第1章 绪论 1
1.1 药物化学的内容和本课程的教学要求 1
1.2 药物化学发展简介 2
1.3 化学药物的质量与杂质的控制 3
1.4 药物的名称 4
第2章 麻醉药 6
2.1 全身麻醉药 6
2.2 局部麻醉药 9
第3章 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药 18
3.1 镇静催眠药 18
3.2 抗癫痫药 28
3.3 抗精神失常药 31
第4章 非甾体抗炎药 39
4.1 解热镇痛药 40
4.2 非甾体抗炎药 45
第5章 镇痛药 54
5.1 吗啡及其衍生物 54
5.2 合成镇痛药 58
5.3 内源性镇痛物质 63
5.4 镇痛药物的构效关系 63
第6章 中枢兴奋药及利尿药 66
6.1 中枢兴奋药 66
6.2 利尿药 71
第7章 抗过敏药和抗溃疡药 77
7.1 抗过敏药 77
7.2 抗溃疡药 86
第8章 拟肾上腺素药 94
8.1 内源性神经递质的生物合成 94
8.2 拟肾上腺素药的一般代谢过程 95
8.3 拟肾上腺素药的发展 96
8.4 拟肾上腺素药的构效关系 98
第9章 拟胆碱药和抗胆碱药 106
9.1 拟胆碱药 106
9.2 抗胆碱药 114
第10章 心血管系统药物 128
10.1 抗心绞痛药 128
10.2 抗高血压药 133
10.3 血脂调节药 140
10.4 抗心律失常药 143
10.5 强心药 148
第11章 抗菌药和抗病毒药 152
11.1 磺胺类药物及抗菌增效剂 152
11.2 喹诺酮类抗菌药 158
11.3 抗结核病药 163
11.4 抗真菌药 167
11.5 抗病素药 170
第12章 抗生素 175
12.1 β-内酰胺抗生素 176
12.2 四环素类抗生素 188
12.3 氨基糖苷类抗生素 191
12.4 大环内酯类抗生素 193
12.5 氯霉素类抗生素 197
第13章 抗肿瘤药 200
13.1 烷化剂 200
13.2 抗代谢药物 208
13.3 抗肿瘤天然药物 215
13.4 金属配合物抗肿瘤药物 219
13.5 其它抗肿瘤药物 221
第14章 甾类药物 224
14.1 雌甾烷类药物 226
14.2 雄甾烷类药物 229
14.3 孕激素和甾体避孕药物 232
14.4 肾上腺皮质激素类药物 236
第15章 维生素 241
15.1 脂溶性维生素 242
15.2 水溶性维生素 249
第16章 药物的化学结构与药效的关系 256
16.1 影响药物产生药效的主要因素 256
16.2 药物理化性质对药效的影响 257
16.3 药物的电子云密度分布对药效的影响 259
16.4 药物立体结构对药效的影响 259
16.5 键合特性对药效的影响 262
第17章 药物研究与开发的途径和方法 266
17.1 先导化合物的发现 266
17.2 先导化合物优化的一般方法 271
17.3 定量构效关系简介 278
实验 281
一、实验室基本知识 281
1．实验室注意事项 281
2．常用的实验装置 283
3．实验产率的计算 290
4．实验记录和报告 290
5．合成药物质量控制的基本方法 291
6．药学常用文献介绍 303
二、药物的制备实验 307
实验1 阿司匹林的制备 307
实验2 磺胺醋酰钠的制备 310
实验3 苯妥因钠的制备 312