第一章 绪论 1
第一节 从癌症谈起 1
第二节 抗癌药的研究程序 1
第三节 实验用瘤株及活性标准 4
第四节 抗癌药物设计思路 5
第二章 烷化剂的结构修饰 11
第一节 利用电子等排原理进行结构修饰 11
第二节 改变药物的理化性质以增加对靶细胞的选择性 13
第三节 改变药物的化学活性以改变药物的治疗指数 14
第四节 寻找构效关系，指导新药设计 17
第五节 潜效药物的设计 18
第三章 潜效药物的设计 21
第一节 利用潜药和代谢物之间的结构关系设计潜药 21
第二节 选择性酶活化的应用 23
第三节 还原活化 27
第四章 生物还原烷化剂——醌类化合物 29
第一节 醌类化合物在体内的作用机制 29
第二节 醌类抗癌药的设汁 33
第三节 其它合成醌类化合物的抗癌活性 37
第五章 阿霉素的结构改造 42
第一节 阿霉素——米托蒽醌 42
第二节 保留阿霉素基本骨架的修饰 45
第六章 氢醌类抗癌活性的构效关系 51
第一节 儿茶酚类衍生物的抗癌活性研究 51
第二节 儿茶醛腙和取代芳醛腙的设想 54
第三节 羟基吡啶酮类衍生物抗癌活性的研究 55
第一节 铂络合物的构效关系 60
第七章 抗癌金属有机络合物的构效关系 60
第二节 其它金属络合物的研究 74
第八章 抗癌有机锗化合物 79
第一节 锗-132的修饰 80
第二节 三烃基锗烃基衍生物 84
第三节 螺锗化合物 85
第四节 锗络合物 86
第九章 抗癌有机硒化物 88
第一节 硒代氨基酸类 89
第二节 硒代抗代谢物或硒代杂环类 91
第三节 维生素A的硒类似物 103
第四节 氨基硒脲类及其衍生物 103
第五节 含硒酯类化合物 106
第六节 其它 107
第十章 维生素A类的结构修饰 111
第一节 维A类的作用机理 112
第二节 维A类的结构修饰 113
第三节 芳维A类的形成及发展 128
第十一章 高分子抗癌药的研究 140
第一节 药理活性的高分子抗癌药 140
第二节 高分子载体药物 146
第十二章 斑蝥素的结构修饰 155
第一节 斑蝥素的结构修饰 155
第二节 其它酰亚胺化合物的研究 158
附录 168
化合物名称中文索引 168
化合物名称英文索引 174