1．临床药理学发展概况和研究范畴 徐叔云 1
1．1 国外临床药理学概况 1
1．2 临床药理学研究的主要内容和专业职能 3
1．2．1 临床药理学研究的主要内容 3
1．2．2 临床药理学专业的职能 7
1．3 临床药理学和中医药研究 8
1．3．1 近十余年来中医药研究概况 8
1．3．2 临床药理学在中医药研究工作中的重要意义 10
1．3．3 开展中药临床药理学研究的主要原则和途径 10
1．4 积极推动我国临床药理学的发展 11
2．药物动力学和给药方案 黄圣凯 15
2．1 一房室模型或瞬即分布模型 16
2．1．1 从血药浓度数据求得有关参数及其意义 16
2．1．2 尿药排泄数据求得有关参数 20
2．1．3 血管外途径数据求得参数及其意义 21
2．1．4 评价药物制剂质量的一些重要参数 23
2．2 二房室模型或延滞分布平衡模型 25
2．3 重复多次给药的给药方案 27
2．3．1 静脉注射多次给药体内药量的最大值(Xn)max和最小值(Xn)min 27
2．3．2 稳态时的最大血药浓度(C∞)max和最小血药浓度(C∞)min 28
2．3．3 根据(C∞)max和(C∞)min选定Xo和γ 30
2．3．4 稳态时的“平均”血药浓度C 30
2．3．6 负荷剂量(Loading Dose)X?o 31
2．3．5 积累系数R 31
2．3．7 非等剂量和非等间隔的给药方案 32
2．3．8 血管外途径给药 33
2．4 静脉滴注的给药方案 33
2．4．1 恒速静脉滴注 34
2．4．2 静脉滴注同时静脉注射作负荷剂量 35
2．5 非线性药物动力学及其给药方案 36
2．6 肾功能减退时给药方案的调整 37
2．6．1 一般给药调整方案 38
2．6．2 专用的给药调整方案 40
附：一些常用药物的药动学数据 42
3．药物的吸收、分布、排泄和代谢 李端 苏成业 47
3．1 血液和唾液药物浓度与临床效 48
3．1．1 血药浓度与药理作用 48
3．1．2 唾液药物浓度与临床监护 49
3．2 药物转运与血药浓度 50
3．2．1 生物膜的结构与功能 50
3．2．2 药物的吸收 52
3．2．3 药物的分布 55
3．2．4 药物的排泄 57
3．3 药物代谢与临床用药 60
3．3．1 药物代谢部位与药物代谢酶系 60
3．3．2 药物代谢的类型 61
3．3．3 药物的肝脏清除率 62
3．3．4 影响药物代谢的因素 63
3．3．5 临床用药个体化 66
4．药效学的基本理论——受体学说 潘启超 张士善 68
4．1 受体概述 68
4．1．1 受体存在的证明 68
4．1．2 受体概念的演变 69
4．1．3 配体的特性 69
4．1．4 受体存在的方式 70
4．1．5 配体-受体结合后的效应 70
4．2 受体分类与药物 71
4．2．1 胆碱受体 71
4．2．2 肾上腺素受体 72
4．2．3 多巴胺受体 74
4．2．4 5-羟色胺受体 74
4．2．5 阿片受体 75
4．2．6 γ-氨基丁酸受体及甘氨酸受体 75
4．2．7 苯二氮?受体 76
4．2．8 组胺受体 76
4．2．9 前列腺素受体 77
4．2．10 其他 77
4．3 受体学说与临床用药 77
4．3．1 反馈机制与长期大剂量用药问题 77
4．3．3 “无关因素”影响药物效应 78
4．3．4 药物的治疗作用和不良反应在受体功能上的连系 78
4．3．2 协同拮抗概念与合并用药 78
4．3．5 药物成瘾性和戒断症状的解释 79
5．临床药理中的试验设计 金正均 80
5．1 设计原理 80
5．1．1 P的意义 80
5．1．2 机遇P(Chance probability) 80
5．1．3 用于评判的无效假设H0 81
5．1．4 临床药理研究中的特殊问题 81
5．1．5 关于安慰剂与双盲法的讨论 92
5．2 设计方法 92
5．2．1 “无对照”的研究 92
5．2．2 平行对照设计(Parallel controlled design) 94
5．2．4 分层随机设计(Stratified randomized design) 96
5．2．3 交叉设计(Cross-over design) 96
5．2．5 拉丁方(Latin square) 98
5．2．6 不全分区设计(Incomplete block design) 99
5．2．7 序贯分析(Sequential analysis) 99
5．3 分析方法的例子 100
5．3．1 分层随机设计或随机区组设计(Randomized blocks designs) 100
5．3．2 拉丁方设计(Latin squares design) 100
5．3．3 一个交叉设计(Cross-over design)的分析 102
5．4 数理统计在临床药理中的应用问题 103
5．4．1 随机(Random)与随机化(Randomization) 103
5．4．2 对照(Control) 103
5．4．4 无效假设(Null hypothesis) 104
5．4．3 重复(Replication) 104
5．4．5 小P的问题 105
5．4．6 显著性测验的应用问题 105
5．5 有关统计和数据表 106
5．5．1 若干生物统计方法简介 106
5．5．2 样本大小的估计原理 112
5．5．3 整理复方的一种正交设计方案 118
5．5．4 非参数性显著测验 119
6．药物评价的原则 徐世淞 121
6．1 药物评价的法规要求 121
6．2 药物评价的基本要求 122
6．2．1 临床前评价的原则 122
6．2．2 临床评价的原则 129
7．疾病对药物作用的影响 徐叔云 关永源 张士善 139
7．1 疾病对药物吸收的影响 139
7．1．1 对口服吸收的影响 139
7．1．2 对皮下和肌肉注射给药的吸收影响 140
7．2 疾病对药物分布的影响 141
7．2．1 疾病影响药物与血浆蛋白结合的机制 141
7．2．2 一些常见疾病对药物结合的影响 143
7．2．3 消除疾病对药物结合影响的一些措施 145
7．3 疾病对药物生物转化的影响 145
7．3．1 肝脏疾病的影响 145
7．4 疾病对药物排泄的影响 147
7．3．4 其他疾病的影响 147
7．3．3 肺脏疾病的影响 147
7．3．2 肾脏疾病的影响 147
7．4．1 影响药物从肾脏排泄的机制 148
7．4．2 对药物从胆汁排泄的影响 149
7．5 疾病对药物靶受体的影响 149
7．5．1 支气管哮喘的影响 150
7．5．2 高血压病的影响 150
7．5．3 心肌梗塞的影响 151
7．5．4 帕金森氏征的影响 151
7．5．5 舞蹈病的影响 151
7．5．6 精神分裂症的影响 151
7．5．7 糖尿病的影响 151
8．1．1 药物动力学的个体差异主要决定于遗传 153
8．药理遗传学 陈修 153
8．1 遗传因素对药物动力学的影响 153
8．1．2 单基因遗传变异对药物动力学的影响 154
8．1．3 多基因变异对药物动力学的影响 158
8．2 遗传因素对药理效应的影响 158
8．2．1 葡糖6-磷酸脱氢酶缺陷症(Defective glucose-6-phosphate dehydrogenase) 160
8．2．2 不稳定血红蛋白(Unstable hemoglobins) 160
8．2．3 苯硫脲(Phenylthiocarbamide，PTC)味盲 161
8．2．4 恶性高热(Malignant hyperthermia) 161
8．2．5 华法令耐受性(Warfarin resistance) 161
9．1 时辰生物学的某些基本概念 163
9．时辰药理学与临床用药 刘天培 163
9．2．1 时辰药动学(Chronopharmacokinetics) 165
9．2 时辰药理学的研究对象与内容 165
9．2．2 时辰感受性(Chronosusceptability，Chronesthesia) 166
9．2．3 时辰效应性(Chronergy) 167
9．3 时辰药理学的实际运用 168
9．3．1 皮质激素、胰岛素的时辰治疗法 168
9．3．2 时辰化疗及时辰免疫 169
9．3．3 毒性测定 170
10．1 药物相互作用的机制 172
10．1．1 药动学机制 172
10．药物相互作用 卞如濂 172
10．1．2 药效学机制 177
10．2 药物相互作用的临床意义 178
11．前列腺素的药理作用及其临床应用 王振纲 183
11．1 概述 183
11．1．1 PG的化学 184
11．1．2 PG的分布、体内合成及代谢 184
11．2 PG的药理作用 186
11．2．1 PG与心血管系统 186
11．2．2 PG与生殖系统 188
11．2．3 PG与中枢神经系统 189
11．2．4 PG与消化系统 189
11．2．5 PG与呼吸系统 190
11．2．7 PG与肿瘤 191
11．2．6 PG与炎症反应 191
11．3 PG的临床应用 192
12．心血管受体学说及其药理学应用 陈修 197
12．1 调节心血管系统递质释放的受体 197
12．1．1 突触前膜受体调节NE释放的机理 197
12．1．2 正负反馈调节NE释放的意义及其机理 199
12．2 决定心血管效应的突触后膜受体 200
12．3 心血管受体的实用意义 202
12．3．1 解释药物作用规律和机理 202
12．3．2 用于研制心血管药物 204
13．1 高血压病的药物治疗基础 210
13．抗高血压药 车锡平 210
13．2 抗高血压药的分类及药理作用 211
13．2．1 交感神经系统抑制药 212
13．2．2 血管舒张药 221
13．2．3 利尿药 223
13．2．4 肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药 224
13．2．5 钙运转阻滞剂(钙拮抗剂) 225
13．2．6 前列腺素(Prostaglandin) 226
13．2．7 抗高血压中草药 226
13．3 抗高血压药的临床应用 227
13．3．1 根据高血压病的分型特点选择用药 227
13．3．2 抗高血压药物的联合用药 228
14．抗心律失常药 方达超 232
14．1 心律失常的电生理基础 232
14．1．1 心肌细胞膜电位与离子转运 232
14．1．2 心肌的生理特性 233
14．1．3 心律失常的发生机理 234
14．2 抗心律失常药的分类和作用 236
14．2．1 钠通道阻滞药 236
14．2．2 钾外流促进药 236
14．3．1 主要用于治疗窦性心动过速的药物 237
14．3 抗心律失常药的药理作用和临床应用 237
14．2．5 钙通道阻滞药 237
14．2．4 延长动作电位时程药 237
14．2．3 β受体阻滞药 237
14．3．2 主要用于治疗室上性心动过速的药物 239
14．3．3 主要用于治疗室性心律失常的药物 240
14．3．4 广谱抗心律失常药 245
14．4 心律失常的药物治疗原则 250
14．4．1 窦性心律失常 251
14．4．2 早搏 251
14．4．7 房室传导阻滞 252
14．4．5 室性心动过速 252
14．4．6 心室颤动 252
14．4．3 室上性心动过速 252
14．4．4 心房扑动和心房颤动 252
15．抗心肌缺血药 陈修 254
15．1 心肌缺血的生理与病理基础 254
15．1．1 心肌缺血的特点 255
15．1．2 决定心肌耗氧量的因素 255
15．1．3 决定冠脉血流量的生理因素 256
15．1．4 心肌缺血时的代谢紊乱及其危害 256
15．2 心肌缺血治疗药物的作用 257
15．2．1 减少心肌耗氧量作用 257
15．2．2 增加心肌供血氧作用 257
15．3．1 硝酸酯类(Nitrate esters) 258
15．2．3 改善心肌代谢作用 258
15．3 抗心肌缺血药物的分类 258
15．3．3 钙运转阻滞剂 261
15．3．2 β受体阻滞剂 262
15．3．4 腺苷增强剂 266
15．3．5 其他抗心肌缺血药 267
15．3．6 心肌代谢改善药 268
15．3．7 中草药 269
16．治疗心功能不全药 石琳 271
16．1 心功能不全的有关生理及病理学基础 271
16．1．1 心脏的储备和代偿 271
16．2 心功能不全的药物治疗 273
16．2．1 治疗心功能不全的主要药物 273
16．1．2 心肌肥厚性增长的特有缺陷 273
23．4．1 利尿药的研究方法 285
16．2．2 血管扩张药 286
16．2．3 其他强心药 291
17．抗休克药物 郑明祺 294
17．1 休克治疗药 295
17．1．1 加强心肌收缩力的药物 296
17．1．2 缩血管药物 300
17．1．3 强心兼收缩血管药物 302
17．1．4 减低心肌耗氧量的药物 303
17．1．5 血管扩张药 304
17．1．6 糖皮质激素类 308
17．2．3 GIK疗法 311
17．2．1 人工亚冬眠疗法 311
17．2．2 ATP-MgCl2疗法 311
17．2 休克的代谢性治疗 311
17．3 主要制剂与用法 312
18．抗动脉粥样硬化症药 吴葆杰 315
18．1 降血脂药 315
18．1．1 主要抑制胆固醇及甘油三酯合成的药物 317
18．1．2 抑制胆固醇吸收的药物 321
18．1．3 促进胆固醇降解的药物 321
18．1．4 影响脂质分布的药物 322
18．2 酸性粘多糖类药 323
18．1．5 激素类降血脂药 323
18．3 动脉壁保护药 324
18．4 抗动脉粥样硬化症中草药 325
18．5 药物防治动粥的几点看法 327
19．脑血管扩张药 耿宝琴 329
19．1 概述 329
19．1．1 脑部疾病时脑血流的改变 329
19．1．2 脑血管扩张药的适应症及其评价 330
19．2 各种脑血管扩张药 331
20．抗血小板药 金有豫 336
20．1．2 血小板寿命(存活时间) 337
20．1．3 血小板的粘附、聚集和释放反应 337
20．1．1 血小板在血栓形成中的重要作用 337
20．1 抗血小板药对血小板功能的影响 337
20．1．4 前列腺素与血小板功能 338
20．2 抗血小板药的作用与评价 340
20．3 抗血小板药的临床应用 343
20．3．1 脑血管疾病 343
20．3．2 缺血性心脏病 343
20．3．3 瓣膜性心脏病和人工心脏瓣膜 343
20．3．4 人工装置的动脉血栓形成 343
20．3．5 静脉血栓形成 344
20．3．6 肾脏疾病和异体移植的排斥 344
20．3．7 微血管病和其他血管疾病 344
21．1．1 凝血系统 345
21．1 影响凝血与抗凝血的因素 345
21．2．1 凝血因子制剂 346
21．促凝血药和抗凝血药的临床应用 郑明祺 346
21．2 促凝血药 346
21．1．2 纤维蛋白溶解系统 346
21．2．2 抗纤溶药物 349
21．2．3 局部促凝血药 352
21．3 抗凝血药 353
22．抗贫血药物与升白细胞药物 张君蕙 359
22．1 贫血概述 359
22．1．1 小细胞型贫血的治疗 360
22．1．2 正细胞型贫血的治疗 365
22．1．3 大细胞型贫血的治疗 369
22．2 白细胞减少 372
22．2．1 升白细胞药物 373
22．2．2 激素类 375
22．2．3 中草药类 377
23．治疗水肿的药物 黄厚聘 380
23．1 各型水肿选药的药理学基础 380
23．1．1 心性水肿 380
23．1．2 肾性水肿 381
23．1．3 肝性水肿 381
23．1．4 急性肺水肿 381
23．1．5 脑水肿 381
23．2 急性与慢性肾功能不全的用药问题 382
23．2．1 急性肾功能不全 382
23．3 顽固性水肿的用药问题 383
23．3．1 疾病本身的原因 383
23．2．2 慢性肾功能不全 383
23．3．2 用药方面的原因 384
23．4 水肿治疗药——利尿药 384
23．4．2 利尿作用的生理学基础 385
23．4．3 常用利尿药 387
24．药物对肾脏的不良反应 王琍文 397
24．1 药物引起肾脏不良反应的基本方式 397
24．2 几种较常见的肾毒性药物 398
24．2．1 抗菌药物 398
24．1．2 过敏反应 398
24．1．3 机械梗阻 398
24．1．1 直接肾毒性作用 398
24．2．2 解热镇痛药 403
24．2．3 含氟全麻药 404
24．2．4 重金属化合物 404
24．2．5 碘造影剂 405
24．2．6 其他药物 405
24．3 肾损伤时药物剂量的调整问题 406
25．下丘脑-垂体轴释放激素的药理 伍汉文 409
25．1 下丘脑释放激素的生理 409
25．2 下丘脑释放激素的药理 411
25．3 药物对下丘脑激素的影响 412
25．4 释放激素及影响释放激素的药物在临床上的应用 414
25．4．1 诊断上的应用 414
25．4．2 几种综合征的治疗 415
26．甲状腺激素和治疗甲状腺病药 李常春 419
26．1 甲状腺的生理和病理生理 419
26．1．1 甲状腺激素的生物合成、贮存及释放 419
26．1．2 甲状腺激素的运输和代谢 420
26．1．3 甲状腺激素的调节因素 421
26．1．4 甲状腺激素的生理作用 421
26．2 甲状腺激素的治疗用途 422
26．1．5 甲状腺机能失调 422
26．3 治疗甲亢的药物及临床应用问题 424
26．3．1 抗甲亢药物 424
26．3．2 临床应用问题 429
27．抗糖尿病药 宋作硅 432
27．1 胰岛素(Insulin) 433
27．2 口服降血糖药(Oral antidiabetic drugs) 440
28．计划生育用药 褚云鸿 447
28．1 甾体激素类 447
28．2 前列腺素 453
28．3 天花粉和芫花萜 458
28．4 棉酚和其他影响精子的药物 458
29．1 胎盘的作用 461
29．围产期药理学 马传庚 461
29．1．1 胎盘的药物转运 462
29．1．2 胎盘外的药物转运途径 463
29．1．3 胎盘的药物代谢 464
29．2 药物与胎儿 464
29．2．1 胎儿药动学的特点 464
29．2．2 胎儿药效学的特点 466
29．2．3 药物的致畸作用 466
29．3 药物与新生儿 468
29．3．1 新生儿药动学特点 468
29．3．2 新生儿药效学特点 470
29．3．3 药物在乳汁中的排泄 470
29．3．4 药物对新生儿的毒性及其防治原则 471
30．烟、酒药理学 傅绍萱 张士善 476
30．1 烟碱与吸烟的药理学 476
30．1．1 烟碱 476
30．1．2 烟雾成分与人体健康 478
30．2 乙醇与嗜酒的药理学 483
30．2．1 乙醇的药理 483
30．2．2 乙醇的急性中毒与抢救 485
30．2．3 乙醇的慢性中毒 486
30．2．4 同其他药物的相互作用 488
中文药名索引 491
英文药名索引 503