第一部分 农药的生物活性及其作用机制 1
第一章 杀虫剂作用机制概论 1
引言 1
第一节 杀虫剂作用机制的研究目的 1
1. 化学结构与毒理作用 1
2. 选择性 5
3. 杀虫剂作用机制的分类 8
结束语 8
参考文献 9
第二章 神经系统作用剂 10
第一节 神经系统的特点 10
1. 神经系统的构造 10
2. 神经系统的生理 11
a. 膜电位和移动电位 11
b. 离子泵 12
c. 兴奋的传导 13
d. 突触传导 14
e. 膜离子渗透性 14
第二节 多卤代烃类的作用机制 19
1. 滴滴涕 19
a. 中毒症状 19
b. 对神经系统的作用 20
c. 作用机制 21
d. 化学结构和毒性作用 31
e. 温度的影响 34
f. ATP酶抑制作用 38
2. 环二烯类 39
a. 中毒症状和神经作用 39
b. 艾氏剂反式二醇的作用 40
第三节 拟除虫菊酯 43
1. 中毒症状和对神经的影响 43
2. 对突触的作用 44
3. 对神经纤维的作用 44
a. 静止电位和移动(活动)电位 44
b. 神经膜的离子渗透性 46
c. 温度的影响 50
d. 结构与活性的关系 52
第四节 烟碱(尼古丁) 58
1. 对突触和神经肌肉结合部的作用 58
2. 对神经纤维的作用 61
第五节 杀螟丹 62
1. 沙蚕毒和杀螟丹 62
2. 对温血动物神经系统的作用 62
3. 对昆虫神经的作用 63
4. 对青蛙神经肌结合部的作用 63
5. 结构和生理作用 67
参考文献 68
第三章 乙酰胆碱酯酶抑制剂 77
第一节 乙酰胆碱酯酶 77
1. 生理意义 77
2. 分类和性质 78
3. 作用机制 80
第二节 乙酰胆碱酯酶和抑制剂的反应 83
1. 酶活性的抑制 83
2. 酶活性的恢复 92
a. 自然恢复 92
b. 复活剂 93
c. 磷酸化酶的老化 96
3. 小结 97
第三节 有机磷杀虫剂 98
1. 磷化合物的化学概论 98
2. 有机磷剂的结构和活性 102
a. 反应活性和乙酰胆碱酯酶抑制活性 102
b. 空间效应同选择性 125
3. 有机磷剂的代谢 133
a. 活性化 133
b. 非活化、解毒 139
第四节 氨基甲酸酯类杀虫剂 142
1. 引言 142
2. 氨基甲酸酯类杀虫剂的化学结构和生物活性 146
a. 反应性和乙酰胆碱酯酶的抑制活性 146
b. 氨基甲酸酯类杀虫剂的基本结构 150
c. 苯基氨基甲酸酯 153
d. 肟基氨基甲酸酯 158
3. 氨基甲酸酯类杀虫剂的代谢 160
a. 解毒的增效剂--乙酰胆碱酯酶抑制活性同杀虫力的关系 160
b. 活化--氨基甲酰基修复作用产生的选择毒性 162
参考文献 164
第四章 代谢抑制剂 172
第一节 呼吸能 172
1. 特征 172
2. 三羧酸(TCA)循环 173
3. 电子传递系统 175
a. 鱼藤酮的选择性 175
b. 鱼藤酮的活性与结构相关性 176
c. 杀虫性抗生素的作用 176
d. 熏蒸剂磷化氢的作用机制 180
e. 线粒体的呼吸量 184
4. 氧化磷酸化 184
a. 非共轭剂(非偶联剂) 184
b. 能量转移抑制剂 186
5. α-甘油磷酸循环 187
第二节 刺激传递抑制剂 192
1. 特征 192
2. 胺功能性突触 194
a. 神经系统和儿茶酚胺 194
b. 化学传递物质和分解酶 195
c. 传递物质分解酶，特别是单胺氯化酶(MAO)和杀虫脒的关系 198
3. 神经肌肉结合部 210
a. 一般性质，特别是以结合部位为作用点的药剂的作用机制及试验方法 210
b. 箭毒块茎碱和杀虫脒对青蛙神经肌结合部位的影响 213
c. 昆虫神经肌结合部位的化学传递物质 215
d. 杀虫脒对昆虫神经肌结合部位的影响 220
e. 口蘑氨酸和鹅膏氨酸同谷氨酸受体 222
4. 神经纤维膜、膜电位和ATP酶 225
a. 膜电位和滴滴涕 225
b. Na-K活化ATP酶和滴滴涕 227
参考文献 230
第五章 昆虫生长调节剂 234
第一节 激素、抗激素作用 234
1. 保幼激素类(JHM) 235
a. 保幼激素的作用机制 235
b. 保幼激素类的化学结构 237
c. 保幼激素在应用上的问题 240
d. 保幼激素的毒性 243
2. 抗保幼激素作用的化合物 244
第二节 几丁质合成抑制剂 245
参考文献 247
第六章 药剂对昆虫皮肤的渗透 249
引言 249
第一节 皮肤的构造 250
第二节 皮肤的组成 252
1. 几丁质 252
2. 蛋白质 254
3. 类脂质 254
4. 酚类 255
5. 色素 255
6. 其它成分 256
第三节 皮肤的渗透性 257
1. 渗透的非对称性 257
2. 杀虫剂的渗透 257
a. 滴滴涕 257
b. 对硫磷的皮肤渗透性 259
c. 除虫菊素-Ⅰ的皮肤渗透性 262
3. 渗透机制 262
a. 皮肤的部位和渗透性 262
b. 渗透性的物理化学 263
c. 皮肤内的杀虫剂代谢 263
4. 杀虫剂抗性和皮肤渗透性 263
结束语 264
参考文献 265
第七章 杀菌剂作用机制概述 266
引言 266
第一节 杀菌剂的作用基团和生理活性 266
1. 化学毒性 267
2. 物理毒性 267
3. 结构毒性 267
第二节 杀菌剂的作用点和作用机制 268
1. 呼吸抑制剂 268
2. 生物合成抑制剂 269
第八章 病原物致病性的钝化和寄主植物抗病性的增强 272
第一节 病原物致病性的钝化 273
1. 抑制病原物生产多糖类分解酶 273
2. 病原物所产毒素的钝化 276
a. 抑制毒素的生物合成 276
b. 除去毒素的作用 276
3. 除去病原物寄主抗性抑制机制 280
4. 抑制其它致病性(感染)的化合物实例 284
a. 稻瘟醇(五氯苯甲醇，简称PCBA) 284
b. 稻瘟灵(isoprothiolane, 1,3-二硫杂环戊烷-2-甲叉丙二酸二异丙酯) 286
c. 噻菌灵(probenazole, 3-烯丙氧基-1，2-苯并异噻唑-1，1-二氧化物) 286
d. 有效霉素(Validamyoin A) 286
e. 土菌清(Hymexazole, 3-羟基-5-甲基异噁唑) 286
f. 豌豆素(Pisatin) 287
g. 三嗪酮(6-Azauracyl, 6-氮尿嘧啶) 287
h. 蛋氨酸(methionine) 288
i. 卵磷脂(lecithin) 288
第二节 增强寄主植物的抗病性 288
1. 寄主体内成分的变化与增强抗病性 288
2. 增强对病原物侵入的物理抗性 290
3. 过敏性反应与增强抗性 290
4. 植物抗毒素、抗菌性成分的生产和抗性的增强 293
参考文献 295
第九章 甾醇生物合成抑制剂 300
引言 300
第一节 甾醇的种类和作用 301
第二节 麦角甾醇生物合成的途径 304
第三节 抑制甾醇生物合成的杀菌剂和抗菌作用机制 306
1. 嘧菌醇(triarimol) 306
2. 嗪氨灵 310
3. 粉病定 312
4. 三唑酮 314
5.十三吗啉 316
6. 小结 319
参考文献 321
第十章 呼吸抑制剂 323
第一节 线粒体的功能和抑制剂的作用点 323
第二节 SH抑制剂 331
1. 重金属化合物 336
a. 有机汞制剂 336
b. 铜化合物 337
c. 有机锡化合物 339
2. 砷化合物(arsenicals) 342
3. 二硫代氨基甲酸盐(dithiocarbamates) 346
a. N-甲基二硫代氨基甲酸盐 347
b. 二甲基二硫代氨基甲酸盐 349
c. 乙撑双二硫代氨基甲酸盐 351
d. 福美双 351
4. 醌类(quinones) 352
5. 三氯甲基、三氯甲硫基化合物 357
a. 氯化苦 358
b. 克菌丹、灭菌丹、敌菌丹 360
6. 芳基腈化合物(aryl nitriles) 362
第三节 抑制电子传递的物质 362
1. 抗霉素A(antimycin A) 362
2. 萎锈灵、氧化萎锈灵 363
3. 硫黄(elemental sulfur) 364
第四节 解偶联剂 366
1. 硝基酚衍生物 369
2. 吩嗪(5-氧吩嗪) 369
3. 缬氨霉素(Valinomycin) 370
第五节 抑制氧化磷酸化的物质 370
第六节 抑制三羧酸循环的物质 370
小结 371
参考文献 373
第十一章 蛋白生物合成抑制剂 377
引言 377
第一节 蛋白合成系统的机制和各阶段的抑制剂 378
1. 蛋白合成的起始 378
2. 肽链的延伸及其抑制剂 381
3. 蛋白合成的终止 383
第二节 抑制蛋白合成的农用杀菌剂 383
1. 抗细菌性杀菌剂 383
a. 链霉素(Streptomycin) 383
b. 氯霉素(Chloramphenicol) 384
c. 四环素类抗生素(Tetracyclines) 385
2. 防霉性杀菌剂 386
a. 放线菌酮类化合物 386
b. 灭瘟素 386
c. 春雷霉素(Kasugamycin) 388
d. 细交链孢菌酮酸(Tenuazonic acids)及其相似化合物 389
3. 蛋白合成的作用模型 389
a. 影响蛋白合成起始的抑制剂 390
b. 抑制肽链延伸的物质 390
c. 作用于蛋白合成终止反应的物质 391
4. 蛋白合成抑制剂的选择毒性 391
a. 蛋白合成抑制剂对高等植物的药害 392
b. 蛋白合成抑制剂和抗性菌的出现 394
小结 396
参考文献 396
第十二章 细胞功能抑制剂 399
第一节 核酸合成及其抑制 399
第二节 苯并咪唑类杀菌剂 400
1. 杀菌特性 400
2. 抑制DNA合成 403
3. 抑制细胞分裂(有丝核分裂) 405
a. 细胞学知识 405
b. 细胞周期里有丝核分裂抑制和DNA合成的关系 406
c. 作用类似的物质 409
4. 纺锤体形成抑制(和微小管蛋白质的结合) 409
5. 其它的抑制作用 410
a. 细胞壁、细胞膜的变化 410
b. 呼吸抑制 412
第三节 其它杀菌剂 413
1. 灰黄霉素 413
2. 叶枯散 416
3. 6-氮尿嘧啶 416
4. 果绿定 417
5. 地茂散 417
6. 恶霉灵 417
参考文献 418
第十三章 细胞壁合成抑制剂 422
第一节 细胞壁 422
第二节 多氧霉素引起的细胞壁合成抑制 423
1. 14C-葡糖胺往细胞壁几丁质里的摄取 425
2. UDP-N-乙酰基葡糖胺在菌体内的蓄积 425
3. 多氧霉素及其衍生物引起的几丁质合成酶抑制 425
4. 多氧霉素与几丁质合成酶活性部位的关系〔12，13〕 429
5. 多氧霉素往细胞内的渗透和多氧霉素的抗性机制 431
第三节 异稻瘟净和有机磷杀菌剂的细胞壁合成抑制作用 434
参考文献 437
第十四章 杀菌剂在植物体内的内吸传导 439
引言 439
第一节 物质往植物组织里的侵入 439
1. 物质往植物体内的侵入 439
a. 往植物体地上部分的侵入 439
b. 物质往根部的侵入 441
2. 物质往自由空间的侵入 441
a. 自由空间(free space) 441
b. 往叶的自由空间侵入 444
c. 往根的自由空间侵入 445
第二节 非原质体移动 445
1. 非原质体系统和其移动 445
2. 物质往非原质体系统的摄取及其机理 445
3. 在木质部维管束中的非原质体移动 448
4. 在叶中的非原质体移动 448
第三节 共质体(Symplast)移动 449
1. 共质体系统和其移动 449
2. 韧皮部的结构 451
3. 韧皮部的功能 452
4. 韧皮部的内容物 453
5. 同化物(assimilate)的分布--库和源-- 454
6. 共质体移动的机理 455
a. 渗透压流动模型学说(osmotic pressure flow models) 455
b. 筛管要求特殊的构造和功能 456
7. 激素和传导的关系 458
8. 非原质体移动和共质体移动的差别 459
9. 由共质体移动引起的物质传导 460
第四节 杀菌剂的内吸传导 461
1. 抗生素的传导 463
2. 使用的合成杀菌剂的传导 465
a. 苯并咪唑类化合物 465
b. 硫脲类化合物 466
c. 氧硫杂芑(噁噻英，oxathiin) 466
d. 有机磷类化合物 474
e. 二元酸亚胺类化合物 476
f. 嗪氨灵类化合物 477
g. 羟基嘧啶类化合物 478
h. 吡啶和嘧啶、甲醇类 478
i. N-取代四氢-1，4-噁嗪类 479
j. 其它杀菌剂的传导 480
3. 由处理部分往未处理部分传导的实况 483
第五节 对未来的展望 484
1. 化学物质-寄主植物-病原菌相互关系的阐明 484
2. 化学物质-土壤-植物相互关系的阐明 486
3. 今后在非原生质体移动型杀菌剂中应探讨的问题 486
4. 今后在共质体移动型杀菌剂中应探讨的问题 487
5. 农药设计的指导方针 488
a. 由天然产物模型进行药剂设计 489
b. 根据现有农药模式进行药剂设计 491
c. 今后的药剂设计 494
参考文献 495
引用文献 496
第十五章 除草剂的作用机制概论 504
第一节 除草剂的分类 504
1. 苯氧羧酸类 505
2. 苯基羧酸类除草剂 507
3. 酚类除草剂 507
4. 二苯醚类除草剂 508
5. 腈类除草剂 510
6. 酰胺类除草剂 511
7. 取代脲类除草剂 513
8. 氨基甲酸酯类除草剂 516
9. 硫代氨基甲酸酯类除草剂 517
10. 二硝基苯胺类除草剂 521
11. 均三氮苯类除草剂 521
12. 季铵盐类除草剂 526
13. 杂环除草剂 527
14. 脂肪族除草剂 533
15. 有机磷类除草剂 534
16. 有机砷类除草剂 536
17. 其它有机除草剂 536
18. 无机化合物 538
第二节 除草剂的作用点的种类 538
第三节 除草剂的作用点与作用特性之间的关系 541
1. 作用机制与作用特性 541
2. 抑制光合作用 541
3. 光参与型 542
4. 抑制呼吸中能量的生成 547
5. 扰乱植物生长素作用 547
6. 抑制蛋白质生物合成 547
参考文献 549
第十六章 光合作用抑制剂 550
第一节 抑制光合作用机制的种类 550
第二节 光合作用的光化学系统 552
第三节 抑制光合作用的光化学系统 557
1. 电子传递抑制剂 557
2. 解偶联剂 562
3. 能量转移抑制剂 562
4. 抑制性解偶联剂 564
5. 电子受体 565
6. 光合化学系统抑制剂的实际作用 565
第四节 由于除草剂而出现的失绿 569
第五节 光合作用抑制型除草剂的特征 574
参考文献 577
第十七章 光参与型除草剂 579
第一节 光参与型作用机制的特征 579
第二节 黄色色素参与型除草剂的特性和作用机制 580
1. 需光性与杀草过程 581
2. 结构与活性的关系 582
3. 黄色色素的参与 585
4. 其它的作用机制 588
5. 假定的作用机制 591
第三节 活性氧发生型除草剂的特性和作用机制 594
1. 关于活性氧 594
2. 活性氧发生型除草剂的杀草经过 595
3. 细胞水平以下的作用及推测的作用机制 598
4. 结构与活性的相关性与土壤的关系 602
参考文献 603
第十八章 抑制由呼吸产生能量的除草剂 605
第一节 呼吸的电子传递系统和它的抑制剂 605
第二节 氧化磷酸化的机制 607
第三节 氧化磷酸化的抑制 609
第四节 结构和活性的相关性 612
第五节 呼吸的调节和解偶联剂的作用 614
参考文献 619
第十九章 植物生长素类除草剂 620
第一节 植物生长素的作用机制 620
1. 过去提出过的植物生长素的作用机制 620
2. 对核酸代谢的影响 621
3. 植物生长素对特定酶生物合成的促进 622
4. 植物生长素对乙烯生物合成的促进 623
5. 植物生长素作用机制的化学渗透假说的考察 624
6. 设想的植物生长素作用机制 625
第二节 作为除草剂的植物生长素类化合物的作用机制 625
第三节 结构与活性的相关性 627
第四节 影响植物生长素行为的药剂 631
参考文献 633
第二十章 蛋白质生物合成抑制剂 634
第一节 蛋白质生物合成抑制剂的特点 634
第二节 抑制蛋白质生物合成的除草剂 635
第三节 蛋白质生物合成的抑制机制 641
参考文献 651
第二十一章 其它的除草剂 654
第一节 抑制细胞有丝分裂的除草剂 654
第二节 抑制脂类生物合成的除草剂 655
第三节 卤代脂肪酸类除草剂的作用机制 656
第四节 含砷除草剂的作用机制〔1〕 657
第五节 无机除草剂的作用机制〔1〕 657
参考文献 658
第二部分 今后的农药 659
第一章 虫害防治 659
第一节 杀虫剂的开发动向 659
第二节 从昆虫的生理生化学研究出发 661
1. 干扰激素平衡〔3，13，14，21，23〕 661
2. 抑制昆虫外皮的形成〔13，14，15〕 666
3. 干扰能量的获得 667
第三节 从研究昆虫的习性行为开始 668
1. 性外激素〔9，10，20，24〕 668
2. 密度调节物质 668
3. 信息激素〔15〕 669
4. 食物引诱物质〔1〕 670
5. 驱避物质〔1〕 671
第四节 昆虫静力学〔14〕(Insectistatics) 671
第五节 综合防治 672
参考文献 675
第二章 杂草防治 677
第一节 今后对杂草防除的要求条件 677
第二节 今后的除草剂(枯草剂) 679
a. 药效好 679
b. 没有药害 680
c. 对环境问题的考虑 681
d. 廉价 682
e. 使用方便 683
f. 小结 683
第三节 对除草剂(枯草剂)的增效剂和解毒剂 684
第四节 作为枯草剂的除草剂以外的杂草防除剂 687
1. 种子休眠觉醒剂 687
2. 利用透光塑料薄膜 689
3. 用生物农药防除杂草 691
a. 杂草的生物防除的特点 691
b. 在日本杂草生物防治的实例和其生物农药的方向 694
c. 鲎虫对水田杂草的防除① 697
d. 草鱼对水渠水生杂草的防除 700
e. 其它的可能性和问题 701
参考文献 702
第三章 病害防治 704
第一节 新农药开发与农药师制度 704
第二节 新杀菌剂的开发动向 705
1. 高效大宗农药的开发 706
a. 农用抗生素〔6，7〕 707
b. 细胞壁合成抑制剂 709
c. 内吸性杀菌剂 711
2. 难治病虫害杀菌剂的开发 712
a. 由于注册农药失效而造成防治困难的病虫害 712
b. 从国外新传入的病虫害 713
c. 抗性强的病虫害 713
d. 一向难以防治的病虫害 713
3. 安全性验证后的物质的利用和开发 713
a. 已注册农药的扩大适用范围 713
b. 食品添加剂作为农药利用 714
c. 农药以外其它物质的利用 718
参考文献 720