第一章 概论 方起程 1
一、天然药物化学在我国的发展经历 1
二、多学科综合研究是快速创制新药的根本保证 4
三、天然化合物的结构修饰是创制新药的重要途径 4
第二章 天然药物化学成分快速研究及其方法 石建功，王素娟 13
一、概述 13
二、天然药物高效快速研究方法的技术基础 14
三、高效快速的天然药物成分的研究方法 17
四、展望 23
第三章 现代核磁共振技术在化学结构研究中的应用 赵天增，秦海林 25
第一节 核磁共振一维谱 25
第二节 核磁共振二维谱 28
一、二维分解谱 28
二、二维化学位移相关谱 31
三、二维NOE谱 42
四、二维多量子跃迁谱 46
第二节 分子量的确定 55
第一节 概述 55
第四章 现代质谱技术在化学结构研究中的应用 再帕尔·阿不力孜 55
一、EI-MS及CI-MS的应用 56
二、FAB-MS的应用 57
三、ESI-MS的应用 59
第三节 MS/MS及LC-MS/MS方法在天然药物结构分析中的应用 60
一、菲并吲哚里西丁类生物碱的结构分析 61
二、甾体皂苷类天然产物的结构分析 65
三、葡萄糖醛酸及其衍生化三萜皂苷类天然产物的结构分析 68
四、黄酮醇苷类化合物的结构分析 81
五、结束语 84
第五章 现代X射线衍射技术在化学结构研究中的应用 吕扬 87
第一节 概述 87
一、引言 87
二、X射线衍射分析技术的历史与现状 87
第二节 基本原理 89
一、X射线衍射原理 90
二、晶体几何对称性 95
三、单晶X射线衍射结构分析 97
四、粉末X射线衍射分析 103
第三节 X射线衍射技术应用进展 105
一、单晶X射线衍射分析技术与化学药物研究 105
二、粉末X射线衍射分析在药物（化学药、中药）及制剂中的研究 132
第六章 天然药物化学结构修饰及其常用有机反应 方唯硕 144
一、天然产物研究与有机反应 144
二、氧化反应 149
三、还原反应 156
四、卤化 164
五、O、N的烃化与酰化 165
六、各种C-C键连接的反应 168
七、重排反应 173
八、复杂分子结构修饰的策略与实例 174
第七章 天然药物生物合成及其方法 183
第一节 天然药物与次生代谢的关系 程克棣，王伟 183
一、天然药物与植物次生代谢物 183
二、次生代谢物生物合成的研究 185
一、生物转化概述 189
第二节 天然药物生物转化研究 戴均贵，叶敏 189
二、生物转化在天然产物结构修饰中的应用 193
三、生物转化研究展望 212
第三节 麦角生物碱生物合成的研究 朱 平，胡晨曦 214
一、麦角碱的化学 215
二、麦角碱生物合成 219
第四节 后基因组时代与天然药物化学——紫杉烷类化合物生物合成研究 程克棣，王伟，朱平 227
一、紫杉烷化合物生物合成研究 228
二、紫杉醇生物合成酶类基因克隆的启示 243
三、中药现代化与药用植物基因研究 244
第五节 植物黄酮类化合物的生物合成及其代谢工程 袁玮，程克棣 245
一、植物黄酮类化合物生物合成途径中相关酶 245
二、植物黄酮类化合物的代谢工程及其应用 250
第八章 天然化合物生物活性研究及其方法 杜冠华 260
第一节 天然化合物生物活性研究概述 261
一、药物 261
二、毒物 261
三、营养物质和食物 262
四、其他天然产物 262
五、天然产物药理活性的特点 263
第二节 天然产物生物活性研究方法概述 265
一、天然化合物药理作用研究的基本特点 265
二、药理学研究的基本要求 266
三、常用药理作用评价方法 269
第三节 新技术新方法的应用 271
一、分子生物学技术 271
二、细胞生物学技术 274
四、高通量药物筛选 277
三、生物芯片技术 277
五、其他技术 278
第四节 中药与天然产物活性的研究 279
一、中药有效成分筛选的关键问题 279
二、中药有效成分的认识 280
三、中药成分的药理学分类 281
第五节 天然产物活性研究的发展前景 282
第九章 生物碱类化合物 李帅，周金云，林茂 284
第一节 概述 284
第二节 生物碱的生物合成 285
第三节 生物碱的生源途径与结构分类 286
一、来源于鸟氨酸的生物碱 287
二、来源于赖氨酸的生物碱 291
三、来源于烟酸的生物碱 294
四、来源于苯丙氨酸和酪氨酸的生物碱 295
五、来源于色氨酸的生物碱 310
六、来源于邻氨基苯甲酸的生物碱 315
七、来源于组胺酸的生物碱 316
八、来源于氨基化反应的生物碱 317
九、来源于萜类的生物碱 318
十、来源于甾体的生物碱 319
十一、嘌呤类生物碱 320
第四节 生物碱的理化性质 321
一、性状 321
二、旋光性 322
三、溶解度 322
四、碱性 322
一、总生物碱的提取 323
第五节 生物碱的提取与分离 323
五、沉淀反应 323
二、生物碱的分离 324
第六节 生物碱的结构测定 325
一、生物碱结构测定中常用的化学方法 325
二、波谱分析在生物碱结构测定中的应用 325
第七节 异喹啉类生物碱的研究进展 343
一、化学结构 343
二、异喹啉类生物碱在植物类群中分布 366
三、生理活性 370
第十章 黄酮类化合物 张培成 373
第一节 概述 373
第二节 黄酮化合物的基本结构及其结构多样性 373
一、黄酮化合物的基本结构 373
二、黄酮结构多样性 375
第三节 近年分离得到的新黄酮化合物 379
一、黄酮类 379
二、异黄酮类 384
一、性状 387
第四节 黄酮类化合物的性质 387
二、酸碱性 388
三、溶解度 389
四、显色反应 389
第五节 黄酮化合物的光谱学特征和结构解析 391
一、紫外光谱 391
二、质谱在黄酮类结构测定中的应用 394
三、NMR在黄酮类结构分析中的应用 396
四、黄酮类化合物的立体化学 405
五、黄酮类化合物结构综合解析 409
第六节 黄酮类化合物的合成 413
一、查尔酮的合成 413
二、黄酮的合成 414
三、异黄酮的合成 416
四、其他黄酮的合成 418
第七节 黄酮类化合物的生物活性 420
一、对心血管系统的作用 420
四、抗肝脏毒作用 421
三、抑制癌细胞生长作用或抗癌作用 421
二、抗菌和抗病毒作用 421
第十一章 木脂素类和香豆素类化合物 424
第一节 木脂素类 石建功，刘明韬，张艳玲，甘茂罗，訾佳辰 424
一、概述 424
二、结构类型和特点 426
三、木脂素类 428
四、新木脂素类 448
五、氧新木脂素类 455
六、倍半木脂素类 456
七、双木脂素 457
八、寡聚木脂素类 459
九、杂合木脂素 460
十、活性木脂素类化合物的合成 461
十一、结语 479
第二节 香豆素 石建功，林生 479
一、简单香豆素 480
二、呋喃香豆素 492
三、吡喃香豆素 497
四、二聚香豆素 500
五、其他香豆素 503
六、活性香豆素的合成研究 504
七、结语 517
第十二章 鞣质类化合物 张东明 536
第一节 鞣质的分类及结构特点 536
一、水解鞣质 536
二、缩合鞣质 551
三、复合鞣质 553
第二节 鞣质的生物合成途径 554
第三节 鞣质的理化性质 557
第四节 鞣质的提取分离 559
第五节 鞣质的结构测定 561
第六节 鞣质的化学反应 563
第七节 鞣质化合物的药理活性 565
一、抗氧化作用 565
二、抗肿瘤作用 565
六、抗炎活性 566
五、抗凝血作用 566
三、抗病毒作用 566
四、抑菌作用 566
七、其他 567
第十三章 皂苷 庾石山，浮光苗，刘悦，再帕尔·阿不力孜，李斌 570
一、前言 570
二、皂苷的提取与分离 570
三、皂苷的化学反应 572
四、皂苷的结构解析 574
五、三萜皂苷的研究进展 581
六、甾体皂苷的研究进展 594
七、结束语 602
第十四章 萜类化合物 杨峻山，吉腾飞，许旭东，周亮，李媛 608
第一节 概述 608
第二节 单萜类化合物 611
一、链状单萜化合物 611
二、环状单萜化合物 612
三、环烯醚萜及其苷类化合物 615
四、天然过氧单萜化合物 620
五、不规则单萜化合物 622
第三节 倍半萜类化合物研究进展 623
一、近年来分离得到的新倍半萜骨架 624
二、天然倍半萜过氧化合物 629
三、聚合倍半萜和结合倍半萜类化合物 633
四、倍半萜苷类化合物 640
五、倍半萜类化合物的生理作用 646
第四节 二萜类化合物 650
一、无环二萜 651
二、单环二萜 652
三、双环二萜 652
四、三环二萜 656
五、四环二萜 677
第五节 三萜类化合物 679
一、三萜的主要结构类型 679
二、三萜的波谱规律概述 685
三、三萜类的生物活性 687
第一节 绪论 705
第十五章 氨基酸、多肽和蛋白质 柳雪枚，方唯硕，赵颖 705
第二节 蛋白质的组成单位——氨基酸 707
一、氨基酸的分类 707
二、氨基酸的理化性质和定性定量分析 710
三、氨基酸的制备 713
四、氨基酸的生物合成和降解 715
第三节 蛋白质的分类和重要理化性质 717
一、蛋白质的分类 717
五、氨基酸的药用实例 717
二、蛋白质的重要理化性质 719
第四节 蛋白质的分子结构及结构与生物功能的关系 722
一、蛋白质的分子结构 722
二、蛋白质结构与生物功能的关系 727
第五节 蛋白质和多肽的分离、纯化和分析 729
一、利用多肽蛋白质分子量大小不同的分离纯化方法 730
二、利用多肽蛋白质溶解度不同的分离纯化方法 731
三、根据电荷不同的分离方法 732
五、用生物功能专一性的分离纯化方法（亲和层析） 734
四、蛋白质的选择吸附分离 734
六、蛋白质的纯度鉴定 735
七、蛋白质的分子量测定 736
八、蛋白质的定量测定 737
第六节 蛋白质的一级结构测定 738
一、蛋白质一级结构分析步骤 738
二、末端测定 739
四、二硫键的断裂 740
五、肽链的氨基酸组成分析 740
三、拆分有亚基组分的蛋白质 740
六、多肽链的降解 741
七、肽段的分离提纯 741
八、肽段的氨基酸顺序测定 741
九、用重叠肽法确定肽链的一级结构 742
十、肽链间和链内二硫键和酰胺基的确定 742
第七节 蛋白质的高级结构测定 743
一、紫外光谱（UV） 743
二、圆二色谱（CD） 743
三、荧光光谱 744
六、电子自旋共振（ESR） 745
四、红外光谱（IR）与拉曼光谱 745
五、原子力显微技术（AFM） 745
七、X-衍射晶体分析 746
八、质谱学方法 746
九、多维核磁共振谱 747
第八节 多肽蛋白质的化学合成和生物合成 749
一、多肽的化学合成 749
二、多肽和蛋白质的生物合成 753
第一节 概论 756
第十六章 药用真菌化学研究进展 陈若芸 756
第二节 药用真菌多糖类 757
一、药用真菌多糖 757
二、糖蛋白和肽多糖 759
三、药用真菌多糖活性 759
第三节 药用真菌萜类 759
一、倍半萜类化合物 759
二、二萜类 761
三、三萜 764
一、生物碱 769
第四节 药用真菌含氮化合物 769
二、腺苷类 770
三、环肽类 770
四、鞘脂 771
五、药用真菌蛋白质、氨基酸、多肽 772
第五节 甾醇类化合物 773
第六节 药用真菌的其他类型化合物 775
第十七章 海洋生物化学研究进展 陈若芸 782
一、海洋天然产物提取分离 783
二、萜类化合物 784
三、海洋甾醇类化合物 801
四、海洋生物中其他类化合物 813
五、海洋天然产物研究展望 816
附录 823
附录一 中文主题索引 823
附录二 英文主题索引 837
附录三 中文生物学名索引 865
附录四 拉丁文生物学名索引 873