第一章 现代中药制剂设计的依据与原则 1
第一节 现代中药制剂设计的依据 2
一、药物剂型在药品临床应用中的作用 2
二、中药制剂的特点 4
三、中药制剂的研究现状与进展 4
四、中药制剂的差距 9
第二节 现代中药制剂设计的原则 10
一、中药制剂现代化的必要性与内涵 10
二、现代中药制剂设计的重点与要求 12
第三节 现代中药制剂发展策略刍议 14
一、传统制剂的继承、提高与发展 15
二、现有中药制剂质量的再评价、再提高 15
三、新中药制剂研制的高起点、高标准、高要求 16
四、加强中药制剂应用基础研究，为其现代化奠定基础 16
第二章 现代中药制剂设计思路与方法概论 21
第一节 现代中药新制剂研发程序 21
一、调查研究 21
二、选方立题 22
三、总体方案设计与预试 23
四、论证 27
五、实施方案的拟订与执行 28
六、试验研究的记录、资料整理与申报 38
第二节 现代中药制剂科研课题立项的思路与方法 39
一、概述 39
二、与中药制剂学相关的基金介绍 40
三、现代中药制剂选题的思路和方法 44
四、现代中药制剂课题立项的方法 48
第三节 试验方案设计原则与常用试验设计方法 63
一、试验方案设计原则 63
二、常用试验设计方法及其应用 66
三、工艺研究试验方案设计及实施中应注意的若干问题 87
第三章 中药有效组分的浸出原理与方法 97
第一节 概述 97
一、浸出相关概念 97
二、浸出在现代中药制剂研究中的作用 98
三、浸出在中药制剂中的应用现状 99
四、浸出方法选择或设计的一般思路与原则 99
第二节 溶剂浸出扩散理论及其应用 103
一、浸出扩散的理论 103
二、提高溶剂浸出效果的措施及应用实例 108
第三节 水蒸气蒸馏原理及其应用 114
一、水蒸气蒸馏原理及影响因素 115
二、水蒸气蒸馏过程 116
三、水蒸气蒸馏设备 117
四、水蒸气蒸馏法的应用 119
五、水蒸气蒸馏与其他提取方法比较 119
六、问题及展望 120
第四节 升华原理及其应用 121
一、升华原理 121
二、产生升华过程的条件 122
三、提高升华效果的措施 123
四、设计方程 124
五、升华法常用设备 124
六、升华法在制药行业的应用实例 126
第五节 超临界流体萃取原理及其应用 132
一、超临界流体的概念及萃取原理 132
二、常见超临界流体及其基本性质 133
三、超临界流体萃取方法的设计 137
四、超临界CO2萃取技术 145
五、超临界CO2萃取技术在中药提取中的应用 148
第六节 微波提取原理及其应用 152
一、微波热效应在中药提取中的原理 152
二、微波提取技术的应用现状 159
三、微波提取技术在中药提取中的应用 160
四、微波提取技术展望及前景 167
第七节 超声波提取原理及应用 168
一、超声波提取原理 169
二、超声波提取的特点 170
三、影响超声波提取效果的因素 172
四、超声波提取法的应用技术 173
五、超声波提取法在中药领域中的应用 175
六、超声波提取法的问题及展望 179
第八节 生产常用浸出工艺及设备工作原理 180
一、常用基本浸出方法及工艺技术条件筛选 180
二、生产上常用浸出工艺及设备工作原理 182
三、中药生产用浸出工艺和设备选择的思路与方法 197
四、问题与展望 199
第九节 中药提取新技术与新方法进展 199
一、酶解技术 200
二、半仿生提取法 201
三、破碎提取技术 202
四、气爆技术 204
五、液泛提取法 205
六、内部沸腾法 206
七、新技术联合应用 207
八、浸出新技术与新方法展望 207
第四章 中药浸出物的分离与纯化 222
第一节 概述 222
一、分离纯化的含义、目的与意义 222
二、中药成分分类及浸出液的性质 223
三、分离纯化的要求 228
四、分离纯化工艺的设计思路 229
五、分离纯化方法的分类 231
第二节 中药浸出物的滤过分离原理与方法 232
一、滤过原理及其指导意义 232
二、影响滤速因素及其提高的措施 233
三、滤过方法及设备 234
第三节 中药浸出物的沉降分离原理与方法 237
一、自然沉降分离原理及应用 237
二、离心分离原理及应用 239
三、加速沉降措施——澄清法 242
第四节 中药浸出物的反渗透法分离原理与方法 250
一、反渗透法分离的原理与特点 251
二、反渗透膜的选择 252
三、反渗透法分离工艺 253
四、反渗透法在中药提取液浓缩中的应用技术 254
第五节 中药浸出物的浓缩原理与方法 258
一、浓缩原理与影响浓缩的因素 258
二、提高浓缩效率的方法 259
三、浓缩方法与设备 260
四、中药浸出液的浓缩工艺 263
第六节 中药浸出物的干燥原理与方法 264
一、干燥原理及影响因素 264
二、干燥曲线测定与应用 265
三、干燥方法与设备 267
第七节 中药浸出物的水-醇法及热处理冷藏法纯化原理与方法 272
一、水-醇法纯化的原理与方法 272
二、热处理冷藏法的原理与方法 280
第八节 中药浸出物的超滤法纯化原理与方法 281
一、超滤法纯化的原理与特点 281
二、影响超滤技术分离纯化效果的因素 284
三、常用超滤装置及超滤膜的清洗与灭菌 287
四、超滤技术在中药制剂中的应用及存在的问题 290
第九节 中药浸出物的大孔树脂吸附纯化原理与技术 293
一、大孔树脂结构类型、性质与吸附机制 293
二、大孔树脂吸附纯化工艺操作原理与效果评价 304
三、树脂纯化中药提取物新技术研究思路与方法 311
四、大孔树脂纯化中药提取液的有关技术法规 316
五、大孔树脂吸附纯化技术的应用 318
六、大孔树脂在中药应用中尚需注意的问题 328
第十节 中药浸出物的分子蒸馏分离纯化原理与方法 329
一、分子蒸馏分离纯化原理 329
二、分子蒸馏的特点和局限性 330
三、分子蒸馏设备 332
四、分子蒸馏工艺流程及影响蒸馏效果的因素 334
五、分子蒸馏技术的研究与应用 335
六、现代中药产业中应用分子蒸馏技术的思路与方法 338
第十一节 中药浸出物的化学纯化原理与方法 345
一、生成不溶性物质除去杂质的原理与方法 345
二、调pH除去杂质的方法 348
三、离子交换法 349
四、化学法纯化中药提取物技术的应用 352
第五章 中药制剂半成品的加工新技术 369
第一节 概述 369
一、中药制剂半成品的类型 369
二、中药制剂半成品的性质及与成型、疗效间的关系 370
三、中药制剂半成品加工的作用与意义 372
第二节 中药制剂半成品的包合技术 374
一、包合原理与包合材料 374
二、中药制剂半成品包合物的制备方法与工艺设计 381
三、中药制剂半成品包合物的验证和质量评价 389
第三节 中药制剂半成品的固体分散技术 393
一、固体分散体的特点及在中药制剂中的应用 394
二、固体分散体的常用载体材料 397
三、固体分散体的速释与缓控释原理 402
四、中药制剂半成品的固体分散体工艺设计与研究方法 405
五、固体分散体的质量评价 414
第四节 中药制剂半成品的微囊化技术 419
一、微囊化技术在中药制剂半成品加工中的作用 420
二、微囊化的囊材选择 420
三、微囊化的方法 424
四、影响微囊化质量的因素 426
五、微囊化的质量评价 429
六、中药半成品微囊化技术的应用 430
第五节 中药制剂半成品的微粉化技术 432
一、中药制剂半成品微粉化的特点及微粉制剂 432
二、微粉化的方法 434
三、微粉化设备 435
四、微粉化、超微粉化技术在中药制剂半成品加工中的应用 437
第六章 现代中药制剂成型性设计与方法 450
第一节 概述 450
一、中药制剂剂型设计的一般原则 450
二、制剂处方设计一般应考虑的问题 452
三、制剂成型工艺设计一般应考虑的问题 455
第二节 现代中药固态制剂成型性设计与方法 456
一、概述 456
二、中药颗粒剂的成型设计与方法 457
第三节 现代中药半固态制剂成型性设计与方法 471
一、概述 471
二、中药软膏剂的成型性设计与方法 472
三、中药栓剂的成型性设计与方法 487
第四节 现代中药液态制剂成型性设计与方法 498
一、概述 498
二、中药注射剂的成型性设计与方法 500
三、中药注射剂的质量监控与评价 520
四、中药注射剂研制技术的应用 520
第五节 现代中药气态制剂成型性设计与方法 525
一、中药气态制剂的类型与特点 526
二、中药气雾剂处方设计与方法 527
三、气雾剂成型质量评价指标与方法 534
四、气态制剂研制技术在中药制剂中的应用 535
第七章 中药新型给药系统的设计与方法 541
第一节 概述 541
一、新型给药系统的含义及分类 541
二、新型给药系统的发展与展望 542
三、中药新型给药系统研制思路 543
第二节 中药速释制剂的设计与方法 549
一、中药分散片 550
二、中药自乳化释药系统 556
三、中药口腔崩解片 560
四、中药泡腾片 564
五、滴丸剂 568
第三节 中药缓释、控释制剂的设计与方法 575
一、概述 575
二、中药缓释、控释制剂研究的有关问题与考虑 577
三、缓释、控释制剂的释放原理 579
四、缓释、控释制剂的设计与方法 581
五、缓释、控释制剂的制备 584
六、缓释、控释制剂的质量评价 598
七、中药缓释、控释技术的应用 605
第四节 中药迟释制剂的设计与方法 606
一、迟释制剂及其设计需要考虑的因素 606
二、肠溶制剂的设计 609
三、结肠定位制剂的设计 613
四、脉冲制剂的设计 619
五、迟释制剂的评价 626
六、中药迟释制剂技术的应用 629
第五节 中药透皮制剂的设计与方法 633
一、透皮制剂的设计理论 633
二、透皮制剂的研究方法 645
三、PA制剂的制备 647
四、中药透皮制剂技术的应用 648
第六节 中药靶向制剂的设计与方法 649
一、概述 650
二、中药靶向制剂的设计思路 653
三、中药靶向制剂成型工艺的研究思路与方法 657
第七节 中药应答式给药系统的设计与方法 675
一、概述 675
二、应答式给药系统的设计与方法 676
三、应答式给药系统的评价方法 687
四、应答式给药系统研制技术的应用 689
五、中药应答式给药系统的发展趋势 690
第八章 现代中药制剂的稳定性研究与评价 701
第一节 概述 701
一、药物制剂稳定性的研究范畴 701
二、中药制剂稳定性研究的目的和意义 702
第二节 现代中药制剂稳定性研究的内容 703
一、化学稳定性 703
二、物理学稳定性 719
三、生物学稳定性 721
四、现代中药制剂的稳定性研究设计思路 722
第三节 现代中药制剂稳定性研究的方法 729
一、中药新药研究中的稳定性试验设计与要求 729
二、中药制剂稳定性的研究方法 733
第四节 固体制剂稳定性试验的特殊要求 740
一、药物固体制剂稳定性的特点 740
二、固体剂型化学降解动力学 741
三、固体药物制剂稳定性实验的要求 743
第五节 中药制剂稳定性研究的关键与难点 744
一、稳定性评价指标的确定 744
二、稳定性指标测定方法的建立 747
三、稳定机制的探讨 747
第九章 现代中药制剂的质量控制与评价 753
第一节 概述 753
一、药品质量控制模式及现代中药制剂质量控制体系的建立 754
二、现代中药制剂质量控制与评价的依据——质量标准及其作用 761
三、现代中药制剂质量特点及质量控制与评价标准的研究方向 763
四、中药制剂质量控制与评价标准现状 771
第二节 现代中药制剂的质量研究 777
一、中药制剂质量研究的内涵与意义 777
二、中药制剂质量研究的现状 779
三、中药制剂质量研究的内容 781
第三节 现代中药制剂的质量控制与评价标准研究 792
一、中药制剂质量标准研究的有关技术要求与参考资料 792
二、中药制剂质量标准制定的一般原则 794
三、制剂质量标准制定的前提 796
四、中药制剂质量标准研究前的准备工作 797
五、中药制剂质量标准研究的内容及技术要点 798
第十章 现代中药制剂的生物等效性评价 834
第一节 概述 834
一、生物等效性的研究背景 835
二、生物等效性研究的必要性 836
三、中药制剂生物等效性研究应注意的问题 837
第二节 现代中药制剂生物等效性的评价方法 838
一、生物利用度与生物等效性的概念 838
二、采用体内法评价中药制剂生物等效性 839
三、体外溶出度法评价中药制剂生物等效性 845
四、应用代谢组学评价生物等效性 851
五、通过对比临床疗效考察 853
六、采用多角度结合考察 854
七、结语 854
第三节 现代中药制剂生物等效的综合评价 854
一、中医药理论对中药制剂体内过程的相关论述 855
二、现代中药制剂生产工艺对其生物等效性的影响 856
三、制剂辅料对生物等效性的影响 859
四、肝肠生物利用度屏障对生物等效性的影响 862
五、中药有效成分的吸收特征的评价与现代中药制剂设计 865
六、总结 868
第十一章 现代中药制剂研究工作的总结及专利与注册申请 877
第一节 现代中药制剂研究的试验记录与工作总结 877
一、试验研究工作记录的一般要求 877
二、现代中药制剂试验研究的记录 881
三、试验研究工作的总结 888
第二节 现代中药制剂的专利保护与专利申请 893
一、现代中药制剂专利保护的必要性 893
二、现代中药制剂的专利保护 896
三、制剂专利的申请 898
四、获得中药制剂专利的审批要求 906
五、国外专利保护的申请 910
第三节 现代中药制剂的注册申请 925
一、中药制剂注册申请概述 926
二、中药制剂注册申请的特点及要求 930
三、中药、天然药物制剂国外注册申请的相关要求 936
四、国内中药制剂的注册申请 946
五、中药制剂注册申请资料的撰写 949