触结构 140
3.3传导物的转换 144
4．比较药理学 145
4.1神经学的相似性和药物作用 145
4.2神经学上的不同点和药物作用 149
5．结论 150
七、乙酰胆碱酯酶及其抑制 R.D.O Brien 151
1．乙酰胆碱酯酶的生物学 151
3．乙酰胆碱酯酶的抑制 154
2．作为一个靶标的乙酰胆碱酯酶 154
4．酶部位和抑制剂的结构 158
4.1催化部位 158
4.2结合部位 159
4.3空间异构部位 161
4.4影响磷酰化速度的因子 162
4.5影响氨基甲酰化速度的因素 163
5．抑制的恢复 164
6．老化 165
7．抗胆碱酯酶剂中毒的治疗 166
八、乙酰胆碱受体及其与杀虫剂的相互作用 Amira Toppozada Eldefrawi 167
1．引言 167
2．对于乙酰胆碱受体的电生理研究 168
2.1作为药理学实体的乙酰胆碱受体 168
2.2作为生化实体的乙酰胆碱受体 169
3．在无细胞制备物中对于乙酰胆碱受体的研究 170
3.1乙酰胆碱受体的鉴定 170
3.2发电器官的乙酰胆碱受体 172
3.3哺乳动物和昆虫脑的乙酰胆碱受体 173
4．乙酰胆碱受体的提纯和分子特性 175
4.1提纯 175
4.2乙酰胆碱受体的分子性质 176
5．杀虫药剂同乙酰胆碱受体的相互作用 179
5.1抗乙酰胆碱受体 179
5.2抗胆碱酯酶剂 181
6．结束语 182
1．引言 183
九、杀虫剂对神经传导和突触传导的影响 Toshio Narahashi 183
2．原理 184
2.1神经的兴奋和传导 184
2.2突触和神经肌肉的传导 184
2.3应用电生理学途径的两种方法 185
3．DDT 185
3.1 DDT作用的微电极分析 186
3.2 DDT作用的电压箝位的分析 187
4．类除虫菊酯 188
3.3 DDT对神经元及突触传导的影响 188
4.1 丙烯菊酯作用的微电极分析 189
4.2丙烯菊酯作用的电压箝位法分析 189
4.3丙烯菊酯作用对温度的依赖性 190
4.4类除虫菊酯对突触传导的影响 190
5．烟碱 190
5.1神经阻断作用 190
5.2对神经肌肉联接点的双重作用 191
6．沙蚕毒素及巴丹 193
7.2对轴突膜的影响 194
7.1对突触和感觉受体的影响 194
7．环戊二烯类 194
7.3对神经肌肉传导的影响 195
7.4讨论 195
8． 摘要和结论 195
十、杀虫药剂作为呼吸作用的抑制剂 Junichi Fukami 197
1．引言 197
2．呼吸系统的生物化学 197
2.1呼吸酶系统 197
2.2呼吸链 202
2.3氧化磷酸化作用 206
3．杀虫药剂与呼吸系统的相互作用 210
3.1杀虫药剂作为呼吸抑制剂 210
3.2杀虫药剂作为呼吸酶的抑制剂的体外作用方式 211
3.3杀虫药剂对呼吸酶体内的抑制作用 219
3.4选择毒性 221
3.5 a－甘油磷酸酯支路的抑制剂 222
1．引言 223
十一、杀虫药剂作用的理化参数 T.R.Fukuto 223
4．结论 223
2．理化参数 224
2.1σ和相关常数 224
2.2极性和立体取代基常数 224
2.3油－水区分，π常数 225
2.4多参数分析 226
3．结构活性的相关 227
3.1有机磷酸酯类 227
3.2氨基甲酸酯类 232
3.3 DDT及类似物 234
3.4烟碱类化合物 238
3.5杀虫药剂的增效剂 240
4．结论 242
Ⅳ．选择性和抗性 243
十二、选择毒性的生物化学和生理学的基础 R.M.Hollingworth 243
1．导论 243
1.1 脊椎动物选择性比例及其意义 244
1.2在种的水平上的选择性 248
1.3生物间毒性的相互关系 250
1.4选择毒性的范围 253
2．达到选择毒性的两种方法 254
2.1生态选择性 254
2.2生理选择性 255
3．穿透 256
3.1外部的穿透阻隔层 256
3.2内部穿透的阻隔 262
4．在非作用部位的结合和损失 263
5．排泄 265
6．毒剂的代谢改变 265
6.1代谢和毒性的关系 265
6.2生物代谢外来化合物的不同能力 266
6.3代谢能力差异的一个合理基础 268
6.4人在代谢体系中的地位 268
6.5根据不同解毒作用的选择性的某些举例 269
6.6作为选择动力的活化作用 272
7.1靶标生物和非靶标生物的相同作用部位 275
7．作用部位 275
7.2对害虫的特殊靶标：昆虫生长调节剂 281
7.3杀虫药剂未曾利用的靶标 284
8．多因子性质的选择性 285
9．结论：选择性杀虫药剂的展望 287
十三、抗性的生物化学及生理学 F.J.Oppenoorth和W.Welling 289
1．引言 289
2．抗性作为获得的特性 289
4.1改变酶与改变酶的量 290
4．遗传学对于理解抗性机制的重要性 290
3．抗性的程度取决于测定的方法 290
4.2单基因与多基因的抗性 291
4.3遗传学对抗性研究的贡献 291
5．交互抗性与多种抗性 291
6．抗性的起因 292
6.1改变作用部位 292
6.2增加代谢 296
6.3降低穿透 313
7．结论 314
十四、杀虫药剂致畸、诱变及致癌效果 Lawrence Fishbein 315
1．引言 315
2．名词定义 315
Ⅴ．杀虫药剂毒理学 315
3．畸形性、诱变性和致癌性的相互关系 316
4．测定程序：原则、问题和解释 319
4.1致畸性测定 319
4.2诱变性测定 320
5.1氯化烃类 322
4.3致癌性测定 322
5．致畸、诱变及致癌的因子及其效应 322
5.2有机磷杀虫药剂 331
5.3西维因 337
5.4化学不育剂 338
5.5鱼藤酮 340
十五、杀虫药剂的相互作用 C.F.Wilkinson 340
1．引言 340
2.1 引言 341
2．基本原理及交互作用部位 341
2.2影响吸收的交互作用 342
2.3影响分布的交互作用 343
2.4涉及生物转化的交互作用 344
2.5靶标部位的交互作用 345
3．杀虫药剂交互作用 345
3.1有机氯杀虫药剂 345
3.2有机磷杀虫药剂 350
3.3杀虫药剂增效剂 359
4.2营养因素 362
4．涉及外来因素的交互作用 362
4.1 引言 362
4.3物理因素 363
4.4其他因素 363
5．交互作用的毒理学意义 363
十六、杀虫药剂中毒的处理 John Doull 364
1．绪言 364
2.1临床症状 369
2．有机磷杀虫药剂中毒的处理 369
2.2处理 370
3．氨基甲酸酯杀虫药剂中毒的处理 371
3.1临床症状 372
3.2处理 372
4．氯化烃类杀虫药剂中毒的处理 372
4.1临床症状 373
4.2处理 373
5．植物性杀虫药剂中毒的处理 373
5.2鱼藤酮 374
5.1除虫菊酯 374
5.3烟碱 375
6．五氯酚中毒的处理 375
6.1临床症状 375
6.2处理 376
7．结论 376
十七、环境毒理学 Wendell W.Kilgore和Ming-yu Li 376
1．绪论 376
2.1环境污染 377
2．杀虫药剂残留物 377
2.2目前的问题 380
2.3法律与条例 385
3．杀虫药剂残留物的生物浓缩 387
3.1通过食物链的运转 388
3.2在水生动物中的积累与浓缩 388
4．杀虫药剂消失所涉及的因子 389
4.1生物转化作用 389
4.2光化学机制 392
4.3物理机制 394
4.4化学机制 396
5．职业性的接触与危险 398
5.1田间工作者的接触 399
5.2施用者的接触 402
化学物名称索引 403
中文索引 426
参考文献 439