第一章 绪论 1
第一节 概述 1
一、中药药剂学的性质与任务 1
(一)中药药剂学的性质 1
(二)中药药剂学的任务 2
二、中药药剂学在药学实践中的地位与作用 3
三、药物剂型选择的基本原则 3
(一)根据防治疾病需要选择 3
(二)根据药物本身性质选择 4
(三)根据五方便的要求选择 4
四、药剂学常用术语 4
第二节 中药药剂学的发展 5
一、古代中药药剂的简况 5
二、近代中药药剂的简况 6
三、现代中药药剂学的进展 7
(一)国内中药药剂学的发展概况 7
(二)国外药剂学的发展概况 9
第三节 药物剂型的分类 10
(一)按物态分类 10
(二)按制法分类 10
(三)按分散系统分类 10
第四节 中药药剂工作的依据 11
一、药典 11
(一)药典的性质与作用 11
(二)中国的药典发展简况 11
(三)其他国家的药典简介 14
二、中华人民共和国卫生部药品标准 14
三、地区性药品标准 15
四、药事法规 15
(一)中华人民共和国药品管理法 16
(二)新药审批办法 16
(三)新药审批办法有关中药的补充规定 16
第五节 药品生产质量管理规范与药品安全试验规范 17
一、药品生产质量管理规范 17
(一)GMP的基本概念 17
(二)药品生产质量管理规范 18
二、药品安全试验规范 19
第二章 中药调剂的基础知识 20
第一节 概述 20
第二节 处方 20
一、处方的概念 20
二、处方的各类 20
三、医师处方的内容 21
四、中药处方与西药处方 21
(一)中药处方 21
(二)西药处方 22
第三节 中药房的组织结构与管理 22
一、中药房的类型与任务 22
二、中药房各部(室)的工作内容 23
(一)调剂部(室)的工作内容 23
(二)制剂部(室)的工作内容 25
(三)供应部(室)的工作内容 25
三、中药斗谱的排列原则 26
四、调剂工作制度 27
五、特殊药品管理制度 28
六、度量衡 28
第四节 调剂用药的供应 29
一、饮片的供应 29
二、中成药的供应 30
第五节 配方基本知识与要点 31
一、审查处方 31
(一)审查项目与处理 31
(二)毒性药与配伍禁忌药 32
(三)并开药物与脚注 34
二、调配处方 34
三、复核与发药 35
第三章 药剂卫生 37
第一节 概述 37
一、药剂卫生的概念 37
二、药剂卫生的基本要求 37
三、预防药剂污染的主要环节 38
第二节 制药环境的卫生管理 39
一、中药厂(制剂室)建设的基本要求 39
二、空气洁净技术与应用 40
(一)非层流型空调系统 40
(二)层流洁净空气技术 41
三、洁净室的卫生与管理 42
第三节 灭菌方法与无菌操作 43
一、F与F0值在灭菌中的意义与应用 43
(一)微生物致死时间曲线与D值 43
(二)Z值 44
(三)F值与F0值 44
1.F值 44
2.F0值 45
二、物理灭菌法 46
(一)干热灭菌法 46
1.火焰灭菌法 46
2.干热空气灭菌法 46
(二)湿热灭菌法 46
1.热压灭菌法 46
2.流通蒸气灭菌法与煮沸灭菌法 49
3.低温间歇灭菌法 49
4.影响湿热灭菌的因素 49
(三)紫外线灭菌法 50
(四)微波灭菌法 50
(五)辐射灭菌法 51
三、滤过除菌法 51
(一)微孔薄膜滤器 51
(二)垂熔玻璃滤器 52
(三)砂滤棒 52
四、化学灭菌法 53
(一)气体灭菌法 53
1.环氧乙烷灭菌法 53
2.甲醛蒸气熏蒸灭菌法 54
3.其他蒸气熏蒸灭菌法 54
(二)浸泡与表面消毒法 54
1.醇类 54
2.酚类 54
3.表面活性剂 55
4.氧化剂 55
5.其他 55
五、无菌操作法 55
(一)无菌操作室的灭菌 55
(二)无菌操作 55
六、无菌检查法 56
1.无菌检查法 56
2.中成药的微生物学与活螨检查 56
第四节 防腐与防虫 56
一、液体药剂的防腐与防腐剂 56
(一)防腐措施 56
(二)防腐剂 57
1.防腐剂的要求 57
2.常用的防腐剂 57
二、中药固体类药剂的防腐与防虫 59
1.原药材处理 59
2.辅料处理 59
3.包装材料处理 59
4.控制生产过程污染 59
5.注意环境卫生与个人卫生 59
6.建立必要的检验制度 59
第四章 粉碎与筛析 60
第一节 粉碎 60
一、粉碎的目的 60
二、粉碎的基本原理 60
三、粉碎的方法 61
(一)单独粉碎与混合粉碎 61
(二)干法粉碎与湿法粉碎 61
(三)低温粉碎 62
四、粉碎器械 62
(一)粉碎器械的种类 62
1.研钵 62
2.柴田式粉碎机 62
3.万能磨粉机 63
4.球磨机 64
5.流能磨 65
6.羚羊角粉碎机 66
(二)粉碎规则与粉碎器械的使用保养 66
第二节 筛析 67
一、筛析的目的 67
二、药筛的种类与规格 67
三、粉末的分等 67
四、过筛与离析的器械 68
(一)过筛器械与应用 68
(二)离析器械与应用 70
第三节 微粉学基础知识 71
一、微粉学的概念 71
二、微粉的特性 71
(一)粒子大小与形态 71
1.粒子大小与测定 71
2.粒子形态 72
(二)微粉的比表面积 73
(三)微粉的密度与孔隙率 73
1.微粉的密度 73
2.孔隙率 74
(四)微粉的流动性 74
1.休止角 74
2.流速 75
(五)微粉的润湿性与测定方法 76
1.润湿性 76
2.接触角的测定方法 76
三、微粉化技术 77
四、微粉学在药剂中的应用 77
(一)微粉理化特性对制剂工艺的影响 77
1.对混合的影响 77
2.对分剂量的影响 78
3.对可压性的影响 78
4.对片剂崩解的影响 78
(二)微粉理化特性对制剂疗效的影响 78
第五章 散剂 79
第一节 概述 79
第二节 散剂的制法 79
一、一般散剂的制法 79
(一)粉碎与过筛 79
(二)混合 79
(三)分剂量 81
(四)包装与贮存 83
(五)举例 83
二、各类特殊散剂的制法 84
(一)含毒性药物的散剂 84
(二)含可形成低共熔混合物的散剂 85
(三)含液体药物的散剂 87
(四)眼用散剂 87
三、散剂的质量检查 88
(一)混合均匀度检查 88
(二)粉末的细度测定 88
(三)水分测定 89
(四)散剂的装量差异及其检查法 89
第六章 浸提、分离与浓缩、干燥 90
第一节 药材成分与疗效的关系 90
一、有效成分 90
二、辅助成分 90
三、无效成分 91
四、组织物质 91
第二节 浸提原理与影响因素 91
一、浸提原理 91
(一)浸润与渗透阶段 91
(二)解吸与溶解阶段 92
(三)浸出成分扩散阶段 92
二、影响浸提的因素 93
1.药材粒度 93
2.药材成分 93
3.浸提温度 93
4.浸提时间 93
5.浓度梯度 94
6.溶剂pH值 94
7.浸提压力 94
8.新技术的应用 94
第三节 常用浸提方法与设备 94
一、药剂中常用浸提溶剂 94
(一)常用的溶剂 94
1.水 94
2.乙醇 94
3.乙醚 95
4.氯仿 95
5.丙酮 95
6.石油醚 95
7.脂肪油 95
8.甘油与丙二醇 95
(二)浸提辅助剂 96
1.酸 96
2.碱 96
3.甘油 96
4.表面活性剂 96
二、常用浸提方法与设备 96
(一)煎煮法 97
(二)浸渍法 98
(三)渗漉法 101
(四)回流法 104
(五)水蒸气蒸馏法 105
(六)超临界流体提取法 106
第四节 常用精制方法 106
一、水提醇沉淀法 107
二、醇提水沉淀法 108
三、透析法 109
四、盐析法 110
第五节 固体与液体的分离 111
一、沉降分离法 111
二、离心分离法 111
(一)离心机的分类 111
(二)常用的离心机 112
三、滤过分离法 114
(一)滤过机理 114
(二)滤过速度与影响因素 115
(三)滤过方法与设备 115
1.常压滤过 115
2.减压滤过 115
3.加压滤过 116
4.薄膜滤过 117
第六节 浓缩 120
一、影响浓缩效率的因素 121
(一)传热温度差(Δtm)的影响 121
(二)传热系数(K)的影响 121
二、浓缩方法与设备 122
(一)常压蒸发 122
(二)减压蒸发 123
(三)薄膜蒸发 124
(四)多效蒸发 127
第七节 干燥 128
一、干燥的基本原理 129
(一)物料中所含水分的性质 129
(二)干燥速率与干燥速率曲线 129
二、影响干燥的因素 130
(一)被干燥物料的性质 130
(二)干燥介质的温度、湿度与流速 130
(三)干燥速度与干燥方法 130
(四)压力 131
三、干燥方法与设备 31
(一)烘干法 131
(二)鼓式干燥法 132
(三)带式干燥法 133
(四)吸湿干燥法 134
(五)沸腾干燥法 134
(六)喷雾干燥法 136
(七)减压干燥法 137
(八)冷冻干燥法 138
(九)红外线干燥法 139
(十)微波干燥法 141
第七章 浸出药剂 143
第一节 概述 143
一、浸出药剂的概念 143
二、浸出药剂的特点 143
三、浸出药剂的剂型种类 144
第二节 汤剂、煮散与茶剂 144
一、汤剂 144
(一)概述 144
(二)汤剂的制法与影响质量因素 144
(三)煎煮过程对药效的影响 147
(四)汤剂剂型改进的研究进展 148
(五)汤剂举例 149
二、煮散 150
(一)概述 150
(二)中药煮散的制法 150
(三)中药煮散举例 150
三、茶剂 151
(一)概述 151
(二)茶剂的类型与制法 151
(三)茶剂的质量检查 151
(四)茶剂举例 152
第三节 中药合剂(含口服液) 153
一、概述 153
二、中药合剂的制法 154
三、中药合剂举例 155
第四节 糖浆剂 156
一、概述 156
二、糖浆剂的分类 156
三、糖浆剂的制法 157
四、糖浆剂的质量要求与讨论 158
五、糖浆剂举例 158
第五节 煎膏剂 159
一、概述 159
二、煎膏剂的制法 160
(一)辅料的选择与处理 160
1.蜂蜜 160
2.蔗糖 160
(二)煎膏剂的制法 160
三、煎膏剂的质量要求与讨论 161
四、煎膏剂举例 162
第六节 药酒与酊剂 162
一、概述 162
二、药酒的制法 163
三、酊剂的制法 163
四、药酒与酊剂的质量要求与讨论 164
五、药酒与酊剂举例 164
第七节 流浸膏剂与浸膏剂 168
一、概述 168
二、流浸膏剂的制法 168
三、浸膏剂的制法 168
四、流浸膏剂与浸膏剂的质量要求 169
五、流浸膏剂与浸膏剂举例 169
第八节 浸出药剂的质量控制 171
一、液体类浸出药剂的质量控制 171
1.防止长霉发酵 171
2.防止浑浊沉淀 172
3.延缓水解作用 172
二、固体类浸出药剂的质量控制 172
三、浸出药剂的质量检查 172
第九节 浸出药剂的剂型选择与工艺设计 174
一、设计前的准备 174
二、设计研究程序 174
三、工艺设计及试验中应注意问题 176
第八章 分散技术与液体药剂 177
第一节 概述 177
一、分散体系、分散相与分散媒 177
二、分散技术在药剂中的应用 177
三、常用的溶剂 178
第二节 表面现象与表面活性剂 178
一、表面现象 178
二、表面活性剂 179
(一)表面活性剂的组成与特点 179
(二)表面活性剂的种类 180
1.离子型表面活性剂 180
2.非离子型表面活性剂 181
(三)表面活性剂的基本性质 183
1.亲水亲油平衡值 183
2.昙点 185
3.表面活性剂的毒性 186
三、表面活性剂的应用 187
(一)增溶剂 187
(二)乳化剂 187
(三)润湿剂 187
第三节 溶解与真溶液型药剂 188
一、增加药物溶解度的方法与原理 188
(一)药物的溶解度与增加溶解度的意义 188
1.溶解现象 188
2.溶解度的表示方法 189
3.增加药物溶解度的意义 190
(二)增溶作用 190
1.影响增溶的因素 190
2.使用增溶剂注意事项 191
(三)助溶作用 191
(四)制成盐类 191
(五)应用混合溶剂 192
(六)改变部分化学结构 192
二、真溶液型药剂 192
(一)溶液剂 192
1.概念与特点 192
2.溶液剂的制法 193
3.溶液剂举例 193
(二)芳香水剂与药露 193
1.概念与特点 193
2.芳香水剂与药露的制法 194
3.芳香水剂与药露举例 194
(三)甘油剂 195
1.概念与特点 195
2.甘油剂的制法 195
3.甘油剂举例 195
(四)醑剂 196
1.概念与特点 196
2.醑剂的制法 196
3.醑剂举例 196
第四节 胶体溶液型药剂 197
一、概述 197
(一)胶体溶液的种类 197
1.亲水胶体溶液 197
2.疏水胶体溶液 197
3.保护胶体溶液 198
4.触变胶体溶液 198
5.凝胶 198
(二)胶体溶液的性质 198
二、胶体溶液的制法 199
(一)亲水胶体溶液的制法 199
(二)疏水胶体溶液的制法 199
(三)保护胶体溶液的制法 200
三、胶体溶液的稳定性 200
(一)亲水胶体溶液的稳定性 200
(二)疏水胶体溶液的稳定性 201
四、胶体溶液举例 201
第五节 乳浊液型药剂 202
一、乳浊液形成的理论 202
1.界面张力学说 202
2.吸附膜层学说 203
3.分子定向排列学说 203
4.多分子膜学说 203
5.固体微粒膜学说 203
二、乳化剂 203
(一)乳化剂的种类 203
1.天然乳化剂 203
2.合成乳化剂 204
3.固体粉末乳化剂 204
(二)乳化剂的选用 204
三、乳浊液的制法 205
(一)以胶类作乳化剂的制法 205
1.水相加至含乳化剂的油相中 205
2.油相加至含乳化剂的水相中 205
3.油相水相混合加至乳化剂中 205
(二)以非胶类作乳化剂的制法 205
(三)乳浊液中添加药物的方法 206
四、乳浊液的稳定性 206
1.乳化剂的性质 207
2.分散相的浓度 207
3.粘度与温度 207
4.乳化剂的用量 207
5.乳析与破裂 207
6.乳浊液粒子的絮凝 207
7.乳浊液的转相 207
8.乳浊液的败坏 207
五、乳浊液举例 208
第六节 混悬液型药剂 208
一、概述 208
二、混悬液的稳定性 208
1.润湿 208
2.混悬微粒的沉降 209
3.混悬微粒的电荷与水化 209
4.絮凝作用 209
5.晶型的转变与结晶增长现象 210
6.分散相的浓度与温度 210
三、混悬液的稳定剂 210
(一)助悬剂 210
(二)润湿剂 211
(三)絮凝剂与反絮凝剂 211
四、混悬液的制法 212
(一)分散法 212
(二)凝聚法 213
五、混悬液举例 213
第七节 按给药途径与应用方法分类的液体药剂 214
一、洗剂 214
二、搽剂 215
三、滴耳剂 217
四、滴鼻剂 217
五、漱口剂 218
六、灌洗剂 218
七、灌肠剂 218
第八节 液体药剂的矫嗅、矫味与着色 218
一、液体药剂的色、香、味 218
二、矫味剂与矫嗅剂 218
(一)甜味剂 219
(二)芳香剂 219
(三)胶浆剂 219
(四)泡腾剂 219
(五)化学调味剂 219
三、着色剂 219
第九节 液体药剂的包装与贮藏 220
一、液体药剂的包装 220
二、液体药剂的贮藏 220
第九章 注射剂(附滴眼剂) 221
第一节 概述 221
一、注射剂的特点与分类 221
(一)注射剂的特点 221
(二)注射剂的分类 221
二、注射剂的质量要求 222
三、注射剂中药物的吸收途径 222
四、中药注射剂发展概况 223
第二节 热原 224
一、热原的含义与组成 224
二、热原的基本性质 224
三、注射剂污染热原的途径 225
四、注射剂中除去热原的方法 225
(一)除去药液或溶剂中热原的方法 225
(二)除去容器上热原的方法 226
五、热原的检查方法 226
1.家兔致热试验法 226
2.鲎试验法 226
第三节 注射剂的溶剂 227
一、注射用水 227
(一)注射用水的质量要求 227
(二)注射用水的制备 227
1.原水的净化处理 227
2.蒸馏法制备注射用水 229
3.反渗透法制备注射用水 232
4.综合法制备注射用水 234
(三)注射用水的贮存 234
二、注射用油 234
(一)注射用油的质量要求 234
(二)注射用油的精制方法 235
(三)注射用油的贮存 235
三、其他注射用溶剂 235
第四节 注射剂的附加剂 236
一、增加主药溶解度的附加剂 236
二、帮助主药混悬或乳化的附加剂 237
三、防止主药氧化的附加剂 237
四、抑制微生物增殖的附加剂 238
五、调整pH的附加剂 239
六、减轻疼痛的附加剂 239
七、调整渗透压的附加剂与方法 240
(一)冰点降低数据法 240
(二)氯化钠等渗当量法 241
(三)等渗溶液与等张溶液 242
第五节 注射剂的制备 244
一、注射剂制备的工艺流程 244
(一)注射剂车间的要求 244
(二)注射剂的工艺流程 245
二、注射剂容器的选择与处理 245
(一)注射剂容器的种类与形状 245
(二)注射剂容器的质量要求 245
(三)安瓿的质量检查 246
(四)安瓿的切割与圆口 247
(五)安瓿的洗涤 247
(六)安瓿的干燥与灭菌 249
三、中药注射用原液的制备 249
(一)提取与纯化 250
1.水蒸气蒸馏法 250
2.水醇法 250
3.醇水法 251
4.双提法 252
5.透析法 252
6.超滤法 252
(二)除去药液中鞣质的方法 253
1.明胶沉淀法 253
2.醇溶液调pH法 254
3.聚酰胺吸附法 254
四、注射剂的配液与滤过 254
(一)注射液的配制 254
1.原辅料的质量要求与投料量计算 254
2.配液用具的选择与处理 255
3.配液方法 255
(二)注射液的滤过 255
1.滤器的选择与处理 255
2.滤过装置 257
五、灌封、灭菌、质检、印字与包装 259
(一)注射液的灌封 259
(二)注射剂的灭菌与检漏 261
(三)注射剂的质量检查 261
(四)注射剂的印字与包装 263
六、注射剂举例 263
第六节 中药注射剂的质量控制 266
一、中药注射剂的质量控制项目 266
(一)杂质或异物检查 266
1.澄明度检查 266
2.pH检查 266
3.蛋白质检查 266
4.鞣质检查 266
5.重金属检查 266
6.砷盐检查 266
7.草酸盐检查 266
8.钾离子检查 266
9.树脂检查 267
10.炽灼残渣 267
(二)安全性检查 267
1.无菌检查 267
2.热原检查 267
3.刺激性检查 267
4.过敏试验 267
5.溶血试验 267
(三)所含成分的检测 268
1.定性鉴别 268
2.含量测定 268
二、中药注射剂的质量问题讨论 269
(一)澄明度问题 269
(二)刺激性问题 270
(三)疗效问题 270
第七节 输液剂与血浆代用液 270
一、输液剂的特点与种类 270
(一)电解质输液 271
(二)营养类输液 271
(三)胶体类输液 271
二、输液剂的质量要求 271
三、输液瓶质量要求与处理 272
四、输液剂的制法 273
(一)输液剂制备的工艺流程 273
(二)原辅料的质量要求 274
(三)配液 274
(四)滤过 275
(五)灌封 276
(六)灭菌 276
(七)质量检查与包装 276
(八)输液剂举例 277
五、输液质量问题讨论 280
(一)澄明度问题 280
(二)热原反应 280
六、血浆代用液 281
(一)血浆代用液的质量要求 281
(二)血浆代用液的种类 281
(三)血浆代用液举例 281
第八节 粉针剂与其他注射剂 282
一、粉针剂 282
(一)粉针剂的制法 282
1.无菌粉末直接分装法 282
2.无菌水溶液冷冻干燥法 283
(二)粉针剂举例 283
二、混悬液型注射剂 284
(一)混悬液型注射剂的质量要求 284
(二)混悬液型注射剂的制备 284
(三)混悬液型注射剂举例 285
三、乳浊液型注射剂 285
(一)静脉乳剂原辅料的质量要求与选用 285
1.脂肪油 285
2.乳化剂 286
3.等渗调整剂 286
(二)静脉乳剂的制法 286
(三)静脉乳剂举例 287
第九节 注射剂的新产品设计 287
一、确定组方 288
(一)处方来源 288
(二)方剂配伍 288
二、确定工艺 288
(一)工艺流程的制定 288
(二)操作条件的选择 289
三、制定质量控制标准 289
(一)质量标准 289
(二)稳定性研究 289
第十节 滴眼剂 290
一、概述 290
二、滴眼剂的作用机理 290
(一)眼的结构 290
(二)眼的药物吸收途径 290
(三)影响滴眼剂吸收的因素 291
三、滴眼剂的质量要求 292
四、滴眼剂的制法 292
(一)滴眼剂的附加剂 292
1.pH调整剂 292
2.渗透压调整剂 293
3.抑菌剂 294
4.粘度调整剂 294
5.其他附加剂 294
(二)滴眼剂的制备 294
1.制备工艺流程 294
2.容器的处理 295
3.配液 295
4.灌装 295
(三)滴眼剂举例 295
第十章 外用膏剂 297
第一节 概述 297
一、外用膏剂的特点与分类 297
二、外用膏剂的透皮吸收机理 297
(一)皮肤的构造 298
(二)透皮吸收途径 298
三、影响透皮吸收的因素 299
(一)皮肤条件 299
(二)药物性质 300
(三)基质组成 300
(四)附加剂 300
1.表面活性剂 300
2.穿透促进剂 300
(五)其他因素 301
第二节 软膏剂 301
一、软膏剂的特点 301
二、软膏剂的基质 301
(一)油脂性基质 302
1.油脂类 302
2.类脂类 302
3.烃类 302
4.硅酮类 303
(二)乳剂型基质 303
1.肥皂类 303
2.高级脂肪醇与脂肪醇硫酸酯类 304
3.司盘与吐温类 304
4.脂肪醇聚氧乙烯醚类与烷基酚聚氧乙烯醚类 304
(三)水溶性基质 305
1.聚乙二醇类 305
2.纤维素衍生物 306
3.甘油明胶 306
4.卡波浦尔 306
(四)其他基质 306
三、软膏剂的制法 306
(一)软膏剂中基质的净化与灭菌 306
(二)软膏剂中药物加入的方法 306
(三)软膏剂的制法与设备 307
1.研和法 307
2.熔和法 307
3.乳化法 307
(四)软膏剂举例 308
四、软膏剂的质量评价 308
(一)基质质量检查 308
1.熔点与滴点 309
2.粘度和稠度 309
3.水值 309
(二)酸碱度 309
(三)稳定性 309
(四)刺激性 309
(五)药物释放、穿透与吸收 310
五、软膏剂贮存过程中可能发生的问题与注意事项 310
六、眼膏剂 311
(一)概述 311
(二)器具与包装材料处理 311
(三)眼膏剂的制法 311
(四)眼膏剂举例 311
第三节 膏药 312
一、黑膏药 312
(一)黑膏药基质原料的选择与药料的处理 312
(二)黑膏药的制法 312
(三)黑膏药的质量要求 314
(四)黑膏药制备过程中有关问题讨论 314
(五)黑膏药举例 315
二、白膏药 316
(一)白膏药的制法 316
(二)白膏药的举例 316
第四节 橡胶膏剂 316
一、橡胶膏剂的组成 316
二、橡胶膏剂的基质 317
三、橡胶膏剂的制法 317
四、橡胶膏剂举例 318
五、橡胶膏剂质量检查 319
第五节 糊剂、涂膜剂与贴膏剂 319
一、糊剂 319
二、涂膜剂 320
三、贴膏剂 320
(一)贴膏剂的特点 320
(二)贴膏剂的基质 320
(三)贴膏剂的载体与保护层 321
(四)贴膏剂的制法 321
第六节 外用剂型的选择与设计 321
一、软膏剂的选择与设计 321
(一)软膏剂类型的选择 321
(二)软膏剂制备工艺设计 321
二、硬膏剂的选择设计 322
(一)硬膏剂类型的选择 322
(二)膏药的设计 323
第十一章 栓剂 324
第一节 概述 324
一、栓剂的种类与规格 324
二、栓剂的发展简况 324
三、栓剂的作用特点 325
(一)局部作用 325
(二)全身作用 325
四、栓剂药物吸收途径与影响吸收的因素 325
(一)栓剂药物吸收途径 325
(二)影响直肠吸收因素 326
1.生理因素 326
2.药物因素 326
3.基质因素 327
五、栓剂中药物的剂量 327
六、栓剂的质量要求 327
第二节 栓剂的基质 327
一、栓剂基质的要求 327
二、栓剂基质的种类 328
(一)油脂性基质 328
1.可可豆脂 328
2.香果脂 328
3.半合成脂肪酸甘油酯类 328
4.氢化植物油 329
(二)水溶性与亲水性基质 330
1.甘油明胶 330
2.聚乙二醇类 330
3.聚氧乙烯(40)硬脂酸酯 330
4.吐温-61 330
第三节 栓剂的制法 330
一、栓剂的一般制法 330
(一)方法 330
(二)栓剂药物的处理与混合 332
(三)润滑剂 332
(四)置换值(或称置换价) 332
二、双层栓剂与中空栓剂的制法 333
(一)双层栓剂 333
(二)中空栓剂 334
三、栓剂举例 334
第四节 栓剂的质量评定、包装与贮藏 336
一、栓剂的质量评定 336
(一)外观 336
(二)重量差异 336
(三)熔点范围测定 336
(四)融变时限 336
(五)变形试验 337
(六)药物溶出速度与吸收试验 337
二、栓剂的包装与贮藏 338
第十二章 胶剂 339
第一节 概述 339
第二节 胶剂的原辅料 339
一、原料的选择 339
1.皮类 340
2.角类 340
3.龟甲与鳖甲 340
4.豹骨与狗骨 340
二、辅料的选择 340
1.冰糖 340
2.油类 340
3.酒类 340
4.明矾 340
5.阿胶 340
第三节 胶剂的制法 340
一、原料处理 340
二、煎取胶汁 341
三、滤过澄清 341
四、浓缩收胶 342
五、凝胶与切胶 342
六、干燥与包装 342
七、胶剂举例 343
第四节 胶剂的质量要求 346
第十三章 胶囊剂 348
第一节 概述 348
一、硬胶囊剂的特点 348
二、软胶囊剂的特点 349
三、胶囊剂的质量要求 349
第二节 胶囊剂的制法 349
一、硬胶囊剂的制法 349
(一)空胶囊的制备 349
1.空胶囊的囊材 349
2.空胶囊的制法 350
3.空胶囊的质量 350
(二)囊内填充药物 350
1.空胶囊的选择 350
2.药物的处理 351
3.药物填充方法 351
(三)胶囊的封口 353
(四)硬胶囊举例 354
二、肠溶胶囊剂的制法 354
三、软胶囊剂的制法 355
(一)软胶囊的囊材 355
(二)软胶囊大小的选择 355
(三)软胶囊内填充物的要求 355
(四)软胶囊剂的制法 355
1.压制法 355
2.滴制法 356
(五)软胶囊举例 356
第三节 胶囊剂的质量评定与包装 358
一、胶囊剂的质量评定 358
(一)外观 358
(二)水分 358
(三)装量差异 358
(四)崩解时限 359
(五)药物的定性与定量 359
(六)卫生标准 359
二、胶囊剂的包装 359
第十四章 丸剂 361
第一节 概述 361
一、丸剂的特点 361
二、丸剂的分类 362
三、丸剂的制法 362
(一)泛制法 362
(二)塑制法 362
(三)滴制法 362
第二节 水丸 362
一、水丸的特点与规格 362
二、赋形剂的种类与应用 363
1.水 363
2.酒 363
3.醋 363
4.药汁 363
三、水丸对药粉的要求 364
四、水丸的制法 364
(一)原料的准备 364
(二)起模 364
(三)成型 365
(四)盖面 365
(五)干燥 365
(六)选丸 366
五、水丸举例 367
第三节 蜜丸 368
一、蜜丸的特点与规格 368
二、蜂蜜的选择与炼制 369
(一)蜂蜜的选择 369
(二)蜂蜜的炼制 370
1.嫩蜜 370
2.中蜜 370
3.老蜜 370
三、蜜丸的制法 371
(一)物料的准备 371
(二)制丸块 371
(三)制丸条、分粒与搓圆 372
(四)干燥 373
四、水蜜丸的制法 374
五、蜜丸举例 374
第四节 浓缩丸 375
一、浓缩丸的特点 375
二、药料处理原则 375
三、浓缩丸的制法 376
四、浓缩丸举例 376
第五节 糊丸与蜡丸 377
一、糊丸与蜡丸的特点 377
二、糊丸与蜡丸的制法 377
(一)糊丸的制法 377
(二)糊丸举例 378
(三)蜡丸的制法 378
(四)蜡丸举例 378
三、蜡丸的现代研究 379
第六节 滴丸 380
一、滴丸的特点 380
二、滴丸基质的要求与选用 380
三、滴丸冷却液的要求与选用 381
四、滴丸的制法与设备 381
五、滴丸制备的理论探讨 382
(一)药物在基质中的分散状态 382
1.固体药物 382
2.液体药物 382
(二)丸重 382
(三)成丸 382
(四)圆整度 383
六、滴丸举例 383
第七节 丸剂的包衣 383
一、丸剂包衣的目的 383
二、丸剂包衣的种类 384
(一)药物衣 384
(二)保护衣 384
(三)肠溶衣 384
三、丸剂包衣的方法 384
(一)包衣原材料的准备 384
(二)包衣方法 384
第八节 丸剂的质量检查 385
一、外观检查 385
二、水分 385
三、重量差异 385
四、溶散时限 386
五、装量差异 386
第九节 丸剂可能出现的问题与解决措施 386
一、丸剂染菌途径与防菌灭菌措施 387
(一)丸剂染菌途径 387
(二)丸剂的防菌、灭菌措施 387
1.加强原药材的前处理 387
2.控制丸剂生产过程中的污染 388
3.丸剂成品灭菌 388
4.包装材料灭菌 388
二、克服丸剂溶散超时限的措施 388
(一)丸剂的溶散过程 388
(二)丸剂溶散超时限的原因与克服措施 389
第十节 丸剂的包装与贮藏 390
一、丸剂常用包装材料与方法 390
二、蜡壳包装 390
1.蜡壳原料组成 390
2.空蜡壳的制备 390
3.蜡壳内装丸 390
三、丸剂的贮藏 391
第十五章 颗粒剂 392
第一节 概述 392
一、颗粒剂的特点 392
二、颗粒剂的类型 392
第二节 颗粒剂的制法 393
一、水溶性颗粒剂的制法 393
二、酒溶性颗粒剂的制法 395
三、混悬性颗粒剂的制法 395
四、泡腾性颗粒剂的制法 396
五、块状冲剂的制法 396
六、颗料剂举例 396
第三节 颗粒剂的质量要求与讨论 398
一、颗粒剂的质量要求 398
二、颗粒剂有关质量问题的讨论 399
第十六章 片剂 401
第一节 概述 401
一、片剂的特点 401
二、片剂的分类与应用 401
(一)口服片剂 401
1.普通压制片(素片) 402
2.包衣片 402
3.咀嚼片 402
4.泡腾片 402
5.分散片 402
6.多层片 402
7.长效片 402
(二)口腔用片剂 402
1.口含片 402
2.舌下片 402
3.口腔贴片 402
(三)外用片 402
1.阴道用片 402
2.外用溶液片 402
(四)其他片 403
三、片剂的质量要求 403
四、中药片剂原料的种类与要求 403
五、中药片剂的类型 403
第二节 片剂的赋形剂 403
一、稀释剂与吸收剂(diluents and absorbents) 404
二、润湿剂与粘合剂(moistening agents and binders) 405
三、崩解剂(disintegrants) 406
(一)常用的崩解剂 407
(二)片剂的崩解机理 408
四、润滑剂(lubricants) 408
(一)水不溶性润滑剂 408
(二)水溶性润滑剂 409
第三节 片剂的制法 409
一、湿颗粒法制片 410
(一)原料的处理 410
1.中药原料处理的目的 410
2.中药原料处理的一般原则 410
3.化学药品原、辅料的处理 410
(三)制颗粒 411
1.制颗粒的目的 411
2.制颗粒的方法 411
3.湿粒的干燥 414
4.干颗粒的质量要求 414
5.干颗粒压片前的处理 414
(三)压片 415
1.片重的计算 415
2.压片机 415
3.压片机的冲和模 417
二、干颗粒法制片 418
1.滚压法 418
2.重压法 418
三、粉末直接压片 418
(一)改善压片原料的性能 419
1.干燥粘合剂 419
2.助流剂 419
3.崩解剂 419
(二)压片机械的改进 420
四、压片过程与机理 420
(一)压缩过程 420
(二)水分的作用 421
(三)润湿剂与粘合剂的作用 421
(四)其他因素 421
(五)颗粒压缩而固结成型的机理 421
五、压片时可能发生的问题与解决的办法 422
(一)松片 422
(二)粘冲 423
(三)崩解时间超限 423
(四)裂片 423
(五)片重差异超限 424
(六)叠片 424
(七)变色或表面斑点 424
(八)引湿受潮 424
(九)污染微生物 425
第四节 片剂的包衣 425
一、片剂包衣的目的、种类与要求 425
(一)包衣的目的 425
(二)包衣的种类 425
(三)包衣片剂的质量要求 425
二、片剂包衣的方法与设备 426
(一)包衣的方法 426
(二)包衣的设备与应用 426
1.包衣机 426
2.悬浮包衣装置 427
3.干压包衣设备 428
三、片剂包衣物料与工序 428
(一)糖衣 428
1.糖衣的一般包衣方法 428
2.糖衣的混合浆包衣方法 430
3.包糖衣过程中可能发生的问题与处理方法 431
(二)薄膜衣 432
1.薄膜衣的物料 432
2.薄膜衣的包衣方法 434
(三)肠溶衣 434
1.包肠溶衣的目的 434
2.肠溶衣的物料 434
3.肠溶衣的包衣方法 435
4.肠溶衣崩解或溶解的机理 435
第五节 片剂的质量检查 436
一、外观检查 436
二、定性鉴别 436
三、含量测定 436
四、重量差异 437
五、崩解时限 437
六、硬度(或脆碎度) 439
七、溶出度检查 440
八、含量均匀度检查 440
第六节 片剂的包装与贮藏 440
一、包装容器 441
二、数片器械 441
三、包装步骤与自动包装机 441
四、片剂的贮藏 443
第七节 片剂的新产品设计 443
一、片剂新产品设计的步骤 443
二、各类片剂设计原则 443
(一)全粉末片设计 443
(二)半浸膏片设计 444
(三)全浸膏片设计 445
(四)提纯片设计 446
第八节 片剂举例 447
第十七章 气雾剂与其他气体药剂 451
第一节 概述 451
第二节 气雾剂 451
一、气雾剂的特点与分类 451
(一)气雾剂的特点 451
(二)气雾剂的分类 452
二、气雾剂经肺吸收的机理 452
三、气雾剂的组成 453
(一)药物与附加剂 453
(二)抛射剂 453
(三)耐压容器 455
1.金属容器 455
2.玻璃容器 455
3.塑料容器 455
(四)阀门系统 456
1.一般阀门 456
2.定量阀门 457
四、气雾剂的制法 457
(一)中药气雾剂的处方组成 457
1.药物 457
2.附加剂的选用 457
3.抛射剂的选用 458
(二)气雾剂类型的选择 458
1.溶液型气雾剂 458
2.混悬液型气雾剂(或称粉末气雾剂) 458
3.乳浊液型气雾剂(或称泡沫气雾剂) 459
(三)容器和阀门的装配与处理 459
1.容器的处理 459
2.阀门各部件的处理 460
3.装配 460
(四)药物的调配与分装 460
(五)充填抛射剂 460
1.压灌法 460
2.冷灌法 461
五、气雾剂的质量检查 461
六、气雾剂举例 462
第三节 其他气体药剂 463
一、气压制剂 463
二、烟剂与烟熏剂 465
(一)概述 465
(二)烟剂的制法 465
(三)烟剂举例 465
(四)烟熏剂的制法 466
1.杀虫、灭菌烟熏剂 466
2.燃香烟熏剂 466
3.灸治用艾柱和艾条 467
(五)烟熏剂举例 467
三、香囊(袋)剂 467
(一)概述 467
(二)香囊(袋)的制法 467
(三)香囊(袋)剂举例 467
第十八章 其他剂型 469
第一节 丹药 469
一、丹药的特点与应用 469
二、红升丹与白降丹的制法 470
(一)红升丹的制法 470
(二)白降丹的制法 472
三、丹药生产过程中的防护措施 473
第二节 膜剂 473
一、膜剂的特点与类型 473
(一)膜剂的特点 473
(二)膜剂的分类 474
1.按膜的构成分类 474
2.按给药途径分类 474
二、膜剂原辅料的要求与准备 475
(一)原料的要求与准备 475
(二)辅料的要求与准备 475
1.成膜材料 475
2.增塑剂 476
3.其他辅料 476
三、膜剂的制法 476
(一)膜剂的处方组成 476
(二)膜剂的制备工艺流程 476
四、膜剂的质量评定 477
1.外观检查 477
2.重量差异 477
3.定性检查 477
4.含量测定 477
5.含量均匀度检查 477
6.卫生学检查 477
五、膜剂举例 478
第三节 海绵剂 479
一、海绵剂的特点与应用 479
二、海绵剂的质量要求 480
三、海绵剂的制法 480
(一)吸收性明胶海绵 480
(二)含药明胶海绵 481
(三)淀粉海绵 481
第四节 纸型片 482
一、纸型片的特点 482
二、纸型片的制法 482
(一)纸型片的原辅料质量要求 482
(二)纸型片的工艺流程 482
(三)制备纸型片的操作方法 483
(四)纸型片举例 483
第五节 锭剂与糕剂 484
一、锭剂 484
(一)锭剂的简介 484
(二)锭剂的制法 484
(三)锭剂举例 484
二、糕剂 484
(一)糕剂的简介 484
(二)糕剂的制法 485
(三)糕剂举例 485
第六节 钉剂、线剂与条剂 485
一、钉剂 485
(一)钉剂的简介 485
(二)钉剂制法举例 485
二、线剂 486
(一)线剂的简介 486
(二)线剂制法举例 486
三、条剂 486
(一)条剂的简介 486
(二)条剂制法举例 487
第七节 灸剂、熨剂与棒剂 487
一、灸剂 487
(一)灸剂的简介 487
(二)灸剂的制法 488
(三)灸剂举例 488
二、熨剂 488
(一)熨剂的简介 488
(二)熨剂制法举例 488
三、棒剂 489
(一)棒剂的简介 489
(二)棒剂制法举例 489
第八节 其他 489
一、离子透入剂 489
二、沐浴剂 490
第十九章 长效制剂、速效制剂与靶向给药系统 491
第一节 概述 491
第二节 长效制剂 491
一、缓释制剂 491
(一)缓释制剂的特点 491
(二)缓释制剂的类型 492
1.按给药途径分类 492
2.按制备工艺分类 492
(三)缓释制剂的设计 493
(四)缓释制剂的制法 493
1.通过药剂方法制备 493
2.通过化学方法制备 496
二、控释制剂 496
(一)控释制剂的特点 496
(二)控释制剂的类型 497
1.按给药途径分类 497
2.按剂型分类 497
(三)按释制剂的组成 497
(四)扩散控速原理 498
1.贮库制剂 498
2.整体装置 498
(五)渗透泵式控释制剂 498
(六)膜控释制剂 499
1.口服膜控释制剂 499
2.眼用控释制剂 500
3.皮肤用控释制剂 500
4.子宫用控释制剂 500
(七)胃驻留控释制剂 500
1.胃内漂浮片 500
2.胃内漂浮-控释组合给药系统 501
第三节 速效制剂 502
一、固体分散体 502
(一)固体分散体的类型 502
(二)固体分散体的制备方法 502
二、微型灌肠剂 503
三、其他速效制剂 503
第四节 靶向给药体系 503
一、脂质体 503
(一)脂质体的分类与结构 504
(二)脂质体的作用特点 505
(三)脂质体的制法 505
(四)脂质体在医疗上的应用 506
(五)多相脂质体 506
二、磁性制剂 506
(一)磁性制剂的特点 507
(二)磁性制剂的组成材料 507
(三)磁性制剂的制法 507
三、毫微型胶囊 508
(一)毫微型胶囊的特点 508
(二)毫微型胶囊的材料 508
(三)毫微型胶囊的制法 509
四、靶向给药乳剂 509
(一)靶向给药乳剂的作用机理 509
(二)复乳的制法 510
第五节 前体药物制剂 511
一、概述 511
二、前体药物的作用特点 511
三、前体药物的制法 512
第六节 β-环糊精包合物 512
一、概述 512
二、β-环糊精包合物的应用 513
三、环糊精包合物的制法 514
第七节 微型胶囊 514
一、概述 514
二、微型胶囊的制法 515
三、微型胶囊在药剂中的应用 520
四、微型胶囊的质量评定 520
第二十章 中药制剂的稳定性 522
第一节 概述 522
第二节 影响化学反应速度的主要因素 523
一、浓度与反应级数 523
二、温度 525
三、pH 525
四、水分 526
五、光线 527
第三节 影响制剂稳定性的因素及稳定化方法 527
一、影响中药制剂稳定性的因素 527
(一)成分化学结构的影响 527
1.水解 527
2.氧化 530
3.其他 531
(二)制剂工艺的影响 532
二、稳定化的措施 533
(一)延缓水解的方法 533
1.调节pH 533
2.降低温度 534
3.改变溶剂 534
4.制成干燥固体 534
(二)防止氧化的方法 534
1.降低温度 534
2.避免光线 534
3.驱逐氧气 535
4.添加抗氧剂 535
5.控制微量金属离子 536
6.调节pH 536
(三)制备稳定的衍生物 536
(四)改进制剂工艺 536
1.微型包囊 537
2.环糊精包合 537
3.剂型固体化 537
4.固体制剂包衣 537
第四节 稳定性的考核方法 538
一、中药制剂稳定性考核的项目 538
二、中药制剂稳定性考核的方法 538
(一)比较试验法 539
(二)留样观察法 541
(三)化学动力学法 541
1.经典恒温法 541
2.简化法 545
3.台阶型变温法 551
4.经验法 552
5.稳定性试验应注意的问题 552
第五节 中药固体制剂的稳定性 552
一、概述 552
二、吸湿 553
三、颜色变化 555
(一)漫反射光谱法原理 555
(二)应用漫反射光谱法测定固体制剂颜色变化 556
第六节 包装材料对制剂稳定性的影响 556
(一)玻璃 557
(二)塑料 557
(三)金属 558
(四)橡胶 558
第二十一章 中药制剂的生物有效性 559
第一节 概述 559
一、中药制剂生物有效性的概念 559
二、中药制剂生物有效性研究的现状与意义 559
第二节 药物的体内过程 561
一、药物的转运 562
(一)被动转运(passive transport) 562
1.简单扩散(simple diffusion) 562
2.易化扩散(facilitated diffusion) 563
(二)主动转运(active transport) 563
(三)滤过(filtration)或膜孔转运(poretransport) 563
二、药物的吸收 564
(一)胃肠道给药吸收 564
(二)非胃肠道给药吸收 565
三、药物的分布 565
四、药物的代谢 566
五、药物的排泄 567
第三节 影响制剂生物有效性的因素 568
一、机体因素对制剂生物有效性的影响 569
(一)生理条件 569
(二)胃排空速度 569
(三)血液循环 570
(四)胃肠分泌物与粘膜内代谢 570
(五)饮食 570
二、药物因素对制剂生物有效性的影响 570
(一)解离度与脂溶性 570
(二)溶解速度与溶解度 571
(三)粒径 573
(四)晶型 573
三、剂型因素对制剂生物有效性的影响 574
(一)剂型 574
(二)赋形剂与附加剂 579
(三)制剂工艺 580
第四节 药代动力学概述 581
一、药代动力学的含义与研究内容 581
二、药物体内转运的隔室模型 582
三、药物在体内的速度过程与参数求算 583
(一)药物在体内的速度过程与消除速度常数 583
1.零级速度过程 584
2.一级速度过程 584
3.消除速度常数 585
(二)半衰期 586
(三)表观分布容积(apparent volume of distrbution) 587
四、单室模型 587
(一)单剂量给药 587
1.静脉注射的血药浓度 587
2.非静脉给药的血药浓度 589
3.曲线下面积 591
4.尿液浓度 592
(二)静脉滴注给药 594
(三)多剂量给药 595
1.多剂量血药浓度与时间的关系 595
2.稳态血药浓度与平均稳态血药浓度 596
第五节 评价中药制剂有效性的方法 599
一、中药制剂生物有效性的研究方法 599
二、生物利用度 600
(一)生物利用度的测定设计 601
(二)生物利用度的血药浓度法的参数提取 603
(三)血药浓度法生物利用度的求算 604
(四)累积尿药法生物利用度的求算 608
三、溶出度 609
(一)测定的原理 610
(二)测定的范围 611
(三)测定的目的 611
(四)测定的方法 611
(五)参数的提取 614
四、溶出度与生物利用度的相关关系 614
(一)体内外相关性 614
(二)相关数据处理法 615
(三)举例 616
第二十二章 药物的配伍变化 618
第一节 概述 618
一、配伍用药的目的 618
二、配伍变化的类型 619
第二节 中药学的配伍变化 619
一、中药处方的组成原则与配伍方法 619
(一)中药处方的组成原则 619
(二)配伍方法 620
二、中药配伍禁忌与研究 620
(一)中药配伍禁忌 620
(二)中药配伍禁忌的研究 620
三、中西药的配伍 623
(一)中西药合用的目的 623
(二)中西药合用的配伍禁忌 624
第三节 药理学的配伍变化 625
一、协同作用 626
二、拮抗作用 626
三、增加毒副作用 626
第四节 药剂学的配伍变化 627
一、物理的配伍变化 627
(一)溶解度的改变 627
(二)润湿与液化 628
(三)难溶与悬浮 628
二、化学的配伍变化 628
(一)产生浑浊或沉淀 628
(二)变色 629
(三)产生气体 629
(四)发生爆炸 629
三、注射液的配伍变化 630
第五节 配伍变化的处理原则与方法 633
一、处理原则 633
二、处理方法 633
第六节 溶液中配伍变化的实验方法 635
一、可见的配伍变化实验方法 635
二、测定变化点的pH 635
三、稳定性试验 636
第二十三章 中药新药的研制 637
第一节 概述 637
一、中药新药的含义与分类 637
二、中药新药研究开发的现状 638
三、中药新药研究开发的意义 640
四、中药新药研究开发的指导思想 641
第二节 中药新制剂的系统研究法 642
一、选定研究课题 642
(一)选题原则 642
(二)选题途径 645
二、设计制剂处方 645
(一)设计原则 645
(二)处方类型 645
(三)处方内容 646
三、选择适宜剂型 647
四、研究制备工艺 648
五、建立质量标准 649
六、药品稳定性试验 652
七、临床前药效学研究 654
八、临床前毒理学研究 655
九、新制剂的临床研究 656
第三节 新药的报批、保护与技术转让 658
一、报送新药研制计划 658
二、申请新药临床研究 658
三、申请新药证书与生产文号 659
四、新药的保护与技术转让 659
第二十四章 中药药剂学实验指导 661
中药药剂学实验须知 661
实验一 参观中药厂 662
实验二 参观中药房 663
实验三 散剂的制备与质量检查 663
实验四 药酒、酊剂、流浸膏的制备 665
实验五 糖浆剂、煎膏剂的制备 667
实验六 颗粒剂(冲剂)的制备 670
实验七 液体药剂的制备 671
实验八 注射剂的制备与质量检查 674
实验九 软膏剂的制备 676
实验十 黑膏药的制备 678
实验十一 栓剂的制备 680
实验十二 丸剂的制备 681
实验十三 片剂的制备与质量检查 684
实验十四 微囊的制备 688
实验十五 膜剂的制备 689
实验十六 海绵剂的制备 691
实验十七 药剂的稳定性试验 692
实验十八 药物溶出度测定 693
实验十九 中药新药的研究设计 696
实验二十 中药药剂实验综合考试 696
附录 药剂常用辅料 698