第一章 药物的生物转化 1
一、概述 1
二、氧化反应 4
三、还原反应 20
四、水解反应 23
五、结合反应 25
参考文献 34
第二章 生物活化和生物烷化剂 36
一、概述 36
二、提高生物烷化剂选择性的途径 37
参考文献 54
第三章 前药及其设计途径 56
一、概述 56
二、前药设计的途径 56
参考文献 76
第四章 药物的靶向转释 79
一、概述 79
二、氧化-还原转释载体 79
三、大分子载体转释系统 84
四、微粒转释系统 88
五、细胞-药物载体 90
参考文献 91
第五章 软药及其设计途径 93
一、概述 93
二、软类似物的设计 94
三、活化的软化合物的设计 96
四、用控释内源物质设计天然软药 98
五、活性代谢物的设计 99
六、无活性代谢物的设计 100
参考文献 102
第六章 电荷迁移络合物的性质和生物活性 104
一、概述 104
二、电荷迁移络合物的性质 108
三、电荷迁移络合物与生物活性 111
参考文献 117
第七章 生物电子等排与药物设计 119
一、基本概念 119
二、生物电子等排涉及的有关因素 120
三、经典的电子等排体 121
四、非经典的电子等排体 128
参考文献 131
第八章 酶抑制剂 133
一、概述 133
二、酶抑制剂的类型 134
三、临床应用的酶抑制剂 134
四、酶抑制剂的设计 145
参考文献 156
第九章 含硅药物和硅烷化试剂 158
一、含硅药物 158
二、硅烷化试剂 166
参考文献 173
第十章 药物分子的构型、构象与生物活性 175
一、概述 175
二、药物分子的构型与生物活性 175
三、药物分子的几何异构体与生物活性 183
四、药物分子的构象与生物活性 185
参考文献 202
第十一章 非甾体抗炎药的研究途径 204
一、炎症介质的研究 204
二、致炎细胞的研究 205
三、环氧酶抑制剂的研究 206
四、脂氧酶抑制剂的研究 209
五、环氧酶和脂氧酶双重抑制剂的研究 213
六、磷酯酶A2抑制剂的研究 214
参考文献 218
第十二章 血小板激活因子拮抗剂 220
一、概述 220
二、PAF类似物激动剂的构效关系研究 221
三、PAF特异膜结合部位的假设构象 222
四、PAF拮抗剂 224
参考文献 236