第一章 总论 1
第一节 中草药注射剂概论 1
第二节 中草药注射剂的特点 3
第三节 中草药注射剂的组方原则 4
一、符合中医组方理论 5
二、符合化学成分的作用规律 6
三、符合相应的药理作用和临床疗效 7
四、符合注射剂制剂稳定性的要求 9
第四节 中草药注射剂的质量要求 9
(一)主药含量、药液装量 9
(二)pH值 10
(三)附加剂选择 10
(四)溶液澄明度 10
(五)渗透压 11
(六)稳定性 11
(七)无菌、热原检查 11
(八)重金属检查 11
(九)钾离子含量 11
(十)鞣质检查 13
(十一)蛋白质检查 13
(十二)草酸盐检查 13
(十三)溶血检查 13
第五节 中草药注射剂的安全及药理常规试验 14
一、安全试验 14
(一)溶血试验 14
(二)过敏试验 14
(三)急性毒性实验 15
(四)亚急性和慢性毒性试验 18
二、中草药药理常规试验方法 19
(一)抗菌中药的筛选方法 19
1.体外抑菌实验 19
2.动物体内抗感染实验 22
(二)解热中药的筛选方法 23
(三)镇痛中药的筛选方法 23
1.热刺激法 23
2.电刺激法 25
3.化学物质刺激法 25
4.机械刺激法 25
(四)抗肿瘤中药的筛选方法 25
1.美蓝试管法与精原细胞法 26
2.动物肿瘤体内筛选法 26
(五)止血中药的筛选方法 27
1.试管法 28
2.股动脉止血试验法 28
(六)利尿中药的药理实验方法 29
(七)抗关节炎中药的药理实验方法 30
1.急性关节肿的动物实验 30
2.亚急性关节肿的动物实验 31
(八)降压物质的药理实验方法 31
第六节 中草药注射剂的临床应用及评价 32
一、临床试用 33
二、临床试用方案的设计 34
(一)剂量和给药途径 34
(二)病例选择 37
(三)观察指标 38
(四)设对照组 38
三、临床评价 39
(一)疗效 39
(二)毒性 40
第七节 中草药的化学成分预试及理化性质和检别 40
一、中草药化学成分的预试验 41
二、理化性质和检别方法 44
(一)生物碱类 44
(二)黄酮体及其甙类 46
(三)强心甙类 48
(四)皂甙 50
(五)蒽醌甙类 52
(六)香豆精及其甙类 54
(七)内酯类 56
(八)萜类化合物 57
(九)树脂 59
(十)氨基酸 60
(十一)色素 62
(十二)有机酸 63
(十三)蛋白质 64
(十四)鞣质 65
(十五)多糖类 67
第二章 中草药注射剂的制作程序和实例 68
第一节 中草药注射剂的制作程序 68
一、制作流程 68
(一)原料提取和纯化 68
(二)配制 69
(三)过滤 69
(四)灌封 69
(五)灭菌 69
(六)质量检查 70
(七)印字、包装 70
二、原料制备的常用方法 71
(一)水醇-醇水法 71
1.水醇法 71
2.醇提水沉淀法 74
(二)液-液萃取法 74
1.分液漏斗萃取法 76
2.穿透萃取法 76
(三)酸碱法 77
(四)金属盐沉淀法 79
(五)水蒸气蒸馏法 81
(六)分子筛法 82
(七)聚酰胺吸附法 86
(八)透析法 88
(九)离子交换法 91
三、注射用水制备技术和要求 93
(一)蒸馏法制备注射用水 93
(二)离子交换树脂制备注射用水 99
1.离子交换树脂 99
2.交换原理 99
3.新树脂的处理及转型 101
4.树脂交换装置 102
5.树脂的毒化与处理 102
6.树脂的再生 103
7.阳、阴树脂用量比例 104
8.树脂除去热原和细菌的作用原理 106
四、中草药注射剂的配制 109
(一)中草药注射剂的配制 109
1.原辅料的质量要求和用量计算 109
2.配液的用具选择和处理 110
3.配液浓度 111
(二)中草药注射液过滤 111
1.常用滤材 112
2.常用滤器 113
3.常用滤器的处理 115
4.过滤操作与装置 115
(三)中草药注射剂的灌封 117
1.容器的质量要求 117
2.安瓿的处理 118
3.安瓿的洗涤 120
4.安瓿的干燥和灭菌 120
5.灌封方法及设备 121
6.惰性气体的使用 123
(四)中草药注射剂的灭菌 124
1.热压灭菌法 125
2.煮沸灭菌与流通蒸汽灭菌法 125
3.低温间歇灭菌法 126
4.过滤灭菌法 126
5.辐射灭菌法 126
6.冷法灭菌 127
7.微波灭菌法 128
(五)印字、包装与贮存 130
第二节 中草药注射剂实例与注释 130
一、人参注射液 130
二、蟾酥注射液 132
三、四季青注射液 134
四、紫花地丁注射液 135
五、补骨脂注射液 136
六、丹参注射液 137
七、复方丹参注射液 139
八、核葵(917-4)注射液 140
九、葡萄秧注射液 141
十、穿山龙注射液 142
十一、田基黄注射液 143
十二、蒲公英注射液 144
十三、四逆注射液 145
十四、黄灵芝注射液 146
十五、眼清注射液 148
十六、野菊花注射液 149
十七、鹿茸精注射液 150
十八、红花注射液 152
十九、白花草注射液 153
二十、生脉注射液 154
二十一、止血灵注射液 155
二十二、汉桃叶注射液 156
二十三、空心莲子草(螃蜞菊)注射液 158
二十四、一点红注射液 160
二十五、胆木注射液 161
二十六、丁公藤注射液 163
二十七、毛冬青注射液 164
二十八、风湿宁注射液 165
二十九、复方当归注射液 167
三十、复方地龙注射液 168
三十一、何首乌注射液 169
三十二、安宁注射液 170
三十三、板蓝根注射液 172
三十四、肝炎净注射液 173
三十五、灯盏细辛注射液 174
三十六、石吊兰注射液 176
三十七、痛必止注射液 177
三十八、苦地丁注射液 178
三十九、仙鹤草素注射液 179
四十、苦参碱注射液 181
四十一、三丁酸钠注射液 182
四十二、卤水注射液 183
四十三、秦艽注射液 184
四十四、救必应乙素注射液 186
四十五、八厘麻毒素注射液 187
四十六、盐酸农吉利碱注射液 188
四十七、益母草注射液 190
四十八、冰凉花总甙注射液 192
四十九、穿心莲内酯注射液 193
五十、汉肌松注射液 195
五十一、复方元胡注射液 196
五十二、强心灵黄夹甙注射液 197
五十三、丹皮酚注射液 198
五十四、银黄注射液 200
五十五、茵栀黄注射液 201
五十六、黄苓甙注射液 203
五十七、全叶青兰注射液 204
五十八、？木注射液 206
五十九、白花蛇舌草注射液 207
六十、茵陈郁金注射液 208
六十一、黄栌注射液 209
六十二、水线草注射液 210
六十三、万年青注射液 211
六十四、臭牡丹注射液 213
六十五、热可平注射液 214
六十六、鲜姜注射液 215
六十七、复方柴胡注射液 216
六十八、鸡矢藤注射液 217
六十九、鱼腥草注射液 218
七十、石菖蒲注射液 219
七十一、椒百注射液 220
七十二、大蒜注射液 221
七十三、醒脑静注射液 222
七十四、照山白注射液 223
七十五、枳实注射液 224
七十六、地胆头注射液 225
七十七、瓜蒌注射液 226
七十八、硝酸-叶萩碱注射液 228
七十九、复方秋水仙碱注射液 229
八十、肿节风注射液 231
第三章 中草药注射剂制备技术的研究 233
第一节 澄明度问题 233
一、产生浑浊的原因 233
(一)杂质的存在 234
(二)pH值的影响 235
(三)温度的改变 235
(四)药液的浓度过高 235
(五)药物本身氧化、分解、配伍的影响 236
二、提高注射剂澄明度的方法 236
(一)鞣质类物质的除去 236
1.明胶沉淀法 237
2.聚酰胺除鞣质法 238
3.醇溶液中调节pH法 239
4.铅盐沉淀法 240
5.石灰乳-硫酸沉淀法 241
6.热处理冷藏沉淀法 241
7.酸沉淀法 242
(二)高分子、蛋白质及树脂类的除去 242
1.淀粉、粘液质、树胶、双糖等的除去 242
2.色素类的除去 243
3.蛋白质、多肽的除去 244
4.树脂的除去 245
(三)金属离子的影响及消除 246
1.中草药注射液中金属离子的来源 246
2.分离除去金属离子的方法 247
(四)调整pH值 247
(五)消除药物本身氧化、分解、配伍的影响 247
第二节 中草药注射剂的稳定性 248
一、药物不稳定的原因 248
(一)药物的氧化、还原 248
1.酚类药物的氧化 249
2.生物碱类药物的氧化 249
3.防止或延缓氧化的方法 250
(二)药物的分解 253
1.酯类、酰胺类、肟类的水解 253
2.甙类的水解 254
3.生物碱的水解 254
4.延缓水解反应的方法 255
(三)药物的聚合 256
(四)药物的变旋 256
(五)药物的溶解度与浓度 257
(六)药物的pH值 257
二、中草药注射剂稳定性的预测 258
(一)加速试验法 258
(二)留样观察法 262
第三节 增溶与助溶 262
一、增溶 263
(一)增溶剂 263
1.阴离子型增溶剂 263
2.非离子型增溶剂 264
(二)增溶的原理 265
(三)增溶剂的性质 267
1.表面活性剂的亲水性与其性质的关系(HLB) 267
2.增溶剂的分子量与其性质的关系 268
3.表面活性剂的毒性 268
4.增溶剂的起昙和昙点 269
二、助溶 271
三、增溶剂与助溶剂在中草药注射剂中的选择和合理使用 272
(一)增溶和助溶量的大小与被增溶物质的关系 272
(二)增溶剂与助溶剂的毒性问题 273
(三)pH值对增溶的影响 274
(四)增溶剂用量的确定 274
第四节 溶血 276
一、皂甙的溶血原理和作用性质 276
二、溶血试验方法 279
(一)2%兔全血生理盐水混悬液的配制 279
(二)试验法 279
三、溶血的解决方法 280
(一)分离除去溶血物质 280
(二)加入抗溶血作用的物质 280
第五节 疼痛与刺激 283
一、疼痛的原因 283
(一)痛觉的作用途径 284
(二)人、狗、豚鼠产生内因性发痛物质的最小有效量 284
二、中草药注射剂疼痛程度的测定 284
(一)实验方法 284
(二)对照 285
(三)人与鼠的比较 285
三、疼痛反应与刺激性的关系 286
四、中草药注射剂的渗透压测定与调整 287
五、疼痛与刺激因素的解除途径 289
第六节 热原 289
一、热原的本质 290
二、热原的性质 291
(一)致热性 291
(二)不挥发性 291
(三)水溶性 291
(四)耐热性 291
(五)滤过性 292
(六)被吸附性 292
(七)其他 292
三、热原的(产生)来源 292
四、热原的检出 293
(一)家兔试验热原检查法 293
1.热原检出实验 293
2.结果判断 294
3.应注意的问题 294
(二)荧光反应试验法 295
(三)四溴酚酞乙酯(T.B.P)反应试验法 295
(四)白细胞反应试验法 295
(五)鲎试验法 295
五、热原的除去方法 296
(一)容器中热原的除去方法 296
(二)注射用水的热原除去方法 296
1.吸附法 296
2.高锰酸钾氧化法 297
3.隔沫法 297
(三)注射液中热原的除去方法 297
1.吸附法 297
2.过滤法 298
3.离子交换法 299
4.化学法 300
5.其他方法 300
第七节 中草药注射剂的新类型 302
一、混悬型注射液 302
(一)混悬型注射液的性质 302
(二)实例：喜树碱混悬注射剂 304
二、乳浊型注射液 308
(一)乳浊型注射剂类型及制作方法 309
(二)注射用乳化剂的要求和对稳定性的影响 309
(三)实例：2%莪术油乳注射液 310
三、灭菌粉针型注射液 310
(一)粉针型注射液的分类和制作方法 310
(二)实例：天花粉粉针 311
第四章 中草药注射剂的展望 314
第一节 中西医药结合的途径与方向 314
一、结合中医药理论与实践，运用现代科学技术进行研究 315
二、研究化学成分必须与药理学紧密结合 316
三、必须与临床应用紧密结合 317
第二节 复方中草药注射剂的前景 318
第三节 新技术在中草药注射剂中的应用 321
(一)薄层层析法的应用 321
(二)紫外分光光度的应用 326
(三)红外分光光度的应用 331
(四)气相色层法的应用 335
(五)反渗透法制备注射用水 340
(六)激光散射法测定混悬颗粒的大小与分布 344
(七)微型胶囊注射剂的应用 347
附1 中药名称-拉丁名对照表 351
附3 G类葡聚糖凝胶 356
附4 常用试剂配制方法 357
附5 乙醇浓度稀释表 363
附6 常用溶剂性质表 365