第一章 概论 2
第一节 放射治疗中的氧效应 2
一、氧效应 2
二、亚致死损伤修复 4
三、再氧合与分次照射 5
四、氧的利用 5
第二节 肿瘤内乏氧细胞对放射治疗的影响 6
第三节 放射增敏作用与放射增敏剂 10
第四节 放射增敏剂研究简史 12
第二章 放射增敏剂的化学基础 17
第一节 放射增敏剂的分类 17
一、DNA前体碱基类似物 17
二、乏氧细胞毒性化合物 18
三、亲电子化合物 21
四、修复抑制剂 21
五、巯基抑制剂 22
六、氧利用抑制剂 23
七、类氧化合物 23
八、中草药 23
第二节 亲电子性放射增敏剂 25
一、硝基咪唑类化合物 25
二、含硝基的芳香族与杂环族化合物 31
三、非硝基类化合物 35
第三节 放射增敏剂的化学性质与增敏效应之间的关系 37
一、亲电子性与增敏效应 38
三、酸碱性与增敏效应 45
二、脂溶性与增敏效应 45
四、Hammett常数σ与增敏效应 46
五、放射增敏剂的结构与增敏活性间的定量关系 48
第三章 放射增敏作用的物理化学研究方法与技术 50
第一节 分子轨道法 50
一、分子轨道法简介 51
二、用分子轨道法研究放射增敏作用的理论基础 54
三、分子轨道计算在研究放射增敏作用中的应用实例 58
第二节 电子自旋共振法(ESR) 63
一、ESR的研究对象和基本原理 63
二、ESR常用的几个参数 65
三、ESR在放射增敏研究中的应用实例 68
一、极谱法的简单装置和基本原理 73
第三节 极谱法 73
二、半波电位的测定及其物理意义 74
三、极谱法在放射增敏研究中的应用 75
第四节 脉冲射解技术 78
一、脉冲射解技术原理 78
二、脉冲射解实验方法 83
三、脉冲射解技术的用途举例 89
第五节 放射增敏剂及其代谢产物的分离和分析 94
一、硝基杂环亲电子化合物的代谢 94
二、放射增敏剂及其代谢产物的分离分析技术 95
第四章 放射增敏作用的机制 105
第一节 放射增敏作用的物理化学机制 105
一、在去氧水溶液中所发生的放射化学反应 105
三、DNA有关化合物(DRC)与水射解活性产物的作用 106
二、在有氧水溶液中所起的放射化学反应 106
四、在去氧水溶液中硝基化合物对放射引起的胸腺嘧啶氧化反应的增强作用 110
五、放射增敏作用中巯基化合物的影响 112
第二节 放射增敏剂对细胞DNA损伤、修复和膜的作用 114
一、放射增敏剂对细胞DNA损伤及其修复作用的机制 115
二、放射增敏剂对膜的作用 124
第三节 潜在性致死损伤修复抑制剂的作用研究 125
一、PLDR 126
二、坪期修复PLD作用的机制 127
三、PLDR抑制剂 129
第四节 生物还原细胞毒性化合物的作用机制 131
第五节 致肿瘤组织乏氧、增强放射增敏效应的作用 132
一、离体细胞培养实验技术 135
第一节 研究方法与评价指标 135
第五章 煎射增敏剂的生物效应 135
二、实体瘤整体实验技术 144
三、放射增敏研究中的新技术 154
第二节 几种主要放射增敏剂的生物效应 155
一、MISO 155
二、RSU-1069 160
三、SR-2508(NSC-301467) 163
四、Ro-03-8799 165
五、BSO 166
六、甲硝唑氨酸(CM) 169
第三节 提高放射增敏剂生物效应的方法——合并用药 170
一、亲电子增敏剂与巯基抑制或耗竭剂合用 170
二、两种不同性质的放射增敏剂合用 171
三、放射增敏剂与化疗药物合用 172
四、放射增敏剂与改变组织氧浓度的药物合用 174
第四节 放射增敏剂的毒理、药理及药代动力学研究 175
一、毒理学研究 176
二、一般药理学研究 178
三、药代动力学研究 178
第六章 放射增敏剂在肿瘤放射治疗中的作用 183
第一节 临床应用的放射增敏剂的要求 183
第二节 放射增敏剂临床试用的步骤 184
第三节 临床试用的放射增敏剂 185
一、MISO 185
二、CM 191
三、SR-2508(Ethanidazole) 193
四、Ro-03-8799(Pimonidazole) 195
五、中药 196
六、化疗药物 197
七、血卟啉衍生物 198
八、放射增敏剂合并加热 199
第七章 肿瘤放射增敏剂的研究趋势 202
一、亲肿瘤增敏剂 202
二、多功能增敏剂 203
三、从中草药内提取有效增敏药物 203
四、综合应用 204
五、结语 205
参考文献 207
后记 226