绪论 1
一、药物化学课程定位及任务 1
二、药物质量 2
三、药物名称 3
第一章 中枢神经系统药物 4
第一节 镇静催眠药 4
一、苯二氮？类 4
二、巴比妥类 6
三、其他类 7
第二节 抗癫痫药 8
一、乙内酰脲类 8
二、二苯并氮？类 9
三、其他类 9
第三节 抗精神失常药 10
一、抗精神病药 10
二、抗抑郁药 12
第四节 镇痛药 14
一、吗啡及其半合成衍生物 14
二、合成镇痛药 16
三、构效关系 20
第五节 全身麻醉药 20
一、吸入性麻醉药 20
二、静脉麻醉药 21
第六节 中枢兴奋药 22
一、黄嘌呤类 22
二、酰胺类 24
第七节 解热镇痛药 25
一、水杨酸类 25
二、苯胺类 27
三、吡唑酮类 28
第八节 非甾体抗炎药 29
一、3，5-吡唑烷二酮类 29
二、邻氨基苯甲酸类 29
三、1，2-苯并噻嗪类 30
四、芳基烷酸类 31
本章模拟范题 34
参考答案 37
第二章 外周神经系统药物 38
第一节 拟胆碱药 38
一、胆碱受体激动剂 39
二、抗胆碱酯酶药 40
第二节 抗胆碱药 42
一、M胆碱受体拮抗剂 42
二、N胆碱受体拮抗剂 44
第三节 拟肾上腺素药 47
一、儿茶酚胺类 47
二、非儿茶酚胺类 50
三、拟肾上腺素药构效关系 54
第四节 局部麻醉药 55
一、对氨基苯甲酸酯类 55
二、酰胺类 57
三、氨基酮类 58
第五节 组胺H1受体拮抗剂 58
一、氨基醚类 59
二、乙二胺类 60
三、丙胺类 60
四、三环类 61
五、哌嗪类 63
六、哌啶类 63
本章模拟范题 64
参考答案 67
第三章 循环系统药物 68
第一节 血脂调节药 68
一、苯氧乙酸类 68
二、烟酸类 69
三、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 69
第二节 抗心绞痛药 71
一、亚硝酸酯及硝酸酯类 71
二、钙通道阻滞剂 73
三、β受体阻滞剂 76
第三节 抗心律失常药 77
一、钠通道阻滞剂 77
二、延长动作电位时程药物 78
第四节 抗高血压药 80
一、作用于自主神经系统的药物 80
二、血管紧张素转化酶抑制剂 82
三、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 84
四、血管平滑肌扩张药 85
第五节 利尿药 85
一、多羟基化合物 86
二、含氮杂环类 86
三、α，β-不饱和酮类 86
四、苯并噻嗪类及磺酰胺类 87
五、醛甾酮拮抗剂类 89
本章模拟范题 90
参考答案 93
第四章 消化系统药物 94
第一节 抗溃疡药 94
一、H2受体拮抗剂 95
二、质子泵抑制剂 96
第二节 促动力药和止吐药 98
一、促动力药 98
二、止吐药 99
第三节 合成解痉药 101
一、叔胺类合成解痉药 101
二、季铵类合成解痉药 102
本章模拟范题 103
参考答案 106
第五章 内分泌系统药物 107
第一节 甾体激素类药物概述 107
第二节 雌激素及合成代用品 108
一、雌激素 108
二、合成代用品 109
三、构效关系 110
第三节 雄激素及蛋白同化激素 111
一、雄激素 111
二、构效关系 112
三、蛋白同化激素 112
第四节 孕激素类药物 114
一、孕酮类孕激素 114
二、睾酮类孕激素 116
三、甾体避孕药 116
第五节 肾上腺皮质激素 118
一、糖皮质激素 118
二、盐皮质激素 121
第六节 含氮激素类药物简介 121
第七节 胰岛素及口服降血糖药 123
一、胰岛素 123
二、口服降血糖药 124
本章模拟范题 129
参考答案 132
第六章 化学治疗药 133
第一节 喹诺酮类药物 133
一、喹诺酮类药物的发展 133
二、喹诺酮类药物的作用机制及构效关系 136
第二节 磺胺类药物及抗菌增效剂 137
一、磺胺类药物 137
二、抗菌增效剂 139
第三节 抗结核药 140
一、抗结核抗生素 140
二、合成抗结核药 142
第四节 抗真菌药 144
一、抗真菌抗生素 144
二、唑类合成抗真菌药 145
三、烯丙胺类抗真菌药 146
第五节 抗病毒药 146
一、核苷类抗病毒药 147
二、非核苷类抗病毒药 151
第六节 抗寄生虫病药 152
一、抗疟药 152
二、驱肠虫药 154
三、抗血吸虫病药 155
四、抗滴虫病药 156
第七节 抗肿瘤药 157
一、生物烷化剂 157
二、抗代谢抗肿瘤药 160
三、抗肿瘤植物药及抗肿瘤抗生素 163
四、金属铂配合物抗肿瘤药 166
本章模拟范题 167
参考答案 169
第七章 抗生素 170
第一节 β-内酰胺类抗生素 170
一、青霉素及半合成青霉素类 171
二、单环β-内酰胺类 175
三、碳青霉烯类 175
四、β-内酰胺酶抑制剂 177
五、头孢菌素类 177
第二节 氨基糖苷类抗生素 181
第三节 大环内酯类抗生素 184
一、十四元环大环内酯类抗生素 185
二、十五元环大环内酯类抗生素 187
三、十六元环大环内酯类抗生素 187
四、十八元环大环内酯类抗生素 188
第四节 四环素类抗生素 188
第五节 氯霉素及其衍生物 190
第六节 其他类抗生素 192
一、磷霉素 192
二、林可霉素及其衍生物 193
三、噁唑烷酮类抗生素 193
本章模拟范题 194
参考答案 196
第八章 维生素 197
第一节 脂溶性维生素 197
一、维生素A 197
二、维生素D 199
三、维生素E 202
四、维生素K 204
第二节 水溶性维生素 205
一、B族维生素 205
二、维生素C 209
本章模拟范题 211
参考答案 213
第九章 药物变质反应与药物代谢反应 214
第一节 药物变质反应 214
一、药物水解变质反应 214
二、药物自动氧化变质反应 218
三、药物其他变质反应 219
第二节 药物代谢反应 221
一、Ⅰ相代谢反应 221
二、Ⅱ相代谢反应 225
三、药物代谢与药物活性 229
本章模拟范题 230
参考答案 232
第十章 药物构效关系及新药研发简介 233
第一节 药物的构效关系 233
一、药物基本结构与药效关系 233
二、药物立体结构与药效关系 234
三、药物理化性质与药效关系 237
第二节 新药研发简介 238
一、新药研发的特点 238
二、先导化合物的发现 239
三、先导化合物优化的一般方法 240
本章模拟范题 243
参考答案 246
药物化学实训 247
第一部分 药物化学实训基本知识 247
第二部分 药物化学实训内容 252
实训一 阿司匹林制备及鉴别 252
实训二 对乙酰氨基酚制备及鉴别 253
实训三 贝诺酯制备及鉴别 254
实训四 维生素K3制备 256
实训五 几种常用药物的化学鉴别实训（一） 258
实训六 几种常用药物的化学鉴别实训（二） 260
实训七 药物水解变质反应实训 262
实训八 药物氧化变质反应实训 264
参考文献 267