第1章 绪论 1
第1节 药物化学的研究内容和任务 1
第2节 药物化学发展史 2
第3节 药品的分类 7
第4节 药品的质量和生产质量管理规范 8
第5节 药物的安全评估 9
第6节 药物的名称 11
第2章 药物的结构与生物活性 13
第1节 药物的结构与药效的关系 13
第2节 药物与受体相互作用对药效的影响 15
第3节 药物的结构与体内生物转化 21
第4节 药物的结构修饰 26
第3章 镇静催眠药和抗癫痫药物 30
第1节 镇静催眠药 30
第2节 抗癫痫药物 38
第4章 抗精神失常药物 47
第1节 抗精神病药物 47
第2节 抗抑郁药物 57
第5章 中枢兴奋药物和抗帕金森病药物 64
第1节 中枢兴奋药物 64
第2节 抗帕金森病药物 73
第6章 镇痛药物 80
第1节 吗啡及其衍生物 80
第2节 合成镇痛药物 83
第3节 其他药物 91
第7章 非甾体抗炎药物 93
第1节 解热镇痛药 94
第2节 非甾体抗炎药物 98
第3节 抗痛风药 108
第8章 麻醉药物 111
第1节 全身麻醉药物 111
第2节 局部麻醉药物 115
第9章 抗过敏药物 123
第1节 组胺H1受体拮抗剂 124
第2节 其他抗过敏药物 134
第10章 拟胆碱药物和抗胆碱药物 136
第1节 拟胆碱药物 137
第2节 抗胆碱药物 146
第11章 拟肾上腺素药物和抗肾上腺素药物 158
第1节 概述 158
第2节 拟肾上腺素药物 159
第3节 抗肾上腺素药物 169
第12章 抗心律失常、抗心绞痛和强心药物 177
第1节 抗心律失常药物 177
第2节 抗心绞痛药物 183
第3节 强心药物 186
第13章 抗高血压药物和利尿药物 192
第1节 抗高血压药物 193
第2节 利尿药物 209
第14章 血脂调节药物和抗血栓药物 218
第1节 血脂调节药物和抗动脉粥样硬化药物 218
第2节 抗血栓药物 229
第3节 抗血小板聚集药物 231
第15章 呼吸系统药物 239
第1节 平喘药物 239
第2节 镇咳药物 248
第3节 祛痰药物 251
第16章 消化系统药物 254
第1节 抗溃疡药物 254
第2节 止吐药物 261
第3节 促动力药物 267
第4节 肝胆疾病辅助治疗药物 270
第17章 抗生素（antibiotics） 277
第1节 β－内酰胺类抗生素 278
第2节 大环内酯类抗生素 298
第3节 氨基糖苷类抗生素 304
第4节 其他类抗生素 308
第18章 合成抗菌药物 315
第1节 磺胺类药物及磺胺增效剂 315
第2节 喹诺酮类抗菌药物 321
第3节 噁唑烷酮类抗菌药物 327
第19章 抗真菌和抗结核药物 330
第1节 抗真菌药物 330
第2节 抗结核药物 337
第20章 抗病毒和抗寄生虫药物 347
第1节 抗病毒药物 347
第2节 抗艾滋病药物 353
第3节 抗寄生虫病药物 360
第21章 抗肿瘤药物 368
第1节 抗肿瘤药物的生物学基础和分类 368
第2节 干扰DNA合成的抗肿瘤药物 369
第3节 直接作用于DNA的抗肿瘤药物 375
第4节 作用于RNA的抗肿瘤药物 385
第5节 干扰微血管蛋白质合成的抗肿瘤药物 388
第6节 基于肿瘤信号传导分子为靶点的抗肿瘤药物 392
第7节 表观遗传学类抗肿瘤药物 394
第22章 甾体激素药物 397
第1节 雌激素和抗雌激素药物 398
第2节 雄激素、同化激素和抗雄激素药物 405
第3节 孕激素、甾体避孕药和抗孕激素药物 409
第4节 肾上腺皮质激素药物 414
第23章 降糖药物和骨质疏松治疗药物 420
第1节 胰岛素和合成降血糖药物 420
第2节 抗骨质疏松药物 432
第24章 维生素 437
第1节 脂溶性维生素 440
第2节 水溶性维生素 445
第25章 药物研究与开发 450
第1节 靶点的选择 450
第2节 先导化合物 458
第3节 生物药物 466
参考文献 470
附录Ⅰ 参考答案 471
附录Ⅱ 药物研究开发代表性成果 484
附录Ⅲ 2008年销售额前100名药品 486
附录Ⅳ 国家基本药物目录 498