第一篇 总论 1
第一章 绪言 1
一、药理学的研究内容和任务 1
二、药理学的发展简史 2
三、药理学与新药的研究开发 3
第二章 药物效应动力学 5
第一节 药物的基本作用 5
一、药物作用与药理效应 5
二、治疗作用与不良反应 5
三、量效关系 7
四、构效关系 8
第二节 药物作用的靶点 9
一、受体 9
二、酶 9
三、离子通道 9
四、转运体 10
五、免疫系统 10
六、基因 10
七、其他 11
第三节 受体 11
一、药物与受体相互作用的学说 11
二、激动药与拮抗药 12
三、受体与药物反应动力学基本公式 13
四、受体的调节 14
五、受体分类与亚型 15
六、药物受体相互作用的细胞反应及细胞内信号转导途径 16
第三章 药物代谢动力学 18
第一节 体内过程 18
一、体内过程的基本规律 18
二、药物的吸收及其影响因素 21
三、药物的分布及其影响因素 22
四、药物的代谢 23
五、药物的排泄 25
第二节 速率过程 26
一、药物浓度-时间曲线 27
二、消除速率类型 27
三、药动学模型 28
四、药动学参数计算及意义 29
五、多次用药 31
第四章 影响药物作用的因素 33
第一节 机体方面因素 33
一、生理因素 33
二、精神因素 34
三、疾病因素 35
四、遗传因素 35
第二节 药物方面因素 36
一、药物理化性质 36
二、药物剂型 36
三、给药方法 37
四、长期用药 38
五、药物相互作用 39
六、合理用药 39
第三节 其他因素 39
一、时间因素 39
二、生活习惯与环境 40
第二篇 作用于传出神经系统的药物第五章 传出神经系统药理概论 41
第一节 传出神经系统的分类 42
一、传出神经系统的解剖学分类 42
二、传出神经按递质分类 43
第二节 传出神经系统的递质和受体 44
一、传出神经系统的递质 44
二、传出神经系统的受体 48
第三节 传出神经系统的生理功能 53
第四节 作用于传出神经系统的药物 54
第六章 拟副交感神经药 56
第一节 M胆碱受体激动药 56
一、胆碱酯类MChR激动药 56
二、生物碱类MChR激动药 58
第二节 N胆碱受体激动药 60
第三节 抗胆碱酯酶药 61
一、概述 61
二、常用药物 63
第四节 促乙酰胆碱释放药 68
第七章 胆碱受体阻断药 69
第一节 M胆碱受体阻断药 69
一、阿托品及其类似生物碱 69
二、阿托品的合成代用品 73
第二节 N胆碱受体阻断药 75
一、神经节阻滞药 75
二、神经肌肉阻滞药 76
第八章 肾上腺素受体激动药 79
第一节 构效关系及分类 79
一、构效关系 79
二、分类 81
第二节 α、β肾上腺素受体激动药 81
第三节 α肾上腺素受体激动药 87
一、α1、α2肾上腺素受体激动药 87
二、α1肾上腺素受体激动药 88
三、α2肾上腺素受体激动药 88
第四节 β肾上腺素受体激动药 89
一、β1、β2肾上腺素受体激动药 89
二、β1肾上腺素受体激动药 90
三、β2肾上腺素受体激动药 90
第九章 肾上腺素受体阻断药 91
第一节 α肾上腺素受体阻断药 91
一、α肾上腺素受体阻断药的分类 91
二、α1、α2肾上腺素受体阻断药 92
三、α1肾上腺素受体阻断药 93
四、α2肾上腺素受体阻断药 94
第二节 β肾上腺素受体阻断药 94
一、β肾上腺素受体阻断药的共性 94
二、常用β肾上腺素受体阻断药 99
第三篇 作用于中枢神经系统的药物第十章 中枢神经系统药理学概论 101
第一节 中枢神经系统的细胞学基础 101
一、神经元 101
二、神经胶质细胞 102
三、神经环路 102
四、突触与信息传递 103
五、离子通道 103
第二节 中枢神经递质及其受体 104
第三节 中枢神经系统药物的作用机制与特点 110
一、中枢神经系统药物的作用机制 110
二、中枢神经系统药理学特点 110
第十一章 镇静催眠药 113
第一节 苯二氮？类 113
第二节 巴比妥类 118
第三节 其他镇静催眠药 121
［附］中枢兴奋药 122
一、主要兴奋大脑皮层的药物 122
二、主要兴奋延脑呼吸中枢药物 124
第十二章 抗癫痫药和抗惊厥药 126
第一节 抗癫痫药 126
一、常用抗癫痫药 127
二、应用抗癫痫药的注意事项 132
第二节 抗惊厥药 132
第十三章 抗帕金森病和治疗阿尔茨海默病药 134
第一节 抗帕金森病药 134
一、拟多巴胺药 135
二、中枢抗胆碱药 138
三、神经保护剂及金刚烷胺 138
第二节 治疗阿尔茨海默病药 139
一、乙酰胆碱酯酶（AChE）抑制剂 139
二、谷氨酸受体拮抗剂 140
三、神经细胞生长因子增强剂 141
四、代谢激活剂与神经保护药 141
五、M胆碱受体激动剂 142
第十四章 抗精神失常药 143
第一节 抗抑郁症药 143
一、三环类抗抑郁药 144
二、单胺氧化酶抑制剂 145
三、NA再摄取抑制药 145
四、选择性5-HT再摄取抑制药 147
五、5-HT及NA再摄取抑制剂 148
六、NA和特异性5-HT能抗抑郁药 149
第二节 抗精神病药 149
一、吩噻嗪类 150
二、硫杂蒽类 153
三、丁酰苯类 153
四、其他抗精神病药物 154
第三节 抗躁狂症药 155
第十五章 镇痛药 157
一、阿片类镇痛药 157
二、常用阿片类镇痛药 164
三、其他镇痛药 165
第十六章 解热镇痛抗炎药 167
第一节 解热镇痛抗炎药分类及其作用机制 167
一、药物分类 167
二、作用机制 168
第二节 解热镇痛抗炎药的治疗作用及其不良反应 169
一、治疗作用 169
二、不良反应 170
第三节 常用的解热镇痛抗炎药 171
一、水杨酸类药物 171
二、苯胺类 173
三、吲哚类和茚乙酸类 174
四、灭酸类 175
五、杂环芳基乙酸类 175
六、芳基丙酸类 176
七、吡罗昔康及其衍生物 177
第四节 肿瘤坏死因子抑制剂 177
第十七章 麻醉药 179
第一节 局部麻醉药 179
第二节 全身麻醉药 184
一、吸入麻醉药 184
二、静脉麻醉药 188
三、复合麻醉 190
第四篇 作用于循环系统及血液系统的药物第十八章 作用于心血管系统离子通道的药物 193
第一节 心血管系统离子通道 193
一、离子通道的分类和特性 193
二、电压门控离子通道 194
三、配体门控离子通道 196
第二节 作用于心血管系统离子通道的药物 197
一、作用于钠通道的药物 197
二、作用于钾通道的药物 197
三、作用于钙通道的药物 198
第十九章 抗心律失常药 202
第一节 心律失常的电生理学基础 202
一、正常心脏电生理特性 202
二、心律失常的发生机制 203
第二节 抗心律失常药的基本作用机制和分类 205
一、抗心律失常药的基本作用机制 205
二、抗心律失常药物的分类 206
第三节 常用抗心律失常药 206
一、Ⅰ类——钠通道阻断药 206
二、Ⅱ 类——β肾上腺素受体阻滞药 209
三、Ⅲ类——延长动作电位时程药 209
四、Ⅳ类——钙通道阻断药 211
五、其他类 211
第四节 常用抗心律失常药的药理学特征比较 211
第二十章 抗高血压药 213
第一节 抗高血压药物的分类 214
第二节 常用的抗高血压药 215
一、利尿药 215
二、肾上腺素受体阻断药 216
三、钙通道阻滞药 217
四、肾素-血管紧张素系统抑制药 218
第三节 其他抗高血压药 222
一、中枢降压药 222
二、血管扩张药 223
第四节 抗高血压药的合理应用 225
第二十一章 抗慢性充血性心力衰竭药 227
第一节 CHF的病理生理学及治疗CHF药物的分类 227
一、CHF时心肌功能和结构变化 227
二、CHF时神经内分泌变化 228
三、CHF时心肌肾上腺素β受体信号转导的变化 228
四、CHF药物治疗的演变 228
五、治疗CHF药物的分类 229
第二节 肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）抑制药 229
一、血管紧张素Ⅰ转化酶（ACE）抑制药 229
二、血管紧张素Ⅱ受体（AT1）阻断药 230
三、醛固酮拮抗药 231
第三节 利尿药 231
第四节 β受体阻断药 232
第五节 强心苷类 234
第六节 其他治疗CHF的药物 238
一、血管扩张药 238
二、非苷类正性肌力作用药 239
三、钙通道阻滞药 240
第七节 药物治疗CHF的预期目标 240
第二十二章 抗动脉粥样硬化药 242
第一节 调血脂药 242
一、他汀类（羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶抑制剂） 244
二、抑制胆固醇吸收药 245
三、烟酸 245
四、贝特类（苯氧酸类） 246
第二节 抗氧化药 247
第三节 多不饱和脂肪酸 248
第四节 动脉内皮保护药 248
第二十三章 抗心绞痛药 249
第一节 常用抗心绞痛药物 250
一、硝酸酯类 250
二、β受体阻断药 254
三、钙通道阻滞药 255
第二节 其他抗心绞痛药 257
第三节 心绞痛的联合用药 258
第二十四章 影响血液及造血系统的药物 260
第一节 抗凝血药 261
一、凝血酶间接抑制药 261
二、凝血酶直接抑制药 263
三、维生素K拮抗药 264
第二节 抗血小板药 265
一、血小板代谢酶抑制药 265
二、血小板活化抑制药 266
三、血小板GPⅡb/Ⅲa受体阻断药 267
第三节 纤维蛋白溶解药 268
第四节 促凝血药 269
第五节 抗贫血药 270
第六节 促白细胞增生药 272
第七节 血容量扩充药 272
第五篇 作用于内脏系统的药物第二十五章 利尿药与脱水药 275
第一节 肾脏排泄功能与利尿药作用基础 275
一、肾脏的排泄功能 275
二、利尿药作用环节及分类 280
第二节 常用利尿药 281
第三节 脱水药 285
第二十六章 镇咳、祛痰及平喘药 287
第一节 镇咳药 287
一、中枢性镇咳药 287
二、外周性镇咳药 288
第二节 祛痰药 288
一、痰液稀释药 289
二、黏痰溶解药 289
第三节 平喘药 290
一、抗炎平喘药 290
二、支气管扩张药 293
第二十七章 抗消化性溃疡药及消化功能调节药 297
第一节 抗消化性溃疡药 297
一、碱性抗酸药 297
二、抑制胃酸分泌药 298
三、增强胃黏膜屏障作用药物 302
四、抗幽门螺杆菌药 304
第二节 消化功能调节药 304
一、助消化药 304
二、止吐药与增强胃肠动力药 305
三、止泻药与吸附药 306
四、泻药 307
五、利胆药 308
第二十八章 作用于子宫平滑肌的药物 310
第一节 子宫兴奋药 310
第二节 子宫抑制药 312
一、β2肾上腺素受体激动药 313
二、其他子宫抑制剂 313
第六篇 作用于自体活性物质及内分泌系统的药物第二十九章 影响自体活性物质的药物 315
第一节 组胺和影响组胺受体药 315
一、组胺 315
二、组胺受体激动剂 317
三、组胺受体阻断药 317
第二节 5-羟色胺和影响5-羟色胺药 319
一、5-羟色胺受体及其意义 319
二、5-羟色胺 321
三、拟5-羟色胺药 321
四、5-羟色胺拮抗剂 324
第三节 脂质衍生物 324
一、花生四烯酸的生物合成和转化 324
二、前列腺素和血栓素 325
三、白三烯和白三烯拮抗药 328
四、血小板活化因子 329
第四节 一氧化氮及其供体与抑制剂 329
一、一氧化氮 329
二、一氧化氮供体 330
三、一氧化氮抑制剂 331
第五节 腺苷 331
一、腺苷及腺苷受体 331
二、腺苷的临床应用 332
第六节 血管活性肽 333
一、血管紧张素 333
二、内皮素 333
三、激肽类 334
四、利尿钠肽 334
五、P物质 335
第三十章 肾上腺皮质激素类药 336
第一节 糖皮质激素 338
第二节 盐皮质激素 345
第三节 促皮质素及皮质激素抑制剂 346
一、促肾上腺皮质激素 346
二、皮质激素抑制药 346
第三十一章 甲状腺激素及抗甲状腺药 348
第一节 甲状腺激素 348
第二节 抗甲状腺药 351
一、硫脲类 351
二、碘和碘化物 352
三、放射性碘 353
四、β肾上腺素受体拮抗药 354
第三十二章 胰岛素及口服降血糖药 355
第一节 胰岛素及胰岛素类似物 356
一、胰岛素 356
二、人胰岛素类似物 358
第二节 口服降糖药 359
一、促胰岛素分泌药 360
二、胰岛素增敏剂 362
三、α-葡萄糖苷酶抑制剂 364
四、胰淀粉样多肽类似物 365
五、醛糖还原酶抑制剂 365
第三十三章 性激素类药与避孕药 366
第一节 生殖过程及其调控 366
一、性激素的分泌与调节 366
二、女性激素与性周期 367
第二节 雌激素类药及雌激素受体调节剂 367
一、雌激素类药 367
二、雌激素受体调节剂 369
第三节 孕激素类药及抗孕激素类药 370
一、孕激素类药 370
二、抗孕激素类药 371
第四节 雄激素类药及抗雄激素类药 372
一、雄激素类药 372
二、抗雄激素类药 373
第五节 避孕药 373
一、甾体避孕药 374
二、外用避孕药 376
三、男用避孕药 376
第七篇 化学治疗药物 379
第三十四章 化学治疗药物概论 379
第一节 常用术语 380
第二节 抗病原微生物药物的作用机制 381
一、抑制细菌细胞壁的合成 381
二、改变胞浆膜的通透性 382
三、抑制蛋白质的合成 382
四、影响核酸代谢 382
五、影响叶酸代谢 382
第三节 化疗药物的耐药性 382
一、细菌耐药性的产生和种类 382
二、细菌耐药性的机制 383
三、细菌耐药性的传播 384
四、多重耐药的产生与对策 385
第三十五章 β-内酰胺类抗生素 387
第一节 作用机制及耐药性 387
第二节 青霉素类 388
一、天然青霉素 389
二、部分合成青霉素 390
第三节 头孢菌素类抗生素 391
一、第一代头孢菌素 391
二、第二代头孢菌素 392
三、第三代头孢菌素 392
四、第四代头孢菌素 393
第四节 其他β-内酰胺类抗生素 394
一、碳青霉烯类 394
二、头霉素类 394
三、单环β-内酰胺类 395
四、氧头孢烯类 395
五、β-内酰胺酶抑制药 395
第三十六章 氨基糖苷类及多黏菌素类 397
第一节 氨基糖苷类抗生素 397
一、氨基糖苷类抗生素的共性 397
二、常用氨基糖苷类抗生素特点及应用 401
第二节 多黏菌素类 403
第三十七章 大环内酯类、林可霉素类及万古霉素类 405
第一节 大环内酯类抗生素 405
一、大环内酯类抗生素的共性 405
二、常用大环内酯类抗生素特点及应用 408
第二节 林可霉素类 408
第三节 万古霉素类 410
第三十八章 四环素类及氯霉素 412
第一节 四环素类抗生素 412
一、四环素类抗生素的共性 412
二、常用四环素类抗生素特点及应用 414
第二节 氯霉素 416
第三十九章 人工合成抗菌药 419
第一节 喹诺酮类抗菌药 419
一、氟喹诺酮类抗菌药的共性 419
二、各种常用氟喹诺酮类抗菌药的特点及应用 422
第二节 磺胺类抗菌药 424
一、磺胺类抗菌药的共性 425
二、常用磺胺类抗菌药特点及应用 426
第三节 其他合成抗菌药 428
一、甲氧苄啶 428
二、硝基呋喃类 428
第四十章 抗结核病药及抗麻风病药 430
第一节 抗结核病药 430
第二节 抗麻风病药 434
第四十一章 抗菌药物的合理应用 435
第一节 临床应用抗菌药物的基本原则 435
一、尽早明确病原学诊断 435
二、根据抗菌药的抗菌活性、耐药性、药动学特性选择用药 435
三、根据患者的生理、病理及免疫状态合理用药 436
四、严格控制抗菌药应用的几种情况 436
第二节 抗菌药的预防性应用 437
一、抗菌药在内科领域中的预防性应用 437
二、抗菌药在外科领域中的预防性应用 437
第三节 抗菌药物的治疗性应用 438
第四节 抗菌药物的联合应用 440
一、联合用药的协同机制 440
二、联合用药的适应证 440
三、常见抗菌药联合应用 441
第五节 抗菌药在肝、肾功能不全患者中的应用 441
一、抗菌药在肝功能不全患者中的应用 441
二、抗菌药在肾功能不全患者中的应用 442
第四十二章 抗病毒药 443
第一节 抗流感病毒药物 443
一、M2蛋白抑制药 444
二、NA抑制剂 444
三、广谱抗病毒药 445
第二节 抗疱疹病毒药 445
第三节 治疗艾滋病的药物 448
一、入胞抑制药（entry inhibitors） 448
二、逆转录酶抑制药 449
三、HIV整合酶抑制药（integrase inhibitors,INTI） 450
四、HIV蛋白酶抑制药 451
五、抗HIV复方制剂 451
第四节 抗病毒性肝炎药 451
第四十三章 抗真菌药 454
一、抗生素类抗真菌药 454
二、唑类抗真菌药 456
三、嘧啶类抗真菌药 459
四、丙烯胺类抗真菌药 460
五、棘白菌素类抗真菌药 461
第四十四章 抗寄生虫药 462
第一节 抗疟药 462
一、疟原虫的生活史 462
二、疟原虫的耐药性 463
三、主要用于控制症状的抗疟药 463
四、主要用于控制复发和传播的抗疟药 466
五、主要用于病因性预防的抗疟药 466
六、抗疟药的合理应用 467
第二节 抗阿米巴病药及抗滴虫药 467
一、抗阿米巴病药 467
二、抗滴虫药 469
第三节 抗血吸虫病药和抗丝虫病药 469
一、抗血吸虫病药 469
二、抗丝虫病药 470
第四节 抗肠蠕虫药 471
第四十五章 抗恶性肿瘤药 474
第一节 抗恶性肿瘤药的药理学基础 474
一、抗肿瘤药的分类 474
二、抗肿瘤药的药理作用和耐药机制 474
第二节 细胞毒类抗肿瘤药 476
一、影响核酸生物合成的药物 477
二、影响DNA结构与功能的药物 478
三、干扰转录过程和阻止RNA合成的药物 480
四、抑制蛋白质合成与功能的药物 481
第三节 非细胞毒类抗肿瘤药 482
一、调节体内激素水平药物 482
二、分子靶向药物 483
三、其他 485
第四节 抗肿瘤药的应用原则和毒性反应 485
一、应用原则 485
二、毒性反应 486
第八篇 作用子免疫系统的药物及基因治疗第四十六章 作用于免疫系统的药物 489
第一节 免疫应答与免疫病理 489
一、免疫应答 489
二、免疫病理反应 490
第二节 免疫抑制药 490
一、免疫抑制药特点 491
二、免疫抑制剂的临床应用 491
三、常用的免疫抑制药 491
第三节 免疫增强药 497
一、免疫增强药分类 498
二、免疫增强药临床应用 498
第四十七章 基因治疗 502
第一节 基因治疗概论 502
一、基因治疗类型 502
二、基因治疗条件 503
第二节 基因转移方法 504
第三节 基因治疗应用 504
一、遗传病基因治疗 505
二、恶性肿瘤基因治疗 505
三、其他疾病的基因治疗 505
第四节 基因治疗问题和前景 507
中英文索引 509
英中文索引 522