第一篇 离子交换树脂在制药工业的应用 1
一、前言 1
二、离子交换体的概述 2
(一)离子交换体的分类 2
(二)离子交换树脂的种类 2
(三)离子交换树脂的命名 3
三、离子交换树脂的合成及性质 6
(一)普通(凝胶状)离子交换树脂的合成 6
(二)大孔(MR)离子交换树脂的合成 12
(三)其它类型离子交换树脂的合成 12
(四)大孔吸附树脂的合成 14
四、离子交换的基本原理 15
(一)离子交换树脂的结构及特性 15
(二)离子交换过程 16
(三)离子交换色谱 18
五、离子交换技术及应用 21
(一)离子交换技术 21
(二)离子交换应用 24
六、离子交换树脂在制药工业中的应用 27
(一)抗菌素和维生素 27
(二)生化药物 33
(三)中草药 34
附录Ⅰ：国产离子交换树脂产品新旧型号对照表 36
附录Ⅱ：国产主要离子交换树脂性能表 39
附录Ⅲ：国外制药工业主要离子交换树脂性能一览表 42
第二篇 微型胶囊生产技术及其在药物制剂上的应用 49
一、微型胶囊的特点 49
二、微型胶囊的制法 49
(一)喷雾干燥法 49
(五)沸腾包囊法(空气悬浮法) 53
(六)相分离凝聚法 53
(一)微囊可制成多种药物剂型 60
(二)利用微囊技术使药物长效化 60
三、微型胶囊在药物剂上的应用 60
(三)半透性微囊对酶制剂的特殊用途 62
(四)微囊化人工肾的制备 62
(五)能使液状或气状的药物变成“固状”，简化制剂工艺 62
(六)使药物在指定的部位起作用 63
(七)提高药物的稳定性 64
(八)微囊能遮盖不快的臭味 64
第三篇 相转移催化剂及其在有机合成方面的应用(Ⅰ) 67
一、引言 67
二、合成方面的应用 68
(一)烃化反应 68
(二)缩合反应 74
(三)亲核置换反应 76
(四)消除反应 78
(五)二氯卡宾的发生及其应用 78
(六)加成反应 81
(七)应用于一些氧化和还原反应 81
三、影响相转移反应的主要因素 83
(一)反应溶剂 83
(二)催化剂的选择 84
(三)其他因素 85
四、结语 85
二、相转催化剂的种类和发展 87
一、引言 87
第四篇 相转移催化剂及其在有机合成方面的应用(Ⅱ) 87
三、合成方面的应用 91
(一)阴离子的烃化反应——C-烃化反应 91
(二)阴碳离子与羰基和其他亲电试剂的反应 94
(三)其它阴离子的亲核反应 97
(四)亲核置换反应 101
(五)二氯卡宾和三氯甲基阴离子反应 102
(六)氧化反应 105
(七)还原反应 108
(八)磷酰化反应 111
(九)用于其他类型的反应 111
四、反应机制和影响反应的主要因素的探讨 114
五、结语 118
第五篇 不对称合成及其应用 121
一、不对称合成及其在理论研究方面的应用 121
(一)Prelog规则及其应用 122
(二)Carm规则及其应用 123
(三)反应历程的研究 124
二、不对称合成的方法及其在药物合成上的应用 126
(一)采用手性试剂进行不对称合成 127
(二)采用手性催化剂不对称合成 131
(三)在非手性底物中引入手性基团后进行不对称合成 133
一、催化氢化与氢解反应及其应用 136
第六篇 催化氢化与氢解反应 136
二、催化剂及其选用 141
(一)氧化铂 141
(二)钯的各种催化剂 143
(三)活性镍骨架催化剂 144
(四)氧化铬铜催化剂 146
(五)铑、钌等其他贵金属催化剂 147
三、反应环境的选择 151
(一)催化剂的选择性 151
(二)还原顺序 153
(三)反应环境的选择 156