1 概论 1
1.1 现代药学发展历程 1
1.2 新药研究的生物学基础 3
1.2.1 分子生物学概述 3
1.2.2 基因组学概述 6
1.2.3 生物技术概述 8
1.2.4 新药研究与生命科学 12
1.3 新药及其研究过程 14
1.3.1 新药的定义和类型 14
1.3.2 新药的研究过程 15
1.3.3 新药研究的规范与合法 30
1.4 新药研究的利益和风险 31
1.4.1 新药研究的特点 32
1.4.2 新药研究的利益 33
1.4.3 新药研究的风险 35
1.5 新药研究的策略和方式 39
1.5.1 新药研究的策略 40
1.5.2 新药研究的方式 41
参考文献 42
2 新药的发现研究 43
2.1 新药设计的基本原理 43
2.1.1 靶点与配基 44
2.1.2 机体对药物的作用 58
2.1.3 基于基因功能的新药设计 63
2.2 先导化合物的产生 66
2.2.1 随机筛选与系统筛选 67
2.2.2 合理药物设计与虚拟筛选 68
2.2.3 组合化学与高通量筛选 71
2.2.4 计算机辅助药物设计 76
2.3 先导化合物的优化 85
2.3.1 生物电子等排 86
2.3.2 前药修饰 90
2.3.3 软药设计 95
2.3.4 立体异构及外消旋转换 97
2.3.5 其他优化方法 101
参考文献 105
3 新药的开发研究 107
3.1 新药的临床前研究 107
3.1.1 临床前药效学评价 107
3.1.2 临床前药动学评价 110
3.1.3 临床前安全性评价 115
3.1.4 新药研究申请 121
3.2 新药的临床试验 121
3.2.1 Ⅰ期临床试验 122
3.2.2 Ⅱ期临床试验 129
3.2.3 Ⅲ期临床试验 138
3.2.4 生物利用度和生物等效性试验 139
3.2.5 新药申请 145
3.2.6 Ⅳ期临床试验 145
3.3 GLP和GCP 148
3.3.1 药品非临床研究质量管理规范 148
3.3.2 药品临床试验质量管理规范 154
参考文献 158
4 新药的工艺与质量研究 160
4.1 试验设计方法 160
4.1.1 单因素平行试验优选法 161
4.1.2 正交设计 163
4.1.3 均匀设计 168
4.2 新药的工艺研究 172
4.2.1 工艺研究的技术要求 172
4.2.2 工艺研究的程序与方法 187
4.2.3 工艺研究实例——复方银黄颗粒剂 189
4.3 新药的质量研究 193
4.3.1 质量标准的研究 193
4.3.2 标准物质的研究 214
4.3.3 质量稳定性的研究 215
参考文献 217
5 新药研究的选题 219
5.1 新药研究的格局与发展 219
5.1.1 新药研究现状 219
5.1.2 新药发现的模式 220
5.1.3 创新药物的技术进展 226
5.1.4 新药研究与十二五规划 232
5.2 选题的思路与方法 233
5.2.1 选题的创新意识 234
5.2.2 选题的方向和领域 234
5.2.3 选题的方法和途径 237
5.3 新剂型的研究选题 243
5.3.1 研制新剂型 243
5.3.2 生物技术药物的剂型开发 244
参考文献 245
6 新药研究的信息利用 248
6.1 文献检索与数据库 248
6.1.1 检索工具 248
6.1.2 检索方法和程序 251
6.1.3 常用药学资源及数据库 258
6.2 信息的整理和利用 275
6.2.1 新药研究情报调研 275
6.2.2 新药研究项目查新 283
6.2.3 研究进展综述的撰写 285
参考文献 287
7 新药的注册管理 289
7.1 新药注册及其分类 289
7.1.1 新药注册申请 290
7.1.2 新药注册分类 290
7.1.3 新药注册的申报资料 292
7.2 新药注册的管理法规 306
7.2.1 药品注册管理办法 306
7.2.2 新药注册特殊审批管理规定 309
7.2.3 药品技术转让注册管理规定 310
7.3 新药知识产权 312
7.3.1 药品知识产权类型 312
7.3.2 药品知识产权的法律法规 314
7.3.3 新药专利信息利用 316
7.3.4 新药研究中的专利策略 316
参考文献 318