第一章 绪论 1
第一节 概述 1
一、制剂学中某些术语的含义 1
二、辅料的作用 1
三、辅料研究的进展 3
第二节 药物制剂与剂型的重要意义 3
一、满足医疗需要 3
二、保证药品质量 4
三、保证药品疗效 5
四、新药开发 6
第三节 辅料在剂型结构中的作用 7
一、一般剂型 7
二、缓释剂型 8
三、控释给药系统 10
四、靶向给药系统 12
第四节 辅料对药物制剂稳定性的影响 14
一、化学变化 15
二、物理变化 21
三、微生物污染引起的变化 22
第五节 辅料对药物吸收的影响 23
一、溶媒 24
二、固体制剂辅料 25
三、基质 28
四、固体分散体辅料 30
五、延缓释药的高分子辅料 32
六、表面活性剂 34
第六节 辅料对药物体内分布的影响 37
一、影响药物体内分布的因素 38
二、靶向性载体 39
第二章 注射剂赋形剂 48
第一节 概述 48
一、溶媒 49
二、灭菌粉剂、冻干剂、赋形剂 53
第二节 注射剂赋形剂品种 56
一、水性溶媒 56
二、非水溶媒品种 59
三、灭菌粉剂、冻干制剂辅料 79
第三章 片剂辅料 91
第一节 概述 91
一、填充剂(或稀释剂) 91
二、湿润剂与粘合剂 92
三、崩解剂 93
四、润滑剂、助流剂和抗粘剂 95
五、吸收剂 97
六、着色剂和芳香矫味剂 97
第二节 片剂辅料品种 98
一、填充剂(稀释剂) 98
二、湿润剂和粘合剂 108
三、崩解剂 116
四、润滑剂、抗粘剂和助流剂 120
五、吸收剂 123
第四章 薄膜包衣材料 127
第一节 概述 127
一、薄膜包衣的优点 127
二、薄膜材料必须具备的性能 127
三、薄膜材料分类 128
第二节 薄膜包衣材料品种 129
一、纤维素及其衍生物 129
四、薄膜材料的溶解性及其应用 129
二、丙烯酸树脂类 134
三、乙烯聚合物及其他 147
第五章 胶囊剂辅料 151
第一节 概述 151
一、胶囊剂(硬胶囊剂) 151
二、胶丸剂(软胶囊剂) 161
第二节 胶囊剂及胶丸剂辅料品种 168
一、基质与增塑剂 168
二、蔽光剂 172
三、色素 173
四、防霉剂与粘着剂 174
五、助流剂 176
六、稀释剂 177
七、缓释剂 178
八、矫味剂 179
九、囊化稳定剂 180
第六章 微藕材料及包合材料 185
第一节 微囊材料 185
一、微囊在药物制剂上的应用 185
二、囊心物质相、包囊构料相、作用相和变性剂 186
三、微囊的制备法 187
第二节 微囊材料品种 191
一、水溶性包囊材料 191
二、水不溶性包囊材料 196
三、作用相(作用剂) 200
四、变性剂(固化剂) 200
五、包囊材料应用例 201
一、概述 206
第三节 包合材料 206
二、包合材料品种 208
第七章 软膏剂基质 218
第一节 概述 218
一、软膏剂的进展 218
二、软膏基质的质量要求 219
三、软膏基质的质量检查 220
四、软膏基质的类型 220
五、透皮吸收促进剂 221
第二节 基质品种 222
一、天然甘油酯类 222
二、烃类 224
三、类脂 226
四、水包油型(油/水)基质 228
五、油包水型基质 237
六、水溶性基质 239
七、透皮吸收促进剂 244
第八章 栓剂基质 250
第一节 概述 250
一、栓剂的作用特点 250
二、栓剂的分类 250
三、栓剂的形状和大小 251
四、栓剂基质 251
五、栓剂基质理化性质的分析方法 256
第二节 栓剂基质品种 258
一、油脂性基质 258
二、水溶性基质 266
第九章 滴丸剂基质 271
第一节 概述 271
第二节 滴丸基质品种 271
二、气雾剂的组成 276
一、气雾剂的作用特点 276
第一节 概述 276
第十章 气雾剂用抛射剂 276
第二节 抛射剂品种 286
一、液化气体抛射剂 286
二、压缩气体抛射剂 295
第十一章 口服缓释制剂辅料 298
第一节 概述 298
一、服缓释制剂的重要意义及其设计要求 298
二、口服缓释剂型种类 299
第二节 口服缓释制剂辅料品种 312
一、天然产物及其简单提取物 313
二、纤维素衍生物 320
三、丙烯酸树脂类 333
四、乙烯基聚合物 340
五、其他 345
第十二章 控释及靶向给药系统的辅料 360
第一节 概述 360
一、控释给药系统的辅料 360
二、靶向给药系统的辅料 362
第二节 控释与靶向辅料品种 365
一、高分子化合物 365
二、载体 404
第十三章 抗氧剂及抗氧增效剂 418
第一节 概述 418
一、氧化作用的性质 418
二、药物的主要氧化途径 420
三、抗氧剂的作用机制 422
四、抗氧剂的化学组成 423
五、抗氧增效剂 424
六、药物的氧化和抗氧剂的应用 426
七、抗氧剂的系统分析 429
第二节 抗氧剂品种 431
一、亚硫酸盐 431
二、抗坏血酸衍生物 443
三、硫代化合物 446
四、氨基酸类 453
五、有机酸类 465
六、酚类 468
七、胺类 471
八、油溶性抗氧剂 473
九、螯合剂 482
第十四章 注射剂的助溶剂 495
第一节 概述——增加药物溶解度的方法 495
一、生成盐类 495
二、控制pH值 496
三、采用复溶媒 497
四、加入助溶剂 498
第二节 助溶剂品种及其应用 504
一、酰胺类及脲衍生物 504
二、胺类 509
三、氨基酸类 512
四、醇类 516
五、无机酸、有机酸及其盐类，糖类；糖酸盐类 520
六、其他类 527
第十五章 增溶剂 532
第一节 概述 532
一、胶团形成结构 532
二、增溶作用的机理 532
三、增溶剂的分类及其特性 533
四、增溶作用在药剂学中的应用 535
一、阴离子型增溶剂 536
第二节 增溶剂品种 536
二、非离子型增溶剂 537
第十六章 乳化剂 543
第一节 概述 543
一、乳浊液的理论 543
二、乳化剂的乳化和稳定作用 544
三、乳化剂的选择和使用 546
四、乳化剂的类别 550
第二节 乳化剂品种 551
一、天然乳化剂 551
二、半合成乳化剂 561
三、阴离子型合成乳化剂 563
四、非离子型合成乳化剂 567
第一节 概述 585
一、常见污染药剂的微生物 585
第十七章 抑菌防腐剂 585
二、微生物生长的条件 587
三、生产过程中防腐措施 589
四、防腐剂的作用及其要求 589
五、防腐剂分类及其用量 590
六、注射剂生产中使用于表面消毒的杀菌防腐剂溶液 593
第二节 抑菌防腐剂品种 596
一、酸碱及其盐类 596
二、中性类 606
三、汞类 613
四、季铵化合物类 616
第十八章 混悬液稳定剂 622
第一节 概述 622
一、混悬液稳定性 622
二、混悬液的制备 624
三、混悬液的质量控制 630
四、混悬液稳定剂的分类 631
五、常用的混悬剂辅料及其配伍性 633
六、某些混悬剂品种 636
第二节 混悬稳定剂品种 640
一、表面活性剂 640
二、保护胶体 641
三、絮凝剂和反絮凝剂 653
四、其他 653
第十九章 pH调节剂和等渗调节剂及局部止痛剂 660
第一节 pH调节剂和缓冲剂 660
一、概述 660
二、pH调节剂和缓冲剂品种 666
一、概述 680
二、等渗压调节剂品种 680
第二节 渗透压调节剂 680
第三节 局部止痛剂 682
一、概述 682
二、局部止痛剂品种 682
第二十章 矫味剂与着色剂 689
第一节 概述 689
一、药剂的矫味与矫臭 689
二、药剂的着色 698
第二节 矫味剂与着色剂品种 704
一、甜味剂 704
二、芳香剂 710
三、色素品种 729
附表 国产药物制剂常用辅料品种 748
中文品名索引 754
英文名称索引 762