第一篇 总论 3
第一章 绪论 3
第一节 药物化学的研究内容和任务 3
第二节 药物化学的近代发展 4
第三节 药品的质量和生产质量管理规范 6
第四节 药物的名称 7
第二章 药物的结构与生物活性 10
第一节 药物的理化性质对药效的影响 10
一、药物的溶解度和分配系数对药效的影响 11
二、药物的酸碱性和解离度对药效的影响 11
第二节 药物的结构对药效的影响 11
一、药物的官能团对药效的影响 11
二、药物的电子云密度对药效的影响 12
三、药物的立体结构对药效的影响 12
四、键合特性和药效的关系 13
第三节 药物结构与药物代谢 14
一、药物的官能团化反应（第Ⅰ相生物转化） 14
二、药物的结合反应（第Ⅱ相生物结合） 15
三、药物的生物转化在药物研究中的应用 16
第四节 药物的结构修饰 18
一、药物结构修饰的作用 18
二、药物结构修饰的常用方法 19
第二篇 化学治疗药物 25
第三章 抗生素和合成抗菌药 25
第一节 抗生素 25
一、β-内酰胺类抗生素 26
二、大环内酯类抗生素 34
三、氨基糖苷类抗生素 36
四、四环素类抗生素 36
第二节 合成抗菌药 37
一、喹诺酮类抗菌药 37
二、磺胺类抗菌药及抗菌增效剂 41
第三节 其他抗感染药 44
第四章 抗结核药、抗真菌药和抗病毒药 48
第一节 抗结核药 48
一、合成抗结核药 49
二、抗生素类抗结核药 50
第二节 抗真菌药 51
一、抗生素类抗真菌药 51
二、合成抗真菌药 52
第三节 抗病毒药 54
一、核苷类抗病毒药 55
二、非核苷类抗病毒药 57
三、蛋白酶抑制剂 57
四、其他类抗病毒药物 58
第五章 抗寄生虫药 61
第一节 驱肠虫药 61
第二节 抗疟药 63
一、喹啉醇类 63
二、氨基喹啉类 64
三、2，4-二氨基嘧啶类 65
四、青蒿素类 65
第三节 抗血吸虫病药和抗丝虫病药 66
一、抗血吸虫病药 66
二、抗丝虫病药 66
第六章 抗肿瘤药 69
第一节 烷化剂 70
一、氮芥类 70
二、乙撑亚胺类 71
三、亚硝基脲类 72
四、甲磺酸酯及多元醇类 72
五、金属配合物抗肿瘤药物 73
第二节 抗代谢药 74
一、嘧啶拮抗剂 74
二、嘌呤拮抗剂 76
三、叶酸拮抗剂 77
第三节 抗肿瘤天然药物及其半合成衍生物 78
一、抗肿瘤抗生素 78
二、抗肿瘤植物药的有效成分及其衍生物 79
第四节 其他抗肿瘤药 81
一、抗雌激素类药 81
二、蛋白激酶抑制剂 82
第三篇 中枢神经系统药物 87
第七章 镇静催眠药和抗癫痫药 87
第一节 镇静催眠药 87
一、苯二氮？类药物 88
二、其他类 91
第二节 抗癫痫药 91
一、巴比妥类 92
二、乙内酰脲类 93
三、二苯并氮杂？类 94
四、其他类 95
第八章 抗精神失常药 97
第一节 抗精神病药 97
一、吩噻嗪类 98
二、丁酰苯类 101
三、苯甲酰胺类 102
四、其他类 102
第二节 抗抑郁药 104
一、去甲肾上腺素重摄取抑制剂 （NRIs） 104
二、5- 羟色胺再摄取抑制剂 （SSRIs） 105
三、其他类 106
第九章 中枢兴奋药和改善脑功能的药物 110
第一节 中枢兴奋药 110
一、大脑皮质兴奋药 111
二、延髓兴奋药 111
三、其他类 112
第二节 改善脑功能的药物 112
一、酰胺类中枢兴奋药 112
二、胆碱酯酶抑制剂 113
第十章 镇痛药 117
第一节 吗啡及其衍生物 117
第二节 合成镇痛药 120
一、哌啶类 120
二、苯基丙胺类 121
三、吗啡喃类和苯吗喃类 122
第三节 其他镇痛药 122
第四篇 传出神经系统药物 127
第十一章 影响胆碱能神经系统药物 127
第一节 拟胆碱药 128
一、胆碱受体激动剂 128
二、胆碱酯酶抑制剂 129
第二节 抗胆碱药 130
一、M胆碱受体拮抗剂 130
二、N胆碱受体拮抗剂 132
第十二章 影响肾上腺素能神经系统药物 136
第一节 拟肾上腺素药 137
一、α、β肾上腺素受体激动剂 139
二、α肾上腺素受体激动剂 140
三、β肾上腺素受体激动剂 142
第二节 抗肾上腺素药 143
一、α肾上腺素受体拮抗剂 143
二、β肾上腺素受体拮抗剂 144
第五篇 心血管系统药物 153
第十三章 抗心律失常药、抗心绞痛药和抗心力衰竭药 153
第一节 抗心律失常药 153
一、钠通道阻滞剂 153
二、钾通道阻滞剂 156
第二节 抗心绞痛药 156
一、硝酸酯及亚硝酸酯类 156
二、其他类 158
第三节 抗心力衰竭药 158
一、强心苷 158
二、磷酸二酯酶抑制剂 159
第十四章 抗高血压药和利尿药 162
第一节 抗高血压药 162
一、作用于中枢的抗高血压药物 163
二、作用于交感神经系统的抗高血压药物 163
三、影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的抗高血压药物 164
四、钙通道阻滞剂 167
第二节 利尿药 171
一、碳酸酐酶抑制剂 171
二、Na＋-K＋-2Cl-协转运抑制剂 171
三、Na＋-Cl协转运抑制剂 172
四、盐皮质激素受体拮抗剂 173
第十五章 血脂调节药和抗动脉粥样硬化药 176
第一节 羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 177
第二节 苯氧乙酸类 179
第三节 烟酸类 181
第六篇 呼吸系统药物 187
第十六章 平喘药、镇咳药和祛痰药 187
第一节 平喘药 187
一、β2肾上腺素受体激动剂 188
二、磷酸二酯酶抑制剂（茶碱类） 190
三、M胆碱受体拮抗剂 191
四、肾上腺皮质激素 192
五、影响白三烯的药物 193
第二节 镇咳药 194
一、中枢性镇咳药 194
二、外周性镇咳药 195
第三节 祛痰药 195
第七篇 消化系统药物 203
第十七章 抗溃疡药、胃动力药和止吐药 203
第一节 抗溃疡药 203
一、组胺H2受体拮抗剂 204
二、质子泵抑制剂 207
三、其他药物 208
第二节 胃动力药 209
第三节 止吐药 210
第四节 肝胆疾病辅助治疗药物 212
一、肝病辅助治疗药物 212
二、胆病辅助治疗药物 213
第八篇 影响免疫系统的药物 219
第十八章 非甾体消炎药 219
第一节 解热镇痛药 220
一、水杨酸类 220
二、苯胺类 221
三、吡唑酮类 222
第二节 非甾体消炎药 223
一、芳基烷酸类 223
二、1，2-苯并噻嗪类 225
三、选择性COX-2抑制剂 226
第三节 抗痛风药 226
第十九章 抗变态反应药 230
第一节 组胺H1受体拮抗剂 230
一、乙二胺类 231
二、氨基醚类 231
三、丙胺类 232
四、三环类 232
五、哌啶类 233
第二节 其他药物 234
第九篇 内分泌系统药物 239
第二十章 体激素类药物 239
第一节 肾上腺皮质激素类药物 240
第二节 雄性激素和蛋白同化激素 241
第三节 雌激素 243
第四节 孕激素 245
第二十一章 降血糖药和调节骨代谢与形成药物 249
第一节 胰岛素和口服降血糖药 249
一、胰岛素 250
二、口服降血糖药 250
第二节 调节骨代谢与形成药物 255
第十篇 麻醉药和维生素 261
第二十二章 麻醉药 261
第一节 全身麻醉药 261
一、吸入麻醉药 261
二、静脉麻醉药 262
第二节 局部麻醉药 263
一、芳酸酯类 263
二、酰胺类 265
三、其他类 265
第二十三章 维生素 269
第一节 脂溶性维生素 270
一、维生素A类 270
二、维生素D类 271
三、维生素E类 272
四、维生素K类 273
第二节 水溶性维生素 273
一、B族维生素 273
二、维生素C 275
参考答案 277
参考文献 280