第一部分 实验室的基本知识 1
一、药物化学实验室规则 1
二、实验室安全及事故的预防与处理 1
三、化学药品、试剂的存储及使用 4
四、废品的销毁 5
五、实验药品的规格 5
六、实验药品取用和称量 5
七、玻璃仪器的洗涤 5
八、实验预习、记录和报告 7
第二部分 药物合成中分离纯化及结构鉴定的基本方法 9
一、分离纯化的方法 9
二、产物的鉴定 12
第三部分 药物化学基础实验 15
实验一 巴比妥的合成 15
实验二 苯妥英钠的合成 18
实验三 对乙酰氨基酚的合成 20
实验四 盐酸普鲁卡因的合成 22
实验五 1,4-二氢吡啶钙离子拮抗剂的合成 25
实验六 贝诺酯的制备 27
实验七 亚硝酸异戊酯的合成 29
实验八 地巴唑的合成 30
实验九 烟酸的制备 32
实验十 磺胺醋酰钠的制备 33
实验十一 磺胺嘧啶锌和磺胺嘧啶银的合成 35
实验十二 诺氟沙星的合成 37
实验十三 对氨基水杨酸钠的制备 43
实验十四 亚胺-154的合成 45
实验十五 维生素K3的制备 47
实验十六 马休黄的系列合成 49
实验十七 葡萄糖酸锌的制备 53
第四部分 综合设计性实验 54
实验十八 阿司匹林的合成、质量控制及鉴别 54
实验十九 苯佐卡因的制备及稳定性考察 56
实验二十 外消旋萘普生的光学拆分 58
实验二十一 喹唑酮-4的制备（微波辐射药物合成） 60
实验二十二 相转移反应——苦杏仁酸的合成 61
实验二十三 阿昔洛韦的合成 63
实验二十四 唑尼沙胺的合成 65
实验二十五 盐酸索他洛尔的合成 67
第五部分 药物中间体的合成 69
一、哌嗪及其衍生物 69
二、吡啶及其衍生物 70
三、咪唑类及其衍生物 70
四、其他类 71
第六部分 药物合成中常用试剂和溶剂的纯化及使用 75
一、药物合成中常用试剂的纯化及使用 75
二、药物合成中常用溶剂的纯化及使用 80
附录 85
附录一 常用干燥剂的性能与应用范围 85
附录二 常用冰盐浴冷却剂 86
附录三 常用酸碱试剂的密度和浓度 87
附录四 减压蒸馏、压力-温度计算图表 88