第一章 绪论 1
第一节 概述 1
一、药剂学的概念及重要性 1
二、药剂学的分支学科 2
三、药剂学的任务 2
第二节 药物剂型 3
一、剂型的分类 3
二、给药途径及剂型的重要性 4
第三节 药剂学的发展 4
第四节 药典与药品标准 5
一、中华人民共和国药典 6
二、其他药典 6
三、中华人民共和国卫生部药品标准 6
第五节 处方 7
第二章 药物制剂的基础理论 8
第一节 药物溶解度和溶解速度 8
一、溶解度及其影响因素 8
二、增加药物溶解度的方法 9
二、粘性流动 10
一、概述 10
三、溶解速度及其影响因素 10
第二节 流变学简介 10
三、牛顿流动 11
四、非牛顿流动 11
五、流变性的测定 13
六、流变学在药剂学中的应用及发展 13
第三节 粉体学简介 14
一、概述 14
二、粉体粒子大小 14
三、粉体粒子的比表面积 16
五、粉体的流动性 17
四、粉体的密度及孔隙率 17
第四节 表面活性剂 18
一、表面活性剂的概念及构造 18
二、表面活性剂的分类 18
三、表面活性剂的特性 21
四、表面活性剂的生物学性质 22
五、表面活性剂的应用 23
第五节 药用高分子 24
一、高分子的结构特征 25
二、高分子的应用性能 25
一、血药浓度法 27
三、常用高分子材料 27
一、概述 32
第六节 药物制剂的稳定性 32
二、制剂中药物的化学降解途径 33
三、影响药物制剂稳定性的因素及稳定化方法 34
四、固体药物制剂稳定性 38
五、药物稳定性试验方法 38
第三章 药物制剂新技术 42
第一节 包合技术 42
一、概述 42
二、包合材料 42
三、包合作用的特点 43
四、常用的包合技术 43
一、概述 44
二、载体材料 44
五、包合物的验证 44
第二节 固体分散技术 44
三、常用的固体分散技术 46
四、固体分散体的类型 46
五、固体分散体的物相鉴定 46
六、固体分散体的速效与缓释原理 47
第三节 微型包囊技术 48
一、概述 48
二、微囊化方法 50
三、微囊的性质 54
四、微囊的质量评价 56
第四章 药物制剂的基本操作 57
第一节 粉碎、过筛与混和 57
一、粉碎 57
二、筛分 58
三、混合 60
二、湿法制粒及设备 61
第二节 制粒 61
一、概述 61
四、喷雾制粒及设备 63
三、干法制粒及设备 63
第三节 干燥 64
一、概述 64
二、物料中水分的性质 65
三、干燥速率 65
四、干燥方法与设备 66
五、冷冻干燥 66
第四节 空气净化与空气滤过 67
一、概述 67
二、洁净室的净化标准 67
三、空气滤过 68
四、洁净室的设计 68
二、物理灭菌法 69
第五节 灭菌与无菌 69
一、概述 69
三、F与F0值 71
第六节 滤过 72
一、概述 72
二、滤过机理与影响因素 72
三、滤过器 73
第七节 中药材的浸出 74
一、概述 74
二、浸出过程 74
三、浸出方法 75
四、浸出液的蒸发与干燥 76
二、液体制剂的分类 78
一、液体制剂的特点和质量要求 78
第一节 概述 78
第五章 液体制剂 78
第二节 液体制剂的溶剂和附加剂 79
一、液体制剂常用溶剂 79
二、液体制剂的防腐 80
三、液体制剂的矫味与着色 81
第三节 溶液型液体制剂 82
一、溶液剂 82
二、糖浆剂 82
三、芳香水剂 83
第四节 溶胶剂 83
一、溶胶的构造和性质 84
二、溶胶剂的制备 84
一、高分子溶液的性质 85
第五节 高分子溶液剂 85
二、高分子溶液剂的制备 86
第六节 混悬剂 86
一、概述 86
二、混悬剂的物理稳定性 86
三、混悬剂的制备 87
四、混悬剂的稳定剂 88
五、混悬剂的评价 89
一、概述 90
二、乳化剂 90
第七节 乳剂 90
三、乳剂形成的必要条件 91
四、乳剂的制备 92
五、乳剂的变化 94
第八节 乳剂质量的评定 94
第九节 不同给药途径用液体制剂 95
第十节 液体制剂的包装与贮存 96
第六章 注射剂与滴眼剂 98
第一节 概述 98
一、注射剂的定义和分类 98
二、注射剂的特点 98
三、注射剂的质量要求 99
四、注射剂的给药途径 99
一、注射用水 100
第二节 注射剂的溶剂与附加剂 100
二、注射用油 102
三、其他注射用溶剂 102
四、注射剂的附加剂 103
第三节 注射剂的制备 103
一、注射剂的工艺流程与环境要求 103
二、注射剂的容器及处理 105
三、注射液的配制 107
四、注射液的滤过 107
五、注射液的灌封 109
六、注射剂的灭菌和检漏 109
七、注射剂的质量检查 110
八、注射剂的印字和包装 110
九、注射剂举例 110
二、输液的制备 111
第四节 输液 111
一、质量要求 111
三、渗透压的调节与计算 112
四、质量检查 113
五、输液的种类 113
六、举例 113
第五节 注射用无菌粉末及冻干制品 115
一、注射用无菌粉末 115
二、注射用冻干制品 116
二、注射剂类型、注射途径与一次用量的确定 117
一、注射剂处方与工艺设计前的基础工作 117
第六节 注射剂新产品的试制研究 117
三、注射液处方与工艺设计的实验研究 118
第七节 滴眼剂 119
一、概述 119
二、影响吸收的因素 120
三、滴眼剂的质量要求与制备 120
四、滴眼剂的附加剂及在处方设计中需注意的问题 121
五、滴眼剂处方举例 122
六、滴眼剂的合理包装 122
第七章 散剂 颗粒剂 胶囊剂 滴丸剂及微丸 124
第一节 概述 124
一、固体剂型的吸收过程 124
二、固体剂型的溶出 124
二、散剂的制备 125
第二节 散剂 125
一、散剂的含义、分类与特点 125
三、实例 128
第三节 颗粒剂 128
一、概述 128
三、颗粒剂的质量检查 129
二、颗粒剂的制备 129
五、举例 130
第四节 胶囊剂 130
一、概述 130
四、颗粒剂的包装与贮存 130
二、胶囊剂的制备 131
四、实例 133
三、胶囊剂的质量评定与贮藏 133
第五节 滴丸剂与微丸 134
一、滴丸剂 134
二、微丸 136
第八章 片剂 138
第一节 概述 138
一、片剂的特点 138
二、片剂的分类与质量要求 138
第二节 片剂的辅料 139
一、填充剂 140
二、润湿剂与粘合剂 141
三、崩解剂 142
四、润滑剂 143
一、湿法制粒压片 144
第三节 片剂的制备 144
二、干法制粒压片 149
三、直接压片法 150
一、概述 151
二、包衣方法及设备 151
第四节 片剂的包衣 151
三、包衣材料及包衣过程 153
第五节 片剂成型及其影响因素 156
一、片剂成型 156
二、影响片剂成型的因素 157
第六节 压片及包衣过程中可能出现的问题和解决方法 159
一、压片过程 159
二、包衣过程 159
二、片重差异 160
一、外观 160
第七节 片剂的质量评价 160
三、硬度与脆碎度 161
四、崩解时限 161
五、含量均匀度 162
六、溶出度 162
七、卫生学检查 162
八、包衣片的质量评价 163
第八节 片剂的包装与贮存 163
一、片剂的包装 163
二、拟定处方，确定生产工艺 164
一、处方和工艺设计前工作 164
二、片剂的贮存 164
第九节 片剂新产品的试制 164
三、片剂处方举例与分析 165
第九章 栓剂 167
一、概述 167
二、栓剂基质 167
三、栓剂的制备 169
四、栓剂的作用 170
五、稳定性 170
六、刺激性试验 170
七、栓剂的质量评价 170
二、软膏剂的基质 172
第一节 软膏剂 172
一、概述 172
第十章 软膏剂和凝胶剂 172
三、软膏剂的制备及处方举例 178
四、软膏剂的质量评定 180
五、软膏剂的包装与贮藏 181
六、糊剂 181
七、眼膏剂 182
第二节 外用凝胶剂 182
一、水性凝胶基质 182
二、水凝胶剂的制备及处方例 183
一、概述 185
二、成膜材料与制备工艺 185
第一节 膜剂 185
第十一章 膜剂和涂膜剂 185
第二节 涂膜剂 187
第十二章 气雾剂 188
一、气雾剂的特点 188
二、气雾剂的分类 188
三、吸入气雾剂的吸收 188
第一节 概述 188
第二节 气雾剂的组成 189
一、抛射剂 189
二、药物与附加剂 190
三、耐压容器 190
四、阀门系统 191
第三节 气雾剂的制备 192
一、气雾剂的处方类型及举例 192
二、气雾剂的制备工艺 192
第四节 气雾剂的质量评价 193
一、安全、漏气检查 193
二、喷雾剂量与喷次检查 194
三、喷射速度检查 194
四、雾粒大小的测定 194
五、有效部位的药物沉积量(体外)和药效(体内)的评价 194
第五节 喷雾剂、吸入粉雾剂 194
一、喷雾剂 194
二、吸入粉雾剂 195
第十三章 缓释、控释制剂 196
第一节 概述 196
第二节 缓释、控释制剂释药原理和方法 197
一、溶出原理 197
二、扩散原理 197
三、溶蚀与扩散、溶出结合 199
四、渗透压原理 199
五、离子交换作用 200
第三节 缓释、控释制剂的设计 200
一、影响口服缓释、控释制剂设计的因素 200
二、缓释、控释制剂的设计 201
第四节 缓释、控释制剂的处方和制备工艺 202
一、骨架型缓释、控释制剂 202
二、膜控型缓释、控释制剂 205
三、渗透泵片 206
第五节 缓释、控释制剂体内、体外评价 207
一、体外释放度试验 207
四、植入剂 207
二、体内生物利用度研究 208
三、体内外相关性 210
第十四章 经皮吸收制剂 211
第一节 概述 211
第二节 经皮吸收制剂的设计 213
一、皮肤的基本生理构造 213
二、影响药物经皮吸收的生理因素 213
三、TDDS设计的剂型因素 214
四、渗透促进剂在TDDS中的应用 214
五、经皮吸收制剂研究用仪器 215
一、经皮吸收制剂的生产工艺流程 217
第三节 经皮吸收制剂的制备 217
二、膜材的加工、改性、复合和成型 218
三、常用材料 218
四、TDDS的质量控制 219
第十五章 靶向制剂 221
一、靶向制剂的分类 221
二、靶向性评价 221
第一节 概述 221
第二节 被动靶向制剂 222
一、脂质体 222
二、乳剂 225
三、微球 226
四、纳米囊和纳米球 227
一、修饰的药物载体 228
第三节 主动靶向制剂 228
二、前体药物 229
第四节 物理化学靶向制剂 230
一、磁性靶向制剂 230
二、栓塞靶向制剂 230
三、热敏靶向制剂 230
四、pH敏感的靶向制剂 231
第十六章 生物技术药制剂 232
第一节 概述 232
一、现代生物技术 232
二、现代生物技术药产品发展概况 232
一、蛋白质分子的结构特点 233
二、蛋白质的理化性质 233
第二节 蛋白质的分子结构与理化性质 233
一、蛋白质药物的稳定化 234
第三节 蛋白质类药物的评价方法 234
第四节 蛋白质类制剂的制备 234
三、蛋白质药物注射剂举例 235
二、蛋白质类药物注射剂的工艺 235
第五节 蛋白质类药物新的给药系统 236
一、口服给药 236
二、直肠给药 236
三、经皮给药系统 236
六、其他 237
五、肺部给药系统 237
四、鼻腔给药系统 237
七、注射途径新的给药系统 238
第一节 概述 239
第二节 胃肠道吸收 239
一、胃肠道吸收 239
第十七章 生物药剂学 239
二、影响药物胃肠道吸收的因素 243
三、药物的稳定性 246
四、剂型因素的影响 246
五、其他因素的影响 248
第三节 其他部位的吸收 248
一、直肠吸收 248
三、注射部位吸收 250
二、口腔吸收 250
四、皮肤吸收 251
五、肺部吸收 252
六、眼部吸收 252
七、鼻粘膜吸收 253
八、阴道粘膜吸收 253
第四节 药物的分布、代谢、排泄 253
一、分布 253
二、代谢 258
三、排泄 259
二、血药浓度与药理作用 262
三、基本概念 262
一、药物动力学研究的内容 262
第一节 概述 262
第十八章 药物动力学 262
第二节 单室模型静脉注射给药 264
一、血药浓度法 265
二、尿药数据法 265
第三节 单室模型静脉滴注给药 267
一、血药浓度法 267
二、血药浓度的变化规律 268
三、达稳态血药浓度的分数fss 268
四、静滴停止后动力学参数 269
五、静脉滴注和静脉注射联合用药 270
第四节 单室模型单剂量血管外给药 270
二、药物动力学参数的求算 271
第五节 二室模型 273
一、二室模型静脉注射给药 273
二、二室模型血管外给药 276
第六节 多剂量给药 277
一、单室模型静脉注射 278
二、单室模型血管外给药 280
三、二室模型 280
四、平均稳态血药浓度 281
五、首剂量与维持剂量 282
第七节 非线性药物动力学 283
一、Michaelis-Menten方程 283
四、估算非线性消除的动力学参数 284
三、血药浓度-时间关系式 284
二、具Michaelis-Menten过程的药物动力学特征 284
五、生物半衰期 285
六、血药浓度-时间曲线下面积 285
第八节 统计矩原理与其在药物动力学中的应用 286
一、药物动力学中的各种矩 286
二、用统计矩估算药物动力学参数 287
第九节 生物利用度 288
一、定义 288
二、吸收速度 289
三、吸收程度 290
四、生物利用度和生物等效性试验设计与原则 290
第十节 药物动力学模型识别 293
参考文献 296