一、药物化学所研究的内容 1
二、药物化学的发展史 1
绪论 1
三、药物的质量标准 3
第一章 麻醉用药 4
第一节 全身麻醉药 4
一、吸入麻醉药 4
麻醉乙醚 4
氟烷 6
二、静脉麻醉药 7
盐酸氯胺酮 7
羟丁酸钠 8
硫喷妥钠 9
一、可卡因的发现及结构改造 10
三、药物的油水分配系数与全麻作用 10
第二节 局部麻醉药 10
二、芳酸酯类局麻药 11
盐酸普鲁卡因 11
三、酰胺类局麻药 14
盐酸利多卡因 14
四、局麻药的构效关系 16
第三节 肌肉松弛药 17
一、外周性肌肉松弛药 17
氯化琥珀胆碱 19
二、中枢性肌肉松弛药 20
氯唑沙宗 20
复习题 21
第一节 镇静催眠药 22
一、酰脲类 22
第二章 镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药 22
苯巴比妥 26
异戊巴比妥 27
司可巴比妥钠 28
二、氨基甲酸酯类 29
甲丙氨酯 30
三、苯并二氮？类 32
地西泮 34
四、其它类型 35
第二节 抗癫痫药 37
苯妥英钠 38
乙琥胺 40
丙戊酸钠 41
一、吩噻嗪类 42
第三节 抗精神失常药 42
盐酸氯丙嗪 44
奋乃静 45
二、丁酰苯类 46
盐酸三氟哌丁苯 47
三、其它类 48
复习题 49
第三章 解热镇痛药与非甾体抗炎药 51
第一节 解热镇痛药 51
一、水杨酸类 51
阿司匹林 51
二、乙酰苯胺类 54
对乙酰氨基酚 55
贝诺酯 57
三、吡唑酮类 57
安乃近 58
羟基保泰松 61
嘧吡唑 61
第二节 非甾体抗炎药 63
一、邻氨基苯甲酸类 63
双氯芬酸钠 64
二、吲哚乙酸类 65
吲哚美辛 65
三、芳基烷酸类 67
布洛芬 69
萘普生 70
萘丁美酮 71
四、苯并噻嗪类 72
吡罗昔康 72
五、其它类 73
尼美舒利 73
复习题 74
第四章 镇痛药及镇咳祛痰药 76
第一节 镇痛药 77
一、生物碱类（异喹啉类） 77
盐酸吗啡 77
硫酸延胡索乙素 80
二、合成镇痛物质 80
（一）苯基哌啶类 80
盐酸哌替啶 81
枸橼酸芬太尼 82
（二）氨基酮类 83
盐酸美沙酮 83
（三）吗啡烃类 84
酒石酸那洛非尔 84
镇痛新 85
（四）苯吗喃类 85
盐酸纳洛酮 85
丁啡喃 85
三、镇痛药的构效关系 87
第二节 镇咳药 88
一、中枢性镇咳药 88
磷酸可待因 88
枸橼酸喷托维林 89
盐酸氯哌斯汀 90
二、末梢镇咳药 91
苯佐那酯 91
氯苯胺丙醇 92
咳宁 92
第三节 祛痰药 92
盐酸溴己新 93
二、降低痰液粘度的祛痰药 93
愈创木酚甘油醚 93
一、稀释痰液的祛痰药 93
盐酸氨溴索 94
乙酰半胱氨酸 95
复习题 96
第五章 中枢兴奋药及利尿药 98
第一节 中枢兴奋药 98
一、黄嘌呤类 98
咖啡因 99
二、酰胺类 100
尼可刹米 101
三、苯氧乙酸酯类 102
盐酸氯酯醒 102
四、吡咯烷酮类 103
吡乙酰胺 104
五、其它 104
三、含氮杂环类 106
二、有机汞类 106
一、多羟基化合物 106
第二节 利尿药 106
氨苯蝶啶 107
四、苯氧乙酸类 108
依他尼酸 108
五、抗激素类 109
螺内酯 109
复习题 110
第六章 作用于传出神经系统的药物 111
第一节 拟胆碱药 111
一、直接作用于胆碱受体的拟胆碱药 111
硝酸毛果芸香碱 112
二、抗胆碱酯酶药 112
（一）可逆性抗胆碱酯酶药物 112
毒扁豆碱 113
溴新斯的明 114
（二）不可逆性抗胆碱酯酶药及胆碱酯酶复活剂 115
碘解磷定 116
第二节 抗胆碱药 116
一、平滑肌解痉药 117
（一）生物碱类解痉药 117
硫酸阿托品 117
（二）合成解痉药 119
溴丙胺太林 120
二、中枢性抗胆碱药 121
盐酸苯海索 121
第三节 拟肾上腺素药 122
一、苯乙胺类 123
盐酸异丙肾上腺素 124
盐酸麻黄碱 125
二、苯异丙胺类 125
三、拟肾上腺素药的构效关系 127
第四节 抗肾上腺素药 128
甲磺酸酚妥拉明 128
盐酸酚苄明 128
复习题 129
第七章 抗组胺药及抗溃疡药 130
第一节 组胺H1受体拮抗剂 130
一、氨基醚类 130
盐酸苯海拉明 131
二、乙二胺类 132
盐酸曲吡那敏 133
三、丙胺类 133
马来酸氯苯那敏 134
四、哌嗪类 135
五、哌啶类 136
布克利嗪盐酸盐 136
阿司咪唑 137
六、三环类 137
氯雷他定 137
第二节 抗溃疡药 138
一、组胺H2受体拮抗剂 138
西咪替丁 139
盐酸雷尼替丁 141
雷尼替丁枸橼酸铋 142
二、质子泵抑制剂 142
奥美拉唑 143
复习题 144
第八章 心血管系统药物 145
第一节 降血脂药 145
一、影响血管内脂蛋白代谢的药物 145
氯贝丁酯 147
二、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 148
三、其它类型的降血脂药 149
第二节 抗心绞痛药 149
洛伐他汀 149
一、硝酸酯及亚硝酸酯类 150
硝酸异山梨酯 150
二、钙拮抗剂 151
硝苯地平 153
三、β－受体阻滞剂 154
四、其它 154
第三节 抗高血压药 155
一、作用于中枢神经系统的药物 155
盐酸可乐定（156）甲基多巴 157
二、作用于交感神经系统的药物 157
利血平 158
三、作用于血管平滑肌的药物 159
卡托普利 160
四、干扰肾素－血管紧张素－醛甾酮系统的药物 160
五、肾上腺素α1－受体阻滞剂 161
盐酸哌唑嗪 162
第四节 抗心律失常药 162
一、特异性药物 162
盐酸普萘洛尔 164
二、非特异性药物 165
盐酸普鲁卡因胺 166
盐酸美西律 167
第五节 强心药 168
一、强心甙类 168
二、其它 168
氨力农 169
复习题 169
枸橼酸哌嗪 171
第九章 寄生虫病防治药 171
第一节 驱肠虫药 171
盐酸左旋咪唑 172
阿苯达唑 173
第二节 抗疟药 174
一、喹啉类抗疟药 176
磷酸氯喹 176
磷酸伯氨喹 177
二、嘧啶类抗疟药 178
乙胺嘧啶（息疟啶） 178
三、其它类抗疟药 178
青蒿素 178
蒿甲醚 179
青蒿酯 179
第三节 抗血吸虫及血丝虫病药 180
呋喃丙胺 181
枸橼酸乙胺嗪 182
吡喹酮 183
第四节 抗阿米巴病药 185
甲硝唑 185
复习题 186
第十章 抗菌药及抗病毒药 188
第一节 喹诺酮类抗菌药 188
一、概述 188
二、临床用药情况及发展 189
三、典型药物 190
吡哌酸 190
诺氟沙星 191
盐酸环丙沙星 192
氧氟沙星 194
第二节 异喹啉类及硝基呋喃类抗菌药 194
盐酸小檗碱 195
一、异喹啉类抗菌药 195
二、硝基呋喃类抗菌药 197
呋喃妥因 197
呋喃唑酮 198
第三节 抗结核病药 199
一、合成抗结核病药 199
对氨基水杨酸钠 200
异烟肼 201
盐酸乙胺丁醇 203
二、抗生素类抗结核病药 204
（一）硫酸链霉素 204
（二）利福霉素类 204
利福平 206
克霉唑 207
十一烯酸锌 207
一、合成抗真菌药 207
第四节 抗真菌药 207
硝酸益康唑 208
酮康唑 209
氟康唑 210
二、抗生素类抗真菌药 211
两性霉素B 211
制霉菌素 211
曲古霉素 212
灰黄霉素 212
第五节 抗病毒药 212
一、核苷类广谱抗病毒药 213
利巴韦林 213
阿糖腺苷 214
二、非糖甙结构的开环核苷类 214
更昔洛韦 215
阿昔洛韦 215
三、金刚烷胺类 216
盐酸金刚烷胺 216
四、其它类 217
干扰素 217
第六节 消毒防腐药 217
复习题 219
第十一章 磺胺类药物 221
第一节 抗菌性磺胺类药物 221
一、基本结构 221
二、常用重点药物 223
磺胺甲？唑 223
磺胺嘧啶 225
三、构效关系 226
四、抗菌增效剂 226
甲氧苄啶 227
五、磺胺类药物及TMP的抗菌机制 228
六、磺胺类药物的副作用 229
第二节 磺胺类利尿药 229
氢氯噻嗪 231
乙酰唑胺 232
第三节 磺酰脲类降血糖药 232
甲苯磺丁脲 233
格列苯脲 234
格列吡嗪 234
复习题 235
第十二章 抗生素 236
第一节 β－内酰胺类抗生素 236
一、青霉素及半合成青霉素 237
（一）青霉素 237
青霉素钠 237
（二）半合成青霉素 239
青霉素V钾 240
苯唑西林钠 241
氨苄西林钠 244
二、头孢菌素类抗生素 245
（一）头孢菌素的发展 245
（二）常用头孢菌素类药物 246
头孢氨苄 250
头孢唑林钠 251
头孢拉定 252
三、β－内酰胺酶抑制剂 252
克拉维酸 253
一、天然四环素类抗生素 254
盐酸土霉素 254
第二节 四环素类抗生素 254
舒巴坦 254
二、半合成四环素类抗生素 255
盐酸多西环素 256
盐酸米诺环素 257
第三节 氨基糖甙类抗生素 257
一、天然氨基糖甙类抗生素 258
硫酸链霉素 258
硫酸庆大霉素 259
硫酸新霉素 260
二、半合成氨基糖甙类抗生素 260
阿米卡星 260
硫酸奈替米星 261
第四节 大环内酯类抗生素 261
红霉素 261
琥乙红霉素 264
乙酰螺旋霉素 265
麦迪霉素 265
交沙霉素 266
第五节 氯霉素类抗生素 266
氯霉素 266
甲砜霉素 269
第六节 其它类型抗生素 271
一、多粘菌素 271
硫酸多粘菌素E 271
]硫酸多粘菌素B 271
二、林可霉素 271
盐酸林可霉素 271
三、磷霉素 271
磷霉素 271
复习题 272
一、氮芥类 273
第一节烷化剂 273
第十三章 抗肿瘤药物 273
（一）脂肪氮芥 274
盐酸氮芥 275
（二）芳香氮芥 275
苯丁酸氮芥（瘤可宁） 276
（三）氨基酸氮芥 276
氮甲（甲酰溶肉瘤素） 276
（四）杂环氮芥 276
环磷酰胺 277
二、乙撑亚胺类 279
塞替派 279
三、磺酸酯及卤代多元醇类 280
白消安 280
四、亚硝基脲类 281
洛莫司汀 281
喜树碱 282
五、生物还原烷化剂 282
丝裂霉素C 283
第二节 抗代谢物 284
一、嘧啶拮抗物 285
（一）尿嘧啶衍生物 285
氟尿嘧啶 286
（二）胞嘧啶衍生物 286
盐酸阿糖胞苷 287
二、嘌呤拮抗物 288
巯嘌呤 289
磺硫嘌呤钠 290
三、叶酸拮抗物 291
甲氨蝶呤 291
第三节 其它抗肿瘤药物 292
一、生物碱类 292
（一）长春碱类 292
（三）三尖杉碱类 293
秋水仙碱 293
长春花碱酰胺 293
（二）秋水仙碱类 293
三尖杉酯碱 294
二、抗肿瘤抗生素 294
放线菌素D（更生霉素） 294
柔红霉素 295
三、金属络合物 295
四、杂类化合物 296
盐酸甲基苄肼 296
氮烯咪胺 296
丙亚胺 296
紫杉醇 297
复习题 297
一、维生素A 299
第十四章 维生素类药物 299
第一节 脂溶性维生素 299
维生素A醋酸酯 300
二、维生素D 305
维生素D2 305
]维生素D3 306
三、维生素E 306
维生素E醋酸酯 307
四、维生素K 309
维生素K1 310
维生素K3 310
第二节 水溶性维生素 311
维生素B1 311
维生素B2 314
维生素B6 316
维生素B12 319
烟酸及烟酰胺 320
维生素C 321
复习题 326
第十五章 甾类药物 328
第一节 甾类药物的分类与合成 328
一、甾类药物的分类 328
二、甾类药物的合成 329
第二节 雌激素类药物 330
己烯雌酚 332
雌二醇 333
炔雌醇 334
第三节 雄激素类药物 334
一、雄性激素 334
甲基睾丸素 334
二、促蛋白同化激素 335
苯丙酸诺龙 336
康力龙 337
第四节 孕激素类药物 338
一、孕酮类孕激素 338
黄体酮 338
醋酸甲地孕酮 340
二、睾酮类孕激素 340
甲基炔诺酮 341
双炔失碳酯 343
第五节 肾上腺皮质激素类药物 344
醋酸地塞米松 346
氢化可的松 349
复习题 349
（一）溶解度、分配系数 351
一、影响非特异性药物疗效的因素 351
第一节 药物产生疗效的决定因素 351
第十六章 药物研究的基本方法 351
（二）解离度 352
二、影响特异性药物疗效的因素 352
（一）电子密度分布 353
（二）氢键 353
（三）电荷转移复合物 354
（四）金属螯合作用 354
第二节 药物的化学结构与药效的关系 355
一、药物的基本结构对药效的影响 355
二、官能团对药效的影响 356
三、立体因素对药效的影响 357
（一）原子间距离对药效的影响 357
（二）立体异构对药效的影响 358
四、药物定量构效关系 359
（二）氧化反应 361
（一）水解反应 361
第三节 药物的化学结构与性质 361
一、药物的变质反应 361
（三）其它变质反应 362
二、药物的代谢反应 362
（一）氧化反应 362
（二）还原反应 363
（三）水解反应 363
（四）结合反应 363
第四节 药物的化学结构修饰 363
一、药物结构的修饰目的 364
二、药物结构的修饰方法 365
第五节 新药开发的途径和方法 367
一、模型化合物的发掘 367
二、先导化合物优化的一般方法 369
复习题 371
三、全新药物设计 371
实验部分 372
实验一 阿司匹林的合成及定性鉴别 372
实验二 扑热息痛的制备及定性鉴别 373
实验三 扑炎痛的合成 376
实验四 盐酸普鲁卡因的合成及定性鉴别 378
实验五 磺胺醋酰钠的合成及定性鉴别 381
实验六 地巴唑的合成、鉴别及含量测定 383
实验七 盐酸苯海索的合成、鉴别及含量测定 387
实验八 烟酸的合成、鉴别及含量测定 390
实验九 几种有机药物的定性鉴别 391
实验十 维生素和抗生素类药物的鉴别 393
中文药名索引 396
英文药名索引 405
主要参考书目 413