第一章 绪论 1
第二章 药物代谢动力学 3
第一节 药物体内过程 4
一、药物跨膜转运及其影响因素 4
二、药物的吸收 5
三、药物的分布 9
四、药物的代谢 12
五、药物的排泄 14
第二节 药物代谢动力学参数及其应用 17
一、血药浓度－时间曲线 17
二、房室模型 18
三、半衰期 19
四、药物消除类型 20
五、表观分布容积 21
六、清除率 22
七、生物利用度 22
八、稳态血药浓度 22
九、临床剂量设计与负荷剂量 23
第三章 药物效应动力学 24
第一节 药物的基本作用 24
一、药物作用与药理效应 24
二、药物的治疗效果 24
三、药物的不良反应 25
第二节 药物剂量与效应关系 26
第三节 药物的安全性评价 28
一、一般药理学评价 28
二、毒理学研究 28
第四节 药物作用的机制 30
一、受体学说的历史沿革 31
第五节 药物与受体 31
二、受体的概念和特征 32
三、受体的类型 33
四、药物与受体相互作用 35
五、受体与效应器相互作用后的信号转导 41
六、受体的调节 43
第六节 药物的构效关系与药物设计 43
第四章 影响药物作用的因素 45
第一节 药物方面的因素 45
一、剂量和剂型 45
二、给药时间和次数 46
三、给药途径和反复用药的影响 46
四、联合用药 47
第二节 机体因素 49
一、年龄 49
四、遗传因素 50
二、性别 50
三、病理因素 50
五、精神因素 51
六、个体差异 51
第三节 时间、生活习惯与环境因素 52
一、时间因素 52
二、生活习惯 52
三、环境因素 52
第五章 传出神经的药理学概论 53
第一节 传出神经系统的解剖与生理 53
一、传出神经系统的解剖学分类 53
二、传出神经系统的生理 54
第二节 传出神经系统的递质 55
一、传出神经突触的超微结构 55
三、传出神经按神经递质分类 56
二、神经冲动的化学传递 56
四、递质的合成、贮存、释放 57
第三节 传出神经系统的受体及效应 58
一、传出神经受体的分类 58
二、传出神经系统受体与效应相关的分子基础 60
三、受体的效应 60
第四节 传出神经系统药物的分类 62
一、分类依据 62
二、药物分类 63
第六章 作用于胆碱受体的药物 64
第一节 胆碱受体激动药 64
一、M、N胆碱受体激动药 64
二、M胆碱受体激动药 65
三、N胆碱受体激动药 68
一、阿托品类生物碱 69
第二节 M胆碱受体阻断药 69
二、阿托品的合成代用品 73
三、M1胆碱受体阻断药 75
第三节 抗胆碱酯酶药及胆碱酯酶复活剂 75
一、胆碱酯酶 75
二、抗胆碱酯酶药 76
三、胆碱酯酶复活药 82
四、有机磷酸酯类中毒的防治 84
第四节 N胆碱受体阻断药 84
一、N1胆碱受体阻断药——神经节阻断药 84
二、N2胆碱受体阻断药——骨骼肌松弛药 85
第七章 作用于肾上腺素受体的药物 90
第一节 药物的构效关系 90
一、肾上腺素受体激动药 91
二、肾上腺素受体阻断药 92
第二节 肾上腺素受体激动药 94
一、α、β受体激动药 94
二、α受体激动药 98
三、β受体激动药 100
第三节 肾上腺素受体阻断药 102
一、α受体阻断药 102
二、β受体阻断药 105
第八章 局部麻醉药 114
一、药理作用 114
二、常用局部麻醉药 114
第九章 全身麻醉药 117
第一节 吸入麻醉药 117
第二节 静脉麻醉药 118
一、概述 121
第一节 苯二氮？类 121
第十章 镇静催眠药 121
二、药理作用和临床应用 122
三、体内过程 123
四、作用机制 124
五、不良反应 126
六、常用的苯二氮？类药物 126
七、氟马泽尼——苯二氮？类拮抗药 128
第二节 巴比妥类 128
一、体内过程 128
二、药理作用和临床应用 129
三、不良反应 129
四、巴比妥类急性中毒解救 129
第三节 其他类镇静催眠药 129
一、癫痫的定义及分类 133
二、抗癫痫药的作用方式及作用机制 133
第一节 抗癫痫药 133
第十一章 抗癫痫药和抗惊厥药 133
三、抗癫痫药物的发展 134
四、抗癫痫药用药原则 134
第二节 常用抗癫痫药 135
一、抑制离子通道的抗癫痫药 135
二、增强GABA抑制性作用药 138
三、抑制兴奋性传导的抗癫痫药 139
第三节 抗惊厥药 140
第十二章 抗精神失常药 142
第一节 抗精神分裂症药 142
一、抗精神分裂症药作用机制 142
二、抗精神分裂症药物发展史 143
三、常用典型抗精神分裂症药物——DA受体阻断药 144
四、常用非典型抗精神分裂症药物——5-HT/DA受体阻断药 148
第二节 抗躁狂症药 151
第三节 抗抑郁症药 152
一、抗抑郁药物作用机制 152
二、抗抑郁药发展史 153
三、常用抗抑郁药 153
第十三章 抗神经退行性病药 160
第一节 抗帕金森病药 160
一、拟多巴胺类药 162
二、中枢抗胆碱药 168
第二节 抗老年性痴呆药 169
一、拟胆碱药 170
二、神经保护药 172
三、非甾体类抗炎药 172
四、抗氧化剂 172
五、雌激素 172
第一节 阿片生物碱类镇痛药 174
第十四章 麻醉性镇痛药 174
第二节 人工合成镇痛药 180
第三节 其他镇痛药 183
第四节 阿片受体拮抗药 183
第五节 药物滥用 185
一、阿片类滥用 185
二、甲基苯丙胺等新型毒品滥用 187
三、致幻剂类的滥用 188
第十五章 中枢兴奋药 190
第一节 精神振奋药 190
第二节 改善脑代谢药 192
第三节 呼吸中枢兴奋药 193
第十六章 解热镇痛抗炎药 196
第一节 解热镇痛抗炎药的药理作用基础 196
一、磷脂代谢与药物作用 196
二、药物常见不良反应的发生机制 198
第二节 常用解热镇痛抗炎药 200
一、水杨酸类 200
二、苯胺类 202
三、芳基乙酸类 203
四、吲哚类 204
五、芳基丙酸类 204
六、烯醇酸类 205
七、烷酮类 206
八、吡唑酮类 207
九、异丁芬酸类 207
十、选择性COX-2抑制药 208
［附］抗痛风药 209
第十七章 5－羟色胺和抗偏头痛药 212
第一节 5－羟色胺 212
第二节 防治偏头痛药 213
一、5－羟色胺受体亚型 213
二、作用于5－羟色胺受体药 213
第十八章 离子通道药理学 216
第一节 膜离子通道的生物物理特性 216
第二节 离子通道的类型 217
一、钠离子通道 217
二、钾离子通道 218
三、钙离子通道 220
四、氯离子通道 221
第三节 作用于离子通道的药物 222
一、作用于钠离子通道的药物 222
二、作用于钙离子通道的药物 222
三、作用于钾离子通道的药物 230
第十九章 抗心肌缺血药 235
第一节 硝酸酯类药 236
第二节 β受体阻断药 240
第三节 钙通道阻断药 241
第四节 抗血小板和抗血栓形成药 242
第五节 其他抗心肌缺血药 242
第二十章 抗心律失常药 245
第一节 心肌电生理学基础 245
一、心肌细胞膜电位 245
二、快反应和慢反应电活动 245
三、膜反应性和传导速度 246
四、有效不应期 246
第二节 抗心律失常药物的基本电生理作用及药物分类 247
一、心律失常发生的机制 247
二、抗心律失常药的基本药理作用 248
三、抗心律失常药物的分类 249
第三节 常用的抗心律失常药 250
一、Ⅰ类药——钠通道阻断药 250
二、Ⅱ类药——β受体阻断药 254
三、Ⅲ类药——延长APD药 255
四、Ⅳ类药——钙通道阻断药 256
五、其他类 257
第四节 快速型心律失常的药物选用 257
第二十一章 抗慢性心功能不全药 260
第一节 CHF的病理生理学基础 260
一、CHF时心肌收缩与舒张功能的变化 260
二、CHF时神经、内分泌系统的变化 261
第二节 作用于血管紧张素系统的药物 262
一、血管紧张素转化酶抑制药 262
二、血管紧张素Ⅱ受体阻断药 264
第三节 强心苷 264
第四节 利尿药 272
第六节 血管扩张药 273
第五节 β受体阻断药 273
一、主要舒张静脉的血管扩张药 274
二、舒张动脉和静脉的血管扩张药 274
三、主要舒张小动脉的血管扩张药 274
第七节 非强心苷类的正性肌力作用药 274
一、β受体激动药 275
二、多巴胺类药 275
三、磷酸二酯酶抑制药 275
四、其他类 276
第二十二章 抗高血压药 278
第一节 抗高血压药物的分类 279
第二节 常用抗高血压药 280
一、肾素－血管紧张素系统抑制药 280
二、肾上腺素受体阻断药 286
三、钙通道阻断药 288
四、利尿降压药 289
五、其他抗高血压药 291
第三节 抗高血压药的合理应用 294
第二十三章 治疗高脂血症药和减肥药 298
第一节 治疗高脂血症药 298
一、血脂和血脂代谢 298
二、高脂血症的临床分型及调脂药的分类 300
三、常用调脂药 301
四、调脂药的合理使用 312
第二节 减肥药 313
一、肥胖病的定义、病因 313
二、减肥药的分类及作用特点 314
三、减肥药临床应用的原则 320
第二十四章 利尿药及脱水药 323
第一节 利尿药 323
一、利尿药作用的生理学基础 323
二、利尿药的分类 326
三、常用利尿药 328
四、利尿药的合理应用 335
第二节 脱水药 336
第二十五章 作用于血液系统的药物 339
第一节 抗凝血药 339
第二节 纤维蛋白溶解药 343
第三节 抗血小板药 344
第四节 促凝血药 346
第五节 抗贫血药 346
第六节 造血细胞生长因子 349
第七节 血容量扩充剂 350
第二十六章 作用于呼吸系统的药物 352
第一节 平喘药 352
一、肾上腺素受体激动药 352
二、茶碱 353
四、糖皮质激素 354
三、M胆碱受体阻断药 354
五、肥大细胞膜稳定药 355
六、其他平喘药 356
第二节 镇咳药 356
一、中枢性镇咳药 356
二、外周性镇咳药 356
第三节 祛痰药 357
第二十七章 组胺受体阻断药 360
第一节 H1受体阻断药 360
第二节 H2受体阻断药 362
第二十八章 作用于消化系统的药物 364
第一节 助消化药 364
第二节 抗消化性溃疡药 364
四、胃壁细胞H+泵抑制药 365
三、M1胆碱受体阻断药 365
二、H2受体阻断药 365
一、抗酸药 365
五、黏膜保护药 367
六、抗幽门螺杆菌药 367
第三节 止吐药及胃肠动力药 368
第四节 泻药 368
一、容积性泻药 368
二、接触性泻药 369
三、润滑性泻药 369
第五节 止泻药 369
第六节 利胆药 369
第二十九章 作用于生殖系统的药物 372
第一节 子宫平滑肌兴奋药与松弛药 372
一、子宫平滑肌兴奋药 372
一、性激素的分泌调节及作用机制 377
二、子宫平滑肌松弛药 377
第二节 性激素与避孕药 377
二、性激素类药物 379
三、避孕药 386
第三节 治疗ED的药物 388
第三十章 肾上腺皮质激素类药物 393
第一节 肾上腺皮质激素的分泌调节与构效关系 393
一、分泌调节 393
二、构效关系 394
第二节 糖皮质激素 396
第三节 盐皮质激素 404
第四节 促皮质素及皮质激素抑制药 404
一、促皮质素 404
二、皮质激素抑制药 404
一、构效关系 407
第三十一章 甲状腺激素及抗甲状腺药 407
第一节 甲状腺激素 407
二、甲状腺激素的合成、贮存、分泌和调节 408
三、药理作用 409
四、体内过程 409
五、临床应用 409
六、不良应用 410
第二节 抗甲状腺药 410
一、硫脲类 410
二、碘及碘化物 412
三、放射性碘 412
四、β受体阻断药 413
第三十二章 胰岛素及口服降血糖药 415
第一节 胰岛素 415
二、体内过程 416
一、药理作用 416
三、临床应用 417
四、不良反应 417
第二节 口服降血糖药 418
一、磺酰脲类 418
二、双胍类 420
三、α－葡萄糖苷酶抑制剂 421
四、胰岛素增敏药 421
五、其他类 422
第三十三章 治疗骨质疏松症药 424
第一节 骨吸收抑制剂 424
一、雌激素及其类似物 424
二、二膦酸盐类 427
三、降钙素 430
四、维生素D和钙剂 431
第二节 骨形成促进剂 433
一、氟化物 433
二、甲状旁腺激素多肽片段 433
三、雄性激素及蛋白同化激素 434
第三十四章 抗菌药物概论 436
第一节 常用术语 436
第二节 抗菌药物的主要作用机制 437
一、抑制细菌细胞壁合成 438
二、抑制细胞膜功能 439
三、抑制或干扰细菌细胞蛋白质合成 440
四、抑制DNA、RNA的合成 440
第三节 细菌的耐药性 440
一、耐药性的种类 440
二、耐药性产生机制 441
第四节 抗菌药物的合理应用 442
一、明确病因针对性选药 442
三、避免细菌耐药性的产生 442
二、根据药物药效动力学特征合理用药 443
三、根据患者的生理病理情况合理用药 444
四、抗菌药物的预防应用应严格控制 445
五、其他 445
第五节 抗菌药的联合应用 446
一、联合用药的指征 446
二、联合用药的协同作用 446
三、联合用药的拮抗作用 446
四、联合用药的滥用问题 447
第三十五章 β－内酰胺类抗生素 448
第一节 青霉素类 448
一、天然青霉素 448
二、半合成青霉素 450
一、头孢菌素类 453
第二节 头孢菌素及非典型β－内酰胺类抗生素 453
二、非典型β－内酰胺类 457
第三十六章 大环内酯类及其他抗生素 462
第一节 大环内酯类抗生素 462
一、概述 462
二、大环内酯类抗生素的共性 463
三、常用大环内酯类抗生素特点及应用 466
第二节 其他抗生素 467
一、林可霉素类 467
二、万古霉素类 468
三、多黏菌素类 469
第三十七章 氨基苷类抗生素 472
第一节 氨基苷类概述 472
第二节 氨基苷类抗生素的共性 473
第三节 常用氨基苷类抗生素特点及应用 476
一、概述 480
第三十八章 四环素类及氯霉素 480
第一节 四环素类抗生素 480
二、四环素类抗生素的共性 481
三、常用四环素类抗生素特点及应用 483
第二节 氯霉素 485
第三十九章 合成抗菌药 488
第一节 喹诺酮类药物 488
一、氟喹诺酮类抗菌药的共性 488
二、各种常用氟喹诺酮类抗菌药特点及应用 494
第二节 磺胺类抗菌药 497
一、磺胺类抗菌药的共性 497
二、常用磺胺类抗菌药特点及应用 499
第三节 其他合成抗菌药物 501
一、甲氧苄啶 501
二、硝基呋喃类 502
第一节 抗深部真菌感染药 504
第四十章 抗真菌药 504
第二节 抗浅部真菌感染药 508
第四十一章 抗病毒药 512
第一节 广谱抗病毒药 513
一、嘌呤或嘧啶核苷类似药 513
二、生物制剂 514
第二节 抗RNA病毒药 514
一、抗艾滋病病毒药 514
二、抗流感病毒药 516
第三节 抗DNA病毒药 518
一、抗疱疹病毒药 518
二、抗乙型肝炎病毒药 519
第四十二章 艾滋病及其治疗药物 521
第一节 核苷类逆转录酶抑制剂 522
第二节 非核苷类逆转录酶抑制剂 524
第三节 HIV蛋白酶抑制剂 526
第四节 抗艾滋病天然药物 528
第五节 艾滋病疫苗 530
第四十三章 抗结核病药和抗麻风病药 534
第一节 抗结核病药 534
一、常用抗结核病药 534
二、结核病化学治疗的原则 538
第二节 抗麻风病药 539
第四十四章 抗疟药 541
第一节 概述 541
一、疟原虫的生活史和药物作用环节 541
二、疟原虫的耐药性 543
第二节 常用抗疟药 543
一、主要用于控制症状的抗疟药 543
二、主要用于控制复发和传播的药物 547
三、主要用于病因性预防的抗疟药 548
第四十五章 抗阿米巴病药及抗滴虫病药 550
第一节 抗阿米巴病药 550
一、作用于肠内外阿米巴病药 551
二、主要作用于肠腔内阿米巴病药 553
三、主要作用于肠腔外阿米巴病药 553
四、主要杀灭包囊的抗阿米巴病药 554
五、抗阿米巴病药的合理选用 554
第二节 抗滴虫病药 555
第四十六章 抗肠蠕虫药 557
第一节 驱肠线虫药 557
第二节 驱绦虫药 560
第三节 驱肠蠕虫药的合理使用 560
第四十七章 抗血吸虫病药和抗丝虫病药 563
第一节 抗血吸虫病药 563
第二节 抗丝虫病药 565
第一节 肿瘤细胞增殖周期和化疗药物作用的关系 567
一、肿瘤细胞增殖周期 567
第四十八章 抗恶性肿瘤药 567
二、抗肿瘤药物对细胞周期中各期的作用 568
第二节 抗恶性肿瘤药的作用与耐药机制 569
一、抗恶性肿瘤药的作用机制 569
二、肿瘤的耐药性及其机制 570
第三节 常用的抗恶性肿瘤药物 571
一、影响核酸生物合成的药物 571
二、直接破坏DNA阻止其复制的药物 573
三、嵌入DNA中干扰转录过程的药物 578
四、干扰有丝分裂影响蛋白质合成的药物 580
五、内分泌药物 583
六、肿瘤的基因治疗 585
一、抗肿瘤药物的给药方法 587
第四节 抗肿瘤药物的合理应用 587
二、抗恶性肿瘤药的联合应用 588
三、抗恶性肿瘤药的毒性反应 589
第四十九章 免疫抑制剂和免疫增强剂 592
第一节 免疫应答和免疫病理反应 592
一、免疫应答反应 592
二、免疫病理反应 593
第二节 免疫抑制剂 593
第三节 免疫增强剂 596
第五十章 新药的研究与开发 600
一、新药的概述 600
二、新药的来源及研究过程 600
三、新药药学研究的主要内容 600
四、新药的临床前药理毒理研究 601
五、新药的临床药理研究 603