第一章 绪论 1
第一节 基本概念 1
一、药剂学、剂型与制剂的概念 1
二、剂型的分类及其重要性 2
第二节 药剂学的任务与发展 4
一、药剂学的任务 4
二、药剂学的发展 6
第三节 药剂学的分支学科及其密切相关学科 8
一、物理药剂学 8
二、工业药剂学 8
三、生物药剂学与药物动力学 8
四、临床药学 9
五、药用高分子材料学 9
第四节 药物制剂的质量控制 9
一、药典 9
二、国家药品标准 11
三、药品生产质量管理规范与药品安全试验规范 11
四、处方、处方药与非处方药 13
第二章 药物制剂设计基础 15
第一节 药物制剂的处方前研究 15
一、药物的理化性质 15
二、药物的生物药剂学特征与药动学参数 19
三、药物的药理和毒理特性 20
第二节 药物制剂设计的生物药剂学基础 21
一、概述 21
二、药物的膜转运与吸收机制 21
三、药物的胃肠道吸收及其影响因素 24
四、药物的分布 30
五、药物的代谢 34
六、药物的排泄 34
第三节 药物动力学原理 36
一、概述 36
二、药物动力学基本概念 36
三、生物利用度 38
第三章 散剂、颗粒剂与胶囊剂 40
第一节 粉体学简介 40
一、概述 40
二、粉体粒子的性质 40
第二节 散剂 49
一、概述 49
二、散剂的制备 49
三、散剂的质量要求 59
四、散剂举例 60
第三节 颗粒剂 60
一、概述 60
二、颗粒剂的制备 61
三、颗粒剂的质量检查 61
四、颗粒剂的包装与贮存 62
五、颗粒剂举例 62
第四节 胶囊剂 63
一、概述 63
二、胶囊剂的制备 64
三、胶囊剂的质量检查与贮存 71
四、胶囊剂举例 72
第四章 片剂 74
第一节 概述 74
一、片剂的概念及种类 74
二、片剂的特点及质量要求 77
第二节 片剂的常用辅料 77
一、湿法制粒压片的辅料 78
二、干法制粒及粉末直接压片用辅料 86
第三节 片剂的生产工艺 86
一、湿法制粒压片 87
二、干法压片 101
三、中药片剂 103
四、片剂的压缩成型性 105
五、片剂生产中可能发生的问题及解决方法 109
第四节 片剂的包衣 112
一、包衣的目的与种类 112
二、包衣的方法与设备 112
三、包衣的材料与工艺 114
四、包衣过程中易出现的问题及原因分析 119
第五节 片剂的质量控制 120
一、片剂质量控制的目的及意义 120
二、片剂的质量控制项目 120
三、包衣片的质量控制 126
第六节 片剂的包装 127
一、多剂量包装 127
二、单剂量包装 128
第七节 片剂车间的GMP要求及车间构造 129
一、片剂车间的GMP要求 129
二、车间构造简介 129
第八节 片剂的处方工艺设计及制备实例 131
一、片剂的处方工艺设计 131
二、片剂制备实例 133
第五章 溶液剂与溶胶剂 140
第一节 概述 140
一、液体制剂的定义和分类 140
二、液体制剂的特点和质量要求 141
三、药物溶解、溶解度与溶解速度 142
第二节 溶剂、附加剂和表面活性剂 146
一、溶剂和附加剂 146
二、表面活性剂 151
第三节 溶液型液体制剂 167
一、溶液剂 167
二、糖浆剂 169
三、芳香水剂 172
四、酊剂 173
五、醑剂 174
六、甘油剂 174
七、高分子溶液剂 175
第四节 溶胶剂 177
一、概述 177
二、溶胶的构造和性质 177
三、制法 179
第六章 混悬剂与乳剂 180
第一节 混悬剂 180
一、概述 180
二、混悬剂的物理稳定性 181
三、混悬剂的制备 185
四、混悬剂的质量评价 187
第二节 乳剂 188
一、概述 188
二、乳剂形成机制 189
三、乳化剂 191
四、决定乳剂类型的因素 193
五、乳剂的稳定性 193
六、乳剂的制备、乳化机械 195
七、乳剂的质量评价 200
第三节 流变学简介 200
一、流变学的基本概念 201
二、流变性质 201
三、流体流动性质的测定 204
四、流变学在药剂学中的应用 206
第七章 注射剂与滴眼剂 209
第一节 概述 209
一、注射剂的概念 209
二、注射剂的给药途径 209
三、注射剂的特点 210
四、注射剂的分类与质量要求 210
第二节 注射剂的溶剂与附加剂 213
一、注射剂的溶剂 213
二、注射剂的附加剂 214
第三节 热原 216
一、定义 216
二、热原的性质 217
三、热原的主要污染途径 217
四、热原的去除方法 217
第四节 注射用水的制备 218
一、饮用水、纯化水、注射用水、灭菌注射用水与制药用水 218
二、注射用水的制备 218
第五节 注射剂的制备 223
一、注射剂的制备工艺流程 223
二、注射剂原辅料的准备 223
三、注射剂的容器与处理 224
四、溶液型注射液的制备 227
五、中药注射剂的制备 232
六、混悬型注射剂的制备 233
七、乳剂型注射剂的制备 234
第六节 注射用无菌粉末 235
一、注射用无菌分装产品 235
二、注射用冷冻干燥制品 237
第七节 输液 243
一、概述 243
二、输液的分类与质量要求 244
三、等渗溶液与等张溶液 245
四、输液的制备 248
五、输液存在的问题及解决方法 252
六、输液举例 252
第八节 注射剂新的包装形式及近年国内外研究的热点 258
一、注射剂新的包装形式 258
二、近年国内外研究热点 260
第九节 注射液的过滤 263
一、过滤机制 263
二、过滤的影响因素 263
三、过滤器 264
四、过滤装置 271
第十节 洁净室与空气净化技术 272
一、洁净室的净化标准与设计要求 272
二、空气净化技术 273
三、洁净室的气流组织 274
四、洁净室对人、物的净化要求 275
第十一节 注射剂的灭菌及无菌工艺的验证 275
一、概述 275
二、F与F0值 276
三、物理灭菌法 278
四、化学灭菌法 282
五、无菌操作法 283
六、无菌检查法 284
第十二节 注射剂无菌工艺的验证 284
一、注射剂的无菌保证工艺 284
二、灭菌（无菌）生产工艺验证 288
第十三节 注射剂车间设计 292
一、最终灭菌小容量注射剂车间设计、生产工艺流程及环境区域划分 292
二、最终灭菌大容量注射剂（大输液）车间设计、生产工艺流程及环境区域划分 294
三、无菌分装粉针剂车间设计 296
四、冻干粉针剂车间设计 297
第十四节 眼用液体制剂 298
一、概述 298
二、眼用药物的吸收途径及影响吸收的因素 298
三、滴眼剂的质量要求 300
四、滴眼剂的处方设计和常用附加剂 300
五、滴眼剂制备工艺及实例 301
第八章 膏剂、膜剂与凝胶剂 303
第一节 软膏剂 303
一、概述 303
二、基质 303
三、软膏剂的制备及举例 310
四、软膏剂的质量评价及包装储存 313
五、软膏剂的包装及贮藏 315
第二节 贴膏剂 315
一、概述 315
二、橡胶膏剂 315
三、巴布膏剂 318
第三节 膏药 319
一、概述 319
二、基质 319
三、膏药的制备 320
四、举例 320
五、膏药的质量检查 321
第四节 膜剂 321
一、概述 321
二、成膜材料及附加剂 322
第五节 涂膜剂 324
第六节 凝胶剂 325
一、概述 325
二、基质 325
三、凝胶剂的制备及举例 327
四、凝胶剂的质量评价 328
第九章 栓剂 329
第一节 概述 329
一、定义 329
二、分类 330
三、栓剂的质量要求 330
四、栓剂的特点 331
第二节 栓剂的组成 331
一、药物 331
二、基质 331
三、添加剂 334
第三节 栓剂的制备及处方举例 335
一、制备方法 335
二、包装材料和贮藏 337
三、处方举例 338
第四节 栓剂的质量评价 339
第五节 栓剂的治疗作用及新型栓剂 340
一、全身作用的栓剂 340
二、局部作用的栓剂 340
三、新型栓剂 340
第十章 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂 343
第一节 概述 343
第二节 气雾剂 344
一、概述 344
二、气雾剂的组成 346
三、气雾剂的制备 351
四、气雾剂的质量评定 352
第三节 喷雾剂 354
一、概述 354
二、喷雾装置 354
三、质量评价 354
第四节 吸入粉雾剂 355
一、概述 355
二、处方设计 355
三、装置 357
四、吸入方式及体外流速的评价 358
五、气雾剂粒径测定法简介 358
六、质量评价 359
第五节 举例 360
一、气雾剂 360
二、喷雾剂 361
三、吸入粉雾剂 362
第十一章 固体分散体、包合物与微粒 364
第一节 固体分散体 364
一、概述 364
二、固体分散体的载体材料 365
三、固体分散体制备方法 368
四、固体分散体的验证 371
五、固体分散体的速释与缓释原理 372
六、固体分散体的稳定性 373
第二节 滴丸剂 373
一、概述 373
二、常用基质 374
三、制备方法 374
第三节 包合物 376
一、概述 376
二、包合材料 376
三、常用的包合方法 379
四、包合物的验证 381
第四节 微粒 383
一、概述 383
二、微球和微囊的常用载体材料 385
三、微囊和微球的制备 387
四、微粒中药物的释放 395
五、微粒的质量要求 396
第十二章 缓（控）释制剂 399
第一节 概述 399
一、缓（控）释制剂的概念 399
二、缓（控）释制剂的临床意义 399
三、缓（控）释制剂的分类 401
四、缓（控）释制剂的处方设计 401
第二节 缓（控）释制剂的设计原理及释药机制 402
一、膜控型缓（控）释制剂 402
二、渗透泵型控释制剂 409
三、离子交换树脂型缓（控）释制剂 412
四、骨架型缓（控）释制剂 416
五、缓（控）释微丸 420
第三节 缓（控）释制剂的体内外评价方法 433
一、体外释药行为评价 433
二、体内过程评价 435
三、体内外相关性评价 437
第十三章 经皮吸收制剂 442
第一节 概述 442
一、TDDS发展与特点 442
二、分类 443
三、质量要求 444
第二节 药物经皮吸收机制及促进方法 445
一、药物经皮吸收机制 445
二、影响药物经皮吸收的因素 445
三、促进药物经皮吸收的方法 446
第三节 经皮吸收制剂的组成 449
一、药物及附加剂 449
二、控释材料 453
三、压敏胶 453
四、背衬材料及保护膜 455
第四节 经皮吸收制剂的制备工艺 455
一、制备工艺流程 455
二、基本工艺 457
第五节 经皮吸收制剂的质量评价 459
一、释放速率和释放度 459
二、粘贴性能 460
三、药物含量及含量均匀度 460
四、体外经皮渗透速率 461
五、体内生物利用度 462
第六节 经皮吸收制剂的开发及举例 463
一、经皮吸收制剂的开发研究程序 463
二、东莨菪碱透皮贴剂 463
三、可乐定透皮贴剂 465
四、雌二醇透皮贴剂 466
第十四章 靶向制剂 469
第一节 概述 469
一、靶向制剂的定义 469
二、靶向制剂的分类 469
三、靶向性评价 471
第二节 被动靶向制剂 471
一、脂质体 472
二、靶向乳剂 481
三、固体脂质纳米粒 484
四、纳米粒 488
第三节 主动靶向制剂 490
一、修饰的药物载体 490
二、前体靶向药物和大分子载体给药系统 492
第四节 物理化学靶向制剂 494
一、磁性靶向制剂 494
二、栓塞靶向制剂 495
三、热敏感靶向制剂 496
四、pH敏感靶向制剂 496
五、结肠靶向药物制剂 496
第十五章 药物制剂的稳定性 498
第一节 概述 498
一、研究药物制剂稳定性的意义 498
二、药物制剂稳定性研究的内容 498
三、新药研发各阶段药物制剂稳定性研究的要求 499
第二节 药物制剂稳定性研究的动力学基础 499
一、常见级数的反应 500
二、准一级反应动力学 501
三、复杂反应动力学 502
第三节 药物制剂的化学降解途径 503
一、水解 503
二、氧化 505
三、其他反应 507
第四节 影响药物制剂降解的因素 508
一、处方因素 508
二、非处方因素 513
三、药物制剂稳定化的其他方法 515
第五节 固体药物制剂的稳定性 516
一、固体制剂稳定性的一般特点 516
二、固体制剂药物降解动力学理论 517
三、影响固体制剂稳定的因素 518
第六节 药物制剂稳定性试验方法 519
一、稳定性试验的基本要求 520
二、药物稳定性试验指导原则规定的试验内容 520
三、加速试验的主要研究方法 522
第十六章 药品（药物制剂）的包装 526
第一节 概述 526
一、药品包装的概念及重要性 526
二、药品包装的基本功能 527
三、药品包装的分类 528
四、药品包装的要求 528
五、我国对药包材监督管理的一些相关法律法规 530
第二节 药用包装材料 531
一、玻璃药包材 531
二、塑料药包材 533
三、金属药包材 536
四、复合包装材料药包材 537
第三节 药包材的质量评价 540
一、药包材的生物学试验方法 540
二、理化性质检查方法 541