第一章 绪论 1
第一节 概述 1
一、药剂学常用术语 1
二、药剂学的任务 3
三、药物剂型的分类 4
第二节 药剂学的发展 6
第三节 药典与药品标准 9
一、概述 9
二、中华人民共和国药典 10
三、其它国家药典 11
四、中华人民共和国卫生部药品标准及地区性药品标准 12
第四节 处方 13
二、新药申报资料与审批程序 14
一、新药与新药的分类 14
第五节 新药与新药审批办法 14
第六节 药品生产质量管理规范与药品安全试验规范 15
第二章 液体制剂 17
第一节 概述 17
一、液体制剂的特点与质量要求 17
二、液体制剂的分类 17
三、液体制剂常用溶剂 19
第二节 溶解度、溶解速度及影响因素 21
一、溶解度及溶解速度 21
二、溶剂与溶质的溶解关系 21
三、影响药物溶解度与溶解速度的因素 22
四、难溶性弱酸、弱碱及其盐类的溶解度与pH值的关系 23
三、加入助溶剂 24
二、更换溶剂或选用混合溶剂 24
一、制成盐类 24
第三节 增加药物溶解度的方法 24
四、使用增溶剂 25
五、分子结构修饰 25
第四节 表面活性剂及其在药剂学中的应用 26
一、概述 26
二、表面活性剂的结构特点和分类 26
三、表面活性剂的特性 31
四、表面活性剂在制剂中的应用 36
第五节 溶液型液体制剂 39
一、溶液剂 39
二、芳香水剂 41
三、甘油剂 42
四、醑剂 43
五、糖浆剂 44
第六节 高分子溶液剂 46
一、高分子溶液的性质及在药剂学中的应用 46
二、高分子溶液的制备 48
第七节 溶胶剂 50
一、概述 50
二、溶胶剂的制备 50
第八节 混悬剂 52
一、概述 52
二、混悬剂的稳定性 52
三、混悬剂的稳定剂 55
四、混悬剂的制备方法 57
五、混悬剂的质量评价 59
一、概述 60
第九节 乳剂 60
二、乳剂形成的理论 61
三、乳化剂 62
四、乳剂的制备及影响乳化的因素 65
五、乳剂的稳定性 67
六、乳剂的质量评定 68
七、复合型乳剂 69
第十节 按给药途径和应用方法分类的液体制剂 70
一、合剂 70
二、洗剂 71
三、搽剂 72
四、滴耳剂 73
五、滴鼻剂 74
六、含漱剂 75
七、滴牙剂 76
八、涂剂 76
九、灌肠剂 77
十、灌洗剂 77
第十一节 液体制剂的矫味与着色 77
一、概述 77
二、矫味剂 78
三、着色剂 78
第十二节 液体制剂的防腐 79
一、防腐的重要性 79
二、防腐措施 79
一、液体制剂的包装 81
二、液体制剂的贮存 81
第十三节 液体制剂的包装与贮存 81
第三章 浸出制剂 82
第一节 概述 82
一、浸出制剂的特点 82
二、浸出制剂的质量要求 83
三、浸出制剂的类型 83
四、药材的化学成分与药效的关系 83
五、浸出溶剂 84
第二节 浸出原理 85
一、浸出过程 85
二、影响浸出的主要因素 86
第三节 浸出方法 87
一、药材的预处理与加工 87
二、浸出方法与器械 93
第四节 浸出液的浓缩与干燥 99
一、蒸发 99
二、干燥 104
第五节 常用浸出制剂 109
一、汤剂 109
二、中药合剂 109
三、酒剂 110
四、酊剂 111
五、流浸膏剂 113
六、浸膏剂 114
七、煎膏剂(膏滋) 115
八、口服液 117
三、理化标准 118
二、制法规范 118
一、浸出药材的质量标准 118
第六节 浸出制剂的质量控制 118
四、微生物限度检查 120
第七节 浸出制剂的包装 120
第四章 注射剂与滴眼剂 121
第一节 概述 121
一、注射剂的定义和分类 121
二、注射剂的特点 121
三、注射剂的给药途径 121
四、注射剂的质量要求 122
第二节 注射剂的溶剂 122
一、注射剂溶剂的作用和要求 122
二、注射用水 123
四、其他注射用溶剂 131
三、注射用油 131
第三节 注射剂的附加剂 132
一、抗氧剂 132
二、抑菌剂 133
三、局部止痛剂 134
四、pH调节剂 134
五、等渗调节剂 135
第四节 灭菌法 137
一、F与F0值在灭菌中的应用 137
二、物理灭菌法 139
三、化学灭菌法 143
四、无菌操作法 144
第五节 按GMP设计注射剂车间 145
一、注射剂车间的设计要求 145
二、无菌操作室的空调系统 146
三、空气的净化 147
第六节 注射剂的制备 149
一、注射剂的容器和处理方法 149
二、注射液的配制 154
三、注射液的过滤 155
四、注射液的灌封 160
五、注射液的灭菌 163
六、注射剂的质量检查 163
七、注射剂的印字和包装 164
八、注射剂的举例 165
第七节 中药注射剂 166
一、中药注射剂的制备方法 167
二、中药注射剂存在的问题及解决方法 168
三、中药注射剂举例 169
第八节 输液 171
一、概述 171
二、输液的制备 173
三、输液存在的问题及解决方法 177
四、输液的举例 178
五、营养输液 179
六、血浆代用液 181
附：透析液 182
第九节 注射用无菌粉末 183
一、概述 183
二、无菌粉末直接分装法 183
三、冷冻干燥 184
二、混悬型注射剂的制备 187
第十节 混悬型注射剂 187
一、混悬型注射剂的质量要求 187
三、制备与举例 188
第十一节 滴眼剂 189
一、概述 189
二、滴眼剂的质量要求 189
三、滴眼剂的附加剂 190
四、滴眼剂的制备方法 193
五、制备举例 193
六、滴眼剂的包装 194
七、接触眼镜附属制剂 194
二、粒子大小 196
一、概述 196
第一节 粉体学基础 196
第五章 散剂、颗粒剂与胶囊剂 196
三、粉体的比表面积 200
四、粉体的密度和孔隙率 200
五、粉体的流动性及其影响因素 202
六、粉体的可湿性及测定方法 204
第二节 散剂 207
一、概述 207
二、固体药物的溶出与扩散 207
三、散剂的制备 208
四、散剂的质量检查 214
五、举例 214
第三节 颗粒剂 217
一、概述 217
二、颗粒剂的制备 218
三、颗粒剂的质量检查 219
四、颗粒剂的包装与贮存 220
五、举例 220
第四节 胶囊剂 221
一、概述 221
二、硬胶囊剂的制备 223
三、软胶囊剂的制备 226
四、肠溶胶囊剂 228
五、胶囊剂的质量检查 228
六、胶囊剂的包装与贮存 228
七、举例 229
一、片剂的种类 231
第一节 概述 231
第六章 片剂 231
二、片剂的特点与质量要求 232
第二节 片剂辅料 232
一、稀释剂与吸收剂 233
二、润湿剂与粘合剂 235
三、崩解剂 236
四、润滑剂 237
五、其它辅料 239
第三节 片剂的制备 239
一、湿法制粒压片 240
二、干法制粒压片 249
三、直接压片法 250
一、原料的处理 251
二、制颗粒 251
第四节 中药片剂的制备 251
二、压片 253
第五节 片剂的包衣 253
一、概述 253
二、包衣方法与设备 254
三、包衣材料及包衣过程 256
第六节 压片及包衣过程中易出现的问题及解决办法 261
一、压片过程 261
二、包衣过程 261
第七节 片剂的质量检查 263
一、物理方面 263
二、化学方面 265
一、片剂的包装 268
三、微生物方面 268
第八节 片剂的包装与贮存 268
二、片剂的贮存 269
第九节 片剂制备与举例 270
第七章 软膏剂和硬膏剂 274
第一节 软膏剂 274
一、概述 274
二、软膏基质 274
三、软膏剂中药物的透皮吸收 283
四、软膏剂的制备 286
五、眼膏剂 291
六、软膏剂与眼膏剂的质量评定与包装 292
一、概述 294
第二节 硬膏剂 294
二、硬膏剂的制备与举例 295
三、质量检查 299
第八章 栓剂 300
第一节 概述 300
一、栓剂的种类 300
二、栓剂的质量要求 300
三、栓剂的作用特点 301
第二节 栓剂的基质 303
一、脂肪性基质 303
二、水溶性及亲水性基质 304
第三节 栓剂的制备 305
一、脂肪性基质栓剂 305
三、栓剂的举例 307
二、甘油明胶基质的栓剂 307
第四节 栓剂的质量检查 308
一、重量差异 308
二、融变时限 308
三、硬度 309
四、变形温度 309
五、溶出试验与吸收试验 310
第五节 栓剂的包装与贮存 310
一、栓剂的包装 310
二、栓剂的贮存 310
第九章 气雾剂 311
第一节 概述 311
一、气雾剂的特点 311
二、气雾剂的种类 311
一、抛射剂 313
第二节 气雾剂的组成 313
二、药物与附加剂 315
三、耐压容器 315
四、阀门系统 316
第三节 气雾剂的制备 317
一、气雾剂的处方设计 317
二、抛射剂充填方法 318
三、气雾剂的质量检查 319
四、气雾剂制备与举例 320
第十章 中药丸剂、滴丸剂、膜剂和涂膜剂 322
第一节 中药丸剂 322
一、概述 322
二、常用的辅料 322
三、制备 324
四、举例 326
五、质量评定 327
六、包装与贮存 328
第二节 滴丸剂 328
一、概述 328
二、滴丸的制备 329
三、举例 331
第三节 膜剂 332
一、概述 332
二、成膜材料 333
三、膜剂的制法 334
四、影响膜剂释药速度的因素 336
五、制备与举例 338
一、概述 339
第四节 涂膜剂 339
三、制法与举例 340
二、涂膜材料 340
第十一章 微囊、微球与脂质体 341
第一节 微型胶囊 341
一、概述 341
二、囊心物与囊材 341
三、微囊的制备方法 343
四、微囊的性质 348
五、微囊剂质量评定 350
第二节 微球剂 351
一、概述 351
二、微球剂的制备方法 351
三、磁性微球 352
一、概述 353
第三节 脂质体 353
二、脂质体的制备方法与举例 356
三、脂质体的作用特点 357
第十二章 固体分散体与包合物 359
第一节 固体分散体 359
一、概述 359
二、常用载体 360
三、固体分散体的类型 360
四、固体分散体的制法 362
五、固体分散体的速效原理 362
六、固体分散体在缓释制剂上的应用 363
七、固体分散体存在的问题 364
二、环糊精的结构与性质 365
一、概述 365
第二节 包合物 365
三、β-环糊精包合物在药剂学上的应用 367
四、β-环糊精包合物的制备方法 368
第十三章 药物制剂的稳定性 370
第一节 概述 370
一、研究药物制剂稳定性的意义和范围 370
二、稳定性的化学动力学基础 370
三、制剂中药物化学降解的主要途径 372
第二节 影响药物制剂稳定性的因素和稳定化方法 375
一、处方因素的影响及解决方法 375
二、外界因素(环境)的影响及解决方法 378
三、固体药物制剂稳定性的特点 383
四、药物制剂稳定化的其它方法 385
第三节 药物制剂稳定性实验方法 386
一、室温留样考察 386
二、加速实验 388
三、中药制剂稳定性实验的技术要求 395
第十四章 药物制剂的配伍 397
第一节 概述 397
一、药物配伍使用的目的 397
二、配伍变化的类型 398
第二节 物理的或化学的配伍变化 398
一、固体剂型中药物的物理或化学配伍变化 398
二、液体剂型中药物的物理或化学配伍变化 399
第三节 疗效的配伍变化 404
二、影响药物吸收过程的配伍变化 405
三、影响药物分布过程的配伍变化 405
一、胃肠道和机体内药物之间的物理或化学反应 405
四、影响药物代谢过程的配伍变化 406
五、影响药物排泄过程的配伍变化 406
六、影响药物在受体上的作用 408
第四节 配伍变化的处理原则与方法 409
一、处理原则 409
二、处理方法 409
第五节 配伍变化的研究方法 410
一、可见性配伍变化的实验方法 411
二、测定变化点的pH值 411
三、稳定性实验 413
四、紫外光谱、薄层色谱在配伍变化实验方面的应用 413
第一节 生物药剂学概述 414
第十五章 生物药剂学与药物动力学 414
第二节 药物的吸收 415
一、胃肠道吸收 415
二、影响胃肠道吸收的因素 418
第三节 剂型因素与吸收 426
一、剂型对吸收的影响 427
二、辅料对吸收的影响 429
三、工艺对吸收的影响 433
第四节 药物的分布、代谢和排泄 435
一、药物分布 435
二、药物代谢 438
三、药物排泄 439
第五节 药物动力学基本概念 440
一、药物动力学定义及发展概况 440
二、血药浓度与药理作用 441
三、生物半衰期与消除速度常数 442
四、隔室模型概念 445
第六节 单室模型静脉给药 446
一、静脉注射 446
二、静脉滴注给药 452
第七节 单室模型血管外给药 457
一、血药浓度经时过程 457
二、达峰时间和血药峰值 459
三、曲线下面积 459
四、残数法求动力学参数 460
五、滞后时间 463
六、尿药法求动力学参数 463
第八节 重复给药 466
一、多次静脉注射 466
二、间歇性静脉滴注 472
三、多次口服给药 473
第九节 两室模型 475
一、两室模型静脉注射 475
二、两室模型静脉滴注 479
三、两室模型血管外给药 480
四、隔室模型数的确定 481
第十节 非线性药物动力学 482
一、非线性动力学的特点 482
二、米氏(Michaelis-Menten)方程 483
三、生物半衰期与剂量的关系 484
四、AUC与剂量的关系 484
五、Vm与km的求解 485
六、非线性动力学的判别 486
一、生物利用度的概念 487
第十一节 生物利用度 487
二、生物利用度的实验设计 488
三、评价(测定)生物利用度的方法 489
第十二节 给药方案的个体化 492
一、清除率 492
二、Ritschel一点法 493
三、重复一点法 494
四、从“平均”稳态血药浓度计算维持剂量 494
五、举例 494
第十六章 缓释与控释制剂 498
第一节 概述 498
第二节 缓释制剂 499
一、缓释制剂的药物动力学特点 499
二、缓释制剂的一般设计原理 499
三、缓释制剂的制备方法 502
第三节 控释制剂 507
一、控释制剂设计中应考虑的问题 507
二、控释制剂的组成 508
三、控释制剂的释药机理 509
四、渗透泵型控释制剂 511
五、眼用控释制剂 512
六、透皮治疗系统 512
七、宫内给药器与阴道环 515
第四节 缓释与控释制剂的试验方法 515
一、体外试验 515
二、体内试验 516
三、释放度数据的处理 517
主要参考文献 519