第1章 绪论 1
第一节 概述 1
一、基本概念 1
二、药剂学的分支学科 1
三、药剂学的任务 2
四、药剂学的发展 3
第二节 药物剂型 5
一、药物剂型的重要性 5
二、药物剂型的分类 6
第三节 药典与管理规范简介 7
一、药典 7
二、药品标准 9
三、处方药与非处方药 9
四、管理规范 9
第2章 药物制剂的稳定性 11
第一节 概述 11
一、药物制剂稳定性的概念及研究的目的和意义 11
二、药物制剂稳定性变化的类型 11
三、稳定性研究的化学动力学基础 12
第二节 制剂中药物化学降解的途径 13
一、水解反应 13
二、氧化反应 14
三、异构化 16
四、聚合与脱羧 16
第三节 影响药物制剂降解的因素及稳定化方法 17
一、处方因素对制剂稳定性的影响及解决方法 17
二、外界因素对制剂稳定性的影响及解决方法 19
三、药物制剂稳定化的其他方法 21
第四节 药物制剂的稳定性试验 21
一、稳定性试验基本要求及重点考察项目 21
二、药物制剂稳定性试验方法 23
三、经典恒温法 24
第五节 固体药物制剂的稳定性特点及特殊试验方法 25
一、稳定性特点 25
二、稳定性试验特殊要求和方法 26
第3章 液体制剂 28
第一节 概述 28
一、液体制剂的概念、特点与质量要求 28
二、液体制剂的分类 29
三、液体制剂的溶剂 29
四、液体制剂的附加剂 31
第二节 表面活性剂 34
一、概述 34
二、表面活性剂的分类 35
三、表面活性剂的性质 40
四、表面活性剂的应用 45
第三节 增加药物的溶解度 47
一、药物溶解度及其影响因素 47
二、增加药物溶解度的方法 48
第四节 低分子溶液型液体制剂 50
一、概述 50
二、常用的低分子溶液剂 50
第五节 胶体溶液型液体制剂 55
一、概述 55
二、溶胶剂 56
三、高分子溶液剂 58
第六节 乳浊液型液体制剂 60
一、概述 60
二、乳剂的组成 66
三、乳剂的制备 69
四、乳剂的质量评价 71
五、处方举例 71
第七节 混悬液型液体制剂 72
一、概述 72
二、混悬剂的稳定剂 75
三、混悬剂的制备 77
四、混悬剂的质量评价 79
五、处方举例 80
第八节 其他液体制剂及包装和贮存 81
一、其他液体制剂 81
二、液体制剂的包装和贮存 83
第4章 注射剂与滴眼剂 85
第一节 概述 85
一、无菌制剂与限菌制剂的概念 85
二、注射剂的概念、特点及分类 85
三、注射剂的给药途径与质量要求 87
第二节 注射剂的溶剂与附加剂 88
一、注射剂的溶剂 88
二、注射剂的附加剂 89
第三节 热原 94
一、热原的概念及组成 94
二、热原的性质 94
三、热原污染的途径 94
四、热原除去的方法 95
五、热原检查的方法 95
第四节 灭菌与无菌操作技术 96
一、概述 96
二、物理灭菌法 97
三、F值与F0值 98
四、化学灭菌法 100
五、无菌操作法 100
六、无菌检查法 101
第五节 空气净化技术 101
一、空气中悬浮微粒的种类 101
二、洁净室空气净化标准 101
三、空气净化技术 102
四、洁净室的设计 103
第六节 小体积注射剂的制备 105
一、小体积注射剂的制备工艺 105
二、注射剂的容器与处理 105
三、注射剂的配制 106
四、注射剂的滤过 107
五、注射剂的灌封 108
六、注射剂的灭菌与检漏 109
七、注射剂的质量检查 109
八、印字、包装与贮存 110
九、处方举例 110
第七节 输液剂 111
一、概述 111
二、输液的制备 111
三、输液的质量检查 113
四、输液可能发生的问题及解决方法 114
五、处方举例 114
第八节 注射用无菌粉末 115
一、概述 115
二、注射用无菌分装制品 115
三、注射用冷冻干燥制品 116
四、质量检查 117
第九节 滴眼剂 117
一、概述 117
二、滴眼剂的附加剂 118
三、滴眼剂的制备 119
四、滴眼剂的质量检查 119
五、处方举例 120
第5章 散剂 121
第一节 固体制剂概述 121
一、固体制剂的胃肠道吸收过程 121
二、难溶性药物的溶出 122
第二节 散剂 122
一、概述 122
二、散剂的制备 123
三、散剂的质量检查 133
四、处方举例 133
第6章 颗粒剂 135
一、概述 135
二、颗粒剂的辅料 135
三、颗粒剂的制备 136
四、颗粒剂的质量检查 143
五、处方举例 143
第7章 滴丸剂和小丸剂 145
第一节 概论 145
第二节 滴丸剂 145
一、概述 145
二、滴丸剂的基质与冷凝液 146
三、滴丸剂的制备 147
四、滴丸剂的质量检查 148
五、处方举例 148
第三节 小丸剂 149
一、概述 149
二、小丸剂的辅料 150
三、小丸剂的制备 151
四、处方举例 152
第8章 胶囊剂 153
第一节 概述 153
第二节 胶囊剂的制备 154
一、硬胶囊剂的制备 154
二、软胶囊剂的制备 156
三、肠溶胶囊剂的制备 157
第三节 胶囊剂的质量检查 158
第四节 处方举例 159
第9章 片剂 162
第一节 概述 162
一、片剂的概念和特点 162
二、片剂的种类与质量要求 162
第二节 片剂常用的辅料 164
一、概述 164
二、填充剂 164
三、润湿剂 166
四、黏合剂 166
五、崩解剂 168
六、润滑剂 169
七、其他辅料 170
第三节 片剂的制备 171
一、制备条件 171
二、片剂的制备方法 171
三、片剂制备中可能发生的问题及解决办法 178
第四节 片剂的包衣 179
一、概述 179
二、包衣的材料 179
三、包衣技术 182
四、包衣中可能发生的问题及解决办法 185
五、包衣的处理 186
第五节 片剂的质量检查 186
一、质量检查 186
二、片剂的包装与贮存 188
第六节 处方举例 189
第10章 栓剂 192
第一节 概述 192
第二节 栓剂的组成 193
一、药物 193
二、栓剂的基质 194
三、栓剂的附加剂 196
第三节 栓剂的制备 196
一、栓剂的制备方法 196
二、置换价 197
第四节 栓剂的质量检查 198
第五节 处方举例 199
第11章 软膏剂、眼膏剂、凝胶剂和膜剂 201
第一节 软膏剂 201
一、概述 201
二、软膏剂的基质 202
三、软膏剂的制备 209
四、软膏剂的质量检查 210
五、处方举例 212
第二节 眼膏剂和糊剂 213
一、眼膏剂 213
二、糊剂 214
第三节 凝胶剂 215
一、概述 215
二、水溶性凝胶基质 215
三、水溶性凝胶剂的制备 217
四、凝胶剂的质量检查 217
五、处方举例 217
第四节 膜剂和涂膜剂 218
一、膜剂 218
二、涂膜剂 223
第12章 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂 225
第一节 气雾剂 225
一、概述 225
二、气雾剂的组成 227
三、气雾剂的制备 231
四、气雾剂的质量检查 233
五、处方举例 233
第二节 喷雾剂 234
一、概述 234
二、喷雾装置 235
三、喷雾剂的质量检查 236
四、处方举例 236
第三节 粉雾剂 236
一、概述 236
二、吸入粉雾剂的组成 237
三、吸入粉雾剂的质量检查 238
四、处方举例 238
第13章 中药制剂 240
第一节 中药有效成分的提取 240
一、概述 240
二、药材的前处理 241
三、浸出过程 241
四、影响提取效率的因素 242
五、常用的提取方法 243
第二节 提取物的分离与纯化 245
一、中药提取物的分离 245
二、中药提取物的纯化 247
第三节 中药提取物的浓缩 249
第四节 浸出制剂 250
一、汤剂 250
二、酒剂 251
三、酊剂 252
四、流浸膏剂与浸膏剂 253
五、煎膏剂 254
第五节 其他中药剂型 255
一、中药丸剂 255
二、中药片剂 257
三、中药注射剂 258
四、其他中药剂型 259
第14章 固体制剂新技术 260
第一节 固体分散物 260
一、概述 260
二、固体分散物的载体材料 261
三、固体分散物的制备方法 263
四、固体分散物的验证 265
五、处方举例 266
第二节 包合物 266
一、概述 266
二、包合物的包合材料 267
三、包合物的包合方法 269
四、包合物的验证 270
五、处方举例 271
第三节 微囊 272
一、概述 272
二、微囊的囊材 272
三、微囊的微囊化方法 274
四、微囊的质量评价 278
五、处方举例 279
第15章 缓释与控释制剂 281
第一节 概述 281
一、概述 281
二、口服缓释与控释制剂的设计基础 282
三、缓释与控释制剂的材料 284
第二节 缓释与控释制剂的制备 286
一、骨架型缓释与控释制剂的制备 286
二、膜控型缓释与控释制剂的制备 289
三、渗透泵型缓释与控释制剂的制备 289
四、缓释与控释微球注射剂的制备 291
五、迟释制剂的制备 292
第三节 缓释与控释制剂的质量评价 296
一、概述 296
二、体外释放度试验 296
三、体内评价方法 298
四、体外试验与体内试验相关性 299
第16章 经皮给药制剂 300
第一节 概论 300
一、概述 300
二、药物的经皮吸收 303
第二节 经皮给药制剂的材料 308
第三节 经皮给药制剂的制备 309
一、经皮给药制剂的研究 309
二、经皮给药制剂的制备方法 311
第四节 经皮给药制剂的质量评价 313
一、体外评价 313
二、体内评价 314
第五节 处方举例 315
第17章 靶向制剂 316
第一节 概论 316
一、靶向制剂的概述 316
二、靶向制剂的靶向性评价 317
第二节 被动靶向制剂 318
一、概述 318
二、脂质体 318
三、微乳 325
四、纳米粒 327
第三节 主动靶向制剂 331
一、概述 331
二、修饰的药物载体 331
三、前体药物 332
第四节 物理化学靶向制剂 333
一、磁性靶向制剂 333
二、栓塞靶向制剂 335
三、热敏靶向制剂 335
四、pH敏感靶向制剂 336
五、光敏感靶向制剂 336
第18章 生物药剂学与药物动力学简介 337
第一节 概述 337
一、生物药剂学的基本概念 337
二、研究生物药剂学的目的和意义 338
三、药物的体内过程与生物药剂学的研究内容 338
第二节 药物的吸收 339
一、药物在胃肠道的吸收 339
二、影响药物胃肠道吸收的生理因素 342
三、影响药物胃肠道吸收的理化因素 344
四、影响药物胃肠吸收的剂型因素 346
第三节 药物的分布、代谢和排泄 349
一、药物分布 349
二、药物代谢 352
三、药物排泄 352
第四节 药物动力学简介 354
一、概述 354
二、单室模型药物动力学 355
三、双室模型药物动力学 357
四、生物利用度与生物等效性 357
第19章 药剂学实验 359
实验一 学习查阅《中国药典》的方法 359
实验二 溶液型液体制剂的制备 360
实验三 乳剂的制备 361
实验四 混悬剂的制备 362
实验五 维生素C注射液稳定性实验 363
实验六 散剂的制备 364
实验七 颗粒剂的制备 365
实验八 滴丸剂的制备 366
实验九 硬胶囊剂的制备 367
实验十 片剂的制备及影响片剂质量因素的考察 368
实验十一 对乙酞氨基酚片溶出度的测定 370
实验十二 栓剂的制备 372
实验十三 软膏剂的制备 373
实验十四 膜剂的制备 374
实验十五 流浸膏剂的制备 375
实验十六 蜜丸的制备 376
实验十七 β-环糊精包合物的制备 377
实验十八 阿莫西林缓释片的制备及其释放度实验 378
实验十九 脂质体的制备 379
实验二十 社会药房的调查 380
参考文献 382