第一章 总论 1
第一节 民族药物与高通量筛选概述 1
1．创新民族医药研究方兴未艾，民族医药产业初具规模 1
2．民族药物是发现创新药物的优秀资源 3
3．民族药物高通量筛选的重要概念 4
4．民族药物高通量筛选的一般程序 6
5．民族药物采用筛选新技术切实可行 7
第二节 民族药物研究应积极采用高通量筛选新技术 8
1．HTS和uHTS技术可提高创新民族药物的发现效率 8
2．HCS技术可提高创新民族药物筛选的水平 10
3．高通量ADMET技术在民族新药研究中的优势 12
4．民族药筛选与后基因组芯片筛选技术 13
5．虚拟筛选有助于定向发现民族新药 14
第二章 药物筛选新技术概论 19
第一节 HTS、HCS与虚拟筛选（IN SILICON）技术 19
1．高通量药物筛选技术（HTS）介绍 19
2．虚拟筛选技术介绍 20
3．民族药高通量筛选模型 21
4．民族药高通量筛选技术的优点 21
5．高通量筛选技术在不断发展 22
第二节 高信息筛选技术 23
1．高信息筛选技术是高通量筛选的发展 23
2．高信息筛选技术研究进展 24
3．高信息筛选技术的应用 28
4．高信息筛选技术的应用前景 29
第三节 后基因组芯片技术 32
1．蛋白质芯片的理论及技术 33
2．蛋白芯片在生物医学、药学研究中的应用现状 35
3．蛋白芯片在民族药研究等领域中的应用 37
4．蛋白芯片在医学、民族药学研究中的应用前景 40
第四节 酶芯片技术及其在民族创新药筛选中的应用 44
1．酶芯片研究的应用 46
2．酶芯片的构建形式 46
3．酶芯片的检测基础 47
4．酶芯片的应用形式 47
第五节 高通量ADME/T技术简介 54
1．药物被机体吸收性质的体外评价方法 56
2．药物的体内分布评价方法 57
3．药物的体内代谢评价 58
4．药物排泄特性的评价方法 62
5．药物的体内毒性评价方法 62
第三章 民族药高通量筛选平台的建设 66
第一节 如何建设民族药高通量筛选平台 66
1．民族药物活性成分的筛选思路及步骤 66
2．民族药物复方总体研究方案和技术路线 67
3．以藏药“五味火绒草散”为例谈样品的准备 67
4．民族药物样品的管理和使用 67
第二节 民族药物HTS平台的建设示例 68
1．抗高血压民族药物筛选平台建设 68
2．民族药物的酶抑制剂高通量筛选模型的构建示例 70
第三节 高信息筛选技术平台的建立示例 75
1．核受体的哺乳动物单杂交绿色荧光报告基因评价平台构建的背景 75
2．单杂交绿色荧光报告基因细胞水平筛选模型构建方案 78
3．单杂交绿色荧光报告基因细胞水平筛选模型构建结果 94
4．单杂交绿色荧光报告基因细胞水平筛选模型构建的讨论 110
第四节 受体蛋白芯片的制备方法及实践 112
1．蛋白质的固相表面固定技术 114
2．提高信号强度的方法 120
3．数据的采集分析 122
第五节 酶蛋白芯片的制备方法 124
1．材料 124
2．方法 124
3．制备结果 125
4．酶蛋白芯片的质量控制 126
5．化合物阵列的优化 127
6．酶蛋白芯片与化合物阵列的应用 128
7．讨论 129
第六节 利用荧光探针底物法建立代谢抑制剂筛选模型 131
1．该筛选模型的背景 131
2．荧光探针底物法筛选模型的建立方法 135
3．荧光探针底物法构建筛选模型的结果 149
4．讨论 159
5．结论 160
第四章 民族药物高通量筛选新技术的实践 166
第一节 民族药物高通量筛选所需样品的准备、模型的构建 166
1．民族药、草药样品的准备与模型的选择 166
2．消除民族药提取物中颜色、荧光、溶剂等因素对筛选结果的干扰 168
3．利用384孔板建立高通量模型筛选民族药物中的酶抑制剂 168
4．模型评价及优化 169
5．模型应用情况总结和分析 172
6．本模型应用结果与分析 174
第二节 民族药物中受体-配体结合的高通量筛选技术 175
1．FP技术介绍——以抗贫血民族药物的发现为例 175
2．抗贫血民族药物高通量筛选所需实验材料 176
3．筛选模型构建 178
4．高通量筛选模型的应用结果 181
5．模型讨论 184
第三节 利用细胞模型筛选民族药物中的促神经干细胞活性化合物 188
1．筛选促神经干细胞增殖民族药物的意义 188
2．实验材料 192
3．筛选方法 193
4．民族药筛选结果 195
5．该模型用于民族医药筛选的讨论 197
第四节 虚拟筛选与高信息筛选相结合发现民族药物 199
1．核受体激动剂筛选的意义与研究背景 199
2．材料和方法 202
3．结果 206
4．讨论 218
第五节 酶蛋白荧光筛选芯片的药物筛选模型的应用 222
1．荧光筛选芯片与民族药物筛选理论与实践 222
2．酶蛋白芯片制备中的DNA重组方法 238
3．制备活性酶蛋白的技术示例 243
4．转染细胞的鉴定 244
5．蛋白的纯化与鉴定 250
6．酶活性的测定（测活） 254
7．使用芯片技术进行酶活性分析 255
第六节 民族药物代谢诱导剂的体外高通量筛选技术平台的建设 261
1．民族药物代谢诱导剂筛选属于ADMET高通量筛选范畴 261
2．材料和方法 263
3．结果 281
4．诱导代谢的民族药物筛选结果与讨论 291
第五章 民族药物样品的活性确证及评价 299
第一节 藏药红景天苷抗贫血的效果及分子机制 299
1．藏药红景天苷研究背景 299
2．藏药红景天苷抗贫血实验材料 300
3．藏药红景天苷对血液指标、分子生物学指标的影响 303
4．红景天苷对血液、分子生物学指标的影响 311
5．藏药红景天苷抗贫血评价结果的分析 317
第二节 民族药物样品CUNW对线粒体蛋白信号通路的影响 321
1．活性样品的背景资料 321
2．分子生物学评价所需材料 322
3．动物实验及RT-PCR、Western-blot检测基因和蛋白 322
4．动物及分子生物学评价结果 327
5．讨论与分析 330
6．小结 332
第三节 样品对线粒体UCP-1含量及分子机制的研究示例 334
1．样品的研究背景 334
2．药理学评价方案 335
3．评价结果 344
4．药理学评价结果与讨论 348
第六章 民族新药报批（药理学部分） 353
第一节 民族新药审批特点及申报资料要求 353
1．民族新药审评的特殊性与统一性 353
2．国家食品药品监督管理局对新药的安全性、真实性加大管理力度 354
3．卫生部及国家食品药品监督管理局对民族药新药药理学研究的要求 356
第二节 药理学报批资料的一般格式 361
1．概述 361
2．封面格式 361
3．第二页格式 361
4．第三页及正文格式要求 361
第三节 药理学报批资料模板——以CUNW为例 362
封面格式 362
第二页推荐格式 362
目录 363
正文如下 363
前言 363
一、注射用CUNW冻干粉针剂对糖尿病外周神经的保护作用 364
二、注射用CUNW影响坐骨神经夹伤后恢复的试验 369
三、CUNW对原代培养大鼠神经细胞损伤的保护作用 374
四、CUNW药效学实验结论 377
五、参考文献 377
六、记录保存 378
七、附录（照片） 378
后记 379