第一节 概述 1
一、药剂学的定义、性质和范围 1
二、药剂学在药学实践中的地位和作用 1
第一章 总论 刘国杰 编 1
三、药剂学常用术语及含义 2
第二节 药剂学的发展 3
一、中国药剂学的发展 3
(一)中国古代药剂学 3
(二)中国近代药剂学 4
二、国外药剂学的发展 6
三、现代药剂学的发展、前景与方向 7
(一)药剂学分支学科的出现 7
1．物理药剂学 7
2．生物药剂学 7
5．临床药剂学 8
3．药物动力学 8
4．工业药剂学 8
(二)剂型因素与体内效应 9
1．利用分散度的原理设计剂型 9
2．利用溶出条件改善片剂的吸收率 9
3．创制定量释药新剂型 9
4．辅料 10
5．不同剂型的活性 10
(三)新剂型、新工艺与新装备 11
1．微囊剂 11
2．长效制剂 11
3．其它剂型 11
4．生产技术装备 13
(四)药剂学的前景和方向 13
(二)体内质量 14
(一)体外质量 14
一、提高制剂质量 14
第三节 药剂学的任务 14
(三)评价药剂质量的方法 15
二、整理研究中药制剂 15
(一)改进质量 15
(二)继承和发扬 15
三、创制新剂型和新辅料 16
四、研制新技术与新设备 16
第四节 有关药物制剂的法规与规定 16
一、药典的性质与意义 16
二、中国药典的发展概况 16
(一)中华人民共和国药典 17
(二)其它药品标准 17
(三)其它国家的药典 18
二、医师处方 21
一、处方的种类、性质与意义 21
第五节 处方 21
第一部分 基本理论与单元操作 26
第二章 溶液与溶解现象 李汉蕴编 26
一、溶液的定义和类型 26
二、溶解度和溶解度的表示方法 27
三、溶媒的作用原理 27
(一)极性溶媒 28
(二)非极性溶媒 30
(三)半极性溶媒 30
(四)复溶媒 30
四、影响溶解度和溶解速度的因素 31
(一)温度 31
(二)压力 32
(三)粒度 33
(四)晶型 36
(二)弱电解质药物的溶解度 37
1．酸性药物 37
五、固—液溶液 37
(一)固体在液体中的溶解度 39
2．碱性药物 39
3．两性药物 39
(三)有机电解质药物在水中溶解度的测定 41
(四)过饱和溶液 41
六、不相混溶溶媒中溶质的分配与萃取 42
七、液—液溶液 43
八、气—液溶液 45
九、固体溶液 46
十、助溶 吴光辰编 48
(一)概述 48
(二)助溶原理 48
(三)复(络)合稳定常数及其求算 54
(四)“水溶助长性”与前体药物制剂 55
(五)常用助溶剂 56
(六)应用 56
第三章 表面现象和表面活性剂 59
第一节 表面现象 平其能编 59
一、分子间作用力 59
二、表面自由能、表面张力与界面张力 59
三、表面张力和界面张力的测定 61
四、液体的铺展与固体的润湿 63
(二)固体的润湿 64
第二节 表面活性剂 66
一、表面活性剂的种类与特点 66
(一)非离子表面活性剂 66
(一)液体的铺展 68
(二)阴离子表面活性剂 71
(四)两性表面活性剂 75
二、表面活性剂的基本性质 76
(一)表面活性与表面老化 76
(二)胶团形成理论和数学处理 77
(三)阳离子表面活性剂 78
(三)临界胶团浓度的测定 81
(四)影响胶团形成的因素 81
(五)襄面活性荆的浊点 82
(六)表面活性剂的亲水亲油平衡值 83
(七)麦面活性剂的毒性 85
三、表面活性剂对药物吸收的影响 张钧寿编 88
(一)表面活性剂浓度的影响 88
(二)麦面活性剂对生物膜通透性的影响 88
(三)表面活性剂对胃空速率的影响 89
(四)对剂型物理性质的影响 89
(五)其它 90
第三节 表面活性剂在药剂中的应用 平其能编 90
一、增溶剂 91
(一)增溶的机理 91
(二)增溶相图 92
二、乳化剂 93
(三)增溶剂的应用 93
三、润湿剂 94
四、发泡剂与消泡剂 95
五、去垢剂 96
第四章 流变学 彭锅棋编 98
第一节 流体的流动性质 98
一、牛顿流体的粘度与测定 100
(一)毛细管粘度计 100
第二节 流体粘度的测定 100
(二)落球粘度计 102
(三)滚球粘度计 103
二、非牛顿流体的粘度与测定 104
(一)非牛顿流体的流动性质 104
1．假塑性流动 104
2．塑性流动 105
3．胀性流动 105
4．触变性 106
(二)非牛顿流体的粘度测定 106
1．Stormer氏粘度计 107
2．圆锥-平板粘度计 108
3．NDJ-1型旋转式粘度计 109
4．NDJ-2型旋转式粘度计 110
第三节 流变学在药剂中的应用 110
一、混悬液 110
(一)助悬剂的选择 111
(二)常用助悬剂的流变学性质及应用 111
二、乳浊液 112
三、软膏剂 113
五、流变学在贮库制剂处方设计中的应用 114
四、栓剂 114
第五章 吸附 李汉蕴编 116
第一节 概述 116
第二节 吸附的类型与吸附等温式 116
一、物理吸附与化学吸附 116
(一)物理吸附 116
(二)化学吸附 117
二、物理吸附与化学吸附的区别 117
(一)freundlich吸附等温式 118
三、吸附等温式 118
(二)angmuir吸附等温式 119
(三)BET吸附等温式 120
四、溶液中的吸附 122
五、影响吸附的因素 125
(一)比表面积 125
(二)溶媒 125
(四)温度 126
(五)溶解度 126
(三)pH 126
第三节 常用的吸附剂 127
一、活性炭 128
(一)粒状炭 128
(二)粉状炭 129
二、分子筛 129
三、硅胶 131
四、活性氧化铝 131
三、吸附热原 132
二、脱色 132
四、治疗用 132
第四节 吸附剂的应用 132
第二节 粒子的大小与分布 134
第一节 概述 134
一、粒子大小 134
第六章 微粉学 孙杏华编 134
(一)粒径的表示法 135
(二)测定微粒大小的方法 138
二、微粉粒子大小的分布 141
三、数目分布与重量分布 146
第三节 粒子形态和表面积、比表面 147
一、粒子的形态 147
二、表面积 148
三、比表面 149
四、比表面的测定方法 150
(一)吸附法 150
(二)透过法 151
一、微粉的密度和比容 152
(一)密度 152
第四节 微粉的其它特性 152
(二)比容 154
二、孔隙率 155
三、充填形式 156
四、流动性 157
(一)休止角 157
(二)滑角 158
(三)流出速度 158
五、吸湿性 159
第五节 微粉的特性对制剂质量的影响 161
一、微粉特性对药物的生物利用度的影响 161
二、微粉特性对剂型的影响 161
(一)散剂 161
(二)片剂 162
(三)混悬液及混悬型软膏 163
(四)栓剂 164
(五)气雾剂 164
第七章 蒸馏、蒸发与干燥 李纯球编 166
第一节 蒸馏 166
一、概述 166
二、蒸馏法的应用 166
(一)互不混溶液体混合物的蒸馏 166
(二)能任意混溶的混合液的蒸馏 166
(三)部分互溶的液体混合物的蒸馏 168
(四)分子蒸馏 169
(一)简单蒸馏装置 170
常压蒸馏装置，减压蒸馏装置 170
三、蒸馏器械 170
第二节 蒸发 171
一、概述 171
(二)精馏装置 171
(一)传热温度差的影响 172
(二)传热系数的影响 172
二、影响蒸发效率的因素 172
三、蒸发器械 173
(一)常压蒸发与器械 173
(三)薄膜蒸发与器械 174
多效减压蒸发器 174
1．升膜式蒸发器 174
(二)减压蒸发与器械 174
2．刮板式薄膜蒸发器 176
四、蒸发设备的附件 177
(一)冷凝器 177
3．离心薄膜蒸发器 177
第三节 干燥 178
一、概述 178
(二)除沫器 178
(一)干燥原理 179
(二)物料中所含水分的性质 179
二、干燥原理及影响干燥速率的因素 179
(三)干燥速率及其影响因素 180
三、干燥及其设备 181
(一)膜式干燥及其设备 181
1．烘箱 182
(二)气流干燥及其设备 182
一、吸附水分 182
单滚筒式干燥器 182
2．喷雾干燥 183
3．沸腾干燥器 185
(三)减压干燥 185
(四)冷冻干燥 185
(五)辐射干燥与红外干燥器 187
(六)介电加热干燥与微波干燥器 187
(七)吸湿干燥的应用 188
一、搅拌的意义和应用 191
二、常用搅拌器的种类 191
第一节 搅拌 191
第八章 搅拌与固体、液体分离 彭锅棋编 191
(一)平桨式搅拌器 192
(二)框式搅拌器 193
(三)锚式搅拌器 193
(四)旋桨式搅拌器 193
(五)涡轮式搅拌器 194
第二节 固体、液体的分离 194
2．澄清剂的应用 195
1．加热澄清 195
(一)沉降法 195
一、沉降法及澄清法 195
(二)澄清法 195
二、过滤 196
(一)过滤原理 197
(二)过滤速度与影响因素 197
(三)过滤介质 199
1．织物介质 199
2．粒状介质 199
3．多孔介质 199
(四)助滤剂 200
(五)滤器的种类及应用 200
1．常压过滤的滤器 200
2．减压过滤的滤器 200
3．加压过滤的滤器 200
第三节 离心分离 203
1．按分离因数α的大小分类 204
一、离心力和分离因数 204
二、离心机的分类与工作原理 204
2．按操作性质分类 205
三、常用离心机的构造与特点 205
1．三足式离心机 205
2．沉降式离心机 206
3．卧式离心机 206
4．管式高速离心机 207
第九章 粉碎与过筛 李纯球编 209
第一节 概述 209
第二节 粉碎的原理、方法及器械 209
一、粉碎的原理 209
二、粉碎的方法 210
(一)单独粉碎和混合粉碎 210
(三)低温粉碎 211
三、粉碎的器械 211
(二)干法粉碎和湿法粉碎 211
(一)以截切作用为主的粉碎器械 212
1．切片机 212
2．截切机 212
(二)以挤压作用为主的粉碎器械 213
(三)以撞击作用为主的粉碎器械 214
1．高速撞击式粉碎机 214
1．球磨机 216
(四)以研磨作用为主的粉碎器械 216
2．流能磨 216
2．胶体磨 218
(五)以锉削作用为主的粉碎器械 218
羚羊角粉碎机 218
四、粉碎器械的使用和保养 218
五、其它方法 218
(一)微粒结晶法 218
2．溶媒法 219
(二)固体分散法 219
1．熔融法 219
(三)溶剂化物法 220
第三节 过筛 220
一、概述 220
二、药筛及粉末的分等 220
(一)药筛种类 标准筛与工业筛 220
常见各国药筛筛号比较表 222
(二)粉末的分等 224
三、筛的应用 224
(一)药粉的运动方式与运动速度 224
(二)粉层厚度 225
(三)粉末干燥程度 225
四、过筛器械 225
(一)手摇筛 225
(二)悬挂式偏重筛粉机 225
一、概述 226
第四节 除尘 226
(三)簸动筛粉机 226
二、除尘的方法及设备 227
(一)沉降法 227
(二)过滤除尘法 227
(三)洗涤除尘法 227
(四)电力除尘法 227
第一节 概述 229
二、加速试验法 229
第十章 灭菌法 张瑛编 229
第二节 物理灭菌法 230
一、热力灭菌法 230
(一)热力灭菌的原理 230
(二)干热灭菌法 231
1．火焰灭菌法 231
2．干热空气灭菌法 231
(三)湿热灭菌法 232
1．影响湿热灭菌的因素 232
2．热压灭菌法 233
3．流通蒸汽灭菌和煮沸灭菌法 235
二、过滤灭菌法 236
5．油浴和盐水浴灭菌法 236
4．低温间歇灭菌法 236
(一)细菌的大小与过滤灭菌的关系 237
(二)过滤灭菌法的特点 237
(三)烧结滤器及过滤介质 237
(四)微孔滤膜及滤器 238
1．制法 239
2．结构 239
3．主要性能 239
4．微孔滤膜的孔径与水的流量、孔隙率、气泡点压力的关系 239
5．微孔滤膜装置的严密性检查 241
6．用于除菌过滤前微孔滤膜器的热压灭菌 242
7．微孔滤膜在医药工业方面的应用 242
(一)紫外线灭菌的机理 243
8．应用时的注意事项 243
三、紫外线灭菌法 243
(二)影响紫外线灭菌效果的因素 244
(三)使用紫外线灭菌的注意事项 244
(一)射线种类 245
四、微波灭菌法 245
五、辐射灭菌法 245
(二)辐射灭菌的机理 246
(三)辐射灭菌的剂量 247
(四)影响辐射灭菌的因素 247
(五)可用辐射法灭菌的药品 248
(六)不宜用辐射法灭菌的药品 249
(七)成药、中成药、中药材辐照消毒、灭菌研究 249
(八)对辐照灭菌法的评价 250
第三节 化学灭菌法 251
一、气体灭菌法 251
(一)环氧乙烷 251
5．环氧乙烷灭菌的操作程序 252
1．灭菌机理 252
2．应用范围 252
4．影响环氧乙烷灭菌效果的因素 252
3．环氧乙烷灭菌的注意事项 252
6．毒性 253
(二)甲醛 254
(三)其它 254
二、表面消毒 254
(一)理想的衷面消毒剂须具备的性质 254
(二)影响消毒剂作用的因素 254
(三)常用的消毒剂 254
第四节 空气洁净技术及其应用 256
一、空气洁净技术概况 256
二、空气洁净技术中常用的术语 256
三、空气的质量及过滤 257
(一)空气的含尘状况 257
(二)空气的过滤 258
(一)洁净室标准 259
四、洁净室标准及含尘浓度的测定 259
(二)洁净室含尘浓度的测定 261
(一)生产工艺要求 262
(二)土建要求 262
(三)公用工程要求 262
五、洁净室设计 262
(四)洁净室的分类 263
六、洁净室的清洁卫生和管理 266
一、反应速度 269
第一节 化学动力学概述 269
第十一章 药物制剂稳定性 李汉蕴编 269
二、零级反应和假零级反应 270
三、一级反应和假一级反应 271
四、二级反应 274
第二节 影响稳定性的因素 275
一、温度 275
(一)Van t Hoff规则 275
(二)Arrhenius指数定律 275
二、pH 279
(一)非解离型的药物 279
(二)解离型药物 282
(一)介电常数 288
三、溶剂 288
(二)极性 289
四、离子强度 290
五、水分 291
六、药物相互作用 292
第三节 药物制剂的降解途径与稳定方法 294
一、水解和延缓水解的方法 294
(一)酯类药物 294
(二)酰胺类药物 300
二、氧化和延缓氧化的方法 306
(一)氧化降解的类型 306
(三)延缓水解的方法 306
(二)药物举例 311
1．酚类药物 311
2．维生素C 312
3．维生素A 313
4．芳胺类药物 314
5．盐酸硫胺 315
(三)影响氧化的因素和防止方法 315
三、其他的降解途径 320
(一)光解及延缓光解的方法 320
(四)硅酮 322
(二)聚合 323
第四节 固体制剂化学降解动力学 323
一、液膜层理论 323
二、圆柱体和球体模型理论 325
(一)圆柱体模型理论 325
(二)球体模型理论 326
第五节 稳定性试验方法 329
一、留样观察法 329
(一)恒温法 330
(二)升温法 331
(三)简便法 334
1．低温考察法 334
2．活化能估算法 335
8．Q(10)值估算法 335
4．一次实验法 336
第六节 微生物污染引起的变质 338
一、防腐的重要性 338
二、微生物生长的因素 339
三、制剂的微生物学质量要求 339
(五)对羟基苯甲酸酯类 340
(四)三氯叔丁醇 340
四、常用的防腐剂 340
(三)苯甲醇 340
(一)乙醇 340
(二)甘油 340
(七)山梨酸 341
(六)苯甲酸 341
(八)苯酚 342
(九)麝香草酚 342
(十)挥发油 342
五、防腐力试验法 342
(一)对自然污染微生物的抑菌力试验 342
(二)对接种微生物的抑菌力试验 342
一、液体药剂的含义 345
二、液体药剂的分类 345
第一节 概述 345
第十二章 液体药剂 郑樑元编 345
第二部分 剂型各论 345
三、液体药剂的特点和要求 346
四、分散度与疗效 346
五、常用的分散媒 347
(一)极性溶媒 347
(二)非极性溶媒 348
(三)半极性溶媒 348
六、制备液体药剂的一般原则 349
第二节 真溶液型药剂 350
一、概述 350
二、溶液剂 351
(一)溶解法 351
(二)稀释法 351
(三)化学反应法 351
三、芳香水剂 354
(二)蒸气蒸馏法 355
(一)溶解法 355
四、甘油剂 356
五、糖浆剂 357
(一)溶解法 357
(二)混合法 358
六、醑剂 359
七、酏剂 361
第三节 胶体溶液型药剂 362
一、概述 362
(一)胶体溶液的特点 362
(二)胶体溶液的种类 363
二、胶体溶液的制备与稳定性 364
(一)亲水胶 364
(二)疏水胶 364
(二)西黄蓍胶浆 366
(一)阿拉伯胶浆 366
三、胶浆剂 366
四、火棉胶剂与涂膜剂 367
第四节 混悬液型药剂 368
一、概述 368
二、混悬剂的物理稳定性 368
(一)混悬微粒的沉降与布朗运动 368
(二)湿润与表面现象 370
(三)晶型、晶癖与结晶长大 371
(四)微粒间的斥力和引力 372
(五)Zeta电位与絮凝、反絮凝 372
(六)温度对物理稳定性的影响 374
(七)混悬剂的流变性 374
(六)硬脂酸铝 375
(五)皂土类 375
(四)纤维素衍生物 375
(三)植物粘液质及多糖类 375
三、助悬剂 375
(二)树胶类 375
(一)低分子类 375
四、混悬剂的制备 376
(一)分散法 376
(二)凝聚法 377
1．化学反应法 377
2．微粒结晶法 378
五、混悬剂物理稳定性的研究方法 378
(一)微粒的沉降 379
1．沉降容积比的测定 379
2．离心沉降法 379
(二)微粒大小的测定 379
(三)絮凝度的测定 379
(四)Zeta 电位的测定 379
(五)粘度与流变参数的测定 380
第五节 乳浊液型药剂 380
一、概述 380
1．单分子膜 381
(二)界面膜 381
(一)降低界面张力 381
二、乳剂的形成机理 381
2．多分子膜 382
3．固体微粒膜 382
(三)分散相液滴的电屏障 383
(四)决定乳剂类型的因素 383
1．界面膜两侧的界面张力 383
2．相体积 384
3．制备方法 384
4．粘度 384
三、乳化剂 384
(一)天然乳化剂 384
1．植物来源的乳化剂 384
2．动物来源的乳化剂 385
(二)合成乳化剂 386
(三)固体粉末乳化剂 386
四、乳化剂的选择和使用 387
1．水相加到含乳化剂的油相中 388
五、乳剂的制备与影响因素 388
(一)乳剂的制备 388
3．交替加液法 389
4．新生皂法 389
2．油相加到含乳化剂的水相中 389
5．直接匀化法 390
6．乳剂中药物的加入方法 390
4．乳化剂的用量 391
(三)乳化器械 391
5．水质 391
1．高速搅拌器 391
3．乳化时间 391
2．温度 391
2．乳匀机 392
3．乳钵和杵棒 392
六、乳剂的稳定性 393
(一)分层 393
(二)破裂 394
(三)转型 395
(四)乳剂的败坏 396
1．界面张力 399
七、乳剂质量评价 399
(一)分层的观察 399
(二)分散相液滴大小的测定 399
(三)聚结倾向的观察 399
(四)乳剂的流变性 399
(二)影响乳化的因素 399
一、概述 400
第六节 液体药剂的色、香、味 400
(二)芳香剂 401
二、矫味剂 401
(一)甜剂 401
2．对苦味 404
3．对涩味与酸味 404
(三)胶浆剂 404
1．对咸味 404
(五)矫味剂的应用 404
(四)泡腾剂 404
三、着色剂 405
(一)天然染料 405
(二)合成染料 405
1．苋莱红 405
2．胭脂红 406
3．柠檬黄 406
4．靛蓝 406
第一节 概述 彭锅棋编 409
二、注射剂质量要求 409
一、注射剂定义、特点 409
第十三章 注射剂 409
三、注射剂分类 410
第二节 注射剂给药途径及药物吸收 410
一、给药途径 410
二、注射部位的药物吸收 411
(一)注射部位的解剖生理 411
(二)影响药物吸收的因素 413
第三节 注射剂溶媒 江声华编 415
一、概述 415
二、注射用水 416
(一)注射用水的质量要求 416
(二)热原 416
(三)注射用水制备方法 419
(四)在注射剂生产中原水的预处理 429
三、注射用油 433
(一)注射用油的质量要求 434
(二)植物油的精制方法 434
四、其它溶媒 435
(一)乙醇 435
(二)甘油 435
(三)丙二醇 435
(三)注射用油的贮存 435
(四)聚乙二醇(PEG) 436
(五)二甲基乙酰胺(DMA) 437
(六)苯甲酸苄酯 437
(七)二甲基亚砜(DMSO) 437
(八)油酸乙酯 437
第四节 注射剂的附加剂 437
三、防止主药氧化的附加剂 438
(一)抗氧剂 438
二、帮助主药混悬或乳化用的附加剂 438
一、增加主药溶解度的附加剂 438
(二)金属络合剂 440
(三)惰性气体 440
四、抑制微生物增殖的附加剂 440
五、调节pH值的附加剂 441
六、调节渗透压的附加剂 441
七、减轻疼痛与刺激的附加剂 442
第五节 注射剂的生产工艺及器械 442
一、概述 442
(一)注射剂生产的工艺流程 442
(二)注射剂生产车间环境要求 442
二、注射剂的容器与处理 444
(一)注射剂的容器 444
(二)橡皮塞的质量要求 446
(三)安瓿的处理 446
三、注射剂的配液及过滤 451
(一)配液 451
(二)药液的过滤 452
四、注射剂的灌封 458
(一)手工灌封 459
(二)机械灌封 459
(三)通惰性气体 461
(四)注射剂生产的联动化 462
五、注射剂灭菌与检漏 462
(一)灭菌 462
(二)检漏 463
六、注射剂的质量检查 463
(一)注射剂的澄明度检查 463
(二)热原检查 464
(三)无菌检查及其它 465
七、注射剂印字包装 466
八、注射剂举例 466
(一)维生素C(抗坏血酸)注射液 466
(二)二巯基丙醇注射液 467
(三)核黄素注射液 468
(四)噻替派注射液 469
第六节 中草药注射剂 470
一、概述 470
二、中草药注射剂的制备 470
(一)原料预处理 470
(二)提取与精制 470
(三)配液与过滤 472
三、中草药注射剂存在的问题及解决办法 473
(一)影响注射剂稳定性的因素及解决办法 473
(二)产生疼痛问题 475
(三)剂量与疗效关系 475
(四)复方配伍问题 475
四、中草药注射剂举例 476
(一)柴胡注射液 476
(六)中草药注射剂的质量标准问题 476
(五)中草药有效成分溶解度问题 476
(二)复方丹参注射液 477
第七节 注射用灭菌粉末 478
一、概述 478
(三)亚硫酸氢钠穿心莲内酯注射液 478
二、注射用灭菌粉末生产工艺 479
(一)无菌粉末直接分装法 479
(二)冷冻干燥法 480
第八节 注射剂的处方设计 彭锡棋编 487
一、溶液型注射剂的试制 487
(一)药物的溶解性 487
(二)药物的稳定性 488
(三)注射剂的生理适应性 490
二、混悬型注射剂的试制 491
(一)混悬液型注射剂的质量要求 491
(二)溶媒、湿润剂及助悬剂的选择 491
(三)固体药物的分散 492
三、乳浊型注射剂的试制 492
(二)乳浊型注射剂试制的程序 493
(一)乳浊型注射剂的质量要求 493
第十四章 输液剂 496
第一节 概述 吴光辰编 496
第二节 输液剂的生产工艺与器械设备 498
一、输液剂的工艺流程 498
二、输液剂的制备 498
(一)原辅料的质量要求 498
(二)容器的种类，质量要求及其处理 499
(三)配液 501
(四)过滤 502
(五)灌封 503
(六)灭菌 504
(七)质量检查与包装 506
三、输液剂举例 507
(一)盐类输液 507
1．碳酸氢钠注射液 508
2．乳酸钠注射液 508
1．葡萄糖注射液 509
(二)糖类输液 509
2．果糖注射液 511
3．麦芽糖输液 511
(三)多元醇类输液 512
(四)氨基酸类输液 513
(五)静脉脂肪乳剂 516
1．静脉脂肪乳注射液 516
2．碳氟乳注射液 518
(一)多糖类 520
1．右旋糖酐及其注射液 520
二、常用血浆代用液举例 520
一、血浆代用液的定义类别与质量要求 520
第三节 血浆代用液 520
2．淀粉衍生物及其注射液 521
(二)合成高分子化合物及其注射液 522
3．缩合葡萄糖及其注射液 522
第四节 输液的配伍变化 范炳尧编 523
一、输液的组成及其特性 523
(一)血液与人血清白蛋白 523
(三)脂肪乳静脉注射液 524
(四)水解蛋白注射液 524
(二)甘露醇注射液 524
(五)含钙盐的输液 525
(六)多种维生素输液 525
二、输液与注射液的配伍变化 526
(一)溶媒组成改变 526
(二)注射液pH的影响 526
2．pH对药物稳定性的影响 527
1．pH对药物溶解度的影响 527
(四)水解作用 529
(三)氧化作用与还原性物 529
1．酯类 533
2．酰胺类 534
3．共价键结合的化合物 534
4．内酰胺类 535
5．亚胺类 536
(五)离子作用 538
(六)聚合作用 539
(七)差向异构化与消旋化 540
(八)光分解作用 541
(九)其它因素 541
1．催化作用 541
5．混合顺序 542
6．吸收与粘附 542
3．配伍量 542
4．盐析与沥滤 542
2．络合作用 542
7．泡沫 543
三、高能输液与注射液的配伍变化 543
(一)葡萄糖溶液及含电解质的高渗葡萄糖溶液 543
(二)氨基酸溶液和葡萄糖溶液的配伍 544
(三)输液中加电解质 544
(四)微量元素 546
(五)维生素 547
(六)抗生素 547
(七)抗癌药物 548
(八)肝素 549
(九)胰岛素制剂 550
(一)眼球 552
第二节 眼的解剖、生理及药物吸收 552
一、眼的解剖与生理 552
第十五章 眼用药剂*郑樑元编 552
第一节 概述 552
1．纤维膜 553
2．血管膜 553
3．视网膜 553
(二)眼内容物的折光装置 553
1．房水 553
2．结膜 554
(一)吸收途径 554
二、药物吸收途径及影响吸收的因素 554
3．泪器 554
3．玻璃体 554
1．眼脸 554
(三)眼的附属器 554
2．晶状体 554
3．pH与pK 555
2．药物从外周血管消除 555
1．药物从跟险缝隙的损失 555
(二)影响吸收的因素 555
4．制剂的刺激性 556
5．表面张力 556
6．预缓冲 557
7．粘度 557
三、眼内药物测定法 557
(一)泪容及泪液中药物浓度的测定 557
(二)玻璃体中药物浓度的测定 558
(三)角膜内药物含量测定 558
(四)血药浓度测定 558
(五)瞳孔大小测定 558
第三节 眼用制剂的质量要求 559
一、无菌 559
二、毒性与刺激性 559
2．硝酸苯汞与醋酸苯汞 560
1．氯化苯甲烃铵 560
三、抑菌与抑菌剂 560
3．三氯叔丁醇 561
4．硫柳汞 561
5．氧氰化汞 561
6．尼泊金类 561
7．苯乙醇 561
8．山梨酸 561
四、稳定性 561
(一)环境 562
五、制备要求 562
(二)原料与设备 563
第四节 眼用制剂分类 563
一、液体型眼用制剂 563
(一)液体型眼用制剂的种类 563
1．真溶液 563
2．混悬液 563
1．渗透压调节剂及调节法 564
3．粉剂与片剂 564
(二)液体型眼用制剂的附加剂 564
2．pH调节剂及调节法 574
3．抑菌剂 576
4．抗氧剂与络合剂 576
5．表面活性剂 577
6．增粘剂 577
7．溶媒 577
(三)制备与举例 577
1．包装容器的处理方法 577
2．制备工艺 578
3．举例 578
二、半固体眼用药剂(眼膏) 581
(一)无菌要求 582
(二)制备与举例 582
(一)非溶蚀性眼用膜剂 584
三、眼用膜剂 平其能编 584
四、软接触眼镜 585
(二)溶蚀性眼用膜剂 585
五、眼用注射剂 586
第五节 接触眼镜附属制剂 586
(一)硬接触眼镜附属制剂处方标准 587
2．清洗液 587
1．润湿液 587
6．环酰脲类 587
一、附属制剂种类 587
(二)软接触眼镜附属制剂 587
(一)硬接触眼镜附属制剂 587
二、附属制剂处方标准 587
三、安全和效力的特殊要求 588
3．复原液 588
2．灭菌液 588
1．清洗液 588
(二)软接触眼镜附属制剂处方标准 588
5．多用液 588
4．再润湿液 588
3．贮存液 588
(一)润湿 589
(二)相互作用 589
四、物化性质的特殊要求 589
第十六章 散剂 杨璋编 591
第一节 概述 591
一、定义和发展 591
二、特点和分类 592
第二节 散剂的制备与举例 592
一、散剂的制备 592
(一)粉碎、过筛 592
(二)混合 593
3．应注意的几个问题 594
2．混合的机理 594
1．混合的一般原则 594
4．混合方法 595
5．混合器械 595
(三)分剂量 598
二、举例 599
(一)一般散剂 599
(二)含有毒剧药的散剂 600
(三)含液体组分的散剂 600
(四)含浸膏的散剂 601
(五)含低共熔组分的散剂 601
(三)鉴别及检查 602
(六)泡腾散剂 603
(七)中药散剂 604
(八)灭菌散剂 605
第三节 散剂的质量检查 605
一、复方散剂均匀度检查法 605
(一)肉眼检查法 605
(二)含量测定法 606
二、粉末细度测定法 606
四、致病菌的检查 607
五、装量差异限度检查法 607
第四节 散剂的包装与贮存 607
三、水分的测定法 607
二、包装方法 608
三、贮存 608
一、包装材料及其选用 608
第十七章 浸出药剂 李纯球编 610
第一节 概述 610
一、定义及发展 610
二、药材的成分与疗效及浸出的关系 610
三、浸出药剂的类型及特点 611
一、常用的浸出溶媒 613
二、浸出溶媒的要求及选用 615
三、浸出辅助剂 615
一、药材品质检查 616
(一)药材的来源与品种鉴定 616
第三节 药材的预处理 616
(二)总浸出物或有效成分含量测定 617
(三)含水量测定 617
二、药材的预处理 617
第四节 浸出原理 617
一、浸出过程 617
第二节 浸出溶媒 618
(一)浸润 618
(二)溶解 618
(四)置换 619
(三)扩散 619
二、影响浸出的因素 620
(一)药材粒度 620
(二)温度 620
(七)新技术的应用 621
(四)压力 621
(六)浸出成分与浸出的关系 621
(五)药材与溶媒相对运动速度 621
(三)浓度差 621
第五节 浸出方法、工艺流程及器械 622
(一)煎煮法 622
一、浸出方法 622
(二)浸渍法 623
(三)渗漉法 624
二、浸出工艺流程及器械 626
(一)单级浸出工艺与间歇式提取器 626
(二)单级热回流浸出工艺及温差法浸出工艺 628
(三)单级循环浸渍浸出工艺 629
(四)多级浸出工艺 629
(五)半逆流多级浸出工艺与罐组逆流浸出器 632
(六)连续逆流浸出工艺与连续浸出器 634
(八)粉状分散式漫出工艺 637
(一)流化强化浸出 637
(二)电磁场强化浸出 637
(三)电磁振动强化浸出 637
(四)电场强化浸出 637
三、浸出过程的强化途径 637
(七)加压浸出工艺 637
(五)脉冲强化浸出 638
(六)挤压强化浸出 638
四、浸出过程的物料输送 638
五、浸出溶媒的回收 638
第六节 常用浸出剂型 639
一、汤剂与中药合剂 639
二、酒剂 648
三、酊剂 651
四、流浸膏剂 654
五、浸膏剂 655
六、煎膏剂 657
七、冲剂及颗粒剂 659
八、油浸剂 661
第七节 浸出药剂的质量控制 661
一、药材的来源、品种与规格 661
二、制法规范 661
三、理化标准 662
(一)含量测定 662
(二)含醇量测定 662
1．制剂的鉴别和检查 662
(一)调查研究的方法与内容 663
二、工艺设计的一般程序 663
一、概述 663
第八节 浸出药剂的工艺设计 663
3．异物检查 663
四、卫生学标准 663
2．澄明度检查 663
5．不挥发性残渣、灰分和比重 663
4．水分检查 663
(二)拟定浸出药剂类型，设计处方，试制确定生产工艺 664
(三)工艺设计及试制中注意事项 665
第十八章 片剂 667
第一节 概述 屠锡德编 667
一、片剂的特点 667
二、片剂的分类与要求 667
(一)片剂的分类 667
(二)片剂的质量要求 668
第二节 片剂赋形剂 669
一、湿颗粒法的赋形剂 669
(一)稀释剂与吸收剂 669
(二)润湿剂与粘合剂 672
(三)崩解剂 675
1．片剂崩解作用机制 675
2．影响崩解的因素 676
3．崩解剂加入方法 677
4．常用崩解剂 677
5．泡腾崩解剂 679
(四)润滑剂 680
1．润滑剂的作用机制 680
2．常用的润滑剂 681
(五)助流剂 682
二、直接压片的赋形剂 683
第三节 片剂的制备 688
一、湿颗粒法 689
(一)操作规程的拟定 689
(二)原辅料的准备与处理 689
(三)称量与混合 689
1．制颗粒目的 690
(四)制颗粒 690
3．制湿颗粒 691
2．软材的制备 691
4．湿粒干燥 693
5．干颗粒在压片前的处理 696
(五)压片 696
1．片重计算 696
2．压片机 696
二、流动床制粒法 702
4．气流温度 703
6．喷嘴在流动床中的位置 703
5．喷雾空气的压力 703
(一)机制和过程 703
3．粘合剂的喷雾速度 703
2．粘合剂的种类和浓度 703
1．制粒材料 703
(二)影响制粒的因素 703
三、干法制粒 704
2．连续式流动床制粒机 704
7．喷雾液滴大小 704
1．间歇式流动床制粒机 704
(三)流动床制粒机 704
四、直接压片 706
五、压片时可能发生的问题和解决办法 707
(一)裂片 707
(二)松片 708
(三)粘冲 708
(四)崩解迟缓 708
(五)叠片 709
(六)片重差异 709
(七)变色或表面斑点的原因及解决法 709
第四节 中草药片剂的制备 709
(一)原料处理的一般原则 710
二、制备过程 710
一、辅料的选择 710
1．湿颗粒制法 711
2．湿粒干燥 711
(二)制颗粒 711
8．干粒过筛 712
(三)压片 712
1．片重计算 712
2．压片过程中可能发生的问题及其克服法 713
第五节 片剂处方设计 714
一、湿颗粒法压片处方设计 714
(四)包装 718
二、直接压片处方设计 718
(一)可压性 718
(二)流动性 718
(三)润滑性 718
(一)吸吮片 719
三、某些特殊用途的片剂处方设计 719
(二)咀嚼片 720
(三)泡腾片 721
(四)控制释放片 723
第六节 压片工艺理论研究 724
一、压缩过程 724
二、水分的作用 727
三、结晶水的作用 728
四、润湿剂和粘合剂的作用 728
五、润滑剂的作用 729
六、结晶形状的关系 729
七、颗粒的流动性 730
第七节 片剂的包衣 吴光辰编 730
一、概述 730
1．常用的包衣锅 731
二、包衣方法与设备 731
(一)锅包衣法 731
3．打光机 736
(二)空气悬浮包衣法 737
(三)干压包衣法 737
(四)其他 738
三、包衣材料 739
2．胶浆 739
3．粉衣料也称增量剂 739
4．打光剂 739
(二)薄膜衣料 740
常用薄膜包衣材料 740
增塑剂 741
(一)糖衣 741
四、包衣工艺 741
部分衣料的溶解性与pH的关系 741
(二)薄膜衣、半薄膜衣及肠溶衣 742
1．薄膜衣 742
2．半薄膜衣 743
3．肠溶衣 743
五、有关包衣问题的讨论 744
(一)片芯要求 744
(二)包衣过程中的吹风和干燥 744
(三)包衣过程中可能出现的问题及其克服法 745
第八节 片剂的质量检查 745
一、概述 745
2．重量差异限度 746
3．硬度与脆碎度 746
(一)片剂 746
1．外观检查 746
二、片剂质量检查的项目 746
4．崩解时限 748
5．主药鉴别 748
6．主药含量测定 748
7．均匀度测定 748
8．溶出速率测定 748
9．卫生标准 750
(二)包衣片剂 750
1．测量片剂的直径、厚度、重量及外观 750
2．崩解时限 750
3．残留水分或溶媒 750
4．耐冲击强度 750
6．耐湿、耐水性 751
8．稳定性试验 751
7．表面光滑度与光泽度 751
9．疗效评定 751
5．衣层强度 751
1．复方磺胺甲基异?唑片 752
第九节 片剂举例 752
2．利血平片 752
3．己烯雌酚片 753
4．保泰松片 753
6．颅通定片 754
5．乙酰水杨酸片 754
7．呋喃咀啶片 754
8．甘菊环烃泡腾片 755
9．银翘解毒片 756
10．复方罗布麻片 756
第十节 片剂包装 757
一、包装容器 757
二、数片器械 758
三、包装步骤与自动包装机 758
四、目前包装存在的问题 758
第十一节 纸型片与纸膜剂 759
一、概述 759
二、制备工艺 759
(一)纸型片的制备工艺 759
胃疡平纸型片 759
(二)纸膜剂的制备工艺 760
口服避孕1号纸膜剂 760
一、引言 765
1．硬胶囊剂 765
二、胶囊剂的分类 765
2．软胶囊剂 765
第一节 概述 765
第十九章 胶褒剂 刘国华编 765
第二节 胶囊剂的原料 766
一、明胶 766
(一)明胶的制法 767
(二)明胶的理化性质 767
1．褐藻胶 768
(三)明胶代用品 768
1．六味地黄丸 768
2．海洋生物胶 769
第三节 胶囊剂的制备 769
一、硬胶囊剂 769
(一)空胶囊(胶壳)的制备 769
(二)硬胶囊的填充工艺与设备 770
1．空胶囊大小的选择 770
2．处方组成 770
3．药物的填充 772
4．大量生产所用机械 772
3．磁性胶囊 776
2．冷冻干燥胶囊 776
5．肠溶胶囊 776
4．双室胶囊 776
(三)硬胶囊剂的品种 776
1．速溶胶囊 776
6．缓释胶囊 777
7．植入胶囊 777
8．气雾胶囊 777
9．泡腾胶囊 777
二、软胶囊剂 778
(一)制备方法 778
1．滴制法 778
2．压制法 779
(二)胶壳及药物处方的要求和性质 780
1．胶壳处方的要求和性质 781
2．药物处方的要求和性质 781
(三)软胶囊的品种 782
1．速效胶囊 782
2．改进的包衣锅 782
2．骨架胶囊 783
8．缓释胶囊 783
4．包衣胶囊 783
5．直肠胶囊 783
6．阴道胶囊 783
第四节 胶囊剂的质量评定，包装与贮藏 784
一、中国药典的规定 784
二、生产单位中内部控制的项目 784
(一)外观要求 784
(二)崩解时限 784
(三)溶出速率 784
三、胶囊剂的贮藏 785
2．蜜丸 788
1．水丸 788
二、丸剂的分类 788
(一)按赋形剂分类 788
第一节 概述 788
第二十章 丸剂 杨璋编 788
一、丸剂的特点 788
2．泛制丸 789
1．浓糖浆 789
一、润湿剂 789
第二节 丸剂的赋形剂 789
3．滴制丸 789
(一)糖衣衣料 789
4．蜡丸 789
(二)按制法分类 789
5．浓缩丸 789
3．糊丸 789
1．塑制丸 789
二、粘合剂 790
(五)药汁 790
(三)醋 790
(一)水 790
(四)水蜜 790
(二)酒 790
(二)米糊或面糊 791
2．中蜜 791
3．老蜜 791
1．嫩蜜 791
(一)蜂蜜 791
(三)植物性浸膏 792
(五)蜂蜡 792
三、稀释剂或吸收剂 792
(四)液糖 792
第三节 丸剂的制备 793
一、塑制法 793
(一)原辅料的准备 793
(二)制丸块 793
(四)分割及搓圆 794
(三)制丸条 794
(五)干燥 797
(六)蜜丸生产中控制含菌量的一些措施 797
(七)举例 798
8．麻仁丸 798
4．柏子养心丸 798
2．大山楂丸 798
5．仁丹 799
6．三黄宝蜡丸 799
7．安神补心丸 799
8．银翘解毒丸 800
二、泛制法 800
(一)原辅料的准备 800
2．泛丸过程 801
1．手工泛丸的工具 801
(二)手工泛丸 801
(三)机械泛丸 802
(四)干燥 803
(六)举例 804
1．藿香正气丸 804
2．牛黄消炎丸 804
3．磁朱丸 805
三、滴制法 805
(一)概述 805
(二)制法 806
1．基质与冷凝液的要求和选择 806
2．滴制的方法与设备 806
3．滴丸机 806
(三)滴丸制备的理论探讨 806
(五)影响泛制丸崩解时限的因素 808
3．成丸 809
1．基质熔融 809
2．丸重控制 809
4．冷凝 810
(四)举例 810
1．苏冰滴丸 810
2．芸香油滴丸 811
3．氯霉素耳滴丸 811
(五)滴丸的质量检查 811
(一)选丸 812
四、选丸和包衣 812
(二)包衣 813
1．包衣材料与要求 814
2．包衣方法 814
第四节 丸剂的质量检查 816
一、主药含量 816
二、外观检查 816
三、重量差异 816
一、丸剂的计数 817
四、崩解时限 817
第五节 丸剂的包装和贮藏 817
五、细菌学检查 817
二、蜡壳(皮)固封 818
(一)空壳的制法 818
(二)装丸 818
三、丸剂的贮藏 819
第二十一章 软膏剂 毛凤斐编 820
第一节 概述 820
第二节 基质 820
一、油脂性基质 820
(一)油脂类 820
(二)类脂类 821
(三)烃类 821
(一)肥皂类 823
1．一价皂 823
2．多价皂 824
1．鲸蜡醇与硬脂醇 825
2．月桂醇硫酸钠 825
(二)高级脂肪醇与脂肪醇硫酸酯类 825
(三)多元醇及其酯类 826
1．单硬脂酸甘油酯 826
2．吐温与司盘类 827
二、乳剂基质 828
(四)脂肪醇聚氧乙烯醚类与烷基酚聚氧乙烯醚类 828
1．平平加O 828
2．西土马哥 828
3．乳百灵 829
4．乳化剂OP 829
5．柔软剂SG 829
三、水溶性基质 830
1．甘油明胶 830
2．淀粉甘油 830
3．纤维素衍生物 830
4．海藻酸钠 831
5．卡巴浦尔 831
6．聚乙二醇 832
第三节 透皮吸收 833
一、皮肤的解剖、生理 834
二、透皮吸收机理与途径 835
三、影响药物释放、穿透、吸收的因素 836
(一)药物的理化性质 836
1．药物的溶解度与油/水分配系数 837
2．药物在赋形剂中的溶解状态 838
3．药物的化学结构 838
(二)赋形剂的理化性质 838
(三)表面活性剂 840
(四)穿透促进剂 840
(五)皮肤的水合作用 841
(六)其它因素 842
第四节 制备与举例 843
一、基质的处理 843
(一)研和法 844
(二)熔和法 844
二、药物的加入方法 844
三、软膏剂的制备与器械 844
(三)乳化法 845
(四)中药软膏剂制法 847
四、举例 847
(一)氧化锌软膏 847
(二)清凉软膏 848
(三)尿素软膏 848
(五)醋酸肤轻松软膏 849
(四)煤焦油软膏 849
(六)复方十一烯酸锌软膏 851
(七)硝酸甘油软膏 851
第五节 质量评定 852
一、主药含量测定 852
二、熔点与滴点 852
三、粘度与稠度 852
六、刺激性 853
五、酸碱度 853
四、水值 853
七、稳定性 854
八、无菌性 854
九、药物释放、穿透及吸收测定法 854
(一)体外法 854
(二)体内法 855
第六节 软膏剂的包装与贮藏 857
第一节 概述 860
第二十二章 硬膏剂 李纯球编 860
第二节 硬膏剂的制备与举例 861
一、黑膏药 861
(一)基质原料的选择 861
(二)制法 861
1．药材的提取与掺合 862
2．炼油 863
3．下丹 863
(四)膏药制备过程中若干问题的讨论 864
(三)熬膏设置及安全防护 864
1．提取问题 864
4．去火毒 864
6．质量检查 864
5．摊涂 864
2．炼油时油的变化 865
3．油与黄丹的化合 865
4．去火毒问题 865
5．基质代用品的研究 865
(五)举例 865
1．拔毒膏 865
2．损伤止痛膏 866
二、白膏药：举例：万应膏 866
三、橡胶硬膏 867
(一)氧化锌橡皮膏 867
(二)伤湿膏 868
1．橡胶的种类、性质及作用 869
(三)橡胶硬膏制备和应用的若干问题讨论 869
2．热压法 869
1．溶媒法 869
2．常用增粘剂及要求 870
3．氧化锌作用及要求 870
4．软化剂作用与种类 870
5．中药复方的提取与含膏量 870
6．原料含水量要求 870
7．温度 870
8．二甲基亚砜的应用 871
9．涂料车间安全规则 871
10．橡胶硬膏的应用反应 871
11．硬膏基质的研究和发展 871
(四)橡胶硬膏质量检查 871
1．粘着强度试验 871
2．含胶量试验 871
3．耐热性试验 871
4．耐寒性试验 872
第一节 概述 873
第二十三章 栓剂 刘国华编 873
第二节 栓剂的作用 874
一、局部作用 874
二、全身作用 874
(一)直肠的解剖生理与药物的吸收 875
(二)影响直肠吸收的因素 878
1．生理因素 878
2．药物的理化因素 879
3．基质的理化因素 879
第三节 栓剂基质与附加剂 881
一、栓剂基质 881
(一)脂肪或油脂性基质 882
(二)水溶性及亲水性基质 883
(二)抗氧剂 885
(三)防腐剂 885
(一)表面活性剂 885
二、附加剂 885
(四)硬化剂 886
(五)乳化剂 886
(六)着色剂 886
(七)增稠剂 886
第四节 栓剂的制备与器械 886
一、栓剂的小量制备 886
(一)冷压法 886
(二)热熔法 887
二、栓剂的大量生产工艺 888
(一)主药与基质的比例、置换价 888
三、栓剂大量生产的机械 890
(六)脱模 890
(五)注模铸造 890
(四)熔融基质与主要成分的混合 890
(三)主要成分的处理 890
(二)基质的熔融 890
四、制备栓剂过程中出现的困难和克服法 891
(一)生产过程中出现的困难 891
(二)在熔铸过程中的困难 892
(三)在脱模过程中的困难 892
第五节 栓剂的质量评定与包装 892
一、栓剂的质量评定 892
(一)感官感觉 892
(二)物理性状的检查 892
1．重量差异 892
2．熔距 892
3．崩解试验 892
4．硬度 893
1．体外试验法 894
(三)基质中药物的释放、吸收试验 894
5．液化时间试验 894
2．体内试验法 895
二、栓剂的包装与器械 895
1．甘油栓 895
2．醋酸洗必泰栓 895
第六节 举例 896
一、用作局部作用的栓剂 896
二、用作全身作用的栓剂 896
1．氨茶碱栓 896
2．阿司匹林栓 897
3．消炎痛栓 898
附表一 国产栓剂基质简介 899
附表二 国外栓剂基质简介 900
(四)磁性药物制剂 901
第二十四章 气雾剂 陆振达编 906
第一节 概述 906
一、按医疗用途分类 907
第二节 气雾剂的分类与用途 907
(一)吸入气雾剂 908
1．呼吸系统的构造 908
3．影响肺部吸收的因素 908
(二)皮肤和粘膜用气雾剂 909
1．皮肤用气雾剂 909
2．粘膜用气雾剂 910
(三)空间消毒和杀虫用气雾剂 910
1．空气消毒用气雾剂 910
2．杀虫气雾剂 910
二、按组成分类 910
第三节 气雾剂的组成 911
一、药物 911
(一)二相气雾剂 911
(二)三相气雾剂 911
二、抛射剂 912
三、容器 915
(一)玻璃容器 915
(二)塑料容器 915
(三)金属容器 915
四、阀门系统 916
(一)一般阀门 916
(二)定量阀门 917
(三)推动钮 918
第四节 气雾剂的制备与举例 918
一、气雾剂的处方设计 918
(一)溶液型 918
(二)混悬型(或称粉末气雾剂) 919
(三)乳浊型(或称泡沫气雾剂) 920
二、气雾剂的制备工艺 921
(一)容器的处理 921
1．冷灌法 922
(三)灌装抛射剂 922
(二)药物的调配和分装 922
2．压装法 923
3．杯下压装法 923
第五节 气雾剂的质量检查 924
一、容器检查 924
二、漏气及破损检查 924
三、喷放速度检查 924
四、喷雾试验 924
五、内压检查 924
六、定量阀门剂量检查 924
七、雾粒大小检查 925
八、含水量测定 925
九、其他检查 926
第二十五章 长效制剂 王广基编 927
第一节 概述 927
第二节 长效制剂的设计 928
一、一级吸收速度的长效制剂 929
二、理想长效制剂的设计 930
(一)缓释部分是零级释药速度的长效制剂 930
(二)缓释部分是一级释药速度的长效制剂 934
第三节 延长药物作用的方法 937
一、延缓排泄 937
二、延缓代谢 937
三、改变化学结构 937
四、延缓吸收 938
(一)收缩注射部位的血管 939
(二)酯化 939
(三)制成不溶性的药物 939
(四)控制粒子的大小 939
(一)包衣 940
五、延缓释药 940
(八)固化和植入 940
(六)增加粘度 940
(五)制成与组织液互不混合的分散系 940
(七)乳化 940
(二)层片和层丸 942
(三)将药物包藏于溶蚀性骨架中 942
(四)将药物包藏于亲水胶体物质中 943
(五)不溶性骨架长效片 943
(六)离子交换药树脂制剂 944
(七)几种新型的长效制剂 945
六、利用药物的协同作用 945
第四节 长效制剂试验法 946
一、体外试验法 946
二、体内试验法 947
第二节 成膜材料 950
二、常用的成膜材料 950
一、成膜材料的要求 950
第二十六章 膜剂 李汉蕴编 950
第一节 概述 950
1．聚乙烯醇 951
2．聚乙烯醇缩醛 951
3．聚乙烯吡咯酮 951
4．乙烯—醋酸乙烯酯共聚物 951
9．羟丙基甲基纤维素 952
一、流延法 952
第三节 制备方法 952
7．羟丙基纤维素 952
8．乙基纤维素 952
6．甲基丙烯酸酯—甲基丙烯酸共聚物 952
5．聚乙烯乙醛二乙胺乙酯 952
二、挤出法 953
三、吹塑法 953
四、压延法 954
五、溶媒法 954
一、眼用药膜 955
第四节 常用膜剂的分类与举例 955
二、口服膜剂 956
三、阴道用膜剂 957
四、其它膜剂 957
第五节 释药机理 957
一、片型膜剂(单层膜) 957
二、胶囊型膜剂(复合膜) 958
第六节 影响释药速度的因素 959
一、分配系数(K) 959
二、溶解度 959
(一)药物在多聚物中的溶解度(Cp) 959
四、药物量(A) 960
六、流体力学扩散层厚度(hd) 960
五、膜厚度(hp) 960
(一)药物在多聚物中的扩散系数(Dp) 960
(二)药物在释放液中的扩散系数(Da) 960
三、扩散系数 960
(二)药物在释放液中的溶解度(C?) 960
第二十七章 海绵剂 孙杏华编 962
第一节 概述 962
第二节 制法与举例 963
一、淀粉海绵 963
二、明胶海绵 963
(一)吸收性明胶海绵 963
(二)含药明胶海绵 965
三、血浆海绵 966
四、纤维蛋白海绵 966
第四节 包装 968
第三节 质量检查 968
第二十八章 其它剂型 969
第一节 微型胶囊 张钧寿编 969
一、概述 969
二、芯料、包料的种类与选择 970
三、微囊的制备 971
(一)化学法 971
1．界面聚合法 971
2．辐射化学法 972
(二)物理化学法 972
1．相分离凝聚法 972
2．液中干燥法 978
(三)物理机械法 979
(一)微囊的形态、粒子大小与分布 980
四、微囊的特征 980
(二)囊膜的厚度 982
(三)微囊中药物的释放 984
五、微囊的质量评定 985
(一)囊形与粒径 985
(二)主药的含量测定 985
(三)药物溶出速率的测定 986
(四)微囊的生物利用度 986
六、微囊及其生物利用度举例 986
七、其它微型制剂 990
(一)脂质体 990
(二)毫微粒 990
(三)微球 990
第二节 脂质体 翁帼英 孙杏华编 992
一、概述 992
二、脂质体的理化特性 993
(一)脂质体的组成 993
(二)相变温度 993
三、脂质体的制备 994
(一)制备方法 995
1．干膜超声法 995
2．注入法 995
3．逆相蒸发法 995
(二)包裹率的测定 996
(三)脂质体的灭菌 996
四、脂质体的稳定性 996
(一)磷脂的氧化与降解 996
(二)表面活性剂的影响 996
2．融合 997
4．脂质交换 997
3．内吞 997
(二)脂质体物理特性与代谢关系 997
1．吸附 997
(一)脂质体与细胞作用方式 997
五、脂质体的体内代谢 997
(三)改变脂质体膜对pH敏感性 998
(二)脂质体膜表面组装特异性抗体 998
2．肺部吸收速效特征 998
(一)应用相变温度 998
六、提高脂质体对靶的选择性 998
(三)酶的载体 999
(二)抗寄生虫药物载体 999
(四)整合剂载体 999
(一)抗癌药物载体 999
七、脂质体在医药上的应用 999
(五)激素载体 1000
(六)抗生素载体 1000
(七)脂质体在遗传工程中的应用 1000
(八)其它 1000
八、脂质体质量评定 1000
(一)主药的含量测定 1000
(二)大小与形态 1000
(三)体外释放度测定 1001
(四)稳定性测定 1001
第三节 贮库制剂 张钧寿编 1003
一、概述 1003
二、控制扩散与释药原理 1003
(二)植入制剂 1006
(一)贮库注射剂 1006
三、剂型种类 1006
(三)阴道与子宫内贮库制发剂 1009
(四)其它 1010
1．经皮治疗贮库制剂 1010
2．Alzet微型渗透泵 1011
四、展望 1013
第二十九章 放射性同位素制剂 平其能编 1015
第一节 核物理基础知识 1015
一、放射性同位素 1015
二、核衰变 1015
三、衰变规律 1017
四、放射性强度单位 1018
第二节 放射性同位素药品类型 1018
一、基本的医用同位素 1019
二、标记化合物 1019
四、放射性同位紊药合 1022
第三节 放射性同位素制剂 1023
一、放射性同位素制剂的临床应用 1023
二、放射性同位素制剂类型 1024
三、影响制剂质量的因素 1026
四、制剂质量控制 1028
五、常用制剂的制备与举例 1029
第四节 放射性同位素的使用和安全防护 1033
二、剂量的校正及放射性强度测定 1033
三、放射性同位素的安全防护 1034
四、放射性物质污染的处理和防止 1036
第三十章 制剂包装 陆明盛编 1038
第一节 概述 1038
一、同位素说明书及标签 1038
第二节 包装材料 1039
一、金属 锡、铅、铁、铝 1040
二、玻璃 1041
(一)玻璃的组成 1041
(二)玻璃的类型 1042
(三)有色玻璃 1043
三、塑料 1043
(一)常用塑料 1044
(二)附加剂及其作用 1045
(三)塑料容器的一些问题 1046
四、橡胶 1049
(一)橡胶的种类 1049
1．天然橡胶 1049
2．合成橡胶 1049
3．硅橡胶 1051
(二)橡胶制品的制法 1051
(三)橡胶在药剂包装中的应用 1052
一、单层膜 1053
第三节 软包装 1053
(一)按薄膜特性的分类 1053
五、容器的封闭 1053
(二)各种单层膜 1054
2．涂料 1056
1．加工复合膜的主要基础材料 1056
3．粘合剂 1056
二、复合膜 1056
4．常用于防湿包装的复合膜 1058
三、膜包装的应用 1059
第四节 包装与稳定性评价 1060
一、包装规格与质量检查 1061
二、有关法规 1061
(二)标签 1062
(三)医院药房中制剂的包装 1062
(一)包装材料与容器 1062
一、细胞膜的构造与药物的透过机制 1064
第三十一章 药物吸收 毛凤斐 陆振达编 1064
(一)细胞膜的基本构造 1064
第三部分 生物药剂 1064
(二)药物透过的机制 1065
1．单纯扩散 1065
3．促进扩散 1066
4．胞饮和吞噬作用 1066
2．主动转运 1066
二、胃肠道的解剖与生理 1067
(一)胃 1068
(二)小肠 1069
三、影响药物吸收的生理因素 1070
(一)胃肠液的成分与性质 1070
(三)